【課題】本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。
【解決手段】本化合物は一般式（Ｉ）を有し、式中の環Ａ、環Ｂ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、ｍ及びｎは、本明細書中に定義する通りである。
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【課題】悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供する。
【解決手段】本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
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【課題】本発明は、ＲＮＡ干渉(ＲＮＡｉ)を利用するヘッジホッグシグナリングと拮抗するための方法及び試薬を提供すること。
【解決手段】望ましくない細胞の成長、増殖又は生存の少なくとも一つを阻止するためのヘッジホッグＲＮＡｉアンタゴニストであって、該細胞は哺乳動物の細胞でありＳｈｈを発現し、該ヘッジホッグＲＮＡｉアンタゴニストは、ヘッジホッグ経路の正のレギュレーターである標的配列に対するものであり、該標的配列はＳｈｈ遺伝子であり、該細胞を有効量の該ヘッジホッグＲＮＡｉアンタゴニストと接触させることが細胞の成長、増殖又は生存の少なくとも一つを減少させ、該ヘッジホッグＲＮＡｉアンタゴニストは、ＳＥＱ ＩＤ Ｎｏ：５〜６、９〜１２いずれかの核酸配列と少なくとも９０％同一である配列を有することを特徴とする、当該ヘッジホッグＲＮＡｉアンタゴニスト。 （もっと読む）

癌患者を分子標的治療で処置した後の、チロシンキナーゼ中の突然変異の出現は、獲得された薬物耐性の主要な機構を表す。ここでは、本発明者らは、髄芽腫中のヘッジホッグ（Ｈｈ）経路阻害剤に対する耐性をもたらす、セルペンチン受容体中の突然変異、Ｓｍｏｏｔｈｅｎｅｄ（ＳＭＯ）を記載する。ＳＭＯの保存的アスパラギン酸残基中の単一のアミノ酸置換は、Ｈｈシグナル伝達を維持するが、Ｈｈ経路阻害剤ＧＤＣ−０４４９がＳＭＯと結合して経路を抑制することを不能にさせる。この突然変異は、ＧＤＣ−０４４９耐性の髄芽腫のマウスモデルにおいて獲得されていただけでなく、髄芽腫患者においてＧＤＣ−０４４９の再発後に同定された。本発明は、ＳＭＯ突然変異を検出するためのスクリーニング方法、および薬物耐性を示す突然変異ＳＭＯを特異的に変調させる薬物のスクリーニング方法を提供する。
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【課題】グルコース代謝に影響する、II型糖尿病のような疾患に対する治療法を提供する。
【解決手段】膵島又は単離β細胞に、ＰＹＹ活性のＰＹＹペプチド又はＰＹＹ作用薬を投与する （もっと読む）

本出願は、亜鉛結合部分ベース誘導体を有するデアザプリン、チエノピリミジンおよびフロピリミジン、ならびにホスホイノシチド3-キナーゼ関連疾患および障害、例えば癌の治療におけるその使用に関する。本出願はさらに、ヒストンデアセチラーゼおよびホスホイノシチド3-キナーゼの両方に関連するヒストンデアセチラーゼ関連障害および疾患に治療に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、血管形成を阻止し及び腫瘍を含む望ましくない細胞増殖を治療し又は予防することを目的とする。
【解決手段】本発明は、ヘッジホッグ経路を、ヘッジホッグ経路のアンタゴニストを用いて阻害する組成物及び方法に関し、例えば細胞と接触してｇｌｉを過剰発現するヘッジホッグアンタゴニスト、肺細胞と接触して界面活性物質生成を刺激するヘッジホッグアンタゴニストに関し、該ヘッジホッグアンタゴニストは、２０００ダルトン未満の小さい分子、ヘッジホッグ抗体、パッチト抗体、スムースンド抗体、変異型ヘッジホッグタンパク質、アンチセンス核酸及びリボザイムから選択される。 （もっと読む）

本発明は、上皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼ（EGFR-TK）のインヒビターである、亜鉛結合部分に基づく誘導体を含むキナゾリンの酒石酸塩または複合体、ならびに癌などのEGFR-TK関連疾患および障害の治療におけるその使用に関する。該酒石酸塩または複合体は、さらにHDACインヒビターとして作用し得る。 （もっと読む）

本発明は、VEGFRインヒビターおよび癌などの細胞増殖疾患の治療におけるそれらの使用に関する。前記の誘導体は、HDACインヒビターとしてさらに機能し得る。 （もっと読む）

本発明は、縮合アミノピリジンコアを含むHSP90のインヒビターとして有用であるHSP90インヒビター、ならびに癌、自己免疫疾患または神経変性疾患などのHSP90に関連する疾患および障害の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）