タヒボジャパン株式会社により出願された特許
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アルキンカップリングによる抗がん活性三環式化合物の新規製法
【課題】アルキンカップリングによる抗がん活性三環式化合物の新規な製造方法の提供。
【解決手段】式(Ia)または(Ib):
[式中、R1は置換されていてもよいC1−6アルキルなどであり;WはO、SまたはNR2であり;R2は水素原子などである]で示される化合物の製造方法であって、相当するハロゲン、アミン又は水酸基含有の特定化合物を塩基、銅触媒およびパラジウム触媒の存在下、非プロトン性極性溶媒中にて反応させるアルキンカップリング工程を含む、方法。
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ナフトキノン系抗がん活性成分の効率的製造
【課題】本発明の課題は、従来では大量生産が困難であったノウゼンカズラ科植物に含有される有効成分を安定的かつ持続的に生産することである。
【解決手段】本発明は、特定の培養条件下におけるノウゼンカズラ科植物の細胞培養により抗がん活性成分NQ801を効率的に製造する方法に関する。本発明の成分生産系は抗がん活性を示す。
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抗癌活性を有する光学活性2−(1−ヒドロキシエチル)−5−ヒドロキシナフト[2,3−b]フラン−4,9−ジオンの製法
【課題】ノウゼンカズラ科の植物、タヒボ(Tabebuia avellanedae)の抽出成分として、腫瘍細胞に対して強力な細胞毒性を示すと同時に強力な癌予防効果を有することが知られているNQ801を含む、医薬として有用な下記式(II)で示される光学活性化合物を安価かつ大量に効率良く製造する方法の提供。
【解決手段】2-アセチル-5-ヒドロキシナフト[2,3-b]フラン-4,9-ジオンを不斉ルテニウム錯体および水素供与体の存在下、不斉還元反応する、光学活性体IIの製造方法。
[式中、RはC1−C6アルキルである]
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抗癌性を示す化合物およびその中間体ならびにそれらの製造方法
【課題】 ラセミ体または光学活性体の2−(1−ヒドロキシエチル)−5−ヒドロキシナフト[2,3−b]フラン−4,9−ジオンの高収率、簡便かつ安価な製造方法を提供すること、NFDを製造するための中間体として有用な2−アセチル−2,3−ジヒドロ−5−ヒドロキシナフト[2,3−b]フラン−4,9−ジオンを提供すること、および2−(1−ヒドロキシエチル)−5−ヒドロキシナフト[2,3−b]フラン−4,9−ジオンを有効成分とする抗癌剤を提供すること。
【解決手段】 比較的安価に入手可能な5−ヒドロキシナフタレン−1,4−ジオン(別名:ユグロン)を出発物質として4工程または5工程で2−(1−ヒドロキシエチル)−5−ヒドロキシナフト[2,3−b]フラン−4,9−ジオンを得る。
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