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タンパク質チロシンホスファターゼの調節因子としての置換メチレンアミド誘導体
説明

タンパク質チロシンホスファターゼの調節因子としての置換メチレンアミド誘導体

【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および/又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式(I)で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。


[式中、R1は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、R2aとR2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Cyは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。]


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式(I)の置換メチレンアミド誘導体:
【化1】

と、その幾何異性体、その光学活性な形態、例えばエナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ化合物の形態、その医薬として許容される塩、その医薬として活性な誘導体(ただし、
R1は、(C1−C15)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、アリール、ヘテロアリール、(3〜8員の)シクロアルキル、(3〜8員の)ヘテロシクロアルキル、(C1−C12)アルキル-アリール、(C1−C12)アルキル-ヘテロアリール、(C2−C12)アルケニル-アリール、(C2−C12)アルケニル-ヘテロアリール、(C2−C12)アルキニル-アリール、(C2−C12)アルキニルヘテロアリールからなるグループから選択され;
R2aとR2bは、それぞれ互いに独立して、H又は(C1−C12)アルキルを含んで成る又はそれらからなるグループに由来し;
Cyは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基である)であって、
以下の化合物:
【化2】

を除外したもの。
【請求項2】
請求項1に記載の置換メチレンアミド誘導体において、
R2aとR2bがそれぞれHである、置換メチレンアミド誘導体。
【請求項3】
Cyがチエニル基またはフェニル基である、請求項1または2に記載の置換メチレンアミド誘導体。
【請求項4】
請求項3に記載の置換メチレンアミド誘導体において、
Cyが、置換されたチエニルまたはフェニルであり、その置換基は、フェニル基またはオキサジアゾール基であるか、あるいは-NH-CO-R3、-SO2-NR3R3’、-CO-NR3R3’からなるグループの中から選択した1〜2個の部分である(ただしR3とR3’の選択は、独立に、H、(C1−C15)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、アリール、ヘテロアリール、(3〜8員の)シクロアルキル、(3〜8員の)ヘテロシクロアルキル、(C1−C12)アルキル-アリール、(C1−C12)アルキル-ヘテロアリール、(C2−C12)アルケニル-アリール、(C2−C12)アルケニル-ヘテロアリール、(C2−C12)アルキニル-アリール、(C2−C12)アルキニル-ヘテロアリールから選択される)、置換メチレンアミド誘導体。
【請求項5】
請求項4に記載の置換メチレンアミド誘導体において、
R3’がHであり、R3が、ジフェニル-エチル、ドデシル、オクチル、4-ペンチル-ベンジル、4-フェノキシ-フェネチル、エチル-チオフェン-2-イル、ペンタデシル、トリデシル、ヘキシルオキシフェニル、(2-エチル)-ヘキシルからなるグループの中から選択される、置換メチレンアミド誘導体。
【請求項6】
請求項1または2に記載の置換メチレンアミド誘導体において、
Cyが、アリール、ヘテロアリール、(3〜8員の)シクロアルキル、(3〜8員の)ヘテロシクロアルキルのいずれかが、置換された/置換されていない(C2−C18)アルキニル部分で置換されたものである、置換メチレンアミド誘導体。
【請求項7】
請求項6に記載の置換メチレンアミド誘導体において、
Cyが、フェニル、ピリジニル、ナフチル、またはベンゾフラニル基であっていずれかが、B-R4で置換されたものである(ただしBはエチニル基であり、R4は、(C6−C16)アルキル、(3〜8員の)シクロアルキル、(C1−C12)アルキル-(3〜8員の)シクロアルキル、フェニルまたは(C1−C12)アルキル-フェニルである)、置換メチレンアミド誘導体。
【請求項8】
請求項7に記載の置換メチレンアミド誘導体において、
Cyが、B-R4で置換されたフェニルである(ただしBはエチニル基であり、R4は(C6−C16)アルキルである)、置換メチレンアミド誘導体。
【請求項9】
請求項1〜8のいずれか1項に記載の置換メチレンアミド誘導体において、
R1が、部分-CH2-AまたはCH2-CH2-Aである(ただしAは、アリール、ヘテロアリール、(3〜8員の)ヘテロシクロアルキルまたは(3〜8員の)シクロアルキルのいずれかである)、置換メチレンアミド誘導体。
【請求項10】
請求項1〜8のいずれか1項に記載の置換メチレンアミド誘導体において、
R1がAである(ただしAは、アリール、ヘテロアリール、(3〜8員の)ヘテロシクロアルキルまたは(3〜8員の)シクロアルキルである)、置換メチレンアミド誘導体。
【請求項11】
請求項9または10に記載の置換メチレンアミド誘導体において、
Aが、フェニル、ピリジニル、ベンゾ-1,3-ジオキソレニル、ビフェニル、ナフチル、キノキサリニル、チアゾリル、チエニル、フラニルまたはピペリジニルからなるグループの中から選択され、これらの基は、任意に1又は2個のシアノ、ハロゲン、NO2、(C1−C6)アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、(C1−C6)チオアルコキシ、 (C1−C12)アルキル、(C1−C12)アルキル-X(ただしXはハロゲンである)、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、アリール、ヘテロアリール、(3〜8員の)シクロアルキル、(3〜8員の)ヘテロシクロアルキル、(C1−C12)アルキルアリール、(C1−C12)アルキルヘテロアリール、(C2−C12)アルケニルアリール、(C2−C12)アルケニルヘテロアリール、(C2−C12)アルキニルアリール、(C2−C12)アルキニルヘテロアリール、-COR3、-COOR3、-CO-NR3R3’、-NHCOR3(ただしR3は、(C1−C12)アルキルまたは、(C1−C12)アルケニルである)、-SOR3、-SO2R3、-SO2NR3R3’(ただしR3とR3’は、互いに独立に、H、直鎖状または分枝状の(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、アリール、ヘテロアリール、(3〜8員の)シクロアルキル、(3〜8員の)ヘテロシクロアルキルからなるグループの中から選択する)によって選択される、置換メチレンアミド誘導体。
【請求項12】
請求項1〜5、9〜11のいずれか1項に記載の置換メチレンアミド誘導体において、
R2aとR2bがそれぞれHであり;
R1が、-CH2-Aであり(ただしAは、フェニルまたはチエニルであり、これらは任意に、シアノ、ハロゲン、メトキシ、ヒドロキシ、フェノキシ、-NO2、トリフルオロメチルで置換される);
Cyが、チエニル、フェニルまたはビフェニルであり、これらは、-SO2R3または-CO-NR3R3’(ただしR3’はHであり、R3は(C7−C12)アルキル、中でも(C8−C12)アルキル、さらに特定するならばドデシル基である)で置換されている、置換メチレンアミド誘導体。
【請求項13】
請求項1〜5、9〜11のいずれか1項に記載の置換メチレンアミド誘導体において、
R2aとR2bがそれぞれHであり;
R1が、-CH2-Aであり(ただしAは、フェニルまたはチエニルであり、これらは任意にシアノ、ハロゲン、メトキシ、ヒドロキシ、フェノキシ、-NO2、トリフルオロメチルで置換される);
Cyが、チエニル、フェニルまたはビフェニルであり、これらは-SO2R3または-CO-NR3R3’(ただしR3’はHであり、R3は(C7−C15)アルキル、中でも(C8−C15)アルキル、さらに特定するならばドデシル基である)で置換されたものである、置換メチレンアミド誘導体。
【請求項14】
一般式(I’)で表わされる、請求項1〜5、9〜11のいずれか1項に記載の置換メチレンアミド誘導体:
【化3】

(ただし、R1は、フェニル、ベンジル、フェネチル、1-メチルベンジルからなるグループ(これらの基は、(C1−C6)アルキル基またはシクロアルキル基で置換されていてもよい)から選択され;
Cyは、-NH-CO-R3または-CO-NH-R3からなるグループから選択された部分で置換されたフェニルまたはビフェニル基、あるいはR3(ただしR3は、(C7−C15)アルキル、中でも(C8−C15)アルキル、さらに特定するならばドデシル基である)で置換されたオキサジアゾール基である)。
【請求項15】
請求項1〜14のいずれか1項に記載の置換メチレンアミド誘導体であって、以下のグループの中から選択したもの:
(ベンジル{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
オキソ{{4-[(ペンタデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}酢酸、
(ベンジル{4-[(ペンタデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
(ベンジル{4-[(トリデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
[ベンジル(4-{[ドデシル(メチル)アミノ]カルボニル}ベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
{(4-{[ドデシル(メチル)アミノ]カルボニル}ベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
([1-(t-ブトキシカルボニル)-4-ピペリジニル]{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
{{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[3-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
({[1-(t-ブトキシカルボニル)-4-ピペリジニル]メチル}{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
オキソ{[4-(トリデカノイルアミノ)ベンジル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}酢酸、
[ベンジル(4-{[4-(ヘキシルオキシ)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
オキソ{[4-(トリフルオロメチル)ベンジル][4-(10-ウンデセノイルアミノ)ベンジル]アミノ}酢酸、
オキソ{{4-[(9E)-9-テトラデセノイルアミノ]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}酢酸、
{ベンジル[4-(トリデカノイルアミノ)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{4-[(2-ヒドロキシドデシル)アミノ]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
オキソ{[4-(トリフルオロメチル)ベンジル][4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)ベンジル]-アミノ}酢酸、
{({5-[(ドデシルアミノ)スルホニル]-2-チエニル}メチル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}({1-[(4-メトキシフェニル)スルホニル]-4-ピペリジニル}メチル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(2-カルボキシ-1-フェニルエチル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(2-メトキシ-1-メチルエチル)アミノ](オキソ)酢酸、
(4-ブロモ{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アニリノ)(オキソ)酢酸、
({4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アニリノ)(オキソ)酢酸、
([2-(3-クロロフェニル)エチル]{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
{{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[2-(3-メトキシフェニル)エチル]アミノ)(オキソ)酢酸、
{{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[((d,l)-トランス-2-フェニルシクロプロピル]アミノ}(オキソ)酢酸、
([(d,l)-トランス-2-(ベンジルオキシ)シクロペンチル]{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}-4-フェノキシアニリノ)(オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフタレニル)アミノ](オキソ)酢酸、
((1-ベンジル-4-ピペリジニル){4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ) (オキソ)酢酸、
{{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[2-(4-フェノキシフェニル)エチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[2-(2-フェノキシフェニル)エチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
((2-[1,1'-ビフェニル]-4-イルエチル){4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ}(オキソ)酢酸、
(([1,1'-ビフェニル]-3-イルメチル){4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ}(オキソ)酢酸、
(3-(ベンジルオキシ){4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アニリノ)(オキソ)酢酸、
([4-(ベンゾイルアミノ)ベンジル]{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ}(オキソ)酢酸、
N-(カルボキシカルボニル)-N-{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}-3-フェニル-β-アラニン、
{{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[4-(1,2,3-チアジアゾル-4-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(4-ペンチルベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(1-フェニルエチル)アミノ](オキソ)酢酸
{{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[1-(1-ナフチル)エチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
(ベンジル{3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ}(オキソ)酢酸、
{{3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[4-(メチルスルホニル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
((3-シアノベンジル){3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
{{3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
[(4-クロロベンジル)(3-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)-アミノ](オキソ)酢酸、
オキソ{[4-({[2-(2-チエニル)エチル]アミノ}カルボニル)ベンジル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}酢酸、
{ベンジル[(3'-{[(2,2-ジフェニルエチル)アミノ]カルボニル}[1,1'-ビフェニル]-4-イル)メチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(3-シアノベンジル)[(3'-{[(2,2-ジフェニルエチル)アミノ]カルボニル}[1,1'-ビフェニル]-4-イル)メチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(4-クロロベンジル)[(3'-{[(2,2-ジフェニルエチル)アミノ]カルボニル}[1,1'-ビフェニル]-4-イル)メチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[(3'-{[(2,2-ジフェニルエチル)アミノ]カルボニル}[1,1'-ビフェニル]-4-イル)メチル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
((3-シアノベンジル){[3'-({[2-(4-フェノキシフェニル)エチル]アミノ}カルボニル)[1,1'-ビフェニル]-4-イル]メチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
オキソ{{[3'-({[2-(4-フェノキシフェニル)エチル]アミノ}カルボニル)[1,1'-ビフェニル]-4-イル]メチル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}酢酸、
[(3-シアノベンジル)({3'-[(オクチルアミノ)カルボニル][1,1'-ビフェニル]-4-イル}メチル)アミノ](オキソ)酢酸、
[(4-クロロベンジル)({3'-[(オクチルアミノ)カルボニル][1,1'-ビフェニル]-4-イル}メチル)アミノ](オキソ)酢酸、
{({3'-[(オクチルアミノ)カルボニル][1,1'-ビフェニル]-4-イル}メチル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(3-シアノベンジル)[(3'-{[(3-フェニルプロピル)アミノ]カルボニル}[1,1'-ビフェニル]-4-イル)メチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
[(3-シアノベンジル)({3'-[(ドデシルアミノ)カルボニル][1,1'-ビフェニル]-4-イル}メチル)アミノ](オキソ)酢酸、
[(4-クロロベンジル)({3'-[(ドデシルアミノ)カルボニル][1,1'-ビフェニル]-4-イル}メチル)アミノ](オキソ)酢酸、
{({3'-[(ドデシルアミノ)カルボニル][1,1'-ビフェニル]-4-イル}メチル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{ベンジル[(3'-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}[1,1'-ビフェニル]-4-イル)メチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(3-シアノベンジル)[(3'-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}[1,1'-ビフェニル]-4-イル)メチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(4-クロロベンジル)[(3'-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}[1,1'-ビフェニル]-4-イル)メチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
オキソ{[3'-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}[1,1'-ビフェニル]-4-イル)メチル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}酢酸、
オキソ{[3'-{[(4-フェニルブチル)アミノ]カルボニル}[1,1'-ビフェニル]-4-イル)メチル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}酢酸、
{(3-シアノベンジル)[(3'-{[(2-メシチルエチル)アミノ]カルボニル}[1,1'-ビフェニル]-4-イル)メチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(4-クロロベンジル)[(3'-{[(2-メシチルエチル)アミノ]カルボニル}[1,1'-ビフェニル]-4-イル)メチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[(3'-{[(2-メシチルエチル)アミノ]カルボニル}[1,1'-ビフェニル]-4-イル)メチル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
((4-クロロベンジル){[3'-({[2-(4-メトキシフェニル)エチル]アミノ}カルボニル)[1,1'-ビフェニル]-4-イル]メチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(4-メトキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
{{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[4-(メチルスルホニル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
[{3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(4-メトキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
{{3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[3-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
({4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[6-(トリフルオロメチル)-3-ピリジニル]メチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
4-[((カルボキシカルボニル]{3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)-メチル]安息香酸、
({3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}{4-[ヒドロキシ(オキシド)アミノ]-ベンジル}-アミノ)(オキソ)酢酸、
[{3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(2-フルオロベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(2-ピリジニルメチル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(3-チエニルメチル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(4-ヒドロキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(4-フェノキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}{[6-(トリフルオロメチル)-3-ピリジニル]メチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
3-[((カルボキシカルボニル){3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)メチル]-安息香酸、
5-[((カルボキシカルボニル){3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)メチル]-2-チオフェンカルボン酸、
({4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}{4-[ヒドロキシ(オキシド)アミノ]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
((1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル){4-[ (ドデシルアミノ)カルボニル]-ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(2-フルオロベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(4-フェノキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
4-[((カルボキシカルボニル){4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)-メチル]-安息香酸、
5-[((カルボキシカルボニル){4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)メチル]-2-チオフェンカルボン酸、
[{3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(2-チエニルメチル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(イソプロピル)アミノ](オキソ)酢酸、
((3,5-ジクロロベンジル){4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
[(3,5-ジクロロベンジル)(4-{[(3,3-ジフェニルプロピル)アミノ]カルボニル}ベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[(4-{[(2-[1,1'-ビフェニル]-4-イルエチル)アミノ]カルボニル}ベンジル)(3,5-ジクロロベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)(4-{[(2-[1,1'-ビフェニル]-4-イルエチル)アミノ]カルボニル}ベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}-アミノ)(オキソ)酢酸、
{2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル[4-({[2-(4-フェノキシフェニル)エチル]アミノ)カルボニル}ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(4-ピリジニルメチル)アミノ](オキソ)酢酸、
([4-(ジメチルアミノ)ベンジル]{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(3-ピリジニルメチル)アミノ](オキソ)酢酸、
((4-シアノベンジル){4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(1,3-チアゾール-2-イルメチル)アミノ](オキソ)酢酸、
({4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}{[2-(4-モルホリニル)-1,3-チアゾール-5-イル]メチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
[{3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(4-ピリジニルメチル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(3-ピリジニルメチル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(3-ヒドロキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
((4-シアノベンジル){3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
[{3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(1,3-チアゾール-2-イルメチル)アミノ](オキソ)酢酸、
({3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}{[2-(4-モルホリニル)-1,3-チアゾール-5-イルメチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
((1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル){3-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(2-チエニルメチル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(2-ピリジニルメチル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(3-チエニルメチル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(4-ヒドロキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
3-[((カルボキシカルボニル){4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)-メチル]安息香酸、
[シクロペンチル({5-[(ドデシルアミノ)スルホニル]-2-チエニル}-メチル)アミノ](オキソ)酢酸、
[ベンジル({5-[(ドデシルアミノ)スルホニル]-2-チエニル}メチル)アミノ](オキソ)酢酸、
(({5-[(ドデシルアミノ)スルホニル]-2-チエニル}メチル){3-[ヒドロキシ(オキシド)-アミノ]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
[({5-[(ドデシルアミノ)スルホニル]-2-チエニル}メチル)(4-メトキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[({5-[(ドデシルアミノ)スルホニル]-2-チエニル}メチル)(2-フルオロベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
{({5-[(ドデシルアミノ)スルホニル]-2-チエニル}メチル) [4-(メチルスルホニル)-ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
[({5-[(ドデシルアミノ)スルホニル]-2-チエニル}メチル)(4-フェノキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
4-{[(カルボキシカルボニル)({5-[(ドデシルアミノ)スルホニル]-2-チエニル}メチル)-アミノ]メチル}安息香酸、
(({5-[(ドデシルアミノ)スルホニル]-2-チエニル}メチル){[6-(トリフルオロメチル)-3-ピリジニル]メチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
{({5-[(ドデシルアミノ)スルホニル]-2-チエニル}メチル)[3-(トリフルオロメチル)-ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
[(3-クロロベンジル)({5-[(ドデシルアミノ)スルホニル]-2-チエニル}メチル)アミノ](オキソ)酢酸、
{[(5-{[(3,3-ジフェニルプロピル)アミノ]スルホニル}-2-チエニル)メチル][3-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(3-クロロベンジル)[(5-{[(3,3-ジフェニルプロピル)アミノ]スルホニル}-2-チエニル)メチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
オキソ{{[5-({[2-(4-フェノキシフェニル)エチル]アミノ}スルホニル)-2-チエニル]メチル}[3-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}酢酸、
((3-クロロベンジル){[5-({[2-(4-フェノキシフェニル)エチル]アミノ}スルホニル)-2-チエニル]メチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
{[(5-{[(2-[1,1'-ビフェニル]-4-イルエチル)アミノ]スルホニル}-2-チエニル)メチル][3-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
(({1-[(シクロヘキシルアミノ)カルボニル]-4-ピペリジニル}メチル){4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
([1-{[4-(ジメチルアミノ)アニリノ]カルボニル}-4-ピペリジニル)メチル]{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
{{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[(1-ヘキサノイル-4-ピペリジニル)メチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
({4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}{[1-(3-ヨードベンゾイル)-4-ピペリジニル]メチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
{{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[(1-{(2E)-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-プロペノイル}-4-ピペリジニル)メチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
({4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}{[1-(2-キノキサリニルカルボニル)-4-ピペリジニル]メチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
[({1-[(4-メトキシフェニル)スルホニル]-4-ピペリジニル}メチル)(4-{[(4-フェノキシベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{[1-(3-ヨードベンゾイル)-4-ピペリジニル]メチル}(4-{[(4-フェノキシベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
オキソ{(4-{[(4-フェノキシベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)[(1-{(2E)-3-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-プロペノイル}-4-ピペリジニル)メチル]アミノ}酢酸、
{{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]フェニル}[2-(メトキシカルボニル)ベンジル]-アミノ}(オキソ)酢酸、
[[4-({[2-(1,1'-ビフェニル-4-イル)エチル]アミノ}カルボニル)-2-ブロモベンジル](4-ヨードベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[(2-ブロモ-4-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)(4-ヨードベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{2-ブロモ-4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(4-ヨードベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[(2,6-ジブロモ-4-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)(4-ヨードベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
((4-ヨードベンジル){[4'-({[2-(4-フェノキシフェニル)エチル]アミノ}カルボニル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]メチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
{[2-ブロモ-4-({[2-(4-フェノキシフェニル)エチル]アミノ}カルボニル)ベンジル] [(4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)メチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[4-({[2-(1,1'-ビフェニル-4-イル)エチル]アミノ}カルボニル)-2-ブロモベンジル][(4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)メチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(2-ブロモ-4-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)[(4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)メチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[2,6-ジブロモ-4-({[2-(4-フェノキシフェニル)エチル]アミノ}カルボニル)ベンジル][(4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)メチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[4-({[2-(1,1'-ビフェニル-4-イル)エチル]アミノ}カルボニル)-2,6-ジブロモベンジル][(4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)メチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(2,6-ジブロモ-4-{[4-ペンチルベンジル]アミノ]カルボニル}ベンジル)[(4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)メチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{2,6-ジブロモ-4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[(4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)メチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
([(4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)メチル]{[4'-({[2-(4-フェノキシフェニル)エチル]アミノ}カルボニル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]メチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
{({4'-[(ドデシルアミノ)カルボニル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}メチル)[(4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-3-イル)メチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(2-ブロモ-4-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)[2-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(2,6-ジブロモ-4-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)[2-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
オキソ{{[4'-({[2-(4-フェノキシフェニル)エチル]アミノ}カルボニル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]メチル}[2-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}酢酸、
{({4'-[(ドデシルアミノ)カルボニル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}メチル)[2-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
[[2-ブロモ-4-({[2-(4-フェノキシフェニル)エチル]アミノ}カルボニル)ベンジル](3-フェノキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[[4-({[2-(1,1'-ビフェニル-4-イル)エチル]アミノ}カルボニル)-2-ブロモベンジル](3-フェノキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[(2-ブロモ-4-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)(3-フェノキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[[2,6-ジブロモ-4-({[2-(4-フェノキシフェニル)エチル]アミノ}カルボニル)ベンジル](3-フェノキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[[4-({[2-(1,1'-ビフェニル-4-イル)エチル]アミノ}カルボニル)-2,6-ジブロモベンジル](3-フェノキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[(2,6-ジブロモ-4-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)(3-フェノキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{2,6-ジブロモ-4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(3-フェノキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
オキソ((3-フェノキシベンジル){[4'-({[2-(4-フェノキシフェニル)エチル]アミノ}カルボニル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]メチル}アミノ)酢酸、
オキソ[[(4'-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}-1,1'-ビフェニル-4-イル)メチル](3-フェノキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[({4'-[(ドデシルアミノ)カルボニル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}メチル)(3-フェノキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[[2-ブロモ-4-({[2-(4-フェノキシフェニル)エチル]アミノ}カルボニル)ベンジル](2-ヨードベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[[4-({[2-(1,1'-ビフェニル-4-イル)エチル]アミノ}カルボニル)-2-ブロモベンジル](2-ヨードベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[(2-ブロモ-4-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)(2-ヨードベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{2-ブロモ-4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(2-ヨードベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
([2-ブロモ-4-({[2-(4-フェノキシフェニル)エチル]アミノ}カルボニル)ベンジル]{[2'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]メチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
([4-({[2-(1,1'-ビフェニル-4-イル)エチル]アミノ}カルボニル)-2-ブロモベンジル]{[2'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]メチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
((2-ブロモ-4-{[4-ペンチルベンジル]アミノ]カルボニル}ベンジル){[2'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]メチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
((2-ブロモ-4-{[(4-ペンチルベンジル]アミノ]カルボニル}ベンジル){[2'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]メチル}アミノ(オキソ)酢酸、
({2-ブロモ-4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}{[2'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]メチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
([4-({[2-(1,1'-ビフェニル-4-イル)エチル]アミノ}カルボニル)-2,6-ジブロモベンジル]{[2'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]メチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
((2,6-ジブロモ-4-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル){[2'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]メチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
({2,6-ジブロモ-4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}{[2'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]メチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
(({4'-[(ドデシルアミノ)カルボニル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}メチル){[2'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]メチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
[[4-({[2-(1,1'-ビフェニル-4-イル)エチル]アミノ}カルボニル)-2-ブロモベンジル](1,1'-ビフェニル-2-イルメチル)アミノ](オキソ)酢酸、
[(1,1'-ビフェニル-2-イルメチル)(2-ブロモ-4-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
((1,1'-ビフェニル-2-イルメチル){2-ブロモ-4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
{(1,1'-ビフェニル-2-イルメチル)[2,6-ジブロモ-4-({[2-(4-フェノキシフェニル)エチル]アミノ}カルボニル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
[[4-({[2-(1,1'-ビフェニル-4-イル)エチル]アミノ}カルボニル)-2,6-ジブロモベンジル](1,1'-ビフェニル-2-イルメチル)アミノ](オキソ)酢酸、
[(1,1'-ビフェニル-2-イルメチル)(2,6-ジブロモ-4-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
((1,1'-ビフェニル-2-イルメチル){2,6-ジブロモ-4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
{(2-ブロモ-4-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)[4-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{2-ブロモ-4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[4-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(2,6-ジブロモ-4-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)[4-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(2-ブロモ-4-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)[3-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{2-ブロモ-4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[3-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(2,6-ジブロモ-4-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)[3-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{2,6-ジブロモ-4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[3-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{({4'-[(ドデシルアミノ)カルボニル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}メチル)[3-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
[[2-ブロモ-4-({[2-(4-フェノキシフェニル)エチル]アミノ}カルボニル)ベンジル](4-フェノキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[[4-({[2-(1,1'-ビフェニル-4-イル)エチル]アミノ}カルボニル)-2-ブロモベンジル](4-フェノキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[(2-ブロモ-4-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)(4-フェノキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{2-ブロモ-4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(4-フェノキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[[4-({[2-(1,1'-ビフェニル-4-イル)エチル]アミノ}カルボニル)-2,6-ジブロモベンジル](4-フェノキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[(2,6-ジブロモ-4-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)(4-フェノキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
{[4-({[2-(1,1'-ビフェニル-4-イル)エチル]アミノ}カルボニル)-2-ブロモベンジル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(2-ブロモ-4-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{2-ブロモ-4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(2,6-ジブロモ-4-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}ベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{2,6-ジブロモ-4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
オキソ{[(4'-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}-1,1'-ビフェニル-4-イル)メチル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}酢酸、
{{2-ブロモ-4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[3-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{2,6-ジブロモ-4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[3-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
オキソ{[(4'-{[(4-ペンチルベンジル)アミノ]カルボニル}-1,1'-ビフェニル-4-イル)メチル][3-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(4-ジベンゾ[b,d]フラン-4-イルベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(4-ジベンゾ[b,d]フラン-4-イルベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
({4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}{1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
({4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}{1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アミノ)(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
{({4'-[(オクチルアミノ)カルボニル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}メチル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
オキソ{(4-テトラデカ-1-イニルベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}酢酸、
{(4-ドデカ-1-イニルベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}(オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(2-メトキシフェニル)アミノ](オキソ)酢酸、
((1,2-ジフェニルエチル){4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
N-(カルボキシカルボニル)-N-{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}-L-フェニルアラニン、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(3-フェノキシフェニル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(2-イソプロポキシフェニル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(4-ヨードフェニル)アミノ](オキソ)酢酸、
{{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
((3-クロロ-2-メチルフェニル){4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
4'-((カルボキシカルボニル){4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)-1,1'-ビフェニル-2-カルボン酸、
((2,4-ジクロロベンジル){4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(1-フェニルプロピル)アミノ](オキソ)酢酸、
([2-(4-クロロフェニル)プロピル]{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(4-イソプロポキシフェニル)アミノ](オキソ)酢酸、
([4-(ベンジルオキシ)フェニル]{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
{{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[2-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(2-メトキシベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
([(1R)-1-(4-クロロフェニル)エチル]{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
((3,4-ジクロロベンジル){4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
((1-ベンゾチエン-3-イルメチル){4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
([2-(2,6-ジクロロフェニル)エチル]{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
({4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}{2-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
{{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[2-(3-フルオロフェニル)エチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
([(1S)-1-(4-クロロフェニル)エチル]{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
{{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[(1S)-1-フェニルエチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}[(1R)-1-フェニルエチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
([3-(ベンジルオキシ)フェニル]{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
N-(カルボキシカルボニル)-N-{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}-D-フェニルアラニン、
{{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]フェニル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]フェニル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
オキソ{{1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}[4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}酢酸、
オキソ{{1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}[4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
([(2-ブチル-1-ベンゾフラン-3-イル)メチル]{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ(オキソ)酢酸、
{(1-{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]フェニル}エチル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(1-{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]フェニル}エチル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
{(4-{[(4-オクチルフェニル)アミノ]カルボニル}ベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(3-クロロベンジル)[4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(3-クロロベンジル)[4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
{{シクロペンチル[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}[4-(トリデカノイルアミノ)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
オキソ([4-(トリフルオロメチル)ベンジル]{[4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)-1-ナフチル]メチル}アミノ)酢酸、
オキソ([4-(トリフルオロメチル)ベンジル]{[4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)-1-ナフチル]メチル}アミノ酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
{{シクロペンチル[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}[4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{シクロペンチル[4-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}[4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
{(4-ジベンゾ[b,d]フラン-4-イルフェニル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(4-ジベンゾ[b,d]フラン-4-イルフェニル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
{[4-(オクチルオキシ)ベンジル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[4-(オクチルオキシ)ベンジル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
[[2-(3-クロロフェニル)エチル](4-デカ-1-イニルベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
([2-(3-クロロフェニル)エチル]{4-[(1Z)-デカ-1-エニル]ベンジル}アミノ)(オキソ)酢酸、
{[2-(3-クロロフェニル)エチル][4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
{[2-(3-クロロフェニル)エチル][4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
オキソ{{(1R)-1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}[4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}酢酸、
オキソ{{(1R)-1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}[4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
オキソ{[4-(トリフルオロメチル)フェニル][4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}酢酸、
オキソ{[4-(トリフルオロメチル)フェニル][4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
オキソ{{(1S)-1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}[4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}酢酸、
オキソ{{(1S)-1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}[4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
[(3-クロロベンジル)(4-デカ-1-イニルベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[(3-クロロベンジル)(4-デカ-1-イニルベンジル)アミノ](オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
[[2-(3-クロロフェニル)エチル](4-オクタ-1-イニルベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[[2-(3-クロロフェニル)エチル](4-オクタ-1-イニルベンジル)アミノ](オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
{(4-デカ-1-イニルベンジル)[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}(オキソ)酢酸、
((4-デカ-1-イニルベンジル){1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
((4-デカ-1-イニルベンジル){1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アミノ)(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
{{1-メチル-1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}[4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{1-メチル-1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}[4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
{[2-(3-クロロフェニル)エチル][4-(3-オクチル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]-アミノ}(オキソ)酢酸、
{[2-(3-クロロフェニル)エチル][4-(3-オクチル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
{[4-(3-オクチル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[4-(3-オクチル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
{{[4-(ドデシルオキシ)-1-ナフチル]メチル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{[4-(ドデシルオキシ)-1-ナフチル]メチル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
[(4-ブロモベンジル)(4-オクタ-1-イニルベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[{4-[(ドデシルアミノ)カルボニル]ベンジル}(2-ヒドロキシ-1-フェニルエチル)アミノ](オキソ)酢酸、
((4-デカ-1-イニルベンジル){1-メチル-1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
((4-デカ-1-イニルベンジル){1-メチル-1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アミノ)(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
オキソ{{4-[(9Z)-テトラデカ-9-エノイルアミノ]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}酢酸、
{(4-デカ-1-イニルベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
オキソ{[4-(トリフルオロメチル)ベンジル][3-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}酢酸、
オキソ{[4-(トリフルオロメチル)ベンジル][3-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
{(4-ドデシルベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(4-ドデシルベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
{[4-({[(2-ブチル-1-ベンゾフラン-3-イル)メチル]アミノ}カルボニル)ベンジル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(4-{[4-(ベンジルオキシ)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(3,5-ジクロロベンジル)[4-(トリデカノイルアミノ)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(3,5-ジクロロベンジル)[4-(トリデカノイルアミノ)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち(1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
{{4-[(4-オクチルフェニル)エチニル]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
オキソ{[4-(トリフルオロメチル)ベンジル][4-(5-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-3-イル)ベンジル]アミノ}酢酸、
オキソ{[4-(トリフルオロメチル)ベンジル][4-(5-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-3-イル)ベンジル]アミノ}酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
{{4-[2-(4-オクチルフェニル)エチル]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(4-{[4-(ヘプチルオキシ)フェニル]エチニル}ベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{4-[(4-ブチルフェニル)エチニル]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{4-[(4-ヘキシルフェニル)エチニル]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{4-[(4-ヘキシルフェニル)エチニル]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
オキソ{(4-{[4-(ペンチルオキシ)フェニル]エチニル}ベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}酢酸、
オキソ{{4-[(4-プロピルフェニル)エチニル]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}酢酸、
[[2-(3-クロロフェニル)エチル](4-ドデカ-1-イニルベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[[2-(3-クロロフェニル)エチル](4-ドデカ-1-イニルベンジル)アミノ](オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
{(4-オクタ-1-イニルベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[4-(11-ヒドロキシウンデカ-1-イニル)ベンジル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[4-(11-メトキシ-11-オキソウンデカ-1-イニル)ベンジル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
11-[4-({(カルボキシカルボニル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}メチル)フェニル]ウンデカ-10-イン酸、
{(4-{[4-(ベンジルオキシ)フェニル]エチニル}ベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(4-{2-[4-(ヘプチルオキシ)フェニル]エチル}ベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{4-[2-(4-ブチルフェニル)エチル]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{4-[2-(4-ヘキシルフェニル)エチル]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{4-[2-(4-ヘキシルフェニル)エチル]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
オキソ{(4-{2-[4-(ペンチルオキシ)フェニル]エチル}ベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}酢酸、
オキソ{{4-{2-(4-プロピルフェニル)エチル]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}酢酸、
11-[4-({(カルボキシカルボニル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}メチル)フェニル]ウンデカン酸、
{[4-(11-ヒドロキシウンデシル)ベンジル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(4-ドデカ-1-イニルベンジル)[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(4-ドデカ-1-イニルベンジル)[4-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち(1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
オキソ([4-(トリフルオロメチル)ベンジル]{4-[2-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)エチル]ベンジル}アミノ)酢酸、
オキソ([4-(トリフルオロメチル)ベンジル]{4-[2-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)エチル]ベンジル}アミノ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
{{4-[2-(3-オクチル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)エチル]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{4-[2-(3-オクチル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)エチル]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
{{4-[(4-オクチルベンゾイル)アミノ]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{4-[(4-オクチルベンゾイル)アミノ]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
オキソ{[(1-トリデカノイルピペリジン-4-イル)メチル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}酢酸、
{{[1-(4-オクチルベンゾイル)ピペリジン-4-イル]メチル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{[1-(4-オクチルベンゾイル)ピペリジン-4-イル]メチル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸, N-メチル-D-グルカミン(すなわち1-デオキシ-1-(メチルアミノ)グルシトール)塩、
{[(3-デカ-1-イニル-1-ベンゾフラン-5-イル)メチル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[(3-ドデカ-1-イニル-1-ベンゾフラン-5-イル)メチル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
オキソ{({3-[(4-プロピルフェニル)エチニル]-1-ベンゾフラン-5-イル}メチル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}酢酸、
[(4-ドデカ-1-イニルベンジル)(4-フルオロベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
[ビス(4-オクタ-1-イニルベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
{[(6-ドデカ-1-イニルピリジン-3-イル)メチル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(3-ドデカ-1-イニルベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[2-(2-フルオロフェニル)エチル][4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[2-(2-フルオロフェニル)エチル][3-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[2-(2-フルオロフェニル)エチル][4-(3-オクチル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[2-(3,4-ジクロロフェニル)エチル][4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[2-(3,4-ジクロロフェニル)エチル][3-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[2-(3,4-ジクロロフェニル)エチル][4-(3-オクチル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[2-(1,1'-ビフェニル-4-イル)エチル][4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[2-(1,1'-ビフェニル-4-イル)エチル][3-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[2-(1,1'-ビフェニル-4-イル)エチル][4-(3-オクチル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
オキソ{5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1-イル[4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}酢酸、
オキソ{5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1-イル[3-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}酢酸、
[[4-(3-オクチル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル](5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1-イル)(オキソ)酢酸、
{(1,1'-ビフェニル-3-イルメチル)[4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(1,1'-ビフェニル-3-イルメチル)[3-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(1,1'-ビフェニル-3-イルメチル)[4-(3-オクチル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(1-ベンゾチエン-3-イルメチル)[4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(1-ベンゾチエン-3-イルメチル)[3-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(1-ベンゾチエン-3-イルメチル)[4-(3-オクチル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
オキソ{[2-(トリフルオロメチル)ベンジル][4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}酢酸、
オキソ{[2-(トリフルオロメチル)ベンジル][3-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}酢酸、
{[4-(3-オクチル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル][2-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
オキソ{[3-(トリフルオロメチル)ベンジル][4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}酢酸、
オキソ{[3-(トリフルオロメチル)ベンジル][3-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}酢酸、
{[4-(3-オクチル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル][3-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(2-メトキシベンジル)[4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(2-メトキシベンジル)[3-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(2-メトキシベンジル)[4-(3-オクチル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
オキソ{{4-[(トリフルオロメチル)スルホニル]ベンジル}[4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}酢酸、
オキソ{{4-[(トリフルオロメチル)スルホニル]ベンジル}[3-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}酢酸、
([4-(3-オクチル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]{[4-(トリフルオロメチル)スルホニル]ベンジル}アミノ}(オキソ)酢酸、
{1,3-ベンゾジオキソール-5-イル[4-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{1,3-ベンゾジオキソール-5-イル[3-(3-ウンデシル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{1,3-ベンゾジオキソール-5-イル[4-(3-オクチル-1,2,4-オキサジアゾル-5-イル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[(4-ドデカ-1-イニル-1-ナフチル)メチル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[(4-デカ-1-イニル-1-ナフチル)メチル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[4-デカ-1-イニル-1-ナフチル)メチル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
オキソ{[4-(トリフルオロメチル)ベンジル][4-(4-ウンデシル-1,3-チアゾール-2-イル)ベンジル]アミノ}酢酸、
{(4-デカ-1-イニルベンジル)[2-(2-フルオロフェニル)エチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(4-ドデカ-1-イニルベンジル)[2-(2-フルオロフェニル)エチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{[4-(ドデシルオキシ)-1-ナフチル]メチル}[2-(2-フルオロフェニル)エチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[2-(2-フルオロフェニル)エチル][4-(オクチルオキシ)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(4-デカ-1-イニルベンジル)[2-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(4-ドデカ-1-イニルベンジル)[2-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{[4-(ドデシルオキシ)-1-ナフチル]メチル}[2-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[4-(オクチルオキシ)ベンジル][2-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(4-デカ-1-イニルベンジル)[2-(3,4-ジクロロフェニル)エチル]アミノ}(オキソ)酢酸、
[[2-(3,4-ジクロロフェニル)エチル](4-ドデカ-1-イニルベンジル)アミノ](オキソ)酢酸、
([2-(3,4-ジクロロフェニル)エチル]{[4-(ドデシルオキシ)-1-ナフチル]メチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
{[2-(3,4-ジクロロフェニル)エチル][4-(オクチルオキシ)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
({4-[(4-ヘキシルフェニル)エチニル]ベンジル}{1-メチル-1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アミノ)(オキソ)酢酸、
{[4-(5-シクロヘキシルペンタ-1-イニル)ベンジル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{{3-[(4-ヘキシルフェニル)エチニル]ベンジル}[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{[4-(4-エチル-3-ヒドロキシオクタ-1-イニル)ベンジル][4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(2-デカ-1-イニルベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸、
{(4-デカ-1-イニルベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸, L-リシン塩、
{(4-デカ-1-イニルベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸,
トロメタミン(すなわち(2-アミノ-2-ヒドロキシメチル)-1,3-プロパンジオール)塩、
{(4-デカ-1-イニルベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)酢酸, L-アルギニン塩、
ナトリウム{(4-デカ-1-イニルベンジル)[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}(オキソ)アセテート。
【請求項16】
薬物としての使用のための、一般式(I)の置換メチレンアミド誘導体:
【化4】

並びに、その幾何異性体、その光学活性な形態、例えばエナンチオマー、ジアステレオマーおよびそのラセミ化合物の形態、並びにその医薬として許容される塩およびその医薬として活性な誘導体(ただし、
R1は、(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、アリール、ヘテロアリール、(3〜8員の)シクロアルキル、(3〜8員の)ヘテロシクロアルキル、(C1−C12)アルキル-アリール、(C1−C12)アルキル-ヘテロアリール、(C2−C12)アルケニル-アリール、(C2−C12)アルケニル-ヘテロアリール、(C2−C12)アルキニル-アリール、(C2−C12)アルキニルヘテロアリールからなるグループの中から選択され;
R2aとR2bは、それぞれ互いに独立して、Hまたは(C1−C12)アルキルを含んで成る又はそれらからなるグループに由来し;
Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又は複素環である)であって、
以下の化合物:
【化5】

を除外したもの。
【請求項17】
請求項16に記載の置換メチレンアミド誘導体において、
R2aとR2bがそれぞれHであり;
R1が、-CH2-Aであり(ただしAは、フェニルまたはチエニルであり、これらは任意にシアノ、ハロゲン、メトキシ、ヒドロキシ、フェノキシ、-NO2、トリフルオロメチルで置換される);
Cyが、チエニル、フェニル又はビフェニルであり、これらは、-SO2R3、-CO-NR3R3’(ただしR3’はHであり、R3は(C7−C15)アルキル、中でも(C8−C15)アルキル、さらに特定するならばドデシル基である)で置換されている、置換メチレンアミド誘導体。
【請求項18】
請求項16に記載の置換メチレンアミド誘導体において、
R2aとR2bがそれぞれHであり;
R1は、フェニル、ベンジル、フェネチル、1-メチルベンジルからなるグループ(これらの基は、(C1−C6)アルキル基またはシクロアルキル基で置換されていてもよい)から選択され;
Cyが、-NH-CO-R3、-CO-NH-R3からなるグループから選択される部分で置換されたフェニルまたはビフェニル基、あるいはR3(ただしR3は、(C7−C15)アルキル、中でも(C8−C15)アルキル、さらに特定するならばドデシル基である)で置換されたオキサジアゾール基である、置換メチレンアミド誘導体。
【請求項19】
一般式(I)の置換メチレンアミド誘導体:
【化6】

並びに、その幾何異性体、その光学活性な形態、例えばエナンチオマー、ジアステレオマー及びそのラセミ化合物の形態、並びにその医薬として許容される塩及びその医薬として活性な誘導体(ただし、
R1は、H、(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、アリール、ヘテロアリール、(3〜8員の)シクロアルキル、(3〜8員の)ヘテロシクロアルキル、(C1−C12)アルキル-アリール、(C1−C12)アルキル-ヘテロアリール、(C2−C12)アルケニル-アリール、(C2−C12)アルケニル-ヘテロアリール、(C2−C12)アルキニル-アリール、(C2−C12)アルキニルヘテロアリールからなるグループの中から選択され;
R2aとR2bは、それぞれ互いに独立して、H又は(C1−C12)アルキルを含んで成る又はそれらからなるグループに由来し;
Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又は複素環である)の使用であって、I型および/またはII型の糖尿病、不十分な耐糖能、インスリン抵抗性、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、肥満、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)を含んで成る)インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常を治療および/または予防するための薬を調製のための使用。
【請求項20】
一般式(I)の置換メチレンアミド誘導体:
【化7】

並びに、その幾何異性体、その光学活性な形態、例えばエナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ化合物の形態、並びにその医薬として許容される塩及びその医薬として活性な誘導体(ただし、
R1は、H、(C1−C12)アルキル、(C2−C12)アルケニル、(C2−C12)アルキニル、アリール、ヘテロアリール、(3〜8員の)シクロアルキル、(3〜8員の)ヘテロシクロアルキル、(C1−C12)アルキル-アリール、(C1−C12)アルキル-ヘテロアリール、(C2−C12)アルケニル-アリール、(C2−C12)アルケニル-ヘテロアリール、(C2−C12)アルキニル-アリール、(C2−C12)アルキニル-ヘテロアリールからなるグループから選択され;
R2aとR2bは、それぞれ互いに独立して、H又は(C1−C12)アルキルを含んで成る又はそれらからなるグループに由来し;
Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又は複素環である)の使用であって、II型糖尿病または肥満を治療および/または予防するための薬、または食欲を調節するための薬を調製するための使用。
【請求項21】
請求項19または20に記載の置換メチレンアミド誘導体の使用であって、
R2aとR2bがそれぞれHであり;
R1が、-CH2-Aであり(ただしAは、フェニルまたはチエニルであり、これらは任意にシアノ、ハロゲン、メトキシ、ヒドロキシ、フェノキシ、-NO2、トリフルオロメチルで置換される);
Cyが、チエニル、フェニル又はビフェニルであり、これらは、-SO2R3、-CO-NR3R3’(ただしR3’はHであり、R3は(C7−C15)アルキル、中でも(C8−C15)アルキル、さらに特定するならばドデシル基である)で置換されている、使用。
【請求項22】
請求項19〜21のいずれか1項に記載の置換メチレンアミド誘導体の使用であって、
R2aとR2bがそれぞれHであり;
R1が、フェニル、ベンジル、フェネチル、1-メチルベンジルからなるグループ(これらは、(C1−C6)アルキル基またはシクロアルキル基で置換されていてもよい)の中から選択され;
Cyが、-NH-CO-R3、-CO-NH-R3から成るグループから選択された部分で置換されたフェニルまたはビフェニル基、あるいはR3(ただしR3は、(C7−C15)アルキル、中でも(C8−C15)アルキル、さらに特定するならばドデシル基である)で置換されたオキサジアゾール基である、使用。
【請求項23】
PTPの活性を調節するための医薬組成物を調製するための、請求項19〜22のいずれか1項に記載の置換メチレンアミド誘導体の使用。
【請求項24】
上記PTPがPTP1Bである、請求項23に記載の使用。
【請求項25】
上記調節が、PTP1Bの抑制である、請求項23に記載の使用。
【請求項26】
PTP1Bが媒介する障害の治療または予防のための、請求項25に記載の使用。
【請求項27】
請求項1〜15のいずれか1項に記載の少なくとも1種類の置換メチレンアミド誘導体と、それらの医薬として許容される担体、希釈剤、賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項28】
インスリン、アルドース還元酵素阻害剤、α-グルコシダーゼ阻害剤、スルホニル尿素剤、ビグアナイド(例えばメトホルミン)、チアゾリジン、PPARアゴニスト、c-Junキナーゼ阻害剤、GSK-3阻害剤からなるグループの中から選択した少なくとも1つの補助薬をさらに含む、請求項27に記載の医薬組成物。
【請求項29】
上記補助薬が、速効性インスリン、中間時間作用型インスリン、持続型インスリンのほか、中間時間作用型インスリンと速効性インスリンの組み合わせ、ミナルレスタット、トルレスタット、ソルビニル、メトソルビニル、ゾポルレスタット、エパルレスタット、ゼナレスタット、イミレスタット、ポナルレスタット、ONO-2235、GP-1447、CT-112、BAL-ARI8、AD-5467、ZD5522、M-16209、NZ-314、M-79175、SPR-210、ADN 138又はSNK-860、ミグリトール、アカルボース、グリピジド、グリブリド、クロルプロパミド、トルブタミド、トラザミド又はグリメプリリドからなるグループの中から選択される、請求項28に記載の医薬組成物。
【請求項30】
請求項1〜15のいずれか1項に記載の置換メチレンアミド誘導体の調製方法であって、一般式(III-0)のアミン誘導体と一般式LG2-CO-CO-OR8のエステルを結合させた後、加水分解するステップを含む方法(ただしCy、R1、R2a、R2bは上に定義した通りであり、R8は、(C1−C6)アルキルまたはシクロアルキルであり、LG2は、Cl、N-ヒドロキシスクシンイミド又はベンゾトリアゾール-1-イルの中から選択した脱離基である)。
【化8】

【請求項31】
請求項1〜5、9〜15のいずれか1項に記載の置換メチレンアミド誘導体の調製方法であって、対応する一般式(I-1)のエステル:
【化9】

(ただし、Xは-COまたは-SO2-であり、LG1は、Cl、OH、-OBn、O-アルキル、O-アルキルアリールのいずれかであり、LG2は、Cl、N-ヒドロキシスクシンイミド、ベンゾトリアゾール-1-イルの中から選択し、R8は、(C1−C6)アルキルまたはシクロアルキルであり、Pは、Hあるいは、BocまたはFmocから選択される保護基であり、R1、R2a、R2b、R3及びR3’は上に定義した通りである)を供給するステップと、それに続く加水分解ステップを含み、一般式(I)のメチレンアミド誘導体を生成させる方法。
【請求項32】
請求項1〜5、9〜11、14、15のいずれか1項に記載の一般式(I)の置換メチレンアミド誘導体の調製方法であって、対応する一般式(I-2)のエステル:
【化10】

(ただし、LG1は、Cl、OH、-OBn、O-アルキル又はO-アルキルアリールであり、LG2は、Cl、N-ヒドロキシスクシンイミド又はベンゾトリアゾール-1-イルの中から選択し、R8は、(C1−C6)アルキルまたはシクロアルキルであり、Pは、Hあるいは、BocまたはFmocから選択される保護基であり、R1、R2a、R2b、R3及びR3’は上に定義した通りである)を供給するステップと、それに続く加水分解ステップを含み、一般式(I)のメチレンアミド誘導体を生成させる方法。
【請求項33】
請求項1〜11及び15のいずれか1項に記載の置換メチレンアミド誘導体の調製方法であって、対応する一般式(I-4)のエステル:
【化11】

(ただし、Xは、Br、I又はClからなるグループの中から選択したハロゲン原子、または-OSO2CF3などの脱離基であり、R8はアルキル基であり、LG2は、Cl、N-ヒドロキシスクシンイミド又はベンゾトリアゾール-1-イルの中から選択し、Pは、Hあるいは、BocまたはFmocから選択される保護基であり、R1、R2a、R2b及びR3は上に定義した通りである)を供給するステップと、それに続く加水分解ステップを含み、一般式(I)のメチレンアミド誘導体を生成させる方法。

【公開番号】特開2011−256174(P2011−256174A)
【公開日】平成23年12月22日(2011.12.22)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−146082(P2011−146082)
【出願日】平成23年6月30日(2011.6.30)
【分割の表示】特願2003−564000(P2003−564000)の分割
【原出願日】平成15年1月27日(2003.1.27)
【出願人】(309025524)メルク セローノ ソシエテ アノニム (49)
【Fターム(参考)】