説明

ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】治療投与形態のための製造過程を容易にし得る、化合物の形態を提供する。
【解決手段】化合物1式(1)および/またはその互変異性体の有機酸塩および溶媒和物。塩の保存安定性が増強される炭水化物を含む組成物。ならびに、患者に治療有効量の化合物1および/またはその塩、互変異性体および溶媒和物を投与することを含む、血液悪性疾患を有する患者の治療のための方法。
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【課題】ビスフランアルコール誘導体、アミノホスホン酸誘導体への改良された方法、およびヒト自己免疫不全症候群(AIDS)の治療に有用なカルバメートスルホンアミドアミノエチルホスホン酸ジエステルの調製方法の提供。
【解決手段】ランタニドまたは遷移金属触媒の存在下でグリコアルデヒドまたはグリコアルデヒド二量体と2,3−ジヒドロフランを反応させてビスフランアルコールとし、これを用いて式I


で表される化合物を合成する。 (もっと読む)


【課題】新規HIVプロテアーゼ阻害剤、その薬学的組成物、作製するためのプロセスおよびHIV感染症を阻害し、処置するための方法の提供。
【解決手段】式Iの化合物:


またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルおよび/もしくはホスホネート、そのような化合物を含む組成物。 (もっと読む)


【課題】インテグラーゼ阻害剤を調製するためのプロセスおよび中間体の提供。
【解決手段】有用なインテグラーゼ阻害作用を有する4−オキソキノロン化合物の調製に使用可能な合成中間体式3の化合物を2,4−ジメトキシ−5−ブロモ安息香酸より調整し、さらに、酸存在下のトリエチルシランによる還元、増炭エステル化、ジメチルホルムアミドジメチルアセタールによるエナミン化、アミン交換を経て環化により4−オキソキノロン化合物とする。
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【課題】性行為中におけるHIV伝染および/または感染のリスクを低下させる、抗菌活性を有する化合物の処方の提供。特に、抗−HIV特性を有する化合物の処方の提供。
【解決手段】局所適用に適当なヌクレオチド逆転写酵素阻害剤(NRTI)、好ましくは、下記構造の[2−(6−アミノ−プリン−9−イル)−1−メチル−エトキシメチル]−ホスホン酸(テノホビル、PMPA)、またはそれらの生理学的な機能誘導体の処方、およびHIV感染を予防する際のそれらの使用。
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【課題】イミダゾ[4,5−c]ピリジン化合物および抗ウイルス処置法の提供。
【解決手段】化合物5−((3−(2,4−トリフルオロメチルフェニル)イソオキサゾール−5−イル)メチル)−2−(25フルオロフェニル)−5H−イミダゾ[4,5−c]ピリジンならびにその塩および溶媒和物。この化合物および医薬的に許容され得るキャリアを含む組成物、ならびに、ウイルス感染症の処置または予防におけるそのような組成物の使用もまた提供される。 (もっと読む)


【課題】a)ホスファチジルコリン;b)アニオン性リン脂質;c)必要に応じて、総脂質量の1重量%以下のコレステロール;およびd)必要に応じて、治療剤;を含み、ここで動的光散乱によって測定された平均粒子サイズが100nm未満である、脂質ベースの分散物を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、このような分散物を含む薬学的組成物を提供し、同様にこのような分散物の有効量を投与する工程を包含する、動物において治療効果を生じさせる方法もまた提供する。本発明はまた、インビボで治療剤の溶解度を増大させる(例えば、本発明の脂質ベースの分散物がないときに治療剤が投与される場合の生物学的に利用可能な量と比較して、治療剤の生物学的に利用可能な量を増加させる)方法を提供し、この方法は、本発明の脂質ベースの分散物と組み合わせた薬剤を投与する工程を包含する。 (もっと読む)


【課題】イミダゾ[4,5−d]ピリミジン、それらの使用および製造を提供すること。
【解決手段】本発明は、ウイルス感染を治療または予防する医薬組成物に関し、該組成物
は、活性成分として、一般式(A)を有する少なくとも1種のイミダゾ[4,5−c]ピ
リミジンを含有し、ここで、それらの置換基は、本明細書中で記述されている。本発明は
また、上記一般式を有する本発明の化合物を調製する方法、それらの薬学的に受容可能な
処方物、およびウイルス感染を治療または予防する医薬としてのそれらの使用に関する。
本発明は、具体的には、抗ウイルス化合物、特に、フラビウイルス科(Flavivir
idae)およびピコルナウイルス科(Picornaviridae)の治療用のこの
ような化合物に関する。 (もっと読む)


【課題】HCV阻害活性を持つホスフィナート化合物の提供。
【解決手段】本発明は、抗ウィルスホスフィナート化合物、該化合物を含む組成物、および該化合物を投与することを含む処置方法、ならびに、該化合物の製造に有用な方法および中間体に関する。本発明の組成物は、例えば、HCVに関連する障害の処置において有用である。一実施形態において、また本発明は、さらにヌクレオシド類縁体を含む医薬組成物も提供する。また本発明は、さらにインターフェロンまたはペグ化インターフェロンを含む医薬組成物も提供する。 (もっと読む)


【課題】リンで置換された抗ウイルス抑制化合物、このような化合物を含有する組成物、および、このような化合物の投与を包含する治療方法、ならびに、このような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般に、細胞内部における治療化合物の蓄積または保持に関する。本発明は、さらに詳細には、肝細胞において高濃度のホスホネート分子を達成することに関する。このような有効な標的化は、種々の治療処方物および処置に適用可能であり得る。 (もっと読む)


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