【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、新規化合物および医薬としての使用のための新規化合物、より特定的には、神経変性障害、より特定的には、ある種の神経障害、例えば、タウオパチーと総称される障害、および細胞毒性のα−シヌクレインのアミロイド形成によって特徴付けられる障害の予防または治療のための医薬としての使用のための新規化合物を提供する。本発明はまた、かかる神経変性障害を治療するのに有用な薬剤の製造のための上記新規化合物の使用に関する。本発明は、さらに、上記新規化合物を含む医薬組成物および上記新規化合物の調製方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンＳ又はＬの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。

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式（Ｉ）：


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］で表される化合物またはその塩は、ＧＰＲ４０受容体活性化作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも１つのＢｔｋが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
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【課題】動物の体全体に拡散し、毛皮がべとつかないペット、特にネコとイヌに寄生する寄生虫を抑制および駆除する寄生虫の治療または予防用組成物の提供。
【解決手段】a)下式（Ｉ）の殺虫活性物質、b)結晶化阻害剤（下記c)で定義される溶媒中に式(I)の化合物を10％(W/V)、この結晶化阻害剤を10％添加した溶液Ａの0.3 mlをガラススライドに付け、20℃で24時間放置した後にガラススライド上を肉眼で観察した時に、観察可能な結晶の数が10個以下、c)誘電率が10〜35の有機溶媒、d)沸点が100℃以下で誘電率が10〜40の乾燥促進剤となる有機共溶媒。
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本明細書で提供されるのは、アルコール脱水素酵素及びアルデヒド脱水素酵素遺伝子の特定の多型を発現している遺伝的亜集団の対象に、4-メチルピラゾール(4-MP)又は生理学的に許容し得るその塩を投与する方法である。本明細書で提供されるのは、また、エタノール不耐を予防又は改善する、或いはエタノール摂取に伴うアセトアルデヒド蓄積に関連する症状を低下又は改善する、或いはエタノールの摂取によって引き起こされる疾患又は障害のリスクを低下させるための方法であって、これらの亜集団の対象に4-MP又は生理学的に許容し得るその塩を投与することを含む前記方法である。 （もっと読む）

【課題】固形がんで解決しなければならない転移、浸潤、播種に対する、放射線増感剤、遊走阻害を兼ねるがん治療剤、がん転移予防剤を提供する。
【解決手段】一酸化窒素（NO）および一酸化窒素合成酵素（NOS）の産生抑制活性を有する化合物を有効成分として含有することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中に定義の通りである）を有する化合物、それらの立体異性体または薬学的に許容しうる塩、式（Ｉ）の化合物を包含する医薬組成物、それら化合物を製造する方法、並びにそれらの使用方法を提供する。
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Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式Ｉの化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体が提供される：式中、Ａは、一般式（ＩＩ）で表される化学部分を表し；式中、Ｘは、ＣＨ_２，Ｃ（＝Ｏ），ＣＨ（Ｒ_５），Ｃ（Ｒ_５）（Ｒ_６）またはＣ（Ｒ_５）（Ｒ_６）ＣＨ_２からなる群より選択され、Ｒ_１は、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され、Ｒ_２は、置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールまたはＮＲ_７Ｒ_８からなる群から選択され、Ｒ_３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、Ｒ_４は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ_５およびＲ_６は、それぞれ置換されていてもよいアルキルであり、Ｒ_７およびＲ_８は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールを表し、ｎは、１または２である。前記化合物を含む医薬組成物もまた提供される。これらの化合物は、不整脈を含む様々な症状の治療に有用である。



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本発明は、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、本発明の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明はさらに、新規化合物の医薬組成物、及び細胞中のコルチゾールの産生の減少もしくは制御、又は細胞中でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害におけるそれら医薬組成物の使用のための方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体が提供される：式中、Ａは、一般式（ＩＩ）で表される化学部分を表し；式中、ＸおよびＹは、独立してＣＨ_２，ＣＨ（Ｒ_５）またはＣ（Ｒ_５）（Ｒ_６）からなる群より選択され、Ｒ_１は、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され、Ｒ_２は、置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールまたはＮＲ_７Ｒ_８からなる群から選択され、Ｒ_３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、Ｒ_４は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ_５およびＲ_６は、それぞれ置換されていてもよいアルキルであり、Ｒ_７およびＲ_８は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールを表し、ｎは、０、１、２または３であり；ｏは、０、１または２である；ただし、ｏが０であるとき、ｎは１、２または３であり；ｏが１であるとき、ｎは１または２である。前記化合物を含む医薬組成物もまた提供される。これらの化合物は、不整脈を含む様々な疾患の治療に有用である。



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【課題】 注射剤や点眼剤や点鼻剤や吸入剤などとして用いることができる、透明性を有するとともに安定性に優れる薬物含有脂肪乳剤を、用時に水系媒体と混合することで調製することができるといった利点を備える、薬物を保持した脂肪粒子を含む非水系組成物およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】 本発明の薬物を保持した脂肪粒子を含む非水系組成物は、水難溶性薬物、油脂、乳化剤、水を少なくとも構成成分とする薬物含有脂肪乳剤であって、油脂の含量が０．０５〜２ｍｇ／ｍＬ、油脂に対する薬物の重量比率（薬物／油脂）が０．０００５〜５０（但し薬物と油脂の合計含量は最大で１０ｍｇ／ｍＬ）、油脂に対する乳化剤の重量比率（乳化剤／油脂）が１〜３００である薬物含有脂肪乳剤に含まれる薬物を保持した脂肪粒子を、水相が実質的に除去された状態で水溶性担体に担持させてなることを特徴とする。 （もっと読む）

実施形態は、被検者に高用量または負荷用量のＴＰＯ調節因子を投与することについての方法を提供する。実施形態は、被検者において血小板減少症および／または好中球減少症を治療することについての方法をさらに提供する。さらに、実施形態は、被検者において血小板生産を増加させるおよび／または末梢血幹細胞数を増加させることについての方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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【課題】新規食欲抑制剤または抗肥満薬の提供。
【解決手段】スルホニル基を有するアミン誘導体である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する食欲抑制剤または抗肥満薬。化合物はＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する。
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本発明は式Ｉ’；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｂ^１、Ｘおよびｎはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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本発明は、式Ｉで示される新規のカルシウム感知受容体（ＣａＳＲ）調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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【課題】ＨＧＦ／ＳＦ活性を示し、ＨＧＦ／ＳＦ活性が望ましい状態又は疾患の治療又は予防において有用である有機低分子を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＢは、一般的及び本明細書においての分類及びサブ分類において記載されるとおりである）を有する化合物及びそれらの薬学的に許容可能な誘導体を提供し、さらに、それらの薬学的組成物、及びＨＧＦ／ＳＦ又はそれらの活性、又はそれらのアゴニスト又はアンタゴニストが治療的に有用な役割を有する多くの状態又は疾患のいずれかを治療するためのそれらの使用のための方法を提供する。
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