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ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体δの活性化剤
【課題】PPARδの活性化剤の提供。
【解決手段】式(II)、
(GaはO、CH2他を表し、Aaは置換基としてアルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されたアルキル基等から選ばれるものを有していてもよいチアゾール、オキサゾール、又はチオフェンを表し、Baは炭素数1〜8のアルキレン鎖を表し、ここで、炭素数が2以上のアルキレン鎖の場合は、二重結合を有していても良く、R1a及びR2aは水素原子、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されたアルキル基を表す。)で表される化合物又はその塩。
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ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体の活性化剤
【課題】
PPAR活性化剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式、
(式中、WはO又はSを表し、XはCH又はNを表し、
R8は、炭素数1〜8のアルキル基、1〜3個のハロゲン原子で置換された炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
R9は、炭素数1〜8のアルキル基、1〜3個のハロゲン原子で置換された炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
BはC(=O)、C(=N−OH)他を表し、
R1、R2、R3、R4、R5及びR6は水素原子、炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
R7は水素原子、炭素数1〜8のアルキル基他を表し
mは1〜4の整数を表し、
そしてnは0、1又は2を表す。)
で表される化合物、又はその薬理学的に許容される塩をPPAR活性化剤として使用する。
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新規なカテコール誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
【課題】 COMT阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式(I):
【化1】
〔式中、R1およびR2はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり;R3は置換されてもよいアリール基または置換されてもよいヘテロアリール基であり;R4はハロゲン、ハロ低級アルキル、低級アシル、置換されてもよいアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル等であり〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたCOMT阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。
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PDE10インヒビターならびに関連する組成物および方法
ジアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としての使用のためのグリシンスルホンアミド
本発明は、一般に、DAGLαおよび/またはβ活性を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにDAGLαおよび/またはβ活性の阻害方法に関する。
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非ペプチドGLP−1受容体調節因子としてのフェニルアラニン誘導体およびその使用
式Iなどの非ペプチドGLP−1受容体調節因子化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、およびその調製プロセスを、本明細書に提供する。代謝障害を治療するためのそれらの使用の方法も提供する。
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CETP阻害薬
【課題】CETP(コレステロールエステル転送タンパク質)阻害薬であり、HDL−コレステロールの上昇、LDL−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)の構造を有する化合物、またはその化合物の製薬上許容される塩。式(I)の化合物において、BまたはR2はオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、5員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−CH2−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。
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2−アシルアミノ−4−フェニルチアゾール誘導体の合成中間体
【課題】2-アシルアミノ-4-フェニルチアゾール誘導体の合成中間体として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式(IIb):
(式中、R'3は、
など。)
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IRE−1αインヒビター
本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 (もっと読む)
がんの治療のためのトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤
トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用を含む、がんの治療及び/又は管理のための方法及び組成物が開示される。 (もっと読む)
DGAT−1阻害剤としてのヘテロアリール化合物
本発明は、新規なヘテロアリール化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ならびにジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(DGAT)酵素、特にDGAT−1により仲介される疾患または障害の治療における当該化合物の使用に関する。 (もっと読む)
新規なベンズアミジン誘導体、その製造方法、およびそれを含む薬学組成物
【課題】極めて低い濃度で破骨細胞に対する分化を効果的に抑制し、造骨細胞に対する活性に優れ、骨粗鬆症動物モデルにおいて骨量減少を顕著に抑制し、骨粗鬆症の予防および治療に有用に使用可能である新規なベンズアミジン誘導体、その製造方法、およびこれを含む薬学組成物の提供。
【解決手段】N−ヒドロキシ−4−(5−[4−(2−イソプロピル−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペントキシ)−ベンズアミジンやN−ヒドロキシ−4−(6−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−チアゾール−4−イル)フェノキシ]−ヘキシルオキシ)−ベンズアミジンで例示されるベンズアミジン誘導体とその製造方法、およびこれを含む薬学組成物。
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新規なカテコール誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
【課題】 COMT阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式(I):
【化1】
〔式中、R1およびR2はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり;R3は低級アシル、置換されてもよいアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル等であり;R4は置換されてもよいヘテロアリール基であり、但し、該ヘテロアリール基は[1,2,4]オキサジアゾール−3−イルでない〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたCOMT阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。
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スフィンゴシン1−リン酸受容体アゴニストとして用いられる5員ヘテロアリール誘導体
式(I)で表される5員ヘテロアリール誘導体またはその塩、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びS1P1受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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新規なシクロペンタン誘導体
本発明は、式(I)(式中、A1、R1、R2、R3、R4及びR5は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。
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殺虫性化合物
殺虫性化合物
本発明は、式(I)のビスアミド誘導体、それらを調製するためのプロセスおよび中間体、昆虫、ダニ、線虫、および軟体動物の害虫を駆除するためにそれらを使用する方法、ならびにそれらを含む殺虫性、殺ダニ性、殺線虫性、および殺軟体動物性の組成物に関する。
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[4−(2−クロロ−4−メトキシ−5−メチルフェニル)−5−メチル−チアゾロ−2−イル]−[2−シクロプロピル−1−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)−エチル]−アミンを調製するための方法
本発明の主題は、式(I)
の[4−(2−クロロ−4−メトキシ−5−メチルフェニル)−5−メチル−チアゾロ−
2−イル]−[2−シクロプロピル−1−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)−エチ
ル]−アミンを調製するための新規な方法、および該調製法の新しい中間体である。
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GABAB受容体リガンドとしてのγ−アミノ酪酸誘導体
GABAB受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R5は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R8から選ばれ、ここでR8は水素およびC1-4アルキルから選ばれる。
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光駆動アクチュエータ素子
【課題】mmサイズからマイクロメートルサイズの大きさで、繰り返し耐久性に優れた光駆動アクチュエーター素子を提供する。
【解決手段】一般式(1)及び、(1)のフェニル基をp-トルイル基に変えた誘導体を含む、ジアリールエテン系化合物の結晶からなる光駆動アクチュエーター素子。
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GlyT1阻害剤としてのアミン又はアミノアルコール
本発明は、精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、式(I)[式中、置換基は詳細な説明及び特許請求の範囲に記載されている]の化合物の使用に関する。
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