【課題】
本発明は、レニン阻害剤として有用な式（１）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
【解決手段】
式（１）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩（ここにおいて、Ｒ^１は、下記式（ａ）で置換されているＣ_１−４アルコキシカルボニル基、下記式（ｂ）であらわされる基等であり、Ｒ^２は、メチル基等であり、Ｒ^３およびＲ^４は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、Ｃ_１−４アルキル基（該基は、アミノ等で置換されていてもよい。）等であり、Ｒ^５は、Ｃ_１−６アルキル基（該基は、１〜３個のフッ素原子等で置換されているもよい。］
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【課題】 高い抗リーシュマニア活性を示す抗リーシュマニア薬を提供する。
【解決手段】 式（６）
【化４】



で表される抗リーシュマニア化合物またはその薬理上許容される塩を有効成分として含有することを特徴とする抗リーシュマニア薬。 （もっと読む）

【課題】必要な時期まで可視光下で操作し、保存することができ、その使用時期が到来したとき光照射することにより重合を開始する光硬化性組成物を提供する。
【解決手段】ａ）重合性単量体と、ｂ）酸性成分と、ｃ）１以上のカルボニル基を有し、可視光域に吸収を有する化合物のアセタール誘導体からなる光重合開始剤前駆体と、を含有する光硬化性組成物であって、ｂ）の酸性成分とｃ）の光重合開始剤前駆体とが分包されてなることを特徴とする光硬化性組成物。 （もっと読む）

【課題】イムノフィリンや、イムノフィリンもしくはイムノフィリン関連ドメインを含むタンパク質を多量体化するための新規化合物の提供。
【解決手段】下記式で示されるラパマイシンの合成誘導体、その分割された立体異性体または１もしくは２以上のこのような立体異性体の混合物、ならびにそれらの製薬に許容される塩。
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【課題】生物利用可能性を高めたグアニルヒドラゾン含有化合物、例えばセマピモドの医薬として許容される塩の提供。本発明は、当該塩を含む医薬として許容される組成物及びその使用方法にも関する。
【解決手段】セマピモドのＬ−グルタミン酸塩を提供することによる。 （もっと読む）

【課題】短工程かつ高立体選択的なサンショール類の製造方法および該製造方法に有用な中間体であるアルキン誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）、


（式中、Ａ^１はハロゲン原子を表し、Ｒは水素原子、ヒドロキシ基またはメチル基を表す。）で表されることを特徴とするアルキン誘導体、およびこれを用いるサンショール類の製造方法であって、アルキン誘導体と、ボロン酸誘導体とをクロスカップリング反応させる工程を備えることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】 ４−置換−３−クロロベンズアルデヒド化合物の新規製造方法の提供
【解決手段】
【化１】


一般式（1）［式中、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、R¹はC_１〜C₄アルキル、C₁〜C₄ハロアルキル、R^４によって任意に置換された(C₁〜C₂)アルキル、シクロプロピル、テトラヒドロフリル、-N(R^６)R^５等を表し、R²は水素原子、メチル、メトキシメチル、シアノメチル、アリル、プロパルギル等を表し、R³は水素原子、シアノ、メチル等を表し、R^４はシクロプロピル、メトキシ、メチルスルホニル等を表し、R^５はC₁〜C₃アルキル、C₁〜C₃ハロアルキル、シクロプロピル、アリル、プロパルギル等を表し、R^６は水素原子等を表す。］で表される４−置換ベンズアルデヒド化合物と塩素とをルイス酸の存在下で反応させることによる一般式（2）［式中、W、R¹、R²、R³は前記と同様の意味を表す。］ で表される４−置換−３−クロロベンズアルデヒド化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】新規フェノール性２量体化合物を有効成分として含有するリパーゼ阻害剤、抗肥満剤、皮膚疾患治療剤、体臭防止剤、チロシナーゼ基質、メラニン様物質生成促進剤及び毛髪黒化剤、食品、医薬品、医薬部外品及び化粧品の提供。
【解決手段】式（１）


で表される新規フェノール性２量体化合物。カフェ酸とフェルラ酸を金属塩存在下で加熱処理することにより生成することができる。 （もっと読む）

【課題】１１β−ＨＳＤ（ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ）１の阻害は、糖質コルチコイド作用の組織特異的増幅を防止もしくは低下させることにより、血圧ならびにグルコース代謝および脂質代謝に対して有用な効果をもたらす１１β−ＨＳＤ１の阻害薬としてのアダマンチル誘導体を提供する。
【解決手段】１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物を用いる。さらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関する。例えば、アシルアミノ置換アダマンタンカルボン酸アミド類である。 （もっと読む）

【課題】少なくとも部分的には、新規な置換テトラサイクリン化合物に関する。
【解決手段】下式で例示されるテトラサイクリン化合物。


（式中、R9は、置換または非置換アミノカルボニルアルキル、アミノアルキルカルボニルアミノアルキル、カルボキシラート、アリールアルキルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、N-ピペラジニルアルキル置換フェニル、アルコキシ置換フェニル、置換フラニル、アルキルアミノカルボニルである。）このようなテトラサイクリン化合物は、細菌感染および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物応答性状態を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】発育や他の生理学的プロセスの研究、操作、及びコントロールにとって貴重な、遺伝子発現の正確な調節方法を提供する。
【解決手段】核受容体ベースの誘導性遺伝子発現システムに使用される非ステロイド・リガンドと外因性遺伝子発現を調節する方法。DNA結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランスアクティベーション・ドメイン、及びリガンドを含むエクジソン受容体複合体が、外因性遺伝子及び応答要素を含むDNAコンストラクトと縮合するもので、外因性遺伝子は応答要素のコントロール下にあり、リガンドの存在下でDNA結合ドメインが応答要素と結合する事により遺伝子の活性化または抑制が行なわれる。 （もっと読む）

【課題】ＴＭ４ＳＦ５による腫瘍の形成と発生及び転移を阻害する抗がん物質のスクリーニング方法の提供。および、前記方法によりスクリーニングされた抗がん物質、特に、スルホンアミド及びスルホネートカルコン系の化合物及びこれを有効成分として含有する抗がん用組成物の提供。
【解決手段】特定の配列のポリペプチドを発現する腫瘍タンパク質であるＴＭ４ＳＦ５（transmembrane 4 L6 family member 5）を発現するがん細胞を培養して抗がん候補物質にて処理した後、前記ＴＭ４ＳＦ５の発現と関連する種々の分子的な機序による諸現象に基づいて腫瘍生成及び転移に対する拮抗作用を示す物質を抗がん物質としてスクリーニングする方法、前記方法によりスクリーニングされたカルコン系の化合物及びこれを有効成分とする抗がん組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】原虫類によって引き起こされる疾患を予防または治療するための新規な化合物を提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（Ｘは、水素原子またはハロゲン原子を表し、Ｒ^１は、水素原子を表し、Ｒ^２は、水素原子または炭素数１−７のアルキル基を表し、Ｒ^３は、−ＣＨＯ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^５、−ＣＯＯＲ^５（式中Ｒ^５は、炭素数１−７のアルキル基を表す）、−ＣＨ_２ＯＨまたは−ＣＯＯＨを表し、Ｒ^４は、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数１−１６のアルキル基、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルケニル基または末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルキニル基を表す）の化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち１種または２種以上を用いる。 （もっと読む）

【課題】老化、アルツハイマー病、癌、心臓血管疾患、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖代謝障害、異脂肪血症、異リポタンパク血症、胆汁産生の亢進、脂質逆輸送の亢進、高血圧、インポテンス、インシュリン抵抗性、胆汁からの脂質排除、肥満、および血栓障害等を含めた疾患または障害を治療または予防する方法の提供。
【解決手段】式ＸＶＩＩＩの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物の提供。


例えば、化合物４７１等。
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【課題】アルキンカップリングによる抗がん活性三環式化合物の新規な製造方法の提供。
【解決手段】式(Ia)または(Ib)：


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよいＣ_１−６アルキルなどであり；ＷはＯ、ＳまたはＮＲ^２であり；Ｒ^２は水素原子などである］で示される化合物の製造方法であって、相当するハロゲン、アミン又は水酸基含有の特定化合物を塩基、銅触媒およびパラジウム触媒の存在下、非プロトン性極性溶媒中にて反応させるアルキンカップリング工程を含む、方法。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキサム酸ベースのヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）インヒビターの水溶性プロドラッグの提供。
【解決手段】式（４）


で表されるスベロイルアニリドヒドロキサム酸誘導体。[式中、Ｒａは、ＣＯＲｂであり、Ｒｂは水素、あるいは、非置換もしくは置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、または、アラニン、アルギニン、アスパラギンなどから選択されるアミノ酸残基である。] （もっと読む）

【課題】医薬、農薬、又はその中間体等として有用な、新規なフェニル酢酸化合物を提供する。
【解決手段】本発明のフェニル酢酸化合物は、下記式（１）で表される。式中、Ｒ¹は炭素数１〜３の脂肪族炭化水素基、Ｒ²は水素原子又は炭素数１〜３の脂肪族炭化水素基若しくは脂環式炭化水素基、Ｒ³は酸素原子を含有していてもよい炭素数４〜１０の脂肪族炭化水素基若しくは脂環式炭化水素基を示す。ＡはＯ又はＳを示し、ｎは０又は１を示す。
【化１】
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【課題】細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法の提供。
【解決手段】本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための（例えば、ヒトおよび動物を処置するための）、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る（例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／もしくは抗ウイルス剤として）。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。 （もっと読む）

【課題】トリアゾリウム塩及びその製造方法、アジドアルコール、並びに、トリアゾリウム塩を触媒として用いた、不斉反応による、四置換炭素を有するアルキル化オキシインドールの製造方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、ｎは１〜３の整数であり、Ｙ−は、１価、２価又は３価のアニオンであり、Ｒ^１は、水素原子又は炭化水素基であり、Ｒ^２は、有機基であり、Ｒ^３およびＲ^４は、各々有機基であり、Ｒ^５およびＲ^６は、各々水素原子又は有機基であり、Ｒ^７は、特定のカルバミド、スルホンアミド又はホスホンアミドを示す。］で表されるトリアゾリウム塩。この化合物を触媒として用い、不斉反応アルキル化等により、四置換炭素を有するアルキル化オキシインドールを製造できる。 （もっと読む）

【課題】簡便な装置を用いることが可能なヒドロフルオロカーボンまたはヒドロクロロフルオロカーボンの脱水方法、および該脱水方法を用いた１，３，３，３−テトラフルオロプロペンの連続製造方法を提供する。
【解決手段】少なくとも水を含む気体状態のヒドロフルオロカーボンまたはヒドロクロロフルオロカーボンを熱交換器で冷却、凝縮液化し、前記水を氷結凝固させる工程を含む方法。例えば、１−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロペンをフッ素化し、１，３，３，３−テトラフルオロプロペン、未反応原料、フッ化水素、塩化水素および副生成物を含む混合物を得る第１の工程、または脱フッ化水素し、１，３，３，３−テトラフルオロプロペン、未反応原料、副生物を含む混合物を得る第１の工程、酸性成分を除去する第２の工程、上記の脱水方法により脱水する第３の工程、蒸留精製する第４の工程からなる１，３，３，３−テトラフルオロプロペンの製造方法。 （もっと読む）