【課題】
経口投与組成物として好適な、ＴＡＲＣ産生抑制作用を向上せしめるためのＴＡＲＣ産生抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
エピカテキンガレート、エピガロカテキン、エピガロカテキンガレート、エピガロカテキン−３−Ｏ−（３−Ｏ−メチル）ガレート、ストリクチニン、リコカルコンＡ、ペドゥンクラジン、ルゴシンＣ、カスアリクチン、イソストリクチニン、ルテオリン、レスベラトロール、リポテイコ酸及び／又はその塩、クルクミン、オイゲノール、ナリンギン、６−ショウガオール、Ｌ−カルニチン、Ｌ−アスコルビン酸及び／又はその誘導体、アスタキサンチン、β−カロテン、オキシ脂肪酸に、ＴＡＲＣ産生抑制作用を有することを見出した。さらにこれらを含有する錠剤やドリンク製剤などの、経口投与組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のクラウンエーテルに関する。


式中、ｍは、４、５、６、７または８であり、各々のｉは、独立して、１または２であり；各々のＲ^１およびＲ^２は、水素；直鎖状もしくは分枝状の、置換もしくは非置換のＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、アルケニルおよびアルキニル；ならびに１０個迄の原子で構成された環を有する置換もしくは非置換のアリールから独立して選択され；またはＲ^１およびＲ^２は、一緒になってオキソ基を形成し；クラウンエーテル内の少なくとも１つのＲ^１、Ｒ^２と、Ｒ^１およびＲ^２が結合しかつ式（Ｉ）のエーテル酸素に直接結合している炭素とは、一緒になって、式（ＩＩ）


の基を形成し、式中、Ｌは、存在しないか、または共有結合および（ＣＲ^５Ｒ^６）_ｎから選択されるリンカーであり、各々のＲ^５およびＲ^６は、水素；直鎖状または分枝状の、置換または非置換のＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、アルケニルおよびアルキニル；ならびに１０個迄の原子で構成された環を有する置換または非置換のアリールから独立して選択され、ｎは、１、２または３であり；ＸおよびＹは、互いに独立してＯおよびＳから選択され；各々のＺは、独立して、存在しないか、または電子吸引基であり；各々のＲ^３およびＲ^４は、独立して、水素；直鎖状または分枝状の、置換または非置換のＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、アルケニルおよびアルキニル；１０個迄の原子で構成された環を有する置換または非置換のアリール；Ｈ（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｋ−およびＨ（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｋＯ−から選択され、式中、ｋは、１〜１０迄の整数であり；置換基は、存在する場合、ＯＨ、Ｏ−ＣＨ_３およびハロゲンから選択される。
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細菌株または前記細菌株の進化上の原株が感受性を有し、細胞壁活性を有する抗菌剤に対する前記細菌株の感受性を高める方法が開示される。前記方法は、前記細菌株を以下の式（Ｉ）を有する形質転換剤に暴露する工程を含む。前記式中、成分Ｒ₁およびＲ₂は各々別個に、アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシカルボニル、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルオキシカルボニル、アルキニルカルボニルオキシ（その各々は置換もしくは非置換、直鎖もしくは分枝または環式でもよい）；アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アリールカルボニルオキシ（その各々は置換されていてもまたは置換されてなくてもよい）；およびカルバモイルから選択され、成分Ｒ₃はアルキル、アルキルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ（その各々は置換もしくは非置換、直鎖もしくは分枝または環式でもよい）；アリール、アリールオキシ、アリールカルボニルオキシ（その各々は置換されていてもまたは置換されてなくてもよい）；およびカルボキシルから選択され、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃以外は全てＨであるということはなく、さらにＹは天然のアミノ酸側鎖から選択される。患者によって感染、コロニー形成および保菌される細菌株の細胞壁活性抗菌剤に対する感受性を高める医薬の製造における上記の式を有する形質転換剤の使用もまた開示される。
【化１】

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