式Ｉの構造によって表されるピラゾリルアクリロニトリル化合物（式中、Ｒ_１は、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシＣ_１−Ｃ_２アルキル、Ｃ_３−Ｃ_５アルケニルオキシＣ_１−Ｃ_２アルキル、Ｃ_３−Ｃ_５アルキニルオキシＣ_１−Ｃ_２アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルチオＣ_１−Ｃ_２アルキル、Ｃ_１−Ｃ_５アルキルカルボニル、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキルカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_５アルコキシカルボニル又はＣ_１−Ｃ_５アルキルチオカルボニルから選択され；Ｒ_２は、Ｃｌ又はメチルであり；Ｒ_３は、Ｈ、メチル、ＣＮ、ＮＯ_２又はハロゲンである）又はその立体異性体。式Ｉで表される化合物は、高い殺虫活性又は殺ダニ活性を有し、殺虫剤又は殺ダニ剤として使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（ここで、Ｒ^１〜Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ及びｎは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のスルファモイル安息香酸誘導体または薬学的に許容されるその塩、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびＴＲＰＭ８受容体を介した種々の障害の治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、乾式粉砕方法を用いて生物学的活性物質の粒子を作製する方法、並びにかかる物質を含む組成物、微粒子形態の前記生物学的活性物質及び／又は組成物を用いて生成される医薬、並びに前記医薬を介して投与される治療有効量の前記生物学的活性物質を用いてヒトを含む動物を治療する方法に関する。
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メチレンジオキシフェニルフェルレートおよびフェルリルプロリンならびにそれらの誘導体を含むオルトメトキシフェノール系化合物が提供される。前記化合物を含む医薬組成物、ならびに高血圧症、アテローム性動脈硬化症、冠動脈性心疾患、狭心症、脳卒中および心筋梗塞症を含む心血管疾患の治療への前記化合物の使用方法がさらに提供される。前記化合物は、対象における低比重リポタンパク質酸化の低減、血管拡張の改善または増加および粥腫不安定化の低減に有用である。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アミド化合物、それらを調製するためのプロセス、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに障害、状態またはアレルギー性疾患、炎症性疾患および免疫系の障害などの障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(1)


（式中、R¹ 〜R⁴ 、ｍ及びｎは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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本発明は、乾式粉砕方法を用いて商業的用途に好適な粉末を作製する、改善された粉末取扱適性を有する生物学的活性物質のナノ粒子及びマイクロ粒子粉末を作製する方法、並びにかかる物質を含む組成物、微粒子形態の前記生物学的活性物質及び／又は組成物を用いて生成される医薬、並びに前記医薬を介して投与される治療有効量の前記生物学的活性物質を用いてヒトを含む動物を治療する方法に関する。
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本発明は、３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタン誘導体およびその医薬品としての使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｒ^１〜Ｒ^６は、明細書及び特許請求の範囲中と同義である］の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、医薬として使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）のアミド化合物、それらを調製するための方法、これらの方法で使用可能な中間体、これらの化合物を含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、ヒートショックタンパク質ＨＳＰ９０の活性を阻害する置換レゾルシノール誘導体に関する。従って、本発明の化合物は増殖性疾患（例えば、癌及び神経変性疾患）の治療において有用である。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物、疾患の治療方法及び前記化合物を含む医薬組成物をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を包含する：：
【化１】


式中、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴は明細書に定義される通りのものである。本発明はまた、症候群、障害又は疾患を、予防する、処置する又は寛解させる方法も含み、ここで上記症候群、障害又は疾患は２型糖尿病、肥満症及び喘息である。本発明はまた、治療上の有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物を投与することによって、哺乳類においてＣＣＲ２活性を阻害する方法を含む。
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【課題】眼球瘢痕化を抑制するための形質転換成長因子−β受容体阻害剤の使用を提供する。
【解決手段】ＡＬＫ−５阻害剤の有効量を含む、ＧＦＳ後に生じ得る結膜下瘢痕化の予防に有用な医薬組成物。同様に開示されるものは、眼科手術又は外傷後に発現し得る角膜の濁り及びＰＶＲを含む他の眼球瘢痕化又は線維症の障害又は病気の治療方法であって、ＡＬＫ−５阻害剤を含む医薬組成物のある量を術後又は外傷部位へ適用することを含む方法である。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：


（式中、変項は明細書に記載する通りである）のインダン誘導体又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は更に前記インダン誘導体の１種以上を含有する医薬組成物と、治療、例えばＡＭＰＡ受容体に介在されるシナプス応答の増強を必要とする精神疾患（統合失調症、鬱病及びアルツハイマー病を含む）の治療又は予防におけるその使用にも関する。
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【課題】CCR３アンタゴニストとしての置換ピペリジンを提供する。
【解決手段】 本発明の対象は式１
【化１】


（1）
（式中、Ａ、R^１、R^２、R^３ 及びR^４ は明細書に定義されたとおりである）
の新規置換化合物を提供する。本発明の別の対象はCCR３のアンタゴニストを提供することであり、更に特別には医薬上許される担体及び治療有効量の本発明の少なくとも一種の化合物又はその医薬上許される塩を含む医薬組成物を提供することである。 （もっと読む）

細菌のIII型分泌系によって媒介されるエフェクター毒素分泌又は転位を阻害する能力を示す有機化合物を開示する。開示されたIII型分泌系阻害剤化合物は、このようなIII型分泌系を有する、サルモネラ種、シゲラ-フレクスネリ、シュードモナス種、イェルシニア種、腸管病原性及び腸管侵襲性エシェリヒア-コリ及びクラミジア種などのグラム陰性細菌による感染と闘うために有用である。

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ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬（ＭＲａ）、そのような阻害剤を含有する医薬組成物、ならびに、ヒトを含めた哺乳動物において、たとえば糖尿病性腎症および高血圧を治療するための、そのような阻害剤の使用。 （もっと読む）

本発明は、オートタキシン阻害剤としての式（Ｉａ）、（Ｉｂ）および（ＩＩ）によるピペリジンおよびピラジン誘導体、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオートタキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に様々な癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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