逆転写酵素のインヒビターとしてのベンゾフェノン類
【課題】 HIV感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物(I)の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
【化1】
[式中、
Xは、C、O又はNを表し、
R1は、C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキル基、C6−14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、アルコキシ基、C3−6シクロアルキルC2−6アルケニル基、C6−14アリールC2−6アルケニル基、−CN、−NO2、−NH2、−SR6、−S(O)2R6、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい}、又は複素環(この複素環は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−CN、C6−14アリールC1−8アルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表すが、
ここで、R6は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、アリール基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R7は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、
R3及びR4は、それぞれ独立して水素原子、水酸基、複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基、ヒドロキシC1−8アルキル基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−OR11、−S(O)2NR8R9及び−SR10N(R10)2からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、又はC6−14アリール基{このアリール基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、C1−8アルキルアミノ基、複素環C1−8アルキル基、−C(O)NH2、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、−NS(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−S(O)2NHR11、−S(O)2R11、−S(O)2NR7COR11、−S(O)2NHCOR11、−S(O)2[COR11]n(式中、nは、1、2又は3を表す)、−OR11、−OR11OR11、−C(O)R11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11、複素環C2−6アルケニル基、複素環(この複素環は、オキソ基、C1−8アルキル基及びC(O)OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)及びC1−8アルキル基(このアルキル基は、−CN及び複素環(この複素環は、−C(O)R11により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表すが、但し、R3及びR4は、同時に水素原子又は水酸基であることができず、
ここで、R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C3−6シクロアルキル基、C1−8アルキル基(このアルキル基は、オキソ基、複素環、CN及びC6−14アリール基(このアリール基は、アルコキシ基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環、複素環C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキルC1−8アルキル基及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、
R10は、C1−8アルキル基を表し、
R11は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキル基、アルコキシ基、−S(O)2NR8R9、NCONH2及び複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、複素環C1−8アルキル基により置換されていてもよい複素環、又はアルコキシ基により置換されていてもよいC6−14アリール基を表し、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表すが、但し、
(a)XがNを表し、R1がハロゲン原子により置換されたC6−14アリール基を表し、R2及びR3が水素原子を表し、R5がハロゲン原子を表す場合には、R4はC1−8アルキル基により置換された複素環であることができず、
(b)XがCを表し、R2が水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、R3が水素原子を表し、R4がC6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、水酸基又はC1−8アルキル基により置換されている)を表し、R5が水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基又はアルコキシ基を表す場合には、R1はC1−8アルキル基、C3−6シクロアルキル基又はC6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、アルコキシ基又はC6−14アリールC2−6アルケニル基により置換されている)であることができず、
(c)XがCを表し、R2が水素原子又はアルキル基を表し、R3が水素原子を表し、R4がC6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、CN、C1−8アルキル基又は−NO2により置換されている)を表し、R5が水素原子、−NO2又はNH2を表す場合には、R1はアルコキシ基により置換されたC10−14アリール基であることができない]。
【請求項2】
Xが、Oを表し、R1が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、−CN、−SR6及び−S(O)2R6からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)又は複素環(この複素環は、C1−8アルキル基、−CN及びC6−14アリールC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、R6が、ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−8アルキル基を表し、R7が、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、R2が、水素原子を表し、R3が、水素原子又はC1−8アルキル基を表し、R4が、複素環(この複素環は、オキソ基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−OR11及び−SR10N(R10)2、S(O)2NR8R9からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)又はC6−14アリール基(このアリール基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、−C(O)NH2、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−OR11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11及び複素環(この複素環は、オキソ基、C1−8アルキル基及び複素環C1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R8及びR9が、同一又は異なって、水素原子、C1−8アルキル基、C1−8アルキル複素環、複素環及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、R10が、C1−8アルキル基を表し、R11が、−SO2NR8R9により置換されていてもよいC1−8アルキル基を表し、R5が、ハロゲン原子又は−NO2を表す、請求項1に記載の式(I)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項3】
Xが、Oを表し、R1が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基及び−CNからなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R2及びR3が、水素原子を表し、R4が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−CN、−NO2、−S(O)R7、−S(O)2R7、−NS(O)2R7(式中、R7は、−NH2を表す)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R5が、ハロゲン原子を表す、請求項1に記載の式(I)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項4】
Xが、Oを表し、R1が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、CF3、−CNからなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、R2及びR3が、水素原子を表し、R4が、C6−14アリール基{このアリール基は、C1−8アルキル基及びS(O)2NR8R9(式中、R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C3−6シクロアルキル基、C1−8アルキル基(このアルキル基は、オキソ基、複素環、CN及びC6−14アリール基(このアリール基は、アルコキシ基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環、複素環C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキルC1−8アルキル基及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものである}からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表す、請求項1に記載の式(I)で表される化合物。
【請求項5】
R1が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基及び−CNからなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R2及びR3が、水素原子を表し、R4が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−CN、−NO2、−S(O)R7、−S(O)2R7、−NS(O)2R7(式中、R7は、−NH2を表す)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R5が、ハロゲン原子を表すが、但し、XがCを表し、R2及びR3が水素原子を表し、R4がC6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、CN、C1−8アルキル基、−NO2により置換されている)を表し、R5がハロゲン原子を表す場合には、R1はアルコキシ基により置換されているC6−10アリール基であることができない、請求項1に記載の式(I)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項6】
式(IA)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
【化2】
[式中、
Xは、C、O又はNを表し、
R1は、C6−14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、アルコキシ基、C3−6シクロアルキルC2−6アルケニル基、C6−14アリールC2−6アルケニル基、−CN、−NO2、−NH2、−SR6、−S(O)2R6、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい}からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表すが、
ここで、R6は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、アリール基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R7は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、
R3は、水素原子を表し、
R4は、C6−14アリール基{このアリール基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、C1−8アルキルアミノ基、複素環C1−8アルキル基、−C(O)NH2、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、−NS(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−S(O)2NHR11、−S(O)2R11、−S(O)2NR7COR11、−S(O)2NHCOR11、−S(O)2[COR11]n(式中、nは、1、2又は3を表す)、−OR11、−OR11OR11、−C(O)R11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11、複素環C2−6アルケニル基、複素環(この複素環は、オキソ基、C1−8アルキル基及びC(O)OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)及びC1−8アルキル基(このアルキル基は、−CN及び複素環(この複素環は、−C(O)R11により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表すが、
ここで、R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C3−6シクロアルキル基、C1−8アルキル基(このアルキル基は、オキソ基、複素環、CN及びC6−14アリール基(このアリール基は、アルコキシ基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環、複素環C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキルC1−8アルキル基及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、
R11は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキル基、アルコキシ基、−S(O)2NR8R9、NCONH2及び複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、複素環C1−8アルキル基により置換されていてもよい複素環、又はアルコキシ基により置換されていてもよいC6−14アリール基を表し、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表すが、但し、
(a)XがCを表し、R2が水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、R3が水素原子を表し、R4がC6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、水酸基又はC1−8アルキル基により置換されている)を表し、R5が水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基又はアルコキシ基を表す場合には、R1はC1−8アルキル基、C3−6シクロアルキル基又はC6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基又はC6−14アリールC2−6アルケニル基により置換されている)であることができず、
(b)XがCを表し、R2が水素原子又はアルキル基を表し、R3が水素原子を表し、R4がC6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、CN、アルキル基又は−NO2により置換されている)を表し、R5が水素原子、−NO2又はNH2を表す場合には、R1はアルコキシ基により置換されたC10−14アリール基であることができない]。
【請求項7】
Xが、Oを表し、R1が、C6−14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、−CN、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表し、R2及びR3が、水素原子を表し、R4が、C6−14アリール基(このアリール基は、C1−8アルキル基、−S(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−OR11、複素環C2−6アルケニル基及び複素環(この複素環は、オキソ基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R5が、ハロゲン原子を表す、請求項6に記載の式(IA)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項8】
式(IB)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
【化3】
[式中、
Xは、C、O又はNを表し、
R1は、C6−14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、アルコキシ基、C3−6シクロアルキルC2−6アルケニル基、C6−14アリールC2−6アルケニル基、−CN、−NO2、−NH2、−SR6、−S(O)2R6、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表すが、
ここで、R6は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、アリール基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R7は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、
R3は、水素原子を表し、
R4は、複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基、ヒドロキシC1−8アルキル基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−OR11、−SR10N(R10)2及び−S(O)2NR8R9からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表すが、
ここで、R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C3−6シクロアルキル基、C1−8アルキル基(このアルキル基は、オキソ基、複素環、CN及びC6−14アリール基(このアリール基は、アルコキシ基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環、複素環C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキルC1−8アルキル基及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、
R10は、C1−8アルキル基を表し、
R11は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキル基、アルコキシ基、−S(O)2NR8R9、NCONH2及び複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、複素環C1−8アルキル基により置換されていてもよい複素環、又はアルコキシ基により置換されていてもよいC6−14アリール基を表し、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表すが、但し、XがNを表し、R1がハロゲン原子により置換されているC6−14アリール基を表し、R2及びR3が水素原子を表し、R5がハロゲン原子を表す場合には、R4は、C1−8アルキル基により置換されている複素環であることができない]。
【請求項9】
Xが、Oを表し、R1が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3及び−CNからなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R2が、水素原子を表し、R3が、水素原子を表し、R4が、複素環を表し、R5が、ハロゲン原子を表す、請求項8に記載の式(IB)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項10】
式(IC)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
【化4】
[式中、
Xは、C、O又はNを表し、
R1は、複素環(この複素環は、C1−8アルキル基、ハロゲン原子、−CN、C6−14アリールC1−8アルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、
R3は、水素原子を表し、
R4は、C6−14アリール基{このアリール基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、C1−8アルキルアミノ基、複素環C1−8アルキル基、−C(O)NH2、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、−NS(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−S(O)2NHR11、−S(O)2R11、−S(O)2NR7COR11、−S(O)2NHCOR11、−S(O)2[COR11]n(式中、nは、1、2又は3を表す)、−OR11、−OR11OR11、−C(O)R11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11、複素環C2−6アルケニル基、複素環(この複素環は、オキソ基、C1−8アルキル基及びC(O)OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)及びC1−8アルキル基(このアルキル基は、−CN及び複素環(この複素環は、−C(O)R11により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表すが、
ここで、R7は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、
R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C3−6シクロアルキル基、C1−8アルキル基(このアルキル基は、オキソ基、複素環、CN及びC6−14アリール基(このアリール基は、アルコキシ基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環、複素環C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキルC1−8アルキル基及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、
R11は、C1−8アルキル基{このアルキル基は、水素原子、C1−8アルキル基、アルコキシ基、−S(O)2NR8R9、−NR8R9及び複素環(この複素環は、オキソ基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい}を表し、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表す]。
【請求項11】
Xが、Oを表し、R1が、−CNにより置換されていてもよい複素環を表し、R2及びR3が、水素原子を表し、R4が、C6−14アリール基(このアリール基は、C1−8アルキル基、−S(O)2NR8R9、−OR11及び複素環(この複素環は、オキソ基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R5が、ハロゲン原子を表す、請求項10に記載の式(IC)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項12】
式(ID)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
【化5】
[式中、
Xは、C、O又はNを表し、
R1は、複素環(この複素環は、C1−8アルキル基、ハロゲン原子、−CN、C6−14アリールC1−8アルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、
R3及びR4は、それぞれ独立して水素原子、水酸基、複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基、ヒドロキシC1−8アルキル基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−OR11、−S(O)2NR8R9及び−SR10N(R10)2からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表すか、又はR3とR4とが、それらが結合している窒素原子と一緒に、複素環(この複素環は、C6−14アリール基(このアリール基は、C1−8アルキル基及び−NO2からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)により置換されていてもよい)を形成するが、但し、R3及びR4は、同時に水素原子又は水酸基であることができず、
ここで、R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C3−6シクロアルキル基、C1−8アルキル基(このアルキル基は、オキソ基、複素環、CN及びC6−14アリール基(このアリール基は、アルコキシ基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環、複素環C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキルC1−8アルキル基及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、
R10は、C1−8アルキル基を表し、
R11は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、C1−8アルキル基、−S(O)2NR8R9及び複素環(この複素環は、オキソ基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表す]。
【請求項13】
XがOを表し、R1が、複素環を表し、R2及びR3が、水素原子を表し、R4が、複素環を表し、R5が、ハロゲン原子を表す、請求項12に記載の式(ID)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項14】
XがOを表す、請求項1、5、6、8、10又は12のいずれかに記載の化合物。
【請求項15】
式(II)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
【化6】
[式中、
R1は、C6−14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、アルコキシ基、C3−6シクロアルキルC2−6アルケニル基、C6−14アリールC2−6アルケニル基、−CN、−NO2、−NH2、−SR6、−S(O)2R6、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい}を表すが、
ここで、R6は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、アリール基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R7は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、
R3及びR4は、複素環(この複素環は、C6−14アリール基(このアリール基は、C1−8アルキル基及び−NO2からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)により置換されていてもよい)を形成するが、但し、
R1が未置換C6−14アリール基を表す場合には、R3R4は置換されており、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表す]。
【請求項16】
R1が、ハロゲン原子により置換されているC6−14アリール基を表し、R2が、水素原子を表し、R3及びR4が、複素環(この複素環は、C6−14アリール基(このアリール基は、C1−8アルキル基及び−NO2からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)により置換されていてもよい)を形成し、R5が、ハロゲン原子を表す、請求項15に記載の式(II)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項17】
式(III)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
【化7】
[式中、
R1は、C6−14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、アルコキシ基、C3−6シクロアルキルC2−6アルケニル基、C6−14アリールC2−6アルケニル基、−CN、−NO2、−NH2、−SR6、−S(O)2R6、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい}、又は複素環(この複素環は、C1−8アルキル基、−CN、C6−14アリールC1−8アルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表すが、
ここで、R6は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、アリール基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R7は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、
R4は、複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基、ヒドロキシC1−8アルキル基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−OR11及び−SR10N(R10)2からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、又はC6−14アリール基{このアリール基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、C1−8アルキルアミノ基、複素環C1−8アルキル基、−C(O)NH2、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、−NS(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−OR11、−S(O)2NHR11、−S(O)2R11、−OR11OR11、−C(O)R11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11、複素環C2−6アルケニル基、複素環(この複素環は、オキソ基、C1−8アルキル基及び−C(O)OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)及びC1−8アルキル基(このアルキル基は、−CN及び複素環(この複素環は、−C(O)R11により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表すが、
ここで、R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C3−6シクロアルキル基、C1−8アルキル基(このアルキル基は、オキソ基、複素環、CN及びC6−14アリール基(このアリール基は、アルコキシ基、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環、複素環C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキルC1−8アルキル基及びC3−6シクロアルキル基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、又は−C(O)NH2からなる群から選択されたものであり、
R10は、C1−8アルキル基を表し、
R11は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、C1−8アルキル基、アルコキシ基、−S(O)2NR8R9、−NR8R9及び複素環(この複素環は、オキソ基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表すが、但し、
(a)R4が、C6−14アリール基{このアリール基は、OR11(式中、R11は、NR8R9(式中、R8及びR9は、C1−8アルキル基を表す)を表す)により置換されている}を表し、R1が、C6−14アリール基を表す場合には、R1は、パラ位が置換されることはできなく、
(b)R1及びR4は、両方とも未置換であることができない]。
【請求項18】
R1が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、−CN、−SR6及び−S(O)2R6からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)又は複素環(この複素環は、C1−8アルキル基、−CN及びC6−14アリールC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、R6が、ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−8アルキル基を表し、R7が、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、R4が、複素環(この複素環は、オキソ基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−OR11及び−SR10N(R10)2からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)又はC6−14アリール基{このアリール基は、水酸基、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、−C(O)NH2、−S(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−OR11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11及び複素環(この複素環は、オキソ基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表し、R8及びR9が、同一又は異なって、水素原子、C1−8アルキル基、C1−8アルキル複素環、複素環及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、R10が、C1−8アルキル基を表し、R11が、−S(O)2NR8R9により置換されていてもよいC1−8アルキル基を表し、R5が、ハロゲン原子又は−NO2を表す、請求項17に記載の式(III)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項19】
R1が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基及び−CNからなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R4が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−CN、−NO2、−S(O)R7、−S(O)2R7、−NS(O)2R7(式中、R7は、−NH2を表す)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R5が、ハロゲン原子を表す、請求項17に記載の式(III)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項20】
R1が、フェニル基{このフェニル基のメタ位が、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、アルコキシ基、C3−6シクロアルキルC2−6アルケニル基、C6−14アリールC2−6アルケニル基、−CN、−NO2、−NH2、−SR6、−S(O)2R6、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表し、
R2が、水素原子を表し、
R3が、水素原子を表し、
R4が、フェニル基{このフェニル基は、オルト位が水酸基、ハロゲン原子、−CF3又はC1−8アルキル基からなる群から選択される置換基により置換されており、且つパラ位が水酸基、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、C1−8アルキルアミノ基、複素環C1−8アルキル基、−C(O)NH2、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、−NS(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−S(O)2NHR11、−SO2R11、−OR11、−C(O)R11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11、複素環C2−6アルケニル基、複素環(この複素環は、オキソ基、C1−8アルキル基及びC(O)OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)及びC1−8アルキル基(このアルキル基は、−CN及び複素環(この複素環は、−C(O)R11により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される置換基により置換されている}を表し、
R5が、Xに対してパラ位に位置する置換基であり、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基からなる群から選択されるものであり、
R11が、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、C1−8アルキル基、−S(O)2NR8R9、−NR8R9及び複素環(この複素環は、オキソ基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表す、請求項1、3、4、5、6、7、17、18又は19のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項21】
式(IV)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
【化8】
[式中、
Xは、C、O又はNを表し、
Yは、複素環(この複素環は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、−CF3又はアルコキシ基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R1は、C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキル基、C6−14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、C3−6シクロアルキルC2−6アルケニル基、C6−14アリールC2−6アルケニル基、−CN、−NO2、−NH2、−SR6、−S(O)2R6、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい}、又は複素環(この複素環は、C1−8アルキル基、−CN、C6−14アリールC1−8アルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R6は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、アリール基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R7は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、
R3及びR4は、それぞれ独立して水素原子、水酸基、複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基、ヒドロキシC1−8アルキル基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−OR11及び−SR10N(R10)2からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、又はC6−14アリール基{このアリール基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、C1−8アルキルアミノ基、複素環C1−8アルキル基、−C(O)NH2、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、−NSO2R7、−S(O)2NR8R9、−OR11、−C(O)R11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11、複素環C2−6アルケニル基、複素環(この複素環は、オキソ基、C1−8アルキル基及びC(O)OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)及びC1−8アルキル基(このアルキル基は、−CN及び複素環(この複素環は、−C(O)R11により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表し、但し、R3及びR4は、同時に水素原子又は水酸基であることができず、
ここで、R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、
R10は、C1−8アルキル基を表し、
R11は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、C1−8アルキル基、−SO2NR8R9及び複素環(この複素環は、オキソ基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表す]。
【請求項22】
Yが、複素環(この複素環は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、−CF3、又はアルコキシ基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表す、請求項21に記載の式(IV)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。式(IV)で表される化合物のうち、XがOを表す化合物が、より好ましい。式(IV)で表される化合物のうち、Xが、Oを表し、Yが、複素環(この複素環は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、−CF3又はアルコキシ基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表す、化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体が最も好ましい。
【請求項23】
2−[2−(l−ベンゾチオフェン−2−イルカルボニル)−4−クロロフェノキシ]−N−フェニルアセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(1H−イミダゾール−1−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(2−チエニルカルボニル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(4−モルホリニル)フェニル]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)フェニル]−2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−{4−[(1,3−チアゾール−2−イルアミノ)スルホニル]フェニル}アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(4−メチル−1−ピペラジニル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−{4−[(メチルアミノ)スルホニル]フェニル}アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(l−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(1,1−ジオキソ−1ラムダ〜6〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[2−メチル−4−(4−モルホリニル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−{4−[3−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−2−メチルフェニル}アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(1−ヒドロキシエチル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(1−ヒドロキシエチル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−{2−メチル−4−[3−(1−ピロリジニル)プロポキシ]フェニル}アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−(1H−インダゾール−5−イル)アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−{2−メチル−4−[3−(4−モルホリニル)プロポキシ]フェニル}アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−{4−[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロポキシ]−2−メチルフェニル}アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−(1H−インダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(2−チエニルカルボニル)フェノキシ]−N−( 1H−インダゾール−5−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(2−フロイル)フェノキシ]−N−(1H−インダゾール−5−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−チエニルカルボニル)フェノキシ]−N−(1H−インダゾール−5−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(2−チエニルカルボニル)フェノキシ]−N−{2−メチル−4−[3−(4−モルホリニル)プロポキシ]フェニル}アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(2−チエニルカルボニル)フェノキシ]−N−[4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−{2−メチル−4−[3−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)プロポキシ]フェニル}アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(2−フロイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(2−チエニルカルボニル)フェノキシ]アセトアミド、
2−[2−(1−ベンゾフラン−2−イルカルボニル)−4−クロロフェノキシ]−N−フェニルアセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(1,3−チアゾール−2−イルカルボニル)フェノキシ]−N−フェニルアセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(2−フロイル)フェノキシ]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(2−フロイル)フェノキシ]−N−(1H−インダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−フロイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−チエニルカルボニル)フェノキシ]−N−[4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−チエニルカルボニル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル]フェノキシ}−N−フェニルアセトアミド、
2−(4−クロロ−2−{[5−(2−ピリジニル)−2−チエニル]カルボニル}フェノキシ)−N−フェニルアセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(1,3−チアゾール−2−イルカルボニル)フェノキシ]−N−(1H−インダゾール−5−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(1,3−チアゾール−2−イルカルボニル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−シアノベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−ピリジニルカルボニル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[2−(2−ブロモベンゾイル)−4−クロロフェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[2−(4−ブロモベンゾイル)−4−クロロフェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[2−(2−ブロモベンゾイル)−4−クロロフェノキシ]アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[(5−メチル−3−イソキサゾリル)カルボニル]フェノキシ}−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−フルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−クロロベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−フルオロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−クロロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[(4−シアノ−2−チエニル)カルボニル]フェノキシ}−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−{4−クロロ−2−[(4−シアノ−2−チエニル)カルボニル]フェノキシ}アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[2−(3−ブロモベンゾイル)−4−クロロフェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[2−(3−ブロモベンゾイル)−4−クロロフェノキシ]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−メチルベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−シアノベンゾイル)フェノキシ]−N−(5−メチル−1H−インダゾール−6−イル)アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−ピリジニルカルボニル)フェノキシ]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−シアノベンゾイル)フェノキシ]−N−{2−メチル−4−[3−(1−ピロリジニル)プロポキシ]フェニル}アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−{4−クロロ−2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)カルボニル]フェノキシ}アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(1,3−チアゾール−2−イルカルボニル)フェノキシ]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−{2−メチル−4−[3−(1−ピロリジニル)プロポキシ]フェニル}アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
N−(1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)アセトアミド、
2−(4−クロロ−2−{3−[(トリフルオロメチル)スルファニル]ベンゾイル}フェノキシ)−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−エチニルベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジクロロベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジクロロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}アセトアミド、
N−(1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−シアノベンゾイル)フェノキシ]−N−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−(4−クロロ−2−{3−[(トリフルオロメチル)スルファニル]ベンゾイル}フェノキシ)アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−エチニルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(メチルスルホニル)フェニル]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−{4−クロロ−2−[3−(2−シクロペンチルエチニル)ベンゾイル]フェノキシ}アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−(5−メチル−1H−インダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジクロロベンゾイル)フェノキシ]−N−(5−メチル−1H−インダゾール−6−イル)アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−{4−クロロ−2−[3−(2−フェニルエチニル)ベンゾイル]フェノキシ}アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−(5−メチル−1H−インダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(メチルスルホニル)フェニル]アセトアミド、
N−(1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル)−2−[4−クロロ−2−(3−シアノベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジクロロベンゾイル)フェノキシ]−N−(5−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−(5−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−(5−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−1−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−1−エタノン、
2−[4−クロロ−2−(3−シアノベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(メチルスルホニル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−エチニルベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(メチルスルホニル)フェニル]アセトアミド、
N−{4−[3−(アミノスルホニル)プロポキシ]−2−メチルフェニル}−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
2−{2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンゾイル]−4−クロロフェノキシ}−N−(5−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−{2−[(5−ブロモ−3−ピリジニル)カルボニル]−4−クロロフェノキシ}−N−(5−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−(6−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)アセトアミド、
N−{4−[3−(アミノスルホニル)プロポキシ]−2−メチルフェニル}−2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−(4−クロロ−2−{3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]ベンゾイル}フェノキシ)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−[4−(1,3−チアゾール−2−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−[4−(1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)スルホニル]−2−メチルフェニル}アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−(2−メチル−4−{3−[(メチルアミノ)スルホニル]プロポキシ}フェニル)アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−(4−{3−[(ジメチルアミノ)スルホニル]プロポキシ}−2−メチルフェニル)アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−{2−[(5−ブロモ−3−ピリジニル)カルボニル]−4−クロロフェノキシ}アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−{4−[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロポキシ]−2−メチルフェニル}アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−{2−メチル−4−[(E)−4−(1−ピロリジニル)−1−ブテニル]フェニル}アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−フルオロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[6−(アミノスルホニル)−4−メチル−3−ピリジニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−クロロ−5−シアノベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジメチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−エチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]−N−{4−[3−(2,5−ジヒドロ−1H−ピロール−1−イル)プロポキシ]−2−メチルフェニル}アセトアミド塩酸塩、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−クロロ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジクロロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−{4−クロロ−2−[(6−シアノ−2−ピリジニル)カルボニル]フェノキシ}アセトアミド、
N−[6−(アミノスルホニル)−2−メチル−3−ピリジニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジシアノベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−{4−クロロ−2−[3−シアノ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}アセトアミド、及び
これらの薬学的に許容し得る誘導体、
からなる群から選択される化合物。
【請求項24】
化合物番号7、32、33、36、38、44、45、49、51、52、61、65、66、71、75、76、111、112、115、118、119、128、129、171、172、191、192、199、200、206、207、224、225、232、233、235、236、246、247、253、254、255、256、259、260、261、262、264、265、267、268、288、289、290、409、412、428、430、431、433、491、564、587、475、478、498、593、483、637、503、601、658の化合物並びにそれらの薬学的に許容し得る誘導体、からなる群から選択される化合物。
【請求項25】
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アセトアミド、
N−{4−[3−(アミノスルホニル)プロポキシ]−2−メチルフェニル}−2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−フルオロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[6−(アミノスルホニル)−4−メチル−3−ピリジニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−クロロ−5−シアノベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジメチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−エチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]−N−{4−[3−(2,5−ジヒドロ−1H−ピロール−1−イル)プロポキシ]−2−メチルフェニル}アセトアミド塩酸塩、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−クロロ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジクロロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−{4−クロロ−2−[(6−シアノ−2−ピリジニル)カルボニル]フェノキシ}アセトアミド、
N−[6−(アミノスルホニル)−2−メチル−3−ピリジニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジシアノベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド及び
それらの薬学的に許容し得る誘導体、
からなる群から選択される化合物。
【請求項26】
R1が、メタ位が、特にハロゲン原子により置換されているC6−14アリール基を表し、R3が、水素原子を表し、R4が、C1−8アルキル基、特にメチル基により置換されているC6−14アリール基を表す、請求項1、3、4、5、6、7、17、18又は19のいずれかに記載の化合物。
【請求項27】
哺乳動物におけるウイルス感染症の治療方法であって、前記哺乳動物に、抗ウイルス的に有効な量の請求項1〜26のいずれかに記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項28】
前記ウイルス感染症が、HIV感染症である、請求項27に記載の方法。
【請求項29】
HIV逆転写酵素を阻害する方法であって、哺乳動物に、請求項1〜26のいずれかに記載の化合物の有効な量を投与することを含んでなる、方法。
【請求項30】
HIV感染症の予防又はHIV感染症の治療方法であって、哺乳動物に、有効な量の請求項1〜26のいずれかに記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項31】
請求項1〜26のいずれかに記載の化合物の、HIV感染症治療薬の製造のための使用。
【請求項32】
請求項1〜26のいずれかに記載の化合物の、ウイルス感染症の治療又は予防のための使用。
【請求項33】
前記ウイルス感染症が、HIV感染症である、請求項32に記載の使用。
【請求項34】
有効な量の請求項1〜26のいずれかに記載の化合物を、薬学的に許容し得る担体とともに含んでなる、医薬組成物。
【請求項35】
錠剤又はカプセル剤の形態である、請求項34に記載の医薬組成物。
【請求項36】
液剤の形態である、請求項34に記載の医薬組成物。
【請求項37】
薬剤として使用される、請求項1〜26に記載の化合物。
【請求項1】
式(I)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
【化1】
[式中、
Xは、C、O又はNを表し、
R1は、C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキル基、C6−14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、アルコキシ基、C3−6シクロアルキルC2−6アルケニル基、C6−14アリールC2−6アルケニル基、−CN、−NO2、−NH2、−SR6、−S(O)2R6、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい}、又は複素環(この複素環は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−CN、C6−14アリールC1−8アルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表すが、
ここで、R6は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、アリール基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R7は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、
R3及びR4は、それぞれ独立して水素原子、水酸基、複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基、ヒドロキシC1−8アルキル基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−OR11、−S(O)2NR8R9及び−SR10N(R10)2からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、又はC6−14アリール基{このアリール基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、C1−8アルキルアミノ基、複素環C1−8アルキル基、−C(O)NH2、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、−NS(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−S(O)2NHR11、−S(O)2R11、−S(O)2NR7COR11、−S(O)2NHCOR11、−S(O)2[COR11]n(式中、nは、1、2又は3を表す)、−OR11、−OR11OR11、−C(O)R11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11、複素環C2−6アルケニル基、複素環(この複素環は、オキソ基、C1−8アルキル基及びC(O)OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)及びC1−8アルキル基(このアルキル基は、−CN及び複素環(この複素環は、−C(O)R11により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表すが、但し、R3及びR4は、同時に水素原子又は水酸基であることができず、
ここで、R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C3−6シクロアルキル基、C1−8アルキル基(このアルキル基は、オキソ基、複素環、CN及びC6−14アリール基(このアリール基は、アルコキシ基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環、複素環C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキルC1−8アルキル基及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、
R10は、C1−8アルキル基を表し、
R11は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキル基、アルコキシ基、−S(O)2NR8R9、NCONH2及び複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、複素環C1−8アルキル基により置換されていてもよい複素環、又はアルコキシ基により置換されていてもよいC6−14アリール基を表し、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表すが、但し、
(a)XがNを表し、R1がハロゲン原子により置換されたC6−14アリール基を表し、R2及びR3が水素原子を表し、R5がハロゲン原子を表す場合には、R4はC1−8アルキル基により置換された複素環であることができず、
(b)XがCを表し、R2が水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、R3が水素原子を表し、R4がC6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、水酸基又はC1−8アルキル基により置換されている)を表し、R5が水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基又はアルコキシ基を表す場合には、R1はC1−8アルキル基、C3−6シクロアルキル基又はC6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、アルコキシ基又はC6−14アリールC2−6アルケニル基により置換されている)であることができず、
(c)XがCを表し、R2が水素原子又はアルキル基を表し、R3が水素原子を表し、R4がC6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、CN、C1−8アルキル基又は−NO2により置換されている)を表し、R5が水素原子、−NO2又はNH2を表す場合には、R1はアルコキシ基により置換されたC10−14アリール基であることができない]。
【請求項2】
Xが、Oを表し、R1が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、−CN、−SR6及び−S(O)2R6からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)又は複素環(この複素環は、C1−8アルキル基、−CN及びC6−14アリールC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、R6が、ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−8アルキル基を表し、R7が、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、R2が、水素原子を表し、R3が、水素原子又はC1−8アルキル基を表し、R4が、複素環(この複素環は、オキソ基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−OR11及び−SR10N(R10)2、S(O)2NR8R9からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)又はC6−14アリール基(このアリール基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、−C(O)NH2、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−OR11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11及び複素環(この複素環は、オキソ基、C1−8アルキル基及び複素環C1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R8及びR9が、同一又は異なって、水素原子、C1−8アルキル基、C1−8アルキル複素環、複素環及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、R10が、C1−8アルキル基を表し、R11が、−SO2NR8R9により置換されていてもよいC1−8アルキル基を表し、R5が、ハロゲン原子又は−NO2を表す、請求項1に記載の式(I)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項3】
Xが、Oを表し、R1が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基及び−CNからなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R2及びR3が、水素原子を表し、R4が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−CN、−NO2、−S(O)R7、−S(O)2R7、−NS(O)2R7(式中、R7は、−NH2を表す)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R5が、ハロゲン原子を表す、請求項1に記載の式(I)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項4】
Xが、Oを表し、R1が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、CF3、−CNからなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、R2及びR3が、水素原子を表し、R4が、C6−14アリール基{このアリール基は、C1−8アルキル基及びS(O)2NR8R9(式中、R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C3−6シクロアルキル基、C1−8アルキル基(このアルキル基は、オキソ基、複素環、CN及びC6−14アリール基(このアリール基は、アルコキシ基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環、複素環C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキルC1−8アルキル基及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものである}からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表す、請求項1に記載の式(I)で表される化合物。
【請求項5】
R1が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基及び−CNからなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R2及びR3が、水素原子を表し、R4が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−CN、−NO2、−S(O)R7、−S(O)2R7、−NS(O)2R7(式中、R7は、−NH2を表す)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R5が、ハロゲン原子を表すが、但し、XがCを表し、R2及びR3が水素原子を表し、R4がC6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、CN、C1−8アルキル基、−NO2により置換されている)を表し、R5がハロゲン原子を表す場合には、R1はアルコキシ基により置換されているC6−10アリール基であることができない、請求項1に記載の式(I)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項6】
式(IA)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
【化2】
[式中、
Xは、C、O又はNを表し、
R1は、C6−14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、アルコキシ基、C3−6シクロアルキルC2−6アルケニル基、C6−14アリールC2−6アルケニル基、−CN、−NO2、−NH2、−SR6、−S(O)2R6、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい}からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表すが、
ここで、R6は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、アリール基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R7は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、
R3は、水素原子を表し、
R4は、C6−14アリール基{このアリール基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、C1−8アルキルアミノ基、複素環C1−8アルキル基、−C(O)NH2、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、−NS(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−S(O)2NHR11、−S(O)2R11、−S(O)2NR7COR11、−S(O)2NHCOR11、−S(O)2[COR11]n(式中、nは、1、2又は3を表す)、−OR11、−OR11OR11、−C(O)R11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11、複素環C2−6アルケニル基、複素環(この複素環は、オキソ基、C1−8アルキル基及びC(O)OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)及びC1−8アルキル基(このアルキル基は、−CN及び複素環(この複素環は、−C(O)R11により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表すが、
ここで、R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C3−6シクロアルキル基、C1−8アルキル基(このアルキル基は、オキソ基、複素環、CN及びC6−14アリール基(このアリール基は、アルコキシ基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環、複素環C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキルC1−8アルキル基及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、
R11は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキル基、アルコキシ基、−S(O)2NR8R9、NCONH2及び複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、複素環C1−8アルキル基により置換されていてもよい複素環、又はアルコキシ基により置換されていてもよいC6−14アリール基を表し、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表すが、但し、
(a)XがCを表し、R2が水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、R3が水素原子を表し、R4がC6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、水酸基又はC1−8アルキル基により置換されている)を表し、R5が水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基又はアルコキシ基を表す場合には、R1はC1−8アルキル基、C3−6シクロアルキル基又はC6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基又はC6−14アリールC2−6アルケニル基により置換されている)であることができず、
(b)XがCを表し、R2が水素原子又はアルキル基を表し、R3が水素原子を表し、R4がC6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、CN、アルキル基又は−NO2により置換されている)を表し、R5が水素原子、−NO2又はNH2を表す場合には、R1はアルコキシ基により置換されたC10−14アリール基であることができない]。
【請求項7】
Xが、Oを表し、R1が、C6−14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、−CN、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表し、R2及びR3が、水素原子を表し、R4が、C6−14アリール基(このアリール基は、C1−8アルキル基、−S(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−OR11、複素環C2−6アルケニル基及び複素環(この複素環は、オキソ基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R5が、ハロゲン原子を表す、請求項6に記載の式(IA)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項8】
式(IB)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
【化3】
[式中、
Xは、C、O又はNを表し、
R1は、C6−14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、アルコキシ基、C3−6シクロアルキルC2−6アルケニル基、C6−14アリールC2−6アルケニル基、−CN、−NO2、−NH2、−SR6、−S(O)2R6、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表すが、
ここで、R6は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、アリール基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R7は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、
R3は、水素原子を表し、
R4は、複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基、ヒドロキシC1−8アルキル基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−OR11、−SR10N(R10)2及び−S(O)2NR8R9からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表すが、
ここで、R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C3−6シクロアルキル基、C1−8アルキル基(このアルキル基は、オキソ基、複素環、CN及びC6−14アリール基(このアリール基は、アルコキシ基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環、複素環C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキルC1−8アルキル基及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、
R10は、C1−8アルキル基を表し、
R11は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキル基、アルコキシ基、−S(O)2NR8R9、NCONH2及び複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、複素環C1−8アルキル基により置換されていてもよい複素環、又はアルコキシ基により置換されていてもよいC6−14アリール基を表し、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表すが、但し、XがNを表し、R1がハロゲン原子により置換されているC6−14アリール基を表し、R2及びR3が水素原子を表し、R5がハロゲン原子を表す場合には、R4は、C1−8アルキル基により置換されている複素環であることができない]。
【請求項9】
Xが、Oを表し、R1が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3及び−CNからなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R2が、水素原子を表し、R3が、水素原子を表し、R4が、複素環を表し、R5が、ハロゲン原子を表す、請求項8に記載の式(IB)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項10】
式(IC)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
【化4】
[式中、
Xは、C、O又はNを表し、
R1は、複素環(この複素環は、C1−8アルキル基、ハロゲン原子、−CN、C6−14アリールC1−8アルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、
R3は、水素原子を表し、
R4は、C6−14アリール基{このアリール基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、C1−8アルキルアミノ基、複素環C1−8アルキル基、−C(O)NH2、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、−NS(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−S(O)2NHR11、−S(O)2R11、−S(O)2NR7COR11、−S(O)2NHCOR11、−S(O)2[COR11]n(式中、nは、1、2又は3を表す)、−OR11、−OR11OR11、−C(O)R11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11、複素環C2−6アルケニル基、複素環(この複素環は、オキソ基、C1−8アルキル基及びC(O)OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)及びC1−8アルキル基(このアルキル基は、−CN及び複素環(この複素環は、−C(O)R11により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表すが、
ここで、R7は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、
R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C3−6シクロアルキル基、C1−8アルキル基(このアルキル基は、オキソ基、複素環、CN及びC6−14アリール基(このアリール基は、アルコキシ基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環、複素環C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキルC1−8アルキル基及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、
R11は、C1−8アルキル基{このアルキル基は、水素原子、C1−8アルキル基、アルコキシ基、−S(O)2NR8R9、−NR8R9及び複素環(この複素環は、オキソ基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい}を表し、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表す]。
【請求項11】
Xが、Oを表し、R1が、−CNにより置換されていてもよい複素環を表し、R2及びR3が、水素原子を表し、R4が、C6−14アリール基(このアリール基は、C1−8アルキル基、−S(O)2NR8R9、−OR11及び複素環(この複素環は、オキソ基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R5が、ハロゲン原子を表す、請求項10に記載の式(IC)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項12】
式(ID)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
【化5】
[式中、
Xは、C、O又はNを表し、
R1は、複素環(この複素環は、C1−8アルキル基、ハロゲン原子、−CN、C6−14アリールC1−8アルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、
R3及びR4は、それぞれ独立して水素原子、水酸基、複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基、ヒドロキシC1−8アルキル基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−OR11、−S(O)2NR8R9及び−SR10N(R10)2からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表すか、又はR3とR4とが、それらが結合している窒素原子と一緒に、複素環(この複素環は、C6−14アリール基(このアリール基は、C1−8アルキル基及び−NO2からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)により置換されていてもよい)を形成するが、但し、R3及びR4は、同時に水素原子又は水酸基であることができず、
ここで、R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C3−6シクロアルキル基、C1−8アルキル基(このアルキル基は、オキソ基、複素環、CN及びC6−14アリール基(このアリール基は、アルコキシ基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環、複素環C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキルC1−8アルキル基及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、
R10は、C1−8アルキル基を表し、
R11は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、C1−8アルキル基、−S(O)2NR8R9及び複素環(この複素環は、オキソ基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表す]。
【請求項13】
XがOを表し、R1が、複素環を表し、R2及びR3が、水素原子を表し、R4が、複素環を表し、R5が、ハロゲン原子を表す、請求項12に記載の式(ID)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項14】
XがOを表す、請求項1、5、6、8、10又は12のいずれかに記載の化合物。
【請求項15】
式(II)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
【化6】
[式中、
R1は、C6−14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、アルコキシ基、C3−6シクロアルキルC2−6アルケニル基、C6−14アリールC2−6アルケニル基、−CN、−NO2、−NH2、−SR6、−S(O)2R6、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい}を表すが、
ここで、R6は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、アリール基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R7は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、
R3及びR4は、複素環(この複素環は、C6−14アリール基(このアリール基は、C1−8アルキル基及び−NO2からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)により置換されていてもよい)を形成するが、但し、
R1が未置換C6−14アリール基を表す場合には、R3R4は置換されており、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表す]。
【請求項16】
R1が、ハロゲン原子により置換されているC6−14アリール基を表し、R2が、水素原子を表し、R3及びR4が、複素環(この複素環は、C6−14アリール基(このアリール基は、C1−8アルキル基及び−NO2からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)により置換されていてもよい)を形成し、R5が、ハロゲン原子を表す、請求項15に記載の式(II)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項17】
式(III)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
【化7】
[式中、
R1は、C6−14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、アルコキシ基、C3−6シクロアルキルC2−6アルケニル基、C6−14アリールC2−6アルケニル基、−CN、−NO2、−NH2、−SR6、−S(O)2R6、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい}、又は複素環(この複素環は、C1−8アルキル基、−CN、C6−14アリールC1−8アルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表すが、
ここで、R6は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、アリール基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R7は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、
R4は、複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基、ヒドロキシC1−8アルキル基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−OR11及び−SR10N(R10)2からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、又はC6−14アリール基{このアリール基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、C1−8アルキルアミノ基、複素環C1−8アルキル基、−C(O)NH2、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、−NS(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−OR11、−S(O)2NHR11、−S(O)2R11、−OR11OR11、−C(O)R11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11、複素環C2−6アルケニル基、複素環(この複素環は、オキソ基、C1−8アルキル基及び−C(O)OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)及びC1−8アルキル基(このアルキル基は、−CN及び複素環(この複素環は、−C(O)R11により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表すが、
ここで、R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C3−6シクロアルキル基、C1−8アルキル基(このアルキル基は、オキソ基、複素環、CN及びC6−14アリール基(このアリール基は、アルコキシ基、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環、複素環C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキルC1−8アルキル基及びC3−6シクロアルキル基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、又は−C(O)NH2からなる群から選択されたものであり、
R10は、C1−8アルキル基を表し、
R11は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、C1−8アルキル基、アルコキシ基、−S(O)2NR8R9、−NR8R9及び複素環(この複素環は、オキソ基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表すが、但し、
(a)R4が、C6−14アリール基{このアリール基は、OR11(式中、R11は、NR8R9(式中、R8及びR9は、C1−8アルキル基を表す)を表す)により置換されている}を表し、R1が、C6−14アリール基を表す場合には、R1は、パラ位が置換されることはできなく、
(b)R1及びR4は、両方とも未置換であることができない]。
【請求項18】
R1が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、−CN、−SR6及び−S(O)2R6からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)又は複素環(この複素環は、C1−8アルキル基、−CN及びC6−14アリールC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、R6が、ハロゲン原子により置換されていてもよいC1−8アルキル基を表し、R7が、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、R4が、複素環(この複素環は、オキソ基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−OR11及び−SR10N(R10)2からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)又はC6−14アリール基{このアリール基は、水酸基、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、−C(O)NH2、−S(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−OR11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11及び複素環(この複素環は、オキソ基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表し、R8及びR9が、同一又は異なって、水素原子、C1−8アルキル基、C1−8アルキル複素環、複素環及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、R10が、C1−8アルキル基を表し、R11が、−S(O)2NR8R9により置換されていてもよいC1−8アルキル基を表し、R5が、ハロゲン原子又は−NO2を表す、請求項17に記載の式(III)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項19】
R1が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基及び−CNからなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R4が、C6−14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−CN、−NO2、−S(O)R7、−S(O)2R7、−NS(O)2R7(式中、R7は、−NH2を表す)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表し、R5が、ハロゲン原子を表す、請求項17に記載の式(III)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項20】
R1が、フェニル基{このフェニル基のメタ位が、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、アルコキシ基、C3−6シクロアルキルC2−6アルケニル基、C6−14アリールC2−6アルケニル基、−CN、−NO2、−NH2、−SR6、−S(O)2R6、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表し、
R2が、水素原子を表し、
R3が、水素原子を表し、
R4が、フェニル基{このフェニル基は、オルト位が水酸基、ハロゲン原子、−CF3又はC1−8アルキル基からなる群から選択される置換基により置換されており、且つパラ位が水酸基、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、C1−8アルキルアミノ基、複素環C1−8アルキル基、−C(O)NH2、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、−NS(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−S(O)2NHR11、−SO2R11、−OR11、−C(O)R11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11、複素環C2−6アルケニル基、複素環(この複素環は、オキソ基、C1−8アルキル基及びC(O)OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)及びC1−8アルキル基(このアルキル基は、−CN及び複素環(この複素環は、−C(O)R11により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される置換基により置換されている}を表し、
R5が、Xに対してパラ位に位置する置換基であり、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基からなる群から選択されるものであり、
R11が、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、C1−8アルキル基、−S(O)2NR8R9、−NR8R9及び複素環(この複素環は、オキソ基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表す、請求項1、3、4、5、6、7、17、18又は19のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。
【請求項21】
式(IV)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:
【化8】
[式中、
Xは、C、O又はNを表し、
Yは、複素環(この複素環は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、−CF3又はアルコキシ基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R1は、C1−8アルキル基、C3−6シクロアルキル基、C6−14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、C3−6シクロアルキルC2−6アルケニル基、C6−14アリールC2−6アルケニル基、−CN、−NO2、−NH2、−SR6、−S(O)2R6、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、C2−6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2−6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい}、又は複素環(この複素環は、C1−8アルキル基、−CN、C6−14アリールC1−8アルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R6は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、アリール基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R7は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3−6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、−NH2又は複素環を表し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1−8アルキル基を表し、
R3及びR4は、それぞれ独立して水素原子、水酸基、複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基、ヒドロキシC1−8アルキル基、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−OR11及び−SR10N(R10)2からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、又はC6−14アリール基{このアリール基は、水酸基、ハロゲン原子、−CF3、C1−8アルキル基、ヒドロキシC1−8アルキル基、−CN、−NO2、C1−8アルキルアミノ基、複素環C1−8アルキル基、−C(O)NH2、−S(O)R7、−S(O)2R7、−C(O)R7、−NSO2R7、−S(O)2NR8R9、−OR11、−C(O)R11、−C(O)NR11、−C(O)OR11、−NR11、−NC(O)R11、複素環C2−6アルケニル基、複素環(この複素環は、オキソ基、C1−8アルキル基及びC(O)OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)及びC1−8アルキル基(このアルキル基は、−CN及び複素環(この複素環は、−C(O)R11により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表し、但し、R3及びR4は、同時に水素原子又は水酸基であることができず、
ここで、R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C1−8アルキル基、C1−8アルキルアミノ基、C1−8アルキル複素環、複素環及びC3−6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、
R10は、C1−8アルキル基を表し、
R11は、C1−8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、C1−8アルキル基、−SO2NR8R9及び複素環(この複素環は、オキソ基及びC1−8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、
R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表す]。
【請求項22】
Yが、複素環(この複素環は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、−CF3、又はアルコキシ基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表す、請求項21に記載の式(IV)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体。式(IV)で表される化合物のうち、XがOを表す化合物が、より好ましい。式(IV)で表される化合物のうち、Xが、Oを表し、Yが、複素環(この複素環は、ハロゲン原子、C1−8アルキル基、−NO2、−NH2、C1−8アルキルアミノ基、−CF3又はアルコキシ基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている)を表す、化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体が最も好ましい。
【請求項23】
2−[2−(l−ベンゾチオフェン−2−イルカルボニル)−4−クロロフェノキシ]−N−フェニルアセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(1H−イミダゾール−1−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(2−チエニルカルボニル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(4−モルホリニル)フェニル]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)フェニル]−2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−{4−[(1,3−チアゾール−2−イルアミノ)スルホニル]フェニル}アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(4−メチル−1−ピペラジニル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(ヒドロキシメチル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−{4−[(メチルアミノ)スルホニル]フェニル}アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(l−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(1,1−ジオキソ−1ラムダ〜6〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[2−メチル−4−(4−モルホリニル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−{4−[3−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−2−メチルフェニル}アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(1−ヒドロキシエチル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(1−ヒドロキシエチル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−{2−メチル−4−[3−(1−ピロリジニル)プロポキシ]フェニル}アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−(1H−インダゾール−5−イル)アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−{2−メチル−4−[3−(4−モルホリニル)プロポキシ]フェニル}アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−{4−[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロポキシ]−2−メチルフェニル}アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−(1H−インダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(2−チエニルカルボニル)フェノキシ]−N−( 1H−インダゾール−5−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(2−フロイル)フェノキシ]−N−(1H−インダゾール−5−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−チエニルカルボニル)フェノキシ]−N−(1H−インダゾール−5−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(2−チエニルカルボニル)フェノキシ]−N−{2−メチル−4−[3−(4−モルホリニル)プロポキシ]フェニル}アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(2−チエニルカルボニル)フェノキシ]−N−[4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−{2−メチル−4−[3−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)プロポキシ]フェニル}アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(2−フロイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(2−チエニルカルボニル)フェノキシ]アセトアミド、
2−[2−(1−ベンゾフラン−2−イルカルボニル)−4−クロロフェノキシ]−N−フェニルアセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(1,3−チアゾール−2−イルカルボニル)フェノキシ]−N−フェニルアセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(2−フロイル)フェノキシ]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(2−フロイル)フェノキシ]−N−(1H−インダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−フロイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−チエニルカルボニル)フェノキシ]−N−[4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−チエニルカルボニル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル]フェノキシ}−N−フェニルアセトアミド、
2−(4−クロロ−2−{[5−(2−ピリジニル)−2−チエニル]カルボニル}フェノキシ)−N−フェニルアセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(1,3−チアゾール−2−イルカルボニル)フェノキシ]−N−(1H−インダゾール−5−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(1,3−チアゾール−2−イルカルボニル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−シアノベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−ピリジニルカルボニル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[2−(2−ブロモベンゾイル)−4−クロロフェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[2−(4−ブロモベンゾイル)−4−クロロフェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[2−(2−ブロモベンゾイル)−4−クロロフェノキシ]アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[(5−メチル−3−イソキサゾリル)カルボニル]フェノキシ}−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−フルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−クロロベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−フルオロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−クロロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[(4−シアノ−2−チエニル)カルボニル]フェノキシ}−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−{4−クロロ−2−[(4−シアノ−2−チエニル)カルボニル]フェノキシ}アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[2−(3−ブロモベンゾイル)−4−クロロフェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[2−(3−ブロモベンゾイル)−4−クロロフェノキシ]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−メチルベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−シアノベンゾイル)フェノキシ]−N−(5−メチル−1H−インダゾール−6−イル)アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−ピリジニルカルボニル)フェノキシ]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−シアノベンゾイル)フェノキシ]−N−{2−メチル−4−[3−(1−ピロリジニル)プロポキシ]フェニル}アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−{4−クロロ−2−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)カルボニル]フェノキシ}アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(1,3−チアゾール−2−イルカルボニル)フェノキシ]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−{2−メチル−4−[3−(1−ピロリジニル)プロポキシ]フェニル}アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
N−(1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)アセトアミド、
2−(4−クロロ−2−{3−[(トリフルオロメチル)スルファニル]ベンゾイル}フェノキシ)−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−エチニルベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジクロロベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(1−オキソ−1ラムダ〜4〜,4−チアジナン−4−イル)フェニル]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジクロロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}アセトアミド、
N−(1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−シアノベンゾイル)フェノキシ]−N−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−(4−クロロ−2−{3−[(トリフルオロメチル)スルファニル]ベンゾイル}フェノキシ)アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−エチニルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
2−(2−ベンゾイル−4−クロロフェノキシ)−N−[4−(メチルスルホニル)フェニル]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−{4−クロロ−2−[3−(2−シクロペンチルエチニル)ベンゾイル]フェノキシ}アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−(5−メチル−1H−インダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジクロロベンゾイル)フェノキシ]−N−(5−メチル−1H−インダゾール−6−イル)アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−{4−クロロ−2−[3−(2−フェニルエチニル)ベンゾイル]フェノキシ}アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−(5−メチル−1H−インダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(メチルスルホニル)フェニル]アセトアミド、
N−(1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル)−2−[4−クロロ−2−(3−シアノベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジクロロベンゾイル)フェノキシ]−N−(5−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−(5−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−(5−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−1−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−1−エタノン、
2−[4−クロロ−2−(3−シアノベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(メチルスルホニル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−エチニルベンゾイル)フェノキシ]−N−[2−メチル−4−(メチルスルホニル)フェニル]アセトアミド、
N−{4−[3−(アミノスルホニル)プロポキシ]−2−メチルフェニル}−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
2−{2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンゾイル]−4−クロロフェノキシ}−N−(5−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−{2−[(5−ブロモ−3−ピリジニル)カルボニル]−4−クロロフェノキシ}−N−(5−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−(6−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)アセトアミド、
N−{4−[3−(アミノスルホニル)プロポキシ]−2−メチルフェニル}−2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−(4−クロロ−2−{3−[(トリフルオロメチル)スルホニル]ベンゾイル}フェノキシ)アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−[4−(1,3−チアゾール−2−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−[4−(1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3,5−ジフルオロベンゾイル)フェノキシ]−N−{4−[(3−ヒドロキシプロピル)スルホニル]−2−メチルフェニル}アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−(2−メチル−4−{3−[(メチルアミノ)スルホニル]プロポキシ}フェニル)アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−(4−{3−[(ジメチルアミノ)スルホニル]プロポキシ}−2−メチルフェニル)アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−{2−[(5−ブロモ−3−ピリジニル)カルボニル]−4−クロロフェノキシ}アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−{4−[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロポキシ]−2−メチルフェニル}アセトアミド、
2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}−N−{2−メチル−4−[(E)−4−(1−ピロリジニル)−1−ブテニル]フェニル}アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−フルオロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[6−(アミノスルホニル)−4−メチル−3−ピリジニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−クロロ−5−シアノベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジメチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−エチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]−N−{4−[3−(2,5−ジヒドロ−1H−ピロール−1−イル)プロポキシ]−2−メチルフェニル}アセトアミド塩酸塩、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−クロロ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジクロロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−{4−クロロ−2−[(6−シアノ−2−ピリジニル)カルボニル]フェノキシ}アセトアミド、
N−[6−(アミノスルホニル)−2−メチル−3−ピリジニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジシアノベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−{4−クロロ−2−[3−シアノ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}アセトアミド、及び
これらの薬学的に許容し得る誘導体、
からなる群から選択される化合物。
【請求項24】
化合物番号7、32、33、36、38、44、45、49、51、52、61、65、66、71、75、76、111、112、115、118、119、128、129、171、172、191、192、199、200、206、207、224、225、232、233、235、236、246、247、253、254、255、256、259、260、261、262、264、265、267、268、288、289、290、409、412、428、430、431、433、491、564、587、475、478、498、593、483、637、503、601、658の化合物並びにそれらの薬学的に許容し得る誘導体、からなる群から選択される化合物。
【請求項25】
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アセトアミド、
N−{4−[3−(アミノスルホニル)プロポキシ]−2−メチルフェニル}−2−{4−クロロ−2−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]フェノキシ}アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−フルオロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[6−(アミノスルホニル)−4−メチル−3−ピリジニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−クロロ−5−シアノベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジメチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−エチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]−N−{4−[3−(2,5−ジヒドロ−1H−ピロール−1−イル)プロポキシ]−2−メチルフェニル}アセトアミド塩酸塩、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3−クロロ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジクロロベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−{4−クロロ−2−[(6−シアノ−2−ピリジニル)カルボニル]フェノキシ}アセトアミド、
N−[6−(アミノスルホニル)−2−メチル−3−ピリジニル]−2−[4−クロロ−2−(3−シアノ−5−メチルベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド、
N−[4−(アミノスルホニル)−2−メチルフェニル]−2−[4−クロロ−2−(3,5−ジシアノベンゾイル)フェノキシ]アセトアミド及び
それらの薬学的に許容し得る誘導体、
からなる群から選択される化合物。
【請求項26】
R1が、メタ位が、特にハロゲン原子により置換されているC6−14アリール基を表し、R3が、水素原子を表し、R4が、C1−8アルキル基、特にメチル基により置換されているC6−14アリール基を表す、請求項1、3、4、5、6、7、17、18又は19のいずれかに記載の化合物。
【請求項27】
哺乳動物におけるウイルス感染症の治療方法であって、前記哺乳動物に、抗ウイルス的に有効な量の請求項1〜26のいずれかに記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項28】
前記ウイルス感染症が、HIV感染症である、請求項27に記載の方法。
【請求項29】
HIV逆転写酵素を阻害する方法であって、哺乳動物に、請求項1〜26のいずれかに記載の化合物の有効な量を投与することを含んでなる、方法。
【請求項30】
HIV感染症の予防又はHIV感染症の治療方法であって、哺乳動物に、有効な量の請求項1〜26のいずれかに記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項31】
請求項1〜26のいずれかに記載の化合物の、HIV感染症治療薬の製造のための使用。
【請求項32】
請求項1〜26のいずれかに記載の化合物の、ウイルス感染症の治療又は予防のための使用。
【請求項33】
前記ウイルス感染症が、HIV感染症である、請求項32に記載の使用。
【請求項34】
有効な量の請求項1〜26のいずれかに記載の化合物を、薬学的に許容し得る担体とともに含んでなる、医薬組成物。
【請求項35】
錠剤又はカプセル剤の形態である、請求項34に記載の医薬組成物。
【請求項36】
液剤の形態である、請求項34に記載の医薬組成物。
【請求項37】
薬剤として使用される、請求項1〜26に記載の化合物。
【公開番号】特開2006−77019(P2006−77019A)
【公開日】平成18年3月23日(2006.3.23)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2005−272533(P2005−272533)
【出願日】平成17年9月20日(2005.9.20)
【分割の表示】特願2001−521729(P2001−521729)の分割
【原出願日】平成12年8月31日(2000.8.31)
【出願人】(397009934)グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】GLAXO GROUP LIMITED
【住所又は居所原語表記】Glaxo Wellcome House,Berkeley Avenue Greenford,Middlesex UB6 0NN,Great Britain
【Fターム(参考)】
【公開日】平成18年3月23日(2006.3.23)
【国際特許分類】
【出願日】平成17年9月20日(2005.9.20)
【分割の表示】特願2001−521729(P2001−521729)の分割
【原出願日】平成12年8月31日(2000.8.31)
【出願人】(397009934)グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】GLAXO GROUP LIMITED
【住所又は居所原語表記】Glaxo Wellcome House,Berkeley Avenue Greenford,Middlesex UB6 0NN,Great Britain
【Fターム(参考)】
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