【課題】トリフルオロメチル置換ピロリン化合物の触媒的エナンチオ選択的製造法
【解決手段】発明者らは鍵反応として，シンコナアルカロイド誘導体を用いて，ニトロアルカンのβ−トリフルオロメチルエノンへの高エナンチオ選択的共役付加反応に成功した。また得られた化合物のニトロ基の還元／縮合／脱水の連続反応を行うことで，高エナンチオ選択的にトリフルオロメチル置換ピロリンを得ることに成功した。 （もっと読む）

【課題】新規な光学活性β−ケトニトリル化合物及びその製造方法の提供。
【解決手段】シアノ化触媒存在下に、α、β−不飽和化合物とシアニドドナーとを反応させて、一般式（１）の新規な光学活性β−ケトニトリル化合物を製造する。


（Ｒ₁、Ｒ₂は分岐を有していてもよい鎖状アルキル基、置換基を有していてもよい環状アルキル基、分岐を有していてもよい鎖状アルケニル基、置換基を有していてもよい環状アルケニル基、置換基を有していてもよいアリール基、又は置換基を有していてもよい複素環を示す。）シアノ化触媒は、例えばＲｕ［（Ｓ）−ｐｈｅｎｙｌｇｌｙｃｉｎｅ］_２［（Ｓ）−ｂｉｎａｐ］と金属化合物の塩とを反応させて得られる。 （もっと読む）

【課題】血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
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【課題】屈折率の分散特性（アッペ数（νｄ））が高く、かつ２次分散特性（θｇ，Ｆ）が高い（異常分散特性）、色収差補正機能の高い特性を有する含ヘテロ芳香族化合物および光学材料を提供する。
【解決手段】下記の式１で表される構造からなる含ヘテロ芳香族化合物。前記へテロ環化合物が、ｓｐ２炭素を介して少なくとも２つ以上結合していることが好ましい。


（式中、Ｐは芳香族化合物、Ｑは少なくとも１つ以上のπ電子を有するヘテロ環化合物、Ｃはｓｐ２炭素原子、Ｍは酸素を表す。） （もっと読む）

【課題】アルファ−オキソカルボキシレート及び臭化アリールからのケトンの新規製造方法を提供する。
【解決手段】化合物（Ｉ）を


、遷移金属触媒の存在下、化合物（ＩＩ）Ｒ^１−Ｂｒと反応させ、式（ＩＩＩ）


のケトンを製造する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｘは、単結合、ＣＲ_aＲ_bＯ、Ｓ、ＮＲ_c、ＮＣＯＲ_c、ＣＯ、ＳＯ又はＳＯ₂であり；Ｌ、Ｌ₁、Ｌ₂、Ｌ₃、Ｌ₄、Ｌ₅、Ｌ₆、Ｌ₇及びＬ₈は、例えば水素、Ｒ₁又はＣＯＴであり；Ｔは、Ｔ₁又はＯ−Ｔ₂を示し；Ｔ₁及びＴ₂は、例えば水素、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₂シクロアルキル、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルケニル、Ｃ₅〜Ｃ₁₂シクロアルケニル、Ｃ₆〜Ｃ₁₄アリール、Ｃ₃〜Ｃ₁₂ヘテロアリール、１つ以上のＤで置換されたＣ₁〜Ｃ₂₀アルキル、１つ以上のＥで中断されたＣ₂〜Ｃ₂₀アルキル、１つ以上のＤで置換され且つ１つ以上のＥ又はＱで中断されたＣ₂〜Ｃ₂₀アルキルであり；Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_a、Ｒ_b及びＲ_cは、Ｔ₁であり；Ｄは、例えばＲ₅、ＯＲ₅、ＳＲ₅又はＱ₁であり；Ｅは、例えばＯ、Ｓ、ＣＯＯ又はＱ₂であり；Ｒ₅及びＲ₆は、例えば水素、Ｃ₁〜Ｃ₁₂アルキル又はフェニルであり；Ｑは、例えばＣ₆〜Ｃ₁₂ビシクロアルキル、Ｃ₆〜Ｃ₁₂ビシクロアルケニル又はＣ₆〜Ｃ₁₂トリシクロアルキルであり；Ｑ₁は、例えばＣ₆〜Ｃ₁₄アリール又はＣ₃〜Ｃ₁₂ヘテロアリールであり；Ｑ₂は、例えばＣ₆〜Ｃ₁₄アリーレン又はＣ₃〜Ｃ₁₂ヘテロアリーレンであり；Ｙは、アニオンであり；及びＭは、カチオンであり；但し、Ｌ、Ｌ₁、Ｌ₂、Ｌ₃、Ｌ₄、Ｌ₅、Ｌ₆、Ｌ₇及びＬ₈の内の少なくとも１つは、水素以外であり；並びに、但し、（ｉ）Ｔ₁又はＴ₂の内の少なくとも１つは、基Ｑであり；又は（ｉｉ）少なくとも１つのＤは、基Ｑ₁であり；又は（ｉｉｉ）少なくとも１つのＥは、基Ｑ₂である］の化合物は、光潜在性触媒として適切である。
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本発明は、その全ての互変異性体及びその立体異性体を含む、一般式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩、多形体又はその溶媒和物を提供し、式中、K、W、X；Y及びZは、本明細書及び特許請求の範囲の全体にわたって記載されている。本発明の化合物は、プロリルエンドペプチターゼ（PEP、EC 3.4.21.26）及び／又はIL-6の阻害剤として有用である。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのエステルもしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供する。
【化１４６】


（Ｉ）
式（Ｉ）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、本明細書に定義した通りであり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合であるか、またはＣ２とＣ３炭素原子の間の結合が二重結合であり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合である場合、Ｒ^２は存在しない。
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本発明は、一般式Ｉのα−ヒドロキシケトンの製造に関する。殊に本発明は、新規のイミダゾリニウムカルボキシレート付加物、ならびに一般式Ｉ［式中、ＲおよびＲ'は、同じかまたは異なっており、かつＨまたは直鎖あるいは分岐した、かつ場合によって置換されたＣ_１〜Ｃ_１２−アルキル基を意味し、かつＲ''＝Ｈ_３ＣＳＣＨ_２ＣＨ_２、ｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、場合によってヘテロ原子で置換されたＣ_６〜Ｃ_１８−アリール、ヘテロアリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリールアルキル、殊にフェニルメチル、その際、フェニルは他方でヘテロ原子置換されていてよい、またはヘテロアルキルである］のヒドロキシケトンを製造するためのアルデヒドのアシロイン反応における触媒量のイミダゾリニウムおよびイミダゾリニウムカルボキシレート付加物の新規の使用法に関する。
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【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-［メチル（フェニルメチル）アミノ］-2-（トリフルオロメチル）ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、化合物Ｒ¹−Ａ（III）と元素Ｍ¹とをリチウム塩の存在下で反応させる、一般式Ｒ¹−Ｍ¹−Ａ_d・ｚＬｉＸ（Ｉ）を有する化合物の製造方法を開示する。本願はまた、化合物Ｒ¹−Ａ（III）とＭ³含有化合物とをＬｉ塩の存在下および元素金属Ｍ²の存在下で反応させる、一般式Ｒ¹_m−Ｍ³−Ｔ_n・ｚＬｉＸ（II）を有する化合物の製造方法を開示する。ここで、金属Ｍ³は、Ａｌ，Ｍｎ，Ｃｕ，Ｚｎ，Ｓｎ，Ｔｉ，Ｉｎ，Ｌａ，Ｃｅ，Ｎｄ，Ｙ，Ｌｉ，Ｓｍ，Ｂｉ，Ｍｇ，Ｂ，ＳｉおよびＳから選ばれてよい。 （もっと読む）

【課題】入手しやすい原料からフラン化合物を工業的に効率よく製造できる方法を提供する。
【解決手段】式（１）Ｒ^１−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２ （１）［式中、Ｒ¹、Ｒ²は、それぞれ水素原子又は有機基］と、式（２）Ｒ^３，Ｒ^５＝Ｃ＝ＣＨ−Ｒ^４ （２）［式中、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵は、それぞれ水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基又は有機基］とを反応させて、式（３）


で表されるフラン化合物を得る。 （もっと読む）

【課題】アンチ選択性を増強した触媒及びその触媒を用いた光学活性アンチ型アルドール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性アンチ選択性増強触媒は、プロリンと、プロリンの脂溶性を増加させる物質又は官能基と、の組合わせからなる。脂溶性を増加させる物質は、カルボン酸、テトラゾール、カルボキサミド、又は窒素にアリール基、ヘテロ環、アルキル基を有するカルボキサミドであり、官能基は、アリール基、ヘテロ環、アルキル基、アシル基、又は置換基を有してもよいシリル基である。また、この触媒の存在化で反応させることにより、溶媒を水のみ、又は、非極性溶媒を用いて反応することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（1）のプロリルエンドペプチダーゼの新規阻害剤に関する：
【化１】


（式中I、A、X、Y及びZは、明細書において特定される）。本化合物は、軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群、パーキンソン病及びハンチントン舞踏病などの疾患治療のために有用である。
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本発明は、化学的環境における特定の位置に水素結合受容体原子／基を有する厳選された（Ｒ）−２−フェニル−プロピオンアミド及び（Ｒ）−２−フェニル−スルホンアミドに関するものである。これらの化合物は、Ｃ５ａによって誘発されるヒトＰＭＮ走化性に対し、驚くべき強力な阻害効果を示す。本発明の化合物は、ＣＸＣＬ８阻害活性が絶対的に欠如している。該化合物は、補体のＣ５ａ成分によって誘発される好中球及び単球の走化性活性化に依存する病状の治療に有用である。具体的には、本発明の化合物は、敗血症、乾癬、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、急性呼吸促迫症候群、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血再灌流障害の予防及び治療に有用である。 （もっと読む）

抗腫瘍活性を有する新規のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、及びその調製方法を開示する。構造式（Ｉ）に属するこれらの化合物は、Ｒ_１が、少なくとも２つの共役した二重結合を有する直鎖又は分岐鎖であり、Ａは、任意で置換されたフェニル又はピリジル環であり、Ａｒは、アリール又はヘテロアリール基であり、Ｒ_３は、Ｈ又はアルコキシアルキル基である。また、本願は、腫瘍などの、ヒストンデアセチラーゼ活性の脱制御に関連した疾病の処置への上記の化合物の使用について開示するとともに、この処置を必要とする患者に投与するための関連する医薬組成物について開示する。
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【課題】 ＨＩＶ感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物（Ｉ）の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物の調製方法。

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【課題】 薬剤、医薬および調味料に対する重要な中間体として使用できるアシルヘテロ芳香族化合物の調整方法に関する。
【解決手段】フラン、チオフェンおよびピロールの中から選択されるヘテロ芳香族化合物をアシル化剤としての炭素数2〜5の酸無水物と、触媒としてＦｅ^３＋、Ｚｎ^２＋、Ｃｕ^２＋、Ａｌ^３＋、Ｌａ^３＋−交換クレー等の金属イオン交換クレーを使用して０〜１３０℃の温度範囲で１〜２４時間反応させること、および従来方法によりアシルヘテロ芳香族化合物を分離して高純度の生成物を得ることを含んで構成される調整法。 （もっと読む）