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グアニルヒドラゾン化合物、組成物、製造方法および使用方法
【課題】治療計画に、または有効性もしくはバイオアベイラビリティの増加した効果的な薬剤を製造するための候補化合物の同定に用いることができるグアニルヒドラゾン化合物またはこれらの塩を提供する。
【解決手段】下記式で表されるグアニルヒドラゾン化合物またはこれらの塩
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新規なヒドロキサム酸誘導体を含有する医薬
【課題】LpxC阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式
で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。
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ロチゴチン含有経皮吸収型貼付剤
【課題】ロチゴチンの分解生成物の生成を抑制し得るロチゴチン含有経皮吸収型貼付剤を提供する。
【解決手段】支持体、薬物含有層および剥離ライナーからなる経皮吸収型貼付剤において、該薬物含有層にゴム系粘着剤と、治療又は予防に有効な量のロチゴチン、さらにロチゴチンの分解生成物の生成抑制剤を含有する経皮吸収型貼付剤。
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ムスカリン性受容体M1拮抗薬による肥満の処置
【課題】肥満症の治療および体重減少の助長のための有効な新規薬物および方法の提供。
【解決手段】優先的なムスカリン性アセチルコリン受容体M1拮抗薬を、任意選択で選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体M1拮抗薬以外の少なくとも1つの抗うつ薬と共に投与することによって、肥満症を治療し、所望の減量をもたらし、または望ましくない体重増加を予防する方法。優先的なムスカリン性アセチルコリン受容体M1拮抗薬は、任意選択で抗肥満剤、例えば食欲減退薬と共に投与することができる。少なくとも1つの選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体M1拮抗薬を選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体M1拮抗薬以外の少なくとも1つの抗うつ薬と組み合わせて投与するための医薬組成物およびキット。
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ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体δの活性化剤
【課題】PPARδの活性化剤の提供。
【解決手段】式(II)、
(GaはO、CH2他を表し、Aaは置換基としてアルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されたアルキル基等から選ばれるものを有していてもよいチアゾール、オキサゾール、又はチオフェンを表し、Baは炭素数1〜8のアルキレン鎖を表し、ここで、炭素数が2以上のアルキレン鎖の場合は、二重結合を有していても良く、R1a及びR2aは水素原子、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されたアルキル基を表す。)で表される化合物又はその塩。
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新規な二環式アンジオテンシンIIアゴニスト
【課題】新規な製薬学的に有用な化合物、特にアンジオテンシンII(AngII)アゴニストである化合物、更に具体的にはAngIIタイプ2受容体(ここでは、AT2受容体)のアゴニスト、特に当該受容体に選択的に結合するアゴニストの提供。さらに、該化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらを生産する合成方法の提供。
【解決手段】式(I)
[式中、R1a、R1b、X、Y1、Y2、Y3、Y4、Z1、Z2、R2、及びR3は特定の置換基を表す]の化合物、並びにその製薬学的に許容される塩。
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炎症及び免疫に関連する用途に用いる化合物
【課題】炎症性疾患アレルギー性疾患及び自己免疫疾患の治療又は予防に使用されている薬物の、1つ以上の欠点を克服する、新薬の提供。特に現在治療できない若しくはほとんど治療できない疾患又は障害に対して有効で、新しい作用機序で、経口的に使用可能で、及び/若しくは副作用が少ない新薬の提供。
【解決手段】式(XVI)で表される化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、若しくは包接化合物。式中のX1、X2、Z、L、L2、R1、R2、R3、R21、n、q及びtは本願明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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S1P受容体モジュレーターの眼用使用
【課題】虚血性網膜症、前部虚血性視神経症、全ての形態の視神経炎、加齢黄斑変性症(AMD)、その乾燥型(乾燥型AMD)および滲出型(滲出型AMD)、糖尿病性網膜症、糖尿病性黄斑浮腫(DME)、増殖性糖尿病性網膜症(PDR)、嚢胞様黄斑浮腫(CME)、網膜剥離、網膜色素変性(RP)などの眼疾患の処置用薬剤製造の提供。
【解決手段】遊離形または薬学的に許容される塩形の2−アミノ−2−[2−(4−オクチルフェニル)エチル]プロパン−1,3−ジオール、(2R)−2−アミノ−4−[3−(4−シクロヘキシルオキシブチル)−ベンゾ[b]チエン−6−イル]−2−メチルブタン−1−オールなどのS1P受容体アゴニストを含む薬剤の製造。
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アントラニルアミド/2−アミノ−ヘテロアレーンカルボキサミド誘導体
【課題】コレステリルエステル輸送蛋白(CETP)インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び2−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】5−クロロ−N−(4−シクロペンチル−ベンジル)−2−イソプロピルアミノ−N−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−ベンズアミドあるいはN−(4−tert−ブチル−ベンジル)−N−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−エチル−2−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Iの化合物。
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抗ウイルス化合物および方法
【課題】抗ウイルス活性を有する新規の化合物および組成物であり、また哺乳動物におけるウイルス感染の治療的または予防的な処置のための方法を提供する。
【解決手段】第1の局面では、式で表される置換アシルグアニジン化合物、およびその薬学的に許容される塩。
式中、R1はフェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル等を表す。第2の局面では第1の局面の化合物、および任意で1種類もしくは複数の薬学的に許容される担体または誘導体を含む薬学的組成物。第3の局面では、ウイルスに感染したか、またはウイルスに曝露された細胞に第1の局面の化合物を接触させる段階を含む、ウイルスの成長および/または複製を低下させるか、遅延させるか、もしくは阻害する方法。
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経口投与用吸着剤及びそれを用いた薬剤
【課題】尿毒素の中で、インドールのような有害な毒性物質の吸着能が高い経口投与用吸着剤を提供し、また、それを用いた経口服用剤を提供する。
【解決手段】フルフリルアルコールとアルデヒド類とを触媒及び保護コロイドの存在下に反応させて得られる球状フラン樹脂粒子を、炭素化、賦活化して、形成された球状活性炭粒子であって、平均粒子径が10μm以上、1000μm以下となるよう構成した。
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眼障害の治療のための組成物および方法
【課題】眼障害の治療のための組成物および方法の提供。
【解決手段】本発明は、LFA−1媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではLFA−1アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはLFA−1媒介性疾患の治療に使用される。本発明の1つの態様は、LFA−1媒介性疾患の診断、および患者がLFA−1媒介性疾患を有すると診断された後に、LFA−1アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるLFA−1媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、LFA−1アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。
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置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体
【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示す、新規なシクロヘキサン誘導体を提供する。
【解決手段】例えば、下記の式で表される、置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体。
上記の式中、Qは−アリール又は−ヘテロアリールを表わし;R1は−CH3を表わし;R2は−Hまたは−CH3を表わし、Xは−NRA−を表わし;RAは−Hまたは−C1−8−アリファトを表わし;RBは−C(=O)−C1−8−アリファト−アリール又は−C(=O)−C1−8−アリファト−ヘテロアリールを表し;RCは−H、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−CF3、−OHまたは−OCH3を表わし;nは0、1、2、3または4を表わし;その際、アリファト、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ非置換もしくはモノ置換又はポリ置換されている。
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新規2−フェニルプロピオン酸誘導体
【課題】
PGE2産生抑制作用及びNO放出能を有し、下部尿路症状の蓄尿症状、排尿症状等の予防及び/又は治療に有効な化合物の提供。
【解決手段】
下記一般式(1)
[上記式中、R1、R2の定義は明細書記載のとおり]で表される化合物、その医薬上許容される塩、並びにそれらの水和物及び溶媒和物。
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三環式芳香族およびビス−フェニルスルフィニル誘導体
【課題】過剰な眠気のような疾患の処置に有用な置換チオアセトアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式(V2)で示される置換チオアセトアミド誘導体。
[式中、環AおよびBはベンゼン環等を表し、Xは存在しないか、結合等を表し、Rは水素原子等を表し、R1はアミノカルボニルメチル基等を表し、qは0、1または2を表す。]
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プロセシンググルコシダーゼ阻害剤
【課題】植物に由来する安定性および安全性の高い成分を有効成分として含有する新規なプロセシンググルコシダーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】サラシノールを有効成分として含有する、プロセシンググルコシダーゼ阻害剤。
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3−(4−置換アルキル−フェニル)−2−フランカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容される塩
【課題】グルカゴン受容体に拮抗作用を有する新規な3−(4−置換アルキル−フェニル)−2−フランカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容される塩の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩。[式中、環Aは、フェニレン等;R1は、(置換)C6−10アリール基等;R2およびR3は、水素原子またはC1−4アルキル基;R4は、水素原子、ハロゲン原子等;R5およびR6は、水素原子、ハロゲン原子等;Xは、NR7等であり;R7は、水素原子等;R8は、シアノ基またはニトロ基;nは、1等である。]
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置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体
【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体に親和性を示すことを見出した。
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ウレイド基とアミノカルボニル基を置換基として有するチオフェン誘導体を有効成分として含有する新規JAK3阻害剤
【課題】新規JAK3阻害剤を見出すこと、およびJAK3阻害活性を有する新規化学構造の化合物を見出すこと。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物又はその塩の少なくとも一つを有効成分として含有するJAK3阻害剤。
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HIVプロテアーゼ阻害化合物
【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはHIV耐性株にも有効な改良型HIVプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。
(式中、Aは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、R1、R2、R3、R6は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、R4はHでR5はOR16、又はR5がHでR4がOR16、又はR4とR5は−OR16であり、R16は水素または特定の置換基である。)
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