【課題】腎／腎臓疾患、インスリン抵抗性／糖尿病、脂肪肝疾患、および／または内皮機能不全／心臓血管疾患を治療および予防するための方法を提供する。
【解決手段】対象に、下記の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。


（式中、Ｒ１は、−ＣＮ、またはＣ１〜Ｃ５−アシルもしくはＣ１〜Ｃ５−アルキルであって、これらの基のどちらも、ヘテロ原子置換されているか、またはヘテロ原子置換されていない。） （もっと読む）

本発明は、マイボーム腺機能障害を治療するための方法を含む。本発明は、更に涙液の脂質組成を改善する、異常なマイボーム腺分泌を治療する、及びマイボーム腺分泌を正常化するための方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼタンパク質に結合し、そして調節する化合物を選別するための方法を提供する。本発明は、更に、神経変性疾患、蓄積したアミロイド−ベータペプチド沈着物、Ｔａｕタンパク質レベル、及び／又はアルファ−シヌクレインの蓄積に伴う症状、並びに癌を治療するための、患者にＨＡＴ−活性化化合物を投与することによる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

非晶質バルドキソロンメチルの粒子を純粋な形態または固体分散物の形態で、親水性結合剤の粒子と混合して含有する医薬製剤は、いくつかある特性の中で、低いCmaxを望ましく示す。かかる製剤は、バルドキソロンメチルの結晶形態をベースとする製剤に比べ、経口バイオアベイラビリティが高いという利点を有する。 （もっと読む）

ＨＩＶ−１複製の活性化は、酸化ストレスを誘発し、次いでＨＩＶ−１複製を増強する。本発明の化合物における共通の基盤は、Ａ）ＨＩＶ−１を潜伏から再活性化する能力、およびＢ）酸化ストレスの効果を制限するように活性化する細胞機構に対抗する能力である。この方法においては、酸化ストレスを増強することが可能であり、かつ「連鎖反応」が誘発される。この「連鎖反応」は、ＨＩＶ−１の潜伏からのより効率的な再活性化を誘発し、いくつかの場合、感染細胞の選択的殺滅を誘発する。作用Ａ）およびＢ）は、両方の効果を発揮する１つの薬剤によって行われ得るか、あるいは異なる薬剤の併用によって得られる。酸化ストレスに対抗する２つの主要な細胞機構、すなわちチオレドキシン（Ｔｒｘ）、チオレドキシンレダクターゼ（ＴｒｘＲ）系およびグルタチオンが存在する。本明細書中では、２つの機構のいずれかを遮断することによって作用Ｂ）を発揮する能力がある薬剤戦略について提示する。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、Ｒ基は、請求項１で定義したとおりである］により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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本発明は、単環式シアノエノン組成物、ならびに、癌、炎症性疾患および神経変性疾患等の失陥の処置における、該組成物を使用するための方法を特色とする。 （もっと読む）

【課題】本発明は、チロシナーゼ阻害活性成分、チロシナーゼ阻害剤及びこれを配合した美白化粧料を提供する。
【解決手段】チロシナーゼ阻害作用を有する５−ヒドロキシ−３−イソシアノ−５−ビニルシクロペント−２−エノンと、５−ヒドロキシ−３−イソシアノ−５−ビニルシクロペント−２−エノンを含むチロシナーゼ阻害剤と、５−ヒドロキシ−３−イソシアノ−５−ビニルシクロペント−２−エノンを含む美白化粧料とを提供する。 （もっと読む）

本発明は、フッ素原子が19Ｆであるフッ素化されたグルタミン酸（グルタメート）及びグルタミン誘導体に関する。このグルタミン酸（グルタメート）及びグルタミン誘導体は一般式Ｉの１又は複数の化合物であり、全ての可能なジアステレオマー及び／又は鏡像体誘導体又はそれらの混合物を包含する。
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本発明は、連結基または直接結合を介して標的化部分と連結している金属結合部分を有する金属酵素阻害剤、金属酵素阻害剤をスクリーニングする方法、および、金属酵素に関連する障害の治療を必要とする対象に金属酵素阻害剤を投与することにより、該障害を治療するための方法について述べるものである。 （もっと読む）

本発明は、二次治療または予防と任意で組み合わせてもよい、合成トリテルペノイドを用いた、腎／腎臓疾患、インスリン抵抗性／糖尿病、脂肪肝疾患、および／または内皮機能不全／心臓血管疾患を治療および予防するための方法に関する。 （もっと読む）

トリテルペノイド化合物であるメチル２−シアノ−３，１２−ジオキソレアナ−１，９（１１）−ジエン−２８−オエート（ＣＤＤＯメチルエステル）は、例えば飽和メタノール溶液から製造することができる、非結晶質のガラス質固体形態及び非水和結晶質形態を有する。そのガラス質形態は、非水和結晶質形態と比べ、高い生物学的利用能を示す。ＣＤＤＯメチルエステルの各形態は、一般に固体剤形で、一般に炎症に関連した種々の疾患状態の治療に使用される優れた候補物質である。 （もっと読む）

本明細書には、組織非特異的アルカリホスファターゼ阻害因子が開示されている。開示された化合物は、血管石灰化、動脈石灰化、およびその他の心臓血管疾患を治療、予防、または軽減するために使用される。一実施形態において、本開示の化合物は、以下のものを含むことができる：Ａ）２個以上の窒素原子を含む環；Ｂ）アリールスルホンアミド；および、Ｃ）ＩＣ_５０が２０μＭ以下である組織非特異的なアルカリホスファターゼを阻害する化合物であって、一つ以上のアリールホスホン酸ユニットまたはホスホン酸ユニットを含むもの。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供し、式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、およびＲ^１６は本明細書に定義したとおりである。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ar¹、Ar²、R¹及びR²は特許請求の範囲において示された意味を有する）のジ（ヘテロ）アリールシクロヘキサン誘導体に関する。式Ｉの化合物は、心筋のＡＴＰ感受性カリウムチャネルを阻害する価値ある薬学的活性化合物であり、例えば冠状動脈性心臓疾患、心不全又は心筋ミオパチーにおいて起こり得るような、心臓血管系の障害、例えば不整脈又は心臓収縮能の減少の処置に適している。特に、これらは突然心臓死の予防に適している。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造のための方法及び中間体、それらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明の一つの局面は、組成物に関する。組成物は、式中、===が一重または二重の炭素間結合であり、mが1または2であり、nが2〜15であり、かつRがカルボン酸、塩、エステル、またはアミドであり、ここでエステルまたはアミドはカルボン酸のアイソスターまたはバイオスターであるH₃C-(CH2)_n-CH_m===CH_mRを含む分散誘導剤を含む。組成物は、殺生物剤、界面活性物質、抗生物質、防腐剤、界面活性剤、キレート化剤、毒性因子阻害剤、ゲル、ポリマー、ペースト、食用製造物、および咀嚼可能製造物からなる群のうちの一つまたは複数より選択される付加的な成分をさらに含有している。組成物は、表面上の、マトリックスおよび微生物を含む、微生物により産生されたバイオフィルムと接触した際に、分散誘導剤が微生物に選択的に作用し、バイオフィルムを分散させるためにマトリックスに対する直接の効果を必要とすることなく適当な生物学的応答を有するよう製剤化される。本発明は、この化合物を使用する方法にも関する。

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【課題】酸化ストレスが関連する眼疾患の新たな予防又は治療剤を提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩は、神経網膜、網膜色素上皮、網脈絡膜といった後眼部組織において、優れた異物代謝系第２相酵素の誘導能を発揮するので、加齢黄斑変性、糖尿病網膜症、糖尿病黄斑浮腫、網膜色素変性症などの酸化ストレスが関連する眼疾患の予防又は治療剤として有用である。
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【課題】癌・アルツハイマー・ＢＳＥ・ＲＮＡウイルス感染症（ＨＩＶ・インフルエンザ
・Ｃ型肝炎等）・アレルギー等の疾患は根本的治療が困難とされる。
【解決手段】
細胞膜のCaイオンチャンネルを司る蛋白質を抑制することにより、不完全な細胞は自ら
ＤＮＡを切断して消滅する性質を持つ（自然治癒）。この自然治癒力を誘導することによ
り、癌・アルツハイマー・ＢＳＥ・ＲＮＡウイルス感染症（ＨＩＶ・インフルエンザ・Ｃ
型肝炎等）・アレルギー等の疾患を根本的に治療する。 （もっと読む）

【課題】鎌状赤血球症及び望まない又は異常な細胞増殖により特徴づけられる疾患に効き目のある医薬として有用な化学化合物の群を提供する。
【解決手段】活性化合物は、置換されたトリアリールメタン化合物又はこれらの類似体であって、１以上のアリール基がヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基で置換され、及び／又は四級炭素原子がＳｉ、Ｇｅ、Ｎ又はＰのような異なった原子で置換されるものである。該化合物は、哺乳類細胞の増殖を阻害し、赤血球のガルドスチャンネルを阻害し、鎌状赤血球の脱水を減少し、及び／又は赤血球の鎌状化又は変形の発生を遅らせる。 （もっと読む）