【課題】２本のPEG鎖を有する、ジアシルグリセロールと結合した、高純度でリポソームの安定性を向上させる、ポリエチレングリコール誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）で表されるジアシルグリセロールと結合した分岐型ポリエチレングリコール。
（式（１）中、Ｒ^１は炭素数１〜７の炭化水素基である。Ｒ^２は炭素数９〜２１のアルキル基またはアルケニル基である。nはポリエチレングリコール鎖の平均付加モル数であり、10≦n≦100である。Ｘは分岐型ポリエチレングリコールとジアシルグリセロールのリンカー部位であり、式（２）で表される。）
（式（２）中、Ｙはエーテル結合、エステル結合、ウレタン結合、アミド結合またはカーボネート結合を表す。ｌ、mは０〜６の整数である。） （もっと読む）

【課題】肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌などの癌を含む疾患などのＴｒｐ−ｐ８発現に関係する他の疾患の処置のための低分子モジュレーターの提供。
【解決手段】下式で示された化合物。


（式中、Ｒ_１はＨ、アルキル、およびアリールなどから選択され、または、Ｒ_１およびＲ_２は窒素基と共に環状基または複素環基を形成でき、Ｒ_２は、アリールおよびアリールアルキルから選択され、Ｒ_３は、アルキルなどから選択され；Ｒ_４は、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキルなどから選択され；Ｒ_３およびＲ_４は、窒素基と共に脂肪族アミンを形成する。） （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


（式中、Ｒ¹は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、Ｒ²は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ³は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、Ｍ¹およびＭ²は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。） （もっと読む）

【課題】皮膚Ｔ細胞リンパ腫、神経線維腫症、乾癬、脱毛、皮膚色素沈着および皮膚炎の治療に特に有用であるヒストンデアセチラーゼ阻害剤となる化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示された化合物およびその医薬的に許容し得る塩。


（式中、Ａは、ヒストンデアセチラーゼを阻害する官能基を含み、Ｌは、リンカー部分であり、Ａｒは、置換または非置換アリールまたはヘテロアリール部分；置換または非置換、分岐または非分岐状アリール脂肪族またはヘテロアリール脂肪族部分；置換または非置換、環状または複素環状部分；置換または非置換、分岐または非分岐状環式脂肪族または複素環式脂肪族部分である。） （もっと読む）

【課題】治療計画に、または有効性もしくはバイオアベイラビリティの増加した効果的な薬剤を製造するための候補化合物の同定に用いることができるグアニルヒドラゾン化合物またはこれらの塩を提供する。
【解決手段】下記式で表されるグアニルヒドラゾン化合物またはこれらの塩
（もっと読む）

【課題】光学活性なマンデル酸アミド誘導体の製造方法及びその中間体の提供。
【解決手段】（ＩＩ）の化合物より、（ＩＩＩ）又は（ＩＶ）の化合物を経由することで、（Ｉ）の光学活性マンデル酸アミド誘導体を、２工程で純度良く、効率的に製造する。
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【課題】高分子化合物と評価対象化合物との結合部位を従来よりも効率良く解明すると供に、高分子化合物と評価対象化合物との結合位置の信憑性を従来よりも向上させる。
【解決手段】高分子化合物に対する評価対象分子の結合を数値計算に基づいて評価する方法であって、評価対象分子を構成する各原子の電子受容性及び電子供与性の度合いに基づいて高分子化合物のどの原子と評価対象分子のどの原子とが結合するかを特定する。 （もっと読む）

【課題】 各種タンパク質、特に免疫グロブリンの分析、分離・精製に利用可能なω−（３−アミノ−３−オキソプロピルチオ）アルキルアミノ基固定化不溶性担体を提供する。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


で表される、ω−（３−アミノ−３−オキソプロピルチオ）アルキルアミノ基を不溶性担体に固定化して得られるタンパク質の分析、分離・精製用吸着剤を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】レドックスメディエータとしての錯体の提供。
【解決手段】レドックスメディエータとして式ＩＩの錯体の使用が開示され、


式中、Ｍがルテニウム又はオスミウムであって０、１、２、３又は４の酸化状態を有し、ｘ及びｎが独立に、１〜６から選択された整数であり、ｙが０〜５から選択された整数であり、ｍが−５〜＋４の整数であり、ｚが−２〜＋１の整数である。Ａが二座、三座、四座、五座又は六座配位子であって、Ｂが独立に選択された配位子、Ｘが対イオン、任意にＢが、置換又は無置換のアルキル、アルケニル又はアリール基、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＳＯ3Ｈ、−ＮＨＮＨ2、−ＳＨ、アリール、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、−ＯＨ、アルコキシ、−ＮＨ2、アルキルアミノから、独立に選択された１〜８個の基で置換され、配位原子数が６である。 （もっと読む）

【課題】ピセアタンノール、ｐ−クマル酸、ルテオリン及びε−ビニフェリンより強力な抗癌活性、特に口腔癌に対する強力な抗癌活性を有する新規ヒドロキシスチルベン誘導体、該新規ヒドロキシスチルベン誘導体を、効率よく、安全に生成する方法、さらには前記新規ヒドロキシスチルベン誘導体を含有することを特徴とする抗癌剤さらには食品、医薬品及び医薬部外品の提供。
【解決手段】ピセアタンノールとｐ−クマル酸を金属塩存在下で加熱処理することにより得られる4-[(4-ヒドロキシフェニル)-1-エチル]-(E)-スチルベン-3,3',4',5-テトラオール又はその薬学的に許容可能な塩。 （もっと読む）

【課題】医薬品の合成原料または中間体として有用な１−ヒドロキシ−４−アミノアダマンタンの誘導体および製造方法の提供。
【解決手段】


（式中、Ｒ１およびＲ２は水素）で示される化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物の、結晶であり、粉末Ｘ線回折の主なピークの回折角２θが9.9、14.8、16.0、17.2、17.5、19.8度である。 （もっと読む）

【課題】生物材料からのアトラル酸の単離方法、アトラル酸誘導体、それらの化学合成、ならびにアトラル酸およびその誘導体の、良性前立腺過形成、前立腺悪性腫瘍または球脊髄性筋萎縮症の処置のための使用またはかかる処置のための医薬の製造における使用法の提供。
【解決手段】該生物材料はアフリカンプラムツリーP. africanaの樹皮またはP. africanaの樹皮上において生存可能な地衣類であり、また該化学合成はアトラル酸の攪拌を、等モル量のアルカリ水酸化物またはアルカリ土類水酸化物とともに、一級脂肪族アルコール溶液中において行う。さらに該アトラル酸は良性前立腺過形成、前立腺悪性腫瘍または球脊髄性筋萎縮症の処置に用いられる他の剤の開発のための基本物質として使用される。 （もっと読む）

【課題】より安定性が高く、サイズ制御が可能な両親媒性分子集合体を提供する。
【解決手段】多環芳香族骨格を有する両親媒性分子の集合体は、式（１）で表される構造を有する両親媒性分子を構成単位とし、複数の両親媒性分子が、環β１および環β２の疎水性相互作用およびπ−π相互作用により球状に集合してなる。


［環αは単環式の芳香族分子、環β１および環β２は多環式の芳香族分子を表し。環β１および環β２は、互いにメタ位の関係となり、かつそれぞれの面が環αの面と交わるように環αに結合。ｎが１の場合Ｒは親水性基であり、ｎが２以上の場合複数のＲは親水性基または水素原子であって、少なくとも１つのＲは親水性基である。Ｘは疎水性基または水素原子である。］ （もっと読む）

【課題】新規な作用機序により乳癌等の癌細胞に発現するエストロゲン受容体を特異的に分解して細胞死を誘導するアポトーシス阻害タンパク質リガンド−エストロゲン受容体リガンドハイブリッド化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式
【化１】


（式中、Ｘは、アポトーシス阻害タンパク質に特異的に結合するアポトーシス阻害タンパク質リガンドを表し、Ｙは、エストロゲン受容体に特異的に結合するエストロゲン受容体リガンドを表し、Ｚは、前記アポトーシス阻害タンパク質リガンド及び前記エストロゲン受容体リガンドの前記特異的結合性を阻害せずに両者を結合する低分子鎖状リンカーを表す）で示されることを特徴とする、アポトーシス阻害タンパク質リガンド−エストロゲン受容体リガンドハイブリッド化合物である。 （もっと読む）

【課題】ビタミンＤ類似体を製造する。
【解決手段】本発明は、ビタミンＤ類似体、例えばカルシポトリオールの合成に有用な化合物の異性化方法、およびそのようなビタミンＤ類似体を合成するための流通または連続流光反応器の使用に関する。本発明は、さらに、該方法で合成した中間体を、カルシポトリオールもしくはカルシポトリオール一水和物またはそれらの医薬製剤の製造に使用することにも関する。 （もっと読む）

【課題】生理学におけるこれらの物質の機能の理解の改善、ならびに、種々の疾患状態もしくは条件を排除または減少するように機能し得る生物活性薬剤の単離すること。
【解決手段】本発明は、一般に、レソルビンと呼ばれる単離した新規治療薬に関し、これは、食用オメガ−３多価不飽和脂肪酸（ＰＵＦＡ）（例えば、エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）またはドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ））、シクロオキシゲナーゼ−ＩＩ（ＣＯＸ−２）および鎮痛薬（例えば、アスピリン（ＡＳＡ））から生成される。驚くべきことに、適当な環境にて、成分の組合せから生成された化合物を注意深く単離すると、独特の構造特性および生理学的特性を有するジ−およびトリ−ヒドロキシＥＰＡまたはＤＨＡ化合物が得られる。 （もっと読む）

【課題】ベンゾインデンプロスタグランジン及びその中間体の新規製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性シクロペンタノン誘導体を原料として、１Ｅ）−トリブチル−スタンニル−（３Ｓ）−ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリオキシオクテン等との反応により下記式の上記化合物の中間体を合成し、更にメチレン化、分子内アルキル化による環化、保護基の脱離等を経て、トレプロスチニルが合成できる。


（式中Ｂｎはベンジル基を、ＴＢＳはｔｅｒｔ−ブチルジメチルシルきをあらわす。） （もっと読む）

【課題】α-グルコシダーゼ阻害作用を有する糖尿病の予防又は治療剤を提供すること。
【解決手段】一般式（I）：


［式中、Ａは、アミノ酸のアシル残基であり、Ｂは


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、同一であっても異なっていてもよく、それぞれ独立して脂肪酸のアシル残基である）］
で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】ベンズインデンプロスタグランジンの製造に有用な新規シクロペンテノンの製造方法を提供する。
【解決手段】下式Ｖで示される保護された３−ヒドロキシフェニル酢酸とフランを反応させて下式ＩＶで示される２−アシルフランを生成させ、次いで該アシルフランを還元剤と反応させて下式ＩＩＩで示されるフランカルビノールを生成させ、さらに該フランカルビノールを転位、異性化させることによる下式Ｉで示されるラセミ型シクロペンテノンの製造方法、及び該ラセミ体をリパーゼを用いて分割することによる光学活性シクロペンテノンの製造方法。


［式中、Ｐ₁は、フェノール基の保護基を表す。］ （もっと読む）

【課題】第三級及び第四級α‐トリフルオロメチルケトン誘導体及びその製造法。
【解決手段】下記一般式（２）で示されるγ-トリフルオロメチルジシアノアルキリデン


（式中，Ｒ１，Ｒ２及びＲ３は置換もしくは未置換のアルキル基，アルケニル基，アラルキル基，アルキニル基，アリール基，又はアリールオキシ基を示す。なおＲ１およびＲ２，Ｒ１およびＲ３又はＲ２およびＲ３が一体となって，ヘテロ原子の介在もしくは非介在で環状構造の一部を形成してもよい。）を過マンガン酸カリウム処理することにより、下記一般式（１）で示される第三級及び第四級α-トリフルオロメチルケトン、および下記一般式（１）で表される第三級及び第四級α-トリフルオロメチルケトン誘導体。


（式中，Ｒ１，Ｒ２及びＲ３は式（２）記載の通りである。） （もっと読む）