【課題】膜貫通シグナル伝達分子であるIRE-1αに対する最小の基質を提供する。
【解決手段】IRE-1αに対する切断部位を含むRNAループおよびオリゴヌクレオチド分子を含む、IRE-1αに対する基質であって、ドナー部分がオリゴヌクレオチド分子の5'末端または3'末端の一方に結合し、且つアクセプター部分がオリゴヌクレオチド分子の5'末端または3'末端のもう一方に結合している。 （もっと読む）

【課題】粉体分注検知装置および方法を提供する。
【解決手段】カートリッジを保持するカートリッジトレイを受け入れるトレイ支持構造と、カートリッジトレイ内の１バッチのカートリッジの各々のカートリッジ中に粉体を分注する粉体ディスペンサモジュールを含む粉体ディスペンサアセンブリと、粉体ディスペンサモジュールに粉体を配送する粉体移送システムと、１バッチのカートリッジのそれぞれのカートリッジの、重量などの各々の充填状態を検知するセンサセルを含むセンサモジュールと、１バッチのカートリッジのそれぞれのカートリッジの、各々の検知された充填状態に応じて前記粉体ディスペンサモジュールを制御する制御システムとを含む。 （もっと読む）

【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

吸入器、特に息により駆動される乾燥粉末吸入器とともに用いるための吸入シミュレーションシステムを提供する。このシミュレーションシステムは、使用中の吸入器から生成される特徴的な信号の検出のための検知監視装置に取り付けられた吸入器で得られた患者の吸入特性を再現でき、この信号は、この信号を解析し、患者の吸入特性が同時ないしリアルタイムに再現されあるいは後日の利用のため記録されるよう吸入シミュレーションシステムの構成部分を動作させる送信器を経由して新たな信号を生成するよう構成されたアルゴリズムを有するコンピューターへと送信される。吸入器のパフォーマンスを計測する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

析出プロセスにおいて粒子を製造する反応器、反応器システムおよび方法が提供される。反応器は、反応室を画定するハウジング、２つ以上のステータを含むステータアセンブリ、２つ以上のロータを含むロータアセンブリであって、ステータアセンブリに対して回転の軸のまわりに回転するように構成された、前記ロータアセンブリ、第１の反応物質を第１の半径方向位置において反応室に供給する第１の取入口、第２の反応物質を第１の半径方向位置と異なる第２の半径方向位置において反応室に供給する第２の取入口であって、第１および第２の反応物質が反応して反応室において粒子の析出を生成する、前記第２の取入口、および反応室において形成された粒子を供給する取出口を含む。
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改善されたディスペンサアセンブリを具備する低温造粒システムは、液体媒体内の医薬物質の凍結ペレットを生産するために提供される。液体媒体内の医薬物質を低温造粒する方法もまた提供される。特定の実施態様において、ディスペンサアセンブリは、タンパク質、ペプチドおよび核酸などの生分解性物質を含む、医薬組成物の懸濁液またはスラーを用いて利用される。ある実施態様において、医薬懸濁液は、医薬品粉末を作成するのに適した任意の医薬上受容可能な担体粒子に吸着されてもよい。ある実施態様において、医薬担体は、例えば、ジケトピペラジンをベースとした微小粒子であってもよい。ディスペンサアセンブリは、形成された低温ペレットの物理的特性を改善し、工程中の製品ロスを最小限にする。
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本明細書において、約４５％から約６５％の特定の含量のトランス異性体を有するフマリルジケトピペラジン（ＦＤＫＰ）組成物及び微粒子が開示される。ＦＤＫＰ微粒子は、インスリン、グルカゴン、副甲状腺ホルモン、及び同様物を含む、内分泌ホルモンといった薬物を含有し得、薬物の肺送達のための粉末製剤を作るために用いられ得る。 （もっと読む）

本明細書において、約６７ｍ^２／ｇ未満の比表面積を有するジケトピペラジン微粒子が開示される。ジケトピペラジン微粒子は、フマリルジケトピペラジンであり得、インスリンといった薬物を含有し得る。 （もっと読む）

粉体ディスペンサモジュールであって、粉体取入口および粉体取出口を連結する導管を規定するハウジング、粉体取入口から粉体取出口へ導管を介して粉体を動かすためのフィードウォンドであって、第１ドライブシャフトに連結される下方フィードエレメントおよび第２ドライブシャフトに連結される上方フィードエレメントを含む、前記フィードウォンド、下方フィードエレメントを回転させるための第１ドライブシャフトに連結される第１アクチュエータ、および上方フィードエレメントを回転させるための第２ドライブシャフトに連結される第２アクチュエータを含む。他の態様において、フィードウォンドは、流動化エレメント、および粉体の分注の間にフィードウォンドの振動運動を生み出すアクチュエータを有するシャフトを含む。ディスペンサモジュール配列は、１またはいくつかの列のディスペンサモジュールを含む。
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