新規ジヒドロキシベンゼン誘導体およびそれらを有効成分とする抗原虫剤
【課題】原虫類によって引き起こされる疾患を予防または治療するための新規な化合物を提供。
【解決手段】式（Ｉ）
（Ｘは、水素原子またはハロゲン原子を表し、Ｒ１は、水素原子を表し、Ｒ２は、水素原子または炭素数１−７のアルキル基を表し、Ｒ３は、−ＣＨＯ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−ＣＯＯＲ５（式中Ｒ５は、炭素数１−７のアルキル基を表す）、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯＯＨを表し、Ｒ４は、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数１−１６のアルキル基、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルケニル基または末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルキニル基を表す）の化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち１種または２種以上を用いる。
【解決手段】式（Ｉ）
（Ｘは、水素原子またはハロゲン原子を表し、Ｒ１は、水素原子を表し、Ｒ２は、水素原子または炭素数１−７のアルキル基を表し、Ｒ３は、−ＣＨＯ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−ＣＯＯＲ５（式中Ｒ５は、炭素数１−７のアルキル基を表す）、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯＯＨを表し、Ｒ４は、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数１−１６のアルキル基、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルケニル基または末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルキニル基を表す）の化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち１種または２種以上を用いる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
（式中、
Ｘは、水素原子またはハロゲン原子を表し、
Ｒ１は、水素原子を表し、
Ｒ２は、水素原子または炭素数１−７のアルキル基を表し、
Ｒ３は、−ＣＨＯ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−ＣＯＯＲ５（式中Ｒ５は、炭素数１−７のアルキル基を表す）、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯＯＨを表し、
Ｒ４は、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数１−１６のアルキル基、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルケニル基または末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルキニル基を表す。）
で示される化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ４の各種置換基は、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲａ（Ｒａは炭素数１−７のアルキル基を意味する）、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＯ−ＣＨ２−Ｒｂ（Ｒｂはベンゼン、ナフタレン、アントラセン等の芳香族炭化水素の炭素上の水素原子を１つ除いた基を意味する）、−Ｏ−ＣＯ−Ｒｃ（Ｒｃは炭素数１−７のアルキル基を意味する）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｒｄ（Ｒｄは、炭素数１−７のアルキル基を意味する）、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＨＥＴ（ＨＥＴは複素環化合物の炭素原子若しくは窒素原子から水素原子を１つ除いた基を意味する）、及び−Ｏ−ＨＥＴ（ＨＥＴは上記と同じ意味を表わす）のいずれか１つである、請求項１記載の化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩。
【請求項３】
有効成分として式（Ｉ）：
【化２】
（式中、
Ｘは、水素原子またはハロゲン原子を表し、
Ｒ１は、水素原子を表し、
Ｒ２は、水素原子または炭素数１−７のアルキル基を表し、
Ｒ３は、−ＣＨＯ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−ＣＯＯＲ５（式中Ｒ５は、炭素数１−７のアルキル基を表す）、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯＯＨを表し、
Ｒ４は、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数１−１６のアルキル基、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルケニル基または末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルキニル基を表す。）
で示される化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち１種または２種以上、及び医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４】
Ｒ４の各種置換基は、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲａ（Ｒａは炭素数１−７のアルキル基を意味する）、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＯ−ＣＨ２−Ｒｂ（Ｒｂはベンゼン、ナフタレン、アントラセン等の芳香族炭化水素の炭素上の水素原子を１つ除いた基を意味する）、−Ｏ−ＣＯ−Ｒｃ（Ｒｃは炭素数１−７のアルキル基を意味する）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｒｄ（Ｒｄは、炭素数１−７のアルキル基を意味する）、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＨＥＴ（ＨＥＴは複素環化合物の炭素原子若しくは窒素原子から水素原子を１つ除いた基を意味する）、及び−Ｏ−ＨＥＴ（ＨＥＴは上記と同じ意味を表わす）のいずれか１つである、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】
グリセロールを含む、請求項３または４記載の医薬組成物。
【請求項６】
有効成分として式（Ｉ）：
【化３】
（式中、
Ｘは、水素原子またはハロゲン原子を表し、
Ｒ１は、水素原子を表し、
Ｒ２は、水素原子または炭素数１−７のアルキル基を表し、
Ｒ３は、−ＣＨＯ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−ＣＯＯＲ５（式中Ｒ５は、炭素数１−７のアルキル基を表す）、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯＯＨを表し、
Ｒ４は、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数１−１６のアルキル基、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルケニル基または末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルキニル基を表す。）
で示される化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち１種または２種以上、及び医薬上許容される担体を含む、原虫類によって引き起こされる疾患の予防剤・治療剤。
【請求項７】
原虫類がトリパノソーマである、請求項６記載の予防剤・治療剤。
【請求項８】
原虫類がクリプトスポリジウムである、請求項６記載の予防剤・治療剤。
【請求項９】
グリセロールを含む、請求項６〜８のいずれか１項記載の予防剤・治療剤。
【請求項１０】
有効成分として式（Ｉ）：
【化４】
（式中、
Ｘは、水素原子またはハロゲン原子を表し、
Ｒ１は、水素原子を表し、
Ｒ２は、水素原子または炭素数１−７のアルキル基を表し、
Ｒ３は、−ＣＨＯ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−ＣＯＯＲ５（式中Ｒ５は、炭素数１−７のアルキル基を表す）、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯＯＨを表し、
Ｒ４は、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数１−１６のアルキル基、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルケニル基または末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルキニル基を表す。）
で示される化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち１種または２種以上、並びに使用説明書を含むキット。
【請求項１１】
原虫類によって引き起こされる疾患の予防または治療に使用される、請求項１０記載のキット。
【請求項１２】
原虫類がトリパノソーマである、請求項１１記載のキット。
【請求項１３】
原虫類がクリプトスポリジウムである、請求項１１記載のキット。
【請求項１４】
グリセロールを含む、請求項１０〜１３のいずれか１項記載のキット。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
（式中、
Ｘは、水素原子またはハロゲン原子を表し、
Ｒ１は、水素原子を表し、
Ｒ２は、水素原子または炭素数１−７のアルキル基を表し、
Ｒ３は、−ＣＨＯ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−ＣＯＯＲ５（式中Ｒ５は、炭素数１−７のアルキル基を表す）、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯＯＨを表し、
Ｒ４は、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数１−１６のアルキル基、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルケニル基または末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルキニル基を表す。）
で示される化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ４の各種置換基は、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲａ（Ｒａは炭素数１−７のアルキル基を意味する）、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＯ−ＣＨ２−Ｒｂ（Ｒｂはベンゼン、ナフタレン、アントラセン等の芳香族炭化水素の炭素上の水素原子を１つ除いた基を意味する）、−Ｏ−ＣＯ−Ｒｃ（Ｒｃは炭素数１−７のアルキル基を意味する）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｒｄ（Ｒｄは、炭素数１−７のアルキル基を意味する）、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＨＥＴ（ＨＥＴは複素環化合物の炭素原子若しくは窒素原子から水素原子を１つ除いた基を意味する）、及び−Ｏ−ＨＥＴ（ＨＥＴは上記と同じ意味を表わす）のいずれか１つである、請求項１記載の化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩。
【請求項３】
有効成分として式（Ｉ）：
【化２】
（式中、
Ｘは、水素原子またはハロゲン原子を表し、
Ｒ１は、水素原子を表し、
Ｒ２は、水素原子または炭素数１−７のアルキル基を表し、
Ｒ３は、−ＣＨＯ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−ＣＯＯＲ５（式中Ｒ５は、炭素数１−７のアルキル基を表す）、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯＯＨを表し、
Ｒ４は、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数１−１６のアルキル基、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルケニル基または末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルキニル基を表す。）
で示される化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち１種または２種以上、及び医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４】
Ｒ４の各種置換基は、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲａ（Ｒａは炭素数１−７のアルキル基を意味する）、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＯ−ＣＨ２−Ｒｂ（Ｒｂはベンゼン、ナフタレン、アントラセン等の芳香族炭化水素の炭素上の水素原子を１つ除いた基を意味する）、−Ｏ−ＣＯ−Ｒｃ（Ｒｃは炭素数１−７のアルキル基を意味する）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｒｄ（Ｒｄは、炭素数１−７のアルキル基を意味する）、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＨＥＴ（ＨＥＴは複素環化合物の炭素原子若しくは窒素原子から水素原子を１つ除いた基を意味する）、及び−Ｏ−ＨＥＴ（ＨＥＴは上記と同じ意味を表わす）のいずれか１つである、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】
グリセロールを含む、請求項３または４記載の医薬組成物。
【請求項６】
有効成分として式（Ｉ）：
【化３】
（式中、
Ｘは、水素原子またはハロゲン原子を表し、
Ｒ１は、水素原子を表し、
Ｒ２は、水素原子または炭素数１−７のアルキル基を表し、
Ｒ３は、−ＣＨＯ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−ＣＯＯＲ５（式中Ｒ５は、炭素数１−７のアルキル基を表す）、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯＯＨを表し、
Ｒ４は、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数１−１６のアルキル基、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルケニル基または末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルキニル基を表す。）
で示される化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち１種または２種以上、及び医薬上許容される担体を含む、原虫類によって引き起こされる疾患の予防剤・治療剤。
【請求項７】
原虫類がトリパノソーマである、請求項６記載の予防剤・治療剤。
【請求項８】
原虫類がクリプトスポリジウムである、請求項６記載の予防剤・治療剤。
【請求項９】
グリセロールを含む、請求項６〜８のいずれか１項記載の予防剤・治療剤。
【請求項１０】
有効成分として式（Ｉ）：
【化４】
（式中、
Ｘは、水素原子またはハロゲン原子を表し、
Ｒ１は、水素原子を表し、
Ｒ２は、水素原子または炭素数１−７のアルキル基を表し、
Ｒ３は、−ＣＨＯ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−ＣＯＯＲ５（式中Ｒ５は、炭素数１−７のアルキル基を表す）、−ＣＨ２ＯＨまたは−ＣＯＯＨを表し、
Ｒ４は、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数１−１６のアルキル基、末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルケニル基または末端の炭素上および／若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数２−１６のアルキニル基を表す。）
で示される化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち１種または２種以上、並びに使用説明書を含むキット。
【請求項１１】
原虫類によって引き起こされる疾患の予防または治療に使用される、請求項１０記載のキット。
【請求項１２】
原虫類がトリパノソーマである、請求項１１記載のキット。
【請求項１３】
原虫類がクリプトスポリジウムである、請求項１１記載のキット。
【請求項１４】
グリセロールを含む、請求項１０〜１３のいずれか１項記載のキット。
【公開番号】特開２０１２−９７０６０（Ｐ２０１２−９７０６０Ａ）
【公開日】平成２４年５月２４日（２０１２．５．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−２５８３４３（Ｐ２０１０−２５８３４３）
【出願日】平成２２年１１月１日（２０１０．１１．１）
【出願人】（５０４１５０４６１）国立大学法人鳥取大学 (271)
【出願人】（５０１３０８７５３）アリジェン製薬株式会社 (8)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年５月２４日（２０１２．５．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１１月１日（２０１０．１１．１）
【出願人】（５０４１５０４６１）国立大学法人鳥取大学 (271)
【出願人】（５０１３０８７５３）アリジェン製薬株式会社 (8)
【Ｆターム（参考）】
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