【課題】新規のｐ−メンタン−３，８−ジオールの結晶析出を防ぐ技術と、この技術を利用したｐ−メンタン−３，８−ジオール異性体混合物、及び、このｐ−メンタン−３，８−ジオール異性体混合物を含む組成物、害虫忌避組成物、感覚刺激剤組成物、並びにこれらを含む安定した製品を提供する。
【解決手段】ｐ−メンタン−３，８−ジオール異性体混合物であって、３位と４位の相対配置でのシス体：トランス体の質量比が、５５：４５〜４５：５５であることを特徴とするｐ−メンタン−３，８−ジオール異性体混合物。また、このｐ−メンタン−３，８−ジオール異性体混合物を含む組成物、並びにこれらを含む安定した製品。 （もっと読む）

【課題】肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌などの癌を含む疾患などのＴｒｐ−ｐ８発現に関係する他の疾患の処置のための低分子モジュレーターの提供。
【解決手段】下式で示された化合物。


（式中、Ｒ_１はＨ、アルキル、およびアリールなどから選択され、または、Ｒ_１およびＲ_２は窒素基と共に環状基または複素環基を形成でき、Ｒ_２は、アリールおよびアリールアルキルから選択され、Ｒ_３は、アルキルなどから選択され；Ｒ_４は、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキルなどから選択され；Ｒ_３およびＲ_４は、窒素基と共に脂肪族アミンを形成する。） （もっと読む）

【課題】新規の抗癌剤を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａｒ^１は、置換又は非置換の単環性芳香族基であり、
Ｘは酸素又は硫黄原子であり、
Ｒ^１は、置換又は非置換の芳香族基又は−Ｎ＝ＣＨ−Ａｒ^２（式中、Ａｒ^２は、置換又は非置換の芳香族基である）である。］
で示される化合物又はその塩を含有する抗癌剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。
【解決手段】本化合物は一般式（Ｉ）を有し、式中の環Ａ、環Ｂ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、ｍ及びｎは、本明細書中に定義する通りである。
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【課題】コレステリルエステル輸送蛋白（ＣＥＴＰ）インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び２−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】５−クロロ−Ｎ−（４−シクロペンチル−ベンジル）−２−イソプロピルアミノ−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−ベンズアミドあるいはＮ−（４−tert−ブチル−ベンジル）−Ｎ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル−２−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Ｉの化合物。
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【課題】薬学的活性化合物、とりわけレニン阻害剤の合成に有用な新規製造方法、新規工程段階および新規中間体の提供。
【解決手段】式IIIのピロリジン環を、ヒドロキシル基をハロゲン置換、又は有機スルホン酸のスルホネートとした後、保護されたアミノ基との反応によって製造することを含む、式III


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は水素等、およびＰＧはアミノ保護基である。〕の化合物、またはその塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】二官能性ヒストンデアセチラーゼインヒビターの提供。
【解決手段】新規な治療剤およびそれを合成するための有効な方法を開発する必要性の認識において、本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための新規な二官能性、三官能性、または多官能性化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および誘導体を提供する。本発明は、さらに、治療上有効量の本発明の化合物をそれを必要とする被験体に投与することを含むヒストンデアセチラーゼ活性によって調節される障害（例えば、増殖性疾患、癌、炎症性疾患、原虫感染、脱毛など）を治療する方法を提供する。また、本発明は本発明の化合物を調製するための方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】トラニラスト及び／又はその塩を含有する水性組成物でありながら、長期間に亘って保存した場合であっても、結晶析出が抑制され、製剤的に優れた水性組成物を提供すること。
【解決手段】（Ａ）トラニラスト及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種と、（Ｂ）プラノプロフェン及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種と、（Ｃ）ピリドキシン及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種と、（Ｄ）ジブチルヒドロキシトルエン及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種と、を含有する、水性組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、物質の組成物、キット及び癌治療におけるその使用方法を提供する。特に該発明は、ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼを阻害することにより対象の体内の癌を治療するための組成物及び方法を提供すると同時にかかる組成物の投与様式及び処方を提供する。
【解決手段】本発明において、芳香族ニトロベンズアミド化合物及びその代謝産物が、腫瘍形成性疾患の治療に用いられる。 （もっと読む）

【課題】過剰な眠気のような疾患の処置に有用な置換チオアセトアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（Ｖ２）で示される置換チオアセトアミド誘導体。


［式中、環ＡおよびＢはベンゼン環等を表し、Ｘは存在しないか、結合等を表し、Ｒは水素原子等を表し、Ｒ^１はアミノカルボニルメチル基等を表し、ｑは０、１または２を表す。］ （もっと読む）

【課題】簡易な製造方法で製造できる消化管刺激性を有する薬物による消化管への刺激を防止した固形組成物の提供。
【解決手段】消化管刺激性薬物および水膨潤性高分子を含有し、水又は含水アルコールで湿式造粒して得られる経口固形組成物。 （もっと読む）

【課題】抗体中の結合性部位と連結しているグルカゴン様タンパク質１受容体標的化剤−リンカー複合体を含むグルカゴン様タンパク質１受容体標的化化合物を提供する。糖尿病または糖尿病に関連する状態を予防または治療するための方法を含む、化合物の様々な使用を提供する。
【解決手段】インスリン分泌を促進し、血中グルコースレベルを低下させる新規化合物、ならびにこれらの化合物を作製および使用する方法に関する。特に、本発明は、グルカゴン様タンパク質１受容体（ＧＬＰ−１Ｒ）と結合し、該受容体を活性化する化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Ｉのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Ｉの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Ｉの化合物の有効量を投与する工程を包含する。


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【課題】結腸直腸癌のリスクがある患者又は結腸直腸癌と診断された患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】前記患者の結腸直腸癌細胞であることが疑われる細胞におけるＭＳＨ３総発現を測定し、前記患者を治療するための遺伝毒性を有する抗腫瘍剤を用いる治療の有効性を予測する方法である。患者細胞のＭＳＨ３総発現が、正常な結腸直腸細胞のＭＳＨ３発現と比べて減少している場合、遺伝毒性のある抗腫瘍剤を用いる療法に対する応答素因が示される。遺伝毒性のある抗腫瘍剤を用いる療法は、有効量の遺伝毒性のある抗腫瘍剤を患者に投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】極めて優れた効果を有する新規な難聴疾患の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】メチル基供与剤とヒストン脱アセチル化酵素阻害剤を配合してなる、難聴疾患の予防又は治療剤である。メチル基供与剤としてはＬ−メチオニン、Ｄ−メチオニン、Ｓ−アデノシルメチオニン等が、及びヒストン脱アセチル化酵素阻害剤としてはバルプロ酸ナトリウムが、それぞれ好適に利用される。 （もっと読む）

【課題】例えば細菌感染及び新生物などの多数のテトラサイクリン化合物応答性の状態を治療したり、一般的なミノサイクリン及びテトラサイクリン化合物の他の公知の用途、例えばテトラサイクリンの排出を遮断したり、遺伝子発現を調節するなどの用途にも、用いることができるテトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】上記用途に有効である式Ｉで表される新規な7,9-置換テトラサイクリン化合物及び薬学的に許容可能なその塩。
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【課題】１１β−ＨＳＤ（ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ）１の阻害は、糖質コルチコイド作用の組織特異的増幅を防止もしくは低下させることにより、血圧ならびにグルコース代謝および脂質代謝に対して有用な効果をもたらす１１β−ＨＳＤ１の阻害薬としてのアダマンチル誘導体を提供する。
【解決手段】１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物を用いる。さらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関する。例えば、アシルアミノ置換アダマンタンカルボン酸アミド類である。 （もっと読む）

【課題】ポリオルトエステルおよび補形剤を含む半固体送達賦形剤ならびにこの送達賦形剤および活性因子を含む制御放出薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】半固体送達賦形剤はポリオルトエステルおよび補形剤を含有し、半固体薬学的組成物は活性因子およびこの送達賦形剤を含有する。この薬学的組成物は、局所用の、注射器使用可能な、または注射可能な処方物であり得；活性因子の局所送達のために適している。１つの実施形態において、化学療法薬によって、放射能誘起性悪心および嘔吐によって、および／または手術後誘起性悪心および嘔吐によって誘起された嘔吐の、この治療が必要な患者における治療のための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ロキソプロフェン又はその塩と相互作用性成分との相互作用が抑制された医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、及び相互作用性成分を含有する医薬組成物を気密保存可能な包装体で包装した、ロキソプロフェン又はその塩、及び相互作用性成分を含有する医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物においてシュタルガルト病を処置するための、あるいは変異ＡＢＣＡ４遺伝子または変異ＥＬＯＶ４遺伝子を有する哺乳動物における疾患または状態を処置または予防するための組成物であって、前記疾患または状態が、劣性色素性網膜症、錐体−杆体ジストロフィー、劣性錐体−杆体ジストロフィー、または非滲出性加齢性黄斑変性であるレチノイドに関連する生理学的な徴候を伴う障害を処置するための方法および組成物の提供。
【解決手段】有効量のＮ−（４−ヒドロキシフェニル）レチナミドまたはＮ−（４−メトキシフェニル）レチナミドを含む、組成物。 （もっと読む）