【課題】Ｅ１活性化酵素の阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物であってＥ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。上記化合物は、生体外および生体内のＥ１活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびＥ１活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
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【課題】治療投与形態のための製造過程を容易にし得る、化合物の形態を提供する。
【解決手段】化合物１式（１）および／またはその互変異性体の有機酸塩および溶媒和物。塩の保存安定性が増強される炭水化物を含む組成物。ならびに、患者に治療有効量の化合物１および／またはその塩、互変異性体および溶媒和物を投与することを含む、血液悪性疾患を有する患者の治療のための方法。
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【課題】肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌などの癌を含む疾患などのＴｒｐ−ｐ８発現に関係する他の疾患の処置のための低分子モジュレーターの提供。
【解決手段】下式で示された化合物。


（式中、Ｒ_１はＨ、アルキル、およびアリールなどから選択され、または、Ｒ_１およびＲ_２は窒素基と共に環状基または複素環基を形成でき、Ｒ_２は、アリールおよびアリールアルキルから選択され、Ｒ_３は、アルキルなどから選択され；Ｒ_４は、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキルなどから選択され；Ｒ_３およびＲ_４は、窒素基と共に脂肪族アミンを形成する。） （もっと読む）

【課題】トシル酸塩の、室温で熱力学的に安定な新規形態、その製造方法、それを含む医薬、および障害の制御におけるその使用の提供。
【解決手段】多形ＩＩの式（Ｉ）の化合物を不活性溶媒中で処理し、多形Ｉの式（Ｉ）の化合物の結晶を加える、多形Ｉの式（Ｉ）の化合物の製法及び異常な血管新生または透過性亢進過程を特色とする障害、骨髄の疾患、癌腫または癌原性の細胞増殖の処置用の医薬組成物を製造するための、多形Ｉの式（Ｉ）の化合物の使用。
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【課題】核酸を、細胞内に導入することを容易にする新規なカチオン性脂質および該カチオン性脂質を含有する新規な組成物等を提供する。
【解決手段】式(I)(式中、R¹、R²はアルケニル等であり、X¹、X²は水素原子であるか、または一緒になって単結合もしくはアルキレンを形成し、X³はアルキル等であり、Yは存在しないか、陰イオンであり、a、bは0〜3であり、L³は単結合等であり、R³はアルキル等であり、L¹およびL²は-O-、-CO-O-等である)で表されるカチオン性脂質。
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【課題】ピセアタンノール、ｐ−クマル酸、ルテオリン及びε−ビニフェリンより強力な抗癌活性、特に口腔癌に対する強力な抗癌活性を有する新規ヒドロキシスチルベン誘導体、該新規ヒドロキシスチルベン誘導体を、効率よく、安全に生成する方法、さらには前記新規ヒドロキシスチルベン誘導体を含有することを特徴とする抗癌剤さらには食品、医薬品及び医薬部外品の提供。
【解決手段】ピセアタンノールとｐ−クマル酸を金属塩存在下で加熱処理することにより得られる4-[(4-ヒドロキシフェニル)-1-エチル]-(E)-スチルベン-3,3',4',5-テトラオール又はその薬学的に許容可能な塩。 （もっと読む）

【課題】プテロスチルベン、ｐ−クマル酸、ルテオリン及びε−ビニフェリンより強力な抗癌活性、特に口腔癌に対する強力な抗癌活性を有する新規ヒドロキシスチルベン誘導体、該新規ヒドロキシスチルベン誘導体を、効率よく、安全に生成する方法、さらには前記新規ヒドロキシスチルベン誘導体を含有することを特徴とする抗癌剤さらには食品、医薬品及び医薬部外品を提供する。
【解決手段】プテロスチルベンとｐ−クマル酸を金属塩存在下で加熱処理することにより、生成する新規ヒドロキシスチルベン誘導体又はその薬学的に許容可能な塩、前記新規ヒドロキシスチルベ誘導体等を含有する抗癌剤、さらには食品、医薬品又は医薬部外品。 （もっと読む）

【課題】生物材料からのアトラル酸の単離方法、アトラル酸誘導体、それらの化学合成、ならびにアトラル酸およびその誘導体の、良性前立腺過形成、前立腺悪性腫瘍または球脊髄性筋萎縮症の処置のための使用またはかかる処置のための医薬の製造における使用法の提供。
【解決手段】該生物材料はアフリカンプラムツリーP. africanaの樹皮またはP. africanaの樹皮上において生存可能な地衣類であり、また該化学合成はアトラル酸の攪拌を、等モル量のアルカリ水酸化物またはアルカリ土類水酸化物とともに、一級脂肪族アルコール溶液中において行う。さらに該アトラル酸は良性前立腺過形成、前立腺悪性腫瘍または球脊髄性筋萎縮症の処置に用いられる他の剤の開発のための基本物質として使用される。 （もっと読む）

【課題】プテロスチルベン、ｐ−クマル酸、ルテオリン及びε−ビニフェリンより強力な抗癌活性、特に口腔癌に対する強力な抗癌活性を有する新規ヒドロキシスチルベン誘導体、該新規ヒドロキシスチルベン誘導体を効率よく安全に生成する方法、及び該新規ヒドロキシスチルベン誘導体を含有する抗癌剤、食品、医薬品、医薬部外品を提供する。
【解決手段】プテロスチルベンとｐ−クマル酸を金属塩存在下で加熱処理することにより得られる４−（２−（３，５−ジメトキシ−４−（１−（４−ヒドロキシフェニル）エチル）フェニル）エテニル）フェノール又はその薬学的に許容可能な塩、及びそれらを含有する抗癌剤、食品、医薬品、医薬部外品。 （もっと読む）

【課題】粒径が小さく、かつ粒度分布が狭い薬剤多量体微粒子およびその薬剤多量体微粒子の製造方法を提供する。
【解決手段】水混和性の有機溶媒に下記一般式（I）で表わされる化合物を溶解させた溶液を水に注入して得たことを特徴とする、薬剤二量体微粒子の製造方法。


（式中、Dは、抗がん剤を示し、Lは、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル等を示し、Rは、−C(=O)-、−C(=O)O-、−C(=O)NR1-、−C(=O)OC(=O)-、−C(=O)OC(=O)O-、-O-、−NHR1-、−S(=O)-、−SO2-、−SO(NR1)-、−SO2NR1、−P(=O)(OR1)O-、−P(=O)(NR)O-およびアルキレンからなるグループから選択されたものを示し、R1は、水素、アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル又は置換されていてもよいアリールを示す。） （もっと読む）

【課題】自己磁性を有する新規な金属サレン錯体化合物及びその誘導体を提供する。
【解決手段】下式等で表される金属サレン錯体化合物。




［式中、Ｍは、Fe、Cr、Mn、Co、Ni、Mo、Ru、Rh、Pd、W、Re、Os、Ir、Pt、Nd、Sm、Eu、又は、Gdからなる２価の金属元素を表す。］ （もっと読む）

【課題】悪性腫瘍に対して強い抗腫瘍性活性があり、かつ相対的に副作用が軽減された特徴を有する新規４価白金錯体を提供すること。
【解決手段】シス、シス-スピロ[4,4]ノナン-1,6-ジアミン、およびその光学活性ジアミンを配位子とする４価白金錯体であって、特に下式（Ｇ）で表わされる(S,S,S)- シス、シス-スピロ[4,4]ノナン-1,6ジアミンを配位子とすることを特徴とする４価白金ジクロロマロン酸塩錯体。
【化１】
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【課題】二官能性ヒストンデアセチラーゼインヒビターの提供。
【解決手段】新規な治療剤およびそれを合成するための有効な方法を開発する必要性の認識において、本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための新規な二官能性、三官能性、または多官能性化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および誘導体を提供する。本発明は、さらに、治療上有効量の本発明の化合物をそれを必要とする被験体に投与することを含むヒストンデアセチラーゼ活性によって調節される障害（例えば、増殖性疾患、癌、炎症性疾患、原虫感染、脱毛など）を治療する方法を提供する。また、本発明は本発明の化合物を調製するための方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】デヒドロジンゲロン、ｐ−クマル酸及びルテオリンより強力な抗癌活性、特に口腔癌に対する活性を有する新規デヒドロジンゲロン誘導体、該新規デヒドロジンゲロン誘導体を、効率よく、安全に生成する方法、前記新規デヒドロジンゲロン誘導体を含有することを特徴とする抗癌剤、さらには食品、医薬品、医薬部外品を提供する。
【解決手段】式（１）：


で示される新規デヒドロジンゲロン誘導体又はその薬学的に許容可能な塩。 （もっと読む）

【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】レスベラトロール、シナピン酸、既知のレスベラトロール誘導体及びルテオリンより強力な抗癌活性、特に口腔癌に対する活性を有する新規レスベラトロール誘導体、その効率で安全な製造方法、および該レスベラトロール誘導体を含有する抗癌剤、食品、医薬品、医薬部外品を提供する。
【解決手段】下式（１）で示される新規レスベラトロール誘導体又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはエーテル。
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【課題】ジヒドロプテリジノンの改良された調製方法の提供。
【解決手段】以下の反応例で例示されるジヒドロプテリジノン誘導体の調整法
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【課題】優れた抗癌活性を有する新規フェノール性２量体化合物、生成方法、新規フェノール性２量体化合物を抗癌剤、さらには食品、医薬品、医薬部外品を提供すること。
【解決手段】式（１）：


で示される新規フェノール性２量体化合物又はその薬学的に許容可能な塩とその利用。 （もっと読む）