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【課題】アリール尿素CB−1受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、CB−1受容体に関連する疾患(特に、肥満症)を処置する方法を提供する。
【解決手段】式(I):


[式中、Yは、フェニル、ヘテロアリール基、等、Wは、COOR、COR、等、Wは、水素、ハロゲン、等、Zは、C1〜3アルキレン、等、Qは、フェニル、ピリジル、等、Tは、ハロゲン、COOR、等、TおよびTは独立して、水素、ハロゲン、等、Rは、C1〜6アルキル、フェニル、等、であり、RおよびRはそれらが結合する窒素と一緒になって、5−〜7−員ヘテロ環を形成し、mは、0、1、2または3であり;そして、nは、2または3である。]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 (もっと読む)


【課題】FATP4阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式(I)で表されるヘテロ5員環化合物又はその製薬学的に許容される塩。


式(I)中、Aはカルボニル又はメチレン基を示し、Xはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Y及びWは同一又は異なって、メチン基又は窒素原子を示し、Zはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Arは置換ベンゼン環、置換ピリジン環又は置換チオフェン環を示し、R1は−CO−NR67、−CO2−R8、−NHCO−R9等を示す。 (もっと読む)


【課題】スルホンアミド化合物に対する腫瘍組織の感受性を検査する方法の提供。
【解決手段】スルホンアミド化合物またはその類縁体を被検者に投与する前および投与した後の被検者の腫瘍組織におけるKtrans値を測定し、当該投与前後のKtrans値の分布を解析する工程を含む、スルホンアミド化合物に対する前記腫瘍組織の感受性を検査する方法。 (もっと読む)


【課題】本発明は、LFS非活性下においてPRENCSOをアリイナーゼにより分解した分解物中に特徴的に含まれる化合物の有用な用途及び該化合物の製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は式1で表される化合物又は該化合物を含む組成物の製造方法を提供する。本発明はまた、該化合物のシクロオキシゲナーゼ-1阻害剤、及びα−グルコシダーゼ阻害剤の活性成分としての用途を提供する。
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【課題】
トロンボポエチンレセプター活性化剤3−{[((2E)−2−{1−[5−(4−t−ブチルフェニル)−4−ヒドロキシ−3−チエニル]エチリデン}ヒドラジノ)カルボノチオイル]アミノ}安息香酸と有機溶媒との、新規で有用な溶媒和物を提供する。
【解決手段】
3−{[((2E)−2−{1−[5−(4−t−ブチルフェニル)−4−ヒドロキシ−3−チエニル]エチリデン}ヒドラジノ)カルボノチオイル]アミノ}安息香酸とアルコールなどの有機溶媒中で結晶化することによる溶媒和物の製造方法、得られた溶媒和物、及び溶媒和物を含む医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


[式中、環A、環Dは置換基を有していてもよい環状基、E、Gは結合手、主鎖の原子数1〜8のスペーサー、Lは水素原子、置換基、Xは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を含む複素環、nは0〜3を表し、nが2以上のとき複数の環Aは同じでも異なっていてもよい。]
一般式(I)で示される化合物はS1P受容体(特にEDG−1および/またはEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】新規なベンゾフランまたはベンゾチオフェン誘導体の提供。
【解決手段】化合物(1)は、とりわけ、心臓血管系の病理症候群の治療用の薬剤として有用である。
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【課題】パーキンソン病の処置において使用される経皮適用のための医薬製剤の提供。
【解決手段】活性成分が下記群:ドパミンアゴニストおよびL−ドーパ、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、抗コリン作用薬、NMDA受容体アンタゴニストおよび交感神経刺激作用薬、から選択される少なくとも2種の活性成分の組み合わせを含み、少なくとも2種の前記活性物質は、異なる活性成分の群に属する。経皮治療システムとして、好ましくは皮膚に接着する活性物質パッチの形態である。 (もっと読む)


【課題】 工業的に有利に合成でき、優れた生物活性と残効性を有する新規な骨格の有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 式(I)で表されるアセタール化合物誘導体またはその塩。該アセタール化合物誘導体もしくはその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤。


式(I)中、Ar1、Ar2、およびAr3は、それぞれ独立に、無置換の若しくは置換基を有するC6〜10アリール基などを示す。R1およびR2は、それぞれ独立に、酸素原子、などを示す。R3は、無置換の若しくは置換基を有するC1〜6アルキル基などを示す。mは、R3の数を示し、0〜7のいずれかの整数である。R4は、硫黄原子などを示す。nは、メチレン基の繰り返し数を示し、1または2である。 (もっと読む)


【課題】ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含めて)、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター(I)またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ABCトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する:Htは、1個〜4個のヘテロ原子を含有する、5員ヘテロ芳香環であり、必要に応じて、炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている;環Aは、0個〜3個のヘテロ原子を有する、3員〜7員単環式環である;環Bは、必要に応じて、5員〜6員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。 (もっと読む)


【課題】新規α−置換プロピオン酸誘導体及び、該α−置換プロピオン酸誘導体PPARγに選択的なアゴニストとして機能するα−置換プロピオン酸誘導体。
【解決手段】下記一般式(I)で表されるα−置換プロピオン酸誘導体。


[式中、Rはアダマンチル基、無置換又は置換基を有していても良いフェニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピペリジン基、アゼピル基若しくはピペラジニル基(置換基は、ハロゲン原子)等、R及びRは同一又は相異なって水素原子又はハロゲン原子、Rは炭素数1から10の直鎖状又は分岐状アルキル基、Rは置換基を有していても良いフェニル基又はシクロヘキシル基、nは0から10の整数を表す] (もっと読む)


【課題】免疫抑制のために、又は炎症疾患及び免疫疾患の治療又は予防のために使用され得るフェニル及びピリジルの誘導体の提供。
【解決手段】式(I)の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。


(式中、X、Y、A、Z、L及びnは、任意に置換された特定の塩基である。)。 (もっと読む)


【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、HIVの耐性株に対して有効な改善されたHIVプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物をHIVプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
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【課題】注射部位での薬剤濃度を高めて薬効を高めると共に、毒性を緩和することができる注射薬組成物を提供する。
【解決手段】注射薬組成物は、注射薬に、ヒアルロン酸ナトリウムからなる粘稠成分として加えてなっている。特に、粘稠成分が、動物または植物由来のヒアルロン酸ナトリウムであり、その一部または全部がヒアルロン酸ナトリウム架橋体であってもよい。注射薬組成物の粘度は、代表的に25℃において3.05PA・s、8,3PA・s、17,5PA・sのいずれかである (もっと読む)


【課題】NHE3(Na+/H+exchanger-type3)に対する良好な阻害作用を有しNHE3の発現が認められる臓器の疾患を効果的に改善する薬剤の提供。
【解決手段】例えば下式のようなNHE3に対する良好な阻害作用を有し、経口吸収性に優れた新規アシルグアニジン化合物を使用する。


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【課題】フラビウイルス科ウイルス感染症の新規治療薬を提供する。
【解決手段】式IA


によって表される化合物、またはその医薬上許容しうる塩および溶媒和物。 (もっと読む)


【課題】CXC−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規CXCR1ケモカインアンタゴニストおよびCXCR2ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してCXCR1および/またはCXCR2ケモカイン媒介疾患(例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌)を治療する治療方法に関する。 (もっと読む)


【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および/又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式(I)で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。


[式中、R1は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、R2aとR2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Cyは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。] (もっと読む)


【課題】PPARα活性化作用、PPARγ活性化作用、またはPPARα/γ活性化作用を有し、インスリン抵抗性を改善し、安全性にも優れた、糖尿病予防または治療剤の提供。
【解決手段】式(1)


(式中、環Zは、置換されていてもよいヘテロアリールを表し、Rは、カルボキシル基またはアルコキシカルボニル基などを表し、WおよびWは、置換されていてもよい低級アルキレンを表し、Arは、置換されていてもよいアリーレンまたは置換されていてもよいヘテロアリーレンを表し、Wは、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンなどを表し、Wは、単結合または−NR10−などを表し、Arは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表す)で表されるヘテロアリール誘導体、そのプロドラッグまたはそれらの薬学上許容される塩。 (もっと読む)


【課題】CCR9レセプターに結合し、そしてレセプターに対するリガンドの結合をブロックすることにより、CCR9の機能を阻害する方法、治療方法、および予防方法等に使用する組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物ならびにその化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物および水和物を含有する組成物。


(式中の、Yは、C=O、S(O)またはS(O)であり;X、XまたはXのうちの1つがNであり;RとRは、Hであり;Arは、ハロ、CF、メチル、もしくはメトキシで置換されるかまたは非置換のフェニル、ピリド−4−イル、N−オキシドピリジル−4−イル、ピリミジニル、またはピラジニルであり、Arは、アルキル(C〜C)、アルコキシ(C〜C)、アリールアルキル(C〜C)等である。) (もっと読む)


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