【課題】下痢、消化性潰瘍、副甲状腺機能亢進症、維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進
症等の予防・治療剤等に有用な医薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式（Ｉ）：



［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物またはその塩を有効成分
として含む医薬により解決される。 （もっと読む）

【課題】歯科材料に適用した場合に、機械的強度を高め、良好な操作性を付与できる重合性単量体を提供する。また、機械的強度が高く、優れた操作性を有する歯科用組成物とそれを用いた歯科材料を提供する。
【解決手段】
歯科材料に適用した場合に、機械的強度を高め、良好な操作性を付与できる重合性単量体は、下記式（１）で表されるアダマンタン誘導体である。


（式中、Ｒ_１〜Ｒ_５はそれぞれ、水素又はメチル基であり、ｍは０〜１０の整数であり、ｎは１〜１０の整数である。）
このアダマンタン誘導体を配合した歯科用組成物は、歯科用コンポジットレジン、歯科用接着材、歯科用セメント、及び、歯科用プライマー等の歯科材料として有用である。 （もっと読む）

【課題】液相合成方法によりTGDK (Tetra-galloyl-D-Lys(K))を合成する方法を提供すること、並びにTGDKの新たな生物学的作用を調べること。
【解決手段】本発明は、N², N⁶-ビス[N², N⁶-ビス(3,4,5-トリヒドロキシベンゾイル)- L-リシル]- N-(2-アミノエチル)- L-リジンアミド(TGDK)の新規な液相合成方法と、上記化合物を含む粘膜免疫制御剤に関する。 （もっと読む）

【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】痙性及び／又は酸逆流疾患を治療又は予防するための(±)-4-アミノ-3-(4-クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｖ）で示される4-アミノ-3-(4-クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキルカルバメート。


［式中、R¹はブチル基、フェニル基、2-ピリジル基等を表し、R²は水素原子、メチル基等を表し、R³及びR⁴は水素原子を表す。］ （もっと読む）

【課題】炭水化物、脂質、またはアミノ酸キャリアを含むγ−ヒドロキシブチレート組成物の提供。
【解決手段】本発明は、少なくとも１つの生理学的に適合性のキャリア分子に結合した少なくとも１つのＧＨＢ部分を含む組成物を提供する。この組成物は、薬物の取り込みを増強するか、時間遅延様式で有効治療用量を送達するか、または特定の組織を標的化し得る。本発明はまた、ＧＨＢによって改善される病理または状態に苦しむ哺乳動物に対して、前記病理または状態を処置するために効果的な量の前記組成物を投与することを包含する治療方法を提供する。 （もっと読む）

本開示は、プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）の阻害剤として有用であり、したがってＰＫＣの活性によって媒介または持続される様々な疾患および障害を治療するのに有用な化合物に関する。本開示は、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の治療にこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製するための方法およびこれらの方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

【課題】インビボでのβ細胞の画像化のための組成物および方法、ならびに膵臓のβ細胞に対して特異的に治療的価値がある薬剤の送達の発見に基づいて、膵臓関連疾患の診断および処置を改善する、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】β細胞を画像化するための組成物は、キレート化剤−抗糖尿病薬剤結合体、および必要に応じてキレート化される金属を含む。抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む、膵臓を画像化するための組成物が、開示される。膵臓疾患を処置する方法もまた、開示される。この方法は、抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む組成物を、該膵臓疾患の処置が必要な被験体に投与する工程を包含し、この組成物において、金属イオンはβ放射体である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示される、新規のカルシウム感知受容体（ＣａＳＲ）調節トリフルオロメチルフェニレンシクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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一般式Ｉ：


で示される化合物、ＣａＳＲ活性の異常に付随する生理的障害または疾患、例えば、副甲状腺機能亢進症の予防、処置または緩和のためのカルシウム受容体活性化化合物としてのその使用、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、および医薬の製造における該化合物の使用。
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ローキナーゼ（ＲＯＣＫ）などのキナーゼ阻害剤およびＮＥＴまたはＳＥＲＴなどの１種以上のモノアミン輸送体阻害剤を同時に作用させて病気を改善させる、疾患および病気を治療するための化合物、組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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本発明は、プロスタグラジンの新規なアミノ酸塩、並びにその製造方法及び使用方法に関する。 （もっと読む）

本明細書中で開示されるのは、ＰＰＡＲおよび／もしくはＥＧＦ受容体に対して特異的であり得る式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシド、ならびにこれらの作製および使用方法であり、Ｘは必要に応じて、ハロゲンもしくはヒドロキシルから選択される、１つ、２つ、または３つの置換基で置換されるＣ_１〜Ｃ_３アルキレンであり；Ｒ_１はＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニルおよびＣ_２〜Ｃ_６アルキニルからなる群より選択され；Ｒ_２は水素およびＣ_１〜Ｃ_６アルキルからなる群より選択され；Ｒ_３はそれぞれの出現に対して、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、シアノ、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群より独立して選択され；Ｒ_４は水素およびＣ_１〜Ｃ_６アルキルからなる群より選択され；Ｒ_５は水素またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルである。

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【課題】アゴメラチン（Ｎ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミド）の安価な出発原料からの新規な工業的合成法の提供。
【解決手段】７−メトキシ−１−テトラロンに代わり、式（II）に示した単純であり、より安価で大量に入手しやすいという利点を有する３−メトキシアセナフトキノンから出発し、４工程にてアゴメラチン式（I）を合成する方法。


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ベータ−およびガンマ−アミノイソキノリンアミド化合物および置換ベンズアミド化合物を開示する。具体的には、本発明は、細胞中でキナーゼの機能に影響を与え、治療剤として有用な、または、治療剤と併用して有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、例えば緑内障のような眼病、心臓血管疾患、および、異常な増殖を特徴とする病気、例えば癌などの様々な病気および状態の治療において有用である。本発明は、さらに、ベータ−またはガンマ−アミノイソキノリンアミド化合物、または、置換ベンズアミド化合物を含む組成物を提供する。
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本発明は、２−メチレン−２０（２１）−デヒドロ−１９−ノル−ビタミンＤ類似物質、特定的には、２−メチレン−２０（２１）−デヒドロ−１９−ノル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、比較的高い転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、従って、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と比較して、ｉｎ ｖｉｖｏで骨のカルシウムを動員する活性が低く、ｉｎ ｖｉｖｏで腸のカルシウムを移動する活性が同様であり、従って、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】アゴメラチンの新規な結晶形、その製造法およびそれを含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物をイソプロピルエーテル中または水/エタノール混合物中で晶出する結晶形VI。またその結晶を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、μオピオイド受容体でアンタゴニストである、式（Ｉ）の３−カルボキシプロピルアミノテトラリン化合物、または薬学的に許容されるその塩を提供する：
（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、本明細書で定義した通りである）。本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物と、μオピオイド受容体活性に関連した状態を治療するためにそのような化合物を使用する方法と、そのような化合物を調製するのに有用な方法および中間体も提供する。
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治療上活性な２−［４−（３−および２−（フルオロベンジルオキシ）ベンジルアミノ）プロパンアミド、およびこれらの医薬的に許容される酸との塩を高純度で、特に、ジベンジル誘導体不純物含量０．０３％未満、好ましくは０．０１重量％未満で製造する方法。この方法は、Ｃ_１−Ｃ_５低級アルカノールから選択される有機溶媒を、還元反応過程の実質的な部分の間、Ｓｃｈｉｆｆ塩基が同有機溶媒に溶解して飽和しさらに懸濁液となることを可能にする適切な量で用いて、Ｓｃｈｉｆｆ塩基中間体２−［４−（３−および２−フルオロベンジルオキシ）ベンジリデンアミノ］プロパンアミドを、有機溶媒中、水素化ホウ素ナトリウムおよび水素化ホウ素カリウムから選択される還元剤で還元することにより行なわれる。 （もっと読む）