エストロゲン受容体リガンドとして有用な２−フェニルインデン誘導体
本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのエステルもしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供する。
【化１４６】
（Ｉ）
式（Ｉ）中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、本明細書に定義した通りであり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合であるか、またはＣ２とＣ３炭素原子の間の結合が二重結合であり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合である場合、Ｒ２は存在しない。
【化１４６】
（Ｉ）
式（Ｉ）中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、本明細書に定義した通りであり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合であるか、またはＣ２とＣ３炭素原子の間の結合が二重結合であり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合である場合、Ｒ２は存在しない。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはそのエステルもしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩
【化１４４】
（Ｉ）
［式中、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合であるか、またはＣ２とＣ３炭素原子の間の結合が二重結合であり、前記Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合である場合、Ｒ２は存在せず、
Ｒ１とＲ２は、水素、ＯＲＡ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキル、ハロゲン、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキルおよびトリハロＣ１〜６アルキルからなる群から独立に選択され、またはＲ１とＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ２〜６アルケニル基の二重結合部分を形成し、
ＲＡは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ６〜１０アリールＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、同じであるか、または異なっており、それぞれは、水素、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキルおよびトリハロＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜６アルキル、フェニル、ベンジルおよびＣ５〜１０ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記フェニル、ベンジルまたはＣ５〜１０ヘテロシクリル基は、非置換であるか、１〜３個の置換基で置換されていることができ、それぞれの置換基は、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキル、トリハロＣ１〜６アルキルおよびＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０はＯＲＡであり、
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２は、同じであるか、または異なっており、それぞれは、水素、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキルおよびトリハロＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、
ただし、前記化合物は、４，５，６−トリメトキシ−２−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデノール、または３−ベンジル−２−（３，４−ジメトキシフェニル）−５，６−ジメトキシインデンではない］。
【請求項２】
Ｒ３が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ８が、フェニル、ベンジルおよびＣ５〜１０ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記フェニル、ベンジルまたはＣ５〜１０ヘテロシクリル基は、非置換であるか、１〜３個の置換基で置換されていることができ、それぞれの置換基は、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｃ５〜１０ヘテロシクリル基が、チオフェニル、チアゾリル、フラニル、ピラゾリル、ピロリル、オキサゾリル、およびイミダゾリルから選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合であるか、またはＣ２とＣ３炭素原子の間の結合が二重結合であり、
Ｒ１とＲ２が、水素、ＯＲＡ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキルおよびトリハロＣ１〜６アルキルからなる群から独立に選択され、
ＲＡが、水素、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ３が、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７が、同じであるか、または異なっており、それぞれは、水素、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、ジハロＣ１〜４アルキルおよびトリハロＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ８が、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ１〜４アルキル、フェニル、ベンジルおよびＣ５〜６ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記フェニル、ベンジルまたはＣ５〜６ヘテロシクリル基は、非置換であるか、１〜３個の置換基で置換されていることができ、それぞれの置換基は、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、ジハロＣ１〜４アルキル、トリハロＣ１〜４アルキルおよびＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０がＯＲＡであり、
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２が、同じであるか、または異なっており、それぞれは、水素、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、ジハロＣ１〜４アルキルおよびトリハロＣ１〜４アルキルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−ｐ−トリル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１）；
３−（４−フルオロ−フェニル）−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ２）；
３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−フェニル）−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ３）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ４）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−チオフェン−２−イル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ５）；
７−エチル−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ６）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−７−プロピル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ７）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ８）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１−フェニル−３Ｈ−インデン−４，６−ジオール（Ｅ９）；
６，７−ジフルオロ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１０）；
２−（２−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１１）；
２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１２）；
２−（３−クロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１３）；
２−（３−ブロモ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１４）；
２−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−３Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１５）；
２−（２，５−ジクロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−３Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１６）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−チオフェン−３−イル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１７）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−チオフェン−２−イル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１８）；
７−ブロモ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１９）；
６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１−フェニル−３Ｈ−インデン−４−カルボニトリル（Ｅ２０）；
６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１−フェニル−３Ｈ−インデン−４−カルバルデヒド（Ｅ２１）；
１−ブチル−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ２２）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−１，５−ジオール（Ｅ２３）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−１−メチレン−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ２４）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１−メチル−３−フェニル−３Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ２５）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１−イソブチル−３−フェニル−３Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ２６）：
１−ブチル−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−３Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ２７）；
１−エチル−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−３Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ２８）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１−プロピル−３Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ２９）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１−ペンチル−３−フェニル−３Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ３０）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（２−シアノ−フェニル）−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ３１）；
４−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ３２）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−（３−メチル−チオフェン−２−イル）−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ３３）；
２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ３４）；
２−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ３５）；
２−（４−ヒドロキシ−３−メチル−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ３６）；
２−（４−ヒドロキシ−２−メチル−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ３７）；
３−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ３８）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−チアゾール−５−イル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ３９）；
３−（２−エチル−フェニル）−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ４０）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（２−イソプロピル−フェニル）−７−メチル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ４１）；
３−［２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ４２）；
３−［２−（３−クロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ４３）；
３−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ４４）；
３−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ４５）；
３−［２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ４６）；
３−［２−（３−クロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ４７）；
４−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ４８）；
４−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ４９）；
４−［２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ５０）；
４−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ５１）；
３−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ５２）；
３−［２−（２，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ５３）；
３−［２−（２，６−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ５４）；
４−［２−（２，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ５５）；
２−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ５６）；
２−［５−ブロモ−６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ５７）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−７−トリフルオロメチル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ５８）；
２−（２，６−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ５９）；
２−（２，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ６０）；
２−（４−ヒドロキシ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ６１）；
２−（４−ヒドロキシ−２，６−ジメチル−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ６２）；
２−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ６３）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ６４）；
１−｛３−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−２−イル｝−ペンタン−１−オン（Ｅ６５）；
４−［２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ６６）；
２−［２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ６７）；
４−［２−（２，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ６８）；
２−［２−（２，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ６９）；
４−フルオロ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ７０）；
４−フルオロ−２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ７１）；
２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ７２）；
４，６−ジフルオロ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ７３）；
４，６−ジフルオロ−２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ７４）；
２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−４，６−ジフルオロ−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ７５）；
３−［７−フルオロ−６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ７６）；
３−［７−フルオロ−２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ７７）；
３−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−フルオロ−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ７８）；
４−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ７９）；
４−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ８０）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（２−イソブチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−７−メチル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ８１）；
３−（１−エチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ８２）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ８３）；
２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ８４）；
２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ８５）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ８６）；
３−（２−エチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ８７）；
７−ジフルオロメチル−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ８８）；
７−フルオロメチル−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ８９）；
７−ブロモメチル−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ９０）および
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−７−ビニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ９１）
４−［２−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−６−メトキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ９２）；
４−［４−フルオロ−６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ９３）；
４−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−４−フルオロ−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ９４）；
４−［５，７−ジフルオロ−２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ９５）；
２−［４−フルオロ−６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ９６）；
３−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−２−カルボニトリル（Ｅ９７）；
３−［２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−２−カルボニトリル（Ｅ９８）；
３−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−２−カルボニトリル（Ｅ９９）；
５−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−２−カルボニトリル（Ｅ１００）；
５−［２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−２−カルボニトリル（Ｅ１０１）；
２−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１０２）；
２−［２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１０３）；
３−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−２−カルボニトリル（Ｅ１０４）；
３−［２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−２−カルボニトリル（Ｅ１０５）；
３−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−２−カルバルデヒド（Ｅ１０６）；
４−［２−（２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ１０７）；
７−クロロ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１０８）；
４−［４−クロロ−２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ１０９）；
２−［４−クロロ−６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１１０）；
２−［４−クロロ−２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１１１）；
２−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１１２）；
２−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−フルオロ−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１１３）；
２−［２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−フルオロ−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１１４）；
２−［２−（３−クロロ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−フルオロ−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１１５）；
２−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−４−フルオロ−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１１６）；
２−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボニトリル（Ｅ１１７）；
２−［４−クロロ−２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１１８）；
２−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１１９）；
２−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３，４−ジメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１２０）；
２−［２−（３−クロロ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１２１）；
２−［６−メトキシ−２−（４−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１２２）；
２−［７−フルオロ−６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１２３）；
２−［４−クロロ−２−（３−クロロ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１２４）；
２−［４−フルオロ−２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１２５）；
２−［２−（３−クロロ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−４−フルオロ−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１２６）；
２−［２−（３−クロロ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１２７）；
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはそのエステルもしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩。
【請求項７】
薬物として使用するための、式（Ｉ）の化合物またはそのエステルもしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩
【化１４５】
（Ｉ）
［式中、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合であるか、またはＣ２とＣ３炭素原子の間の結合が二重結合であり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合である場合、Ｒ２は存在せず、
Ｒ１とＲ２は、水素、ＯＲＡ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキル、ハロゲン、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキルおよびトリハロＣ１〜６アルキルからなる群から独立に選択され、またはＲ１とＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ２〜６アルケニル基の二重結合部分を形成し、
ＲＡは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ６〜１０アリールＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、同じであるか、または異なっており、それぞれは、水素、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキルおよびトリハロＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜６アルキル、フェニル、ベンジルおよびＣ５〜１０ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記フェニル、ベンジルまたはＣ５〜１０ヘテロシクリル基は、非置換であるか、１〜３個の置換基で置換されていることができ、それぞれの置換基は、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキル、トリハロＣ１〜６アルキルおよびＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０はＯＲＡであり、
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２は、同じであるか、または異なっており、それぞれは、水素、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキルおよびトリハロＣ１〜６アルキルからなる群から選択される］。
【請求項８】
Ｒ３が水素である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ８が、フェニル、ベンジルおよびＣ５〜１０ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記フェニル、ベンジルまたはＣ５〜１０ヘテロシクリル基は、非置換であるか、１〜３個の置換基で置換されていることができ、それぞれの置換基は、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項７または請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記Ｃ５〜１０ヘテロシクリル基が、チオフェニル、チアゾリル、フラニル、ピラゾリル、ピロリル、オキサゾリル、およびイミダゾリルから選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合であるか、またはＣ２とＣ３炭素原子の間の結合が二重結合であり、
Ｒ１とＲ２が、水素、ＯＲＡ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキルおよびトリハロＣ１〜６アルキルからなる群から独立に選択され、
ＲＡが、水素、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ３が、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７が、同じであるか、または異なっており、それぞれは、水素、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、ジハロＣ１〜４アルキルおよびトリハロＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ８が、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ１〜４アルキル、フェニル、ベンジルおよびＣ５〜６ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記フェニル、ベンジルまたはＣ５〜６ヘテロシクリル基が、非置換であるか、１〜３個の置換基で置換されていることができ、それぞれの置換基は、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、ジハロＣ１〜４アルキル、トリハロＣ１〜４アルキルおよびＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０がＯＲＡであり、
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２が、同じであるか、または異なっており、それぞれは、水素、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、ジハロＣ１〜４アルキルおよびトリハロＣ１〜４アルキルからなる群から選択される、
請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項６に列挙した化合物Ｅ１〜Ｅ１２７から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防において使用するための、請求項７から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
哺乳動物における、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害の治療または予防方法であって、治療有効量の、請求項７から１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはそのエステルもしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩を、前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
【請求項１５】
エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防用薬物の製造のための、請求項７から１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはそのエステルもしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩の使用。
【請求項１６】
請求項７から１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはそのエステルもしくはアミドの塩を含め、そのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩、および医薬として許容可能な担体を含む医薬組成物。
【請求項１７】
有機ビスホスホネート；カテプシンＫ阻害剤；エストロゲン；エストロゲン受容体モジュレーター；アンドロゲン受容体モジュレーター；破骨細胞プロトンＡＴＰａｓｅの阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素の阻害剤；インテグリン受容体アンタゴニスト；骨芽細胞同化剤；カルシトニン；ビタミンＤ；合成ビタミンＤ類似体；抗うつ剤；抗不安薬；または抗精神病薬、または医薬として許容可能なそれらの塩、もしくはそれらの混合物から選択される追加の治療剤をさらに含む、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の診断用診断薬としての、標識された形態での、請求項７から１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
エストロゲン受容体のリガンドの同定方法における参照化合物としての、請求項７から１２のいずれか一項に記載の化合物、またはそのような化合物の標識された形態の使用。
【請求項２０】
エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する前記状態が、骨減少、骨折、骨粗鬆症、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫疾患、のぼせ、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認知機能障害、脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、不安、抑うつ、自己免疫疾患、炎症、ＩＢＤ、ＩＢＳ、性機能障害、高血圧症、網膜変性、ならびに肺癌、大腸癌、乳癌、子宮癌、および前立腺癌から選択される、請求項１３に記載の化合物、請求項１４に記載の方法、請求項１５または請求項１８に記載の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはそのエステルもしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩
【化１４４】
（Ｉ）
［式中、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合であるか、またはＣ２とＣ３炭素原子の間の結合が二重結合であり、前記Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合である場合、Ｒ２は存在せず、
Ｒ１とＲ２は、水素、ＯＲＡ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキル、ハロゲン、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキルおよびトリハロＣ１〜６アルキルからなる群から独立に選択され、またはＲ１とＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ２〜６アルケニル基の二重結合部分を形成し、
ＲＡは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ６〜１０アリールＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、同じであるか、または異なっており、それぞれは、水素、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキルおよびトリハロＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜６アルキル、フェニル、ベンジルおよびＣ５〜１０ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記フェニル、ベンジルまたはＣ５〜１０ヘテロシクリル基は、非置換であるか、１〜３個の置換基で置換されていることができ、それぞれの置換基は、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキル、トリハロＣ１〜６アルキルおよびＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０はＯＲＡであり、
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２は、同じであるか、または異なっており、それぞれは、水素、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキルおよびトリハロＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、
ただし、前記化合物は、４，５，６−トリメトキシ−２−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデノール、または３−ベンジル−２−（３，４−ジメトキシフェニル）−５，６−ジメトキシインデンではない］。
【請求項２】
Ｒ３が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ８が、フェニル、ベンジルおよびＣ５〜１０ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記フェニル、ベンジルまたはＣ５〜１０ヘテロシクリル基は、非置換であるか、１〜３個の置換基で置換されていることができ、それぞれの置換基は、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｃ５〜１０ヘテロシクリル基が、チオフェニル、チアゾリル、フラニル、ピラゾリル、ピロリル、オキサゾリル、およびイミダゾリルから選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合であるか、またはＣ２とＣ３炭素原子の間の結合が二重結合であり、
Ｒ１とＲ２が、水素、ＯＲＡ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキルおよびトリハロＣ１〜６アルキルからなる群から独立に選択され、
ＲＡが、水素、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ３が、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７が、同じであるか、または異なっており、それぞれは、水素、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、ジハロＣ１〜４アルキルおよびトリハロＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ８が、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ１〜４アルキル、フェニル、ベンジルおよびＣ５〜６ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記フェニル、ベンジルまたはＣ５〜６ヘテロシクリル基は、非置換であるか、１〜３個の置換基で置換されていることができ、それぞれの置換基は、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、ジハロＣ１〜４アルキル、トリハロＣ１〜４アルキルおよびＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０がＯＲＡであり、
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２が、同じであるか、または異なっており、それぞれは、水素、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、ジハロＣ１〜４アルキルおよびトリハロＣ１〜４アルキルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−ｐ−トリル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１）；
３−（４−フルオロ−フェニル）−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ２）；
３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−フェニル）−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ３）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ４）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−チオフェン−２−イル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ５）；
７−エチル−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ６）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−７−プロピル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ７）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ８）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１−フェニル−３Ｈ−インデン−４，６−ジオール（Ｅ９）；
６，７−ジフルオロ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１０）；
２−（２−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１１）；
２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１２）；
２−（３−クロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１３）；
２−（３−ブロモ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１４）；
２−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−３Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１５）；
２−（２，５−ジクロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−３Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１６）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−チオフェン−３−イル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１７）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−チオフェン−２−イル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１８）；
７−ブロモ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１９）；
６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１−フェニル−３Ｈ−インデン−４−カルボニトリル（Ｅ２０）；
６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１−フェニル−３Ｈ−インデン−４−カルバルデヒド（Ｅ２１）；
１−ブチル−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ２２）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−１，５−ジオール（Ｅ２３）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−１−メチレン−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ２４）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１−メチル−３−フェニル−３Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ２５）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１−イソブチル−３−フェニル−３Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ２６）：
１−ブチル−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−３Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ２７）；
１−エチル−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−３Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ２８）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１−プロピル−３Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ２９）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１−ペンチル−３−フェニル−３Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ３０）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（２−シアノ−フェニル）−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ３１）；
４−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ３２）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−（３−メチル−チオフェン−２−イル）−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ３３）；
２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ３４）；
２−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ３５）；
２−（４−ヒドロキシ−３−メチル−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ３６）；
２−（４−ヒドロキシ−２−メチル−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ３７）；
３−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ３８）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−チアゾール−５−イル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ３９）；
３−（２−エチル−フェニル）−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ４０）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（２−イソプロピル−フェニル）−７−メチル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ４１）；
３−［２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ４２）；
３−［２−（３−クロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ４３）；
３−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ４４）；
３−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ４５）；
３−［２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ４６）；
３−［２−（３−クロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ４７）；
４−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ４８）；
４−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ４９）；
４−［２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ５０）；
４−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ５１）；
３−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ５２）；
３−［２−（２，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ５３）；
３−［２−（２，６−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ５４）；
４−［２−（２，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ５５）；
２−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ５６）；
２−［５−ブロモ−６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ５７）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−７−トリフルオロメチル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ５８）；
２−（２，６−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ５９）；
２−（２，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ６０）；
２−（４−ヒドロキシ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ６１）；
２−（４−ヒドロキシ−２，６−ジメチル−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ６２）；
２−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ６３）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ６４）；
１−｛３−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−２−イル｝−ペンタン−１−オン（Ｅ６５）；
４−［２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ６６）；
２−［２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ６７）；
４−［２−（２，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ６８）；
２−［２−（２，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ６９）；
４−フルオロ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ７０）；
４−フルオロ−２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ７１）；
２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ７２）；
４，６−ジフルオロ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ７３）；
４，６−ジフルオロ−２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ７４）；
２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−４，６−ジフルオロ−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ７５）；
３−［７−フルオロ−６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ７６）；
３−［７−フルオロ−２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ７７）；
３−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−フルオロ−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−２−カルボニトリル（Ｅ７８）；
４−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ７９）；
４−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ８０）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（２−イソブチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−７−メチル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ８１）；
３−（１−エチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ８２）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ８３）；
２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ８４）；
２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ８５）；
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ８６）；
３−（２−エチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−メチル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ８７）；
７−ジフルオロメチル−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ８８）；
７−フルオロメチル−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ８９）；
７−ブロモメチル−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ９０）および
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−７−ビニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ９１）
４−［２−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−６−メトキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ９２）；
４−［４−フルオロ−６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ９３）；
４−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−４−フルオロ−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ９４）；
４−［５，７−ジフルオロ−２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ９５）；
２−［４−フルオロ−６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ９６）；
３−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−２−カルボニトリル（Ｅ９７）；
３−［２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−２−カルボニトリル（Ｅ９８）；
３−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−２−カルボニトリル（Ｅ９９）；
５−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−２−カルボニトリル（Ｅ１００）；
５−［２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−２−カルボニトリル（Ｅ１０１）；
２−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１０２）；
２−［２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１０３）；
３−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−２−カルボニトリル（Ｅ１０４）；
３−［２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−２−カルボニトリル（Ｅ１０５）；
３−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−２−カルバルデヒド（Ｅ１０６）；
４−［２−（２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ１０７）；
７−クロロ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−フェニル−１Ｈ−インデン−５−オール（Ｅ１０８）；
４−［４−クロロ−２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−チオフェン−３−カルボニトリル（Ｅ１０９）；
２−［４−クロロ−６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１１０）；
２−［４−クロロ−２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１１１）；
２−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１１２）；
２−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−フルオロ−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１１３）；
２−［２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−フルオロ−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１１４）；
２−［２−（３−クロロ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−７−フルオロ−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１１５）；
２−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−４−フルオロ−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１１６）；
２−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボニトリル（Ｅ１１７）；
２−［４−クロロ−２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１１８）；
２−［２−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１１９）；
２−［６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３，４−ジメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１２０）；
２−［２−（３−クロロ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１２１）；
２−［６−メトキシ−２−（４−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１２２）；
２−［７−フルオロ−６−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１２３）；
２−［４−クロロ−２−（３−クロロ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１２４）；
２−［４−フルオロ−２−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１２５）；
２−［２−（３−クロロ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−４−フルオロ−６−ヒドロキシ−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１２６）；
２−［２−（３−クロロ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−３Ｈ−インデン−１−イル］−フラン−３−カルボニトリル（Ｅ１２７）；
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはそのエステルもしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩。
【請求項７】
薬物として使用するための、式（Ｉ）の化合物またはそのエステルもしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩
【化１４５】
（Ｉ）
［式中、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合であるか、またはＣ２とＣ３炭素原子の間の結合が二重結合であり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合である場合、Ｒ２は存在せず、
Ｒ１とＲ２は、水素、ＯＲＡ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキル、ハロゲン、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキルおよびトリハロＣ１〜６アルキルからなる群から独立に選択され、またはＲ１とＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ２〜６アルケニル基の二重結合部分を形成し、
ＲＡは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ６〜１０アリールＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、同じであるか、または異なっており、それぞれは、水素、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキルおよびトリハロＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ８は、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜６アルキル、フェニル、ベンジルおよびＣ５〜１０ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記フェニル、ベンジルまたはＣ５〜１０ヘテロシクリル基は、非置換であるか、１〜３個の置換基で置換されていることができ、それぞれの置換基は、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキル、トリハロＣ１〜６アルキルおよびＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０はＯＲＡであり、
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２は、同じであるか、または異なっており、それぞれは、水素、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキルおよびトリハロＣ１〜６アルキルからなる群から選択される］。
【請求項８】
Ｒ３が水素である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ８が、フェニル、ベンジルおよびＣ５〜１０ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記フェニル、ベンジルまたはＣ５〜１０ヘテロシクリル基は、非置換であるか、１〜３個の置換基で置換されていることができ、それぞれの置換基は、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、およびトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項７または請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記Ｃ５〜１０ヘテロシクリル基が、チオフェニル、チアゾリル、フラニル、ピラゾリル、ピロリル、オキサゾリル、およびイミダゾリルから選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合であるか、またはＣ２とＣ３炭素原子の間の結合が二重結合であり、
Ｒ１とＲ２が、水素、ＯＲＡ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキルおよびトリハロＣ１〜６アルキルからなる群から独立に選択され、
ＲＡが、水素、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ３が、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７が、同じであるか、または異なっており、それぞれは、水素、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、ジハロＣ１〜４アルキルおよびトリハロＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ８が、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ１〜４アルキル、フェニル、ベンジルおよびＣ５〜６ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記フェニル、ベンジルまたはＣ５〜６ヘテロシクリル基が、非置換であるか、１〜３個の置換基で置換されていることができ、それぞれの置換基は、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、ジハロＣ１〜４アルキル、トリハロＣ１〜４アルキルおよびＣ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０がＯＲＡであり、
Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２が、同じであるか、または異なっており、それぞれは、水素、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、ジハロＣ１〜４アルキルおよびトリハロＣ１〜４アルキルからなる群から選択される、
請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項６に列挙した化合物Ｅ１〜Ｅ１２７から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防において使用するための、請求項７から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
哺乳動物における、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害の治療または予防方法であって、治療有効量の、請求項７から１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはそのエステルもしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩を、前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
【請求項１５】
エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防用薬物の製造のための、請求項７から１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはそのエステルもしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩の使用。
【請求項１６】
請求項７から１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはそのエステルもしくはアミドの塩を含め、そのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩、および医薬として許容可能な担体を含む医薬組成物。
【請求項１７】
有機ビスホスホネート；カテプシンＫ阻害剤；エストロゲン；エストロゲン受容体モジュレーター；アンドロゲン受容体モジュレーター；破骨細胞プロトンＡＴＰａｓｅの阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素の阻害剤；インテグリン受容体アンタゴニスト；骨芽細胞同化剤；カルシトニン；ビタミンＤ；合成ビタミンＤ類似体；抗うつ剤；抗不安薬；または抗精神病薬、または医薬として許容可能なそれらの塩、もしくはそれらの混合物から選択される追加の治療剤をさらに含む、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の診断用診断薬としての、標識された形態での、請求項７から１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
エストロゲン受容体のリガンドの同定方法における参照化合物としての、請求項７から１２のいずれか一項に記載の化合物、またはそのような化合物の標識された形態の使用。
【請求項２０】
エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する前記状態が、骨減少、骨折、骨粗鬆症、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫疾患、のぼせ、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認知機能障害、脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、不安、抑うつ、自己免疫疾患、炎症、ＩＢＤ、ＩＢＳ、性機能障害、高血圧症、網膜変性、ならびに肺癌、大腸癌、乳癌、子宮癌、および前立腺癌から選択される、請求項１３に記載の化合物、請求項１４に記載の方法、請求項１５または請求項１８に記載の使用。
【公表番号】特表２０１０−５０５８９８（Ｐ２０１０−５０５８９８Ａ）
【公表日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３１７８３（Ｐ２００９−５３１７８３）
【出願日】平成１９年１０月１２日（２００７．１０．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／００８８８４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０４３５６７
【国際公開日】平成２０年４月１７日（２００８．４．１７）
【出願人】（５００５６１６１０）カロ バイオ アクチェブラーグ (17)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１０月１２日（２００７．１０．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／００８８８４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０４３５６７
【国際公開日】平成２０年４月１７日（２００８．４．１７）
【出願人】（５００５６１６１０）カロ バイオ アクチェブラーグ (17)
【Ｆターム（参考）】
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