本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（「ＤＧＡＴ」）阻害剤としての新規複素環式化合物、該複素環式化合物を含む医薬組成物、及び心血管疾患、代謝障害、肥満症又は肥満症関連障害、糖尿病、脂質代謝異常、糖尿病の合併症、グルコース耐性異常又は空腹時血糖異常を治療又は予防するための該化合物の使用に関する。本発明の新規の例示的化合物は以下（Ｉ）に示される：
【化１】
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本発明は、ａ）治療有効量のアリスキレン、または薬学的に許容されるその塩と、ｂ）治療有効量のバルサルタン、または薬学的に許容されるその塩と、ｃ）崩壊剤と、ｄ）多糖類であるさらなる崩壊剤とを含む医薬経口一定用量の組合せに関する。 （もっと読む）

本発明の目的は、酵素的レベルにおいてだけでなく細胞レベルにおいても１１β−ＨＳＤ１を阻害する能力を有するベンゾチアジン誘導体である。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）で表される化合物である。本発明において、特にＲ_１は水素を表し、またはＯＲ_１はエステルもしくはエーテルを表す。Ｒ_２は、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン、ビフェニル、フェニルピリジン、または置換されたフェニルを表す。Ｒ_３はメチルまたはエチルを表し、Ｒ_４およびＲ’_４は水素を表す。
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【課題】プロポフォールの水溶性プロドラッグを含む薬学的組成物およびそのプロドラッグの投与方法を提供する。
【解決手段】一つの局面において、全身麻酔状態を導入および／または維持する方法は、意識消失を惹起および／または維持するのに十分な量のプロポフォールプロドラッグの非経口注入による投与する工程を含む。もう一つの局面において、プロポフォールのプロドラッグは対象に鎮静状態を誘導するために投与される。 （もっと読む）

本発明は、男性対象者において、黄体形成ホルモン（ＬＨ）の減少によって、またはＬＨレベルと無関係に、テストステロンレベルを低下させる方法、および進行した前立腺癌を治療、抑制、発生を低減、重症度を軽減、または阻害する方法、および進行した前立腺の緩和治療する方法に関する。
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【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アンドロゲンレセプタ標的薬剤（ＡＲＴＡ）の結合方法及び使用方法を提供する。
【解決手段】薬剤は選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子（ＳＡＲＭ）化合物の新規なサブクラスを定める。複数のＳＡＲＭ化合物は、アンドロゲンレセプタのための非ステロイド性リガンドの、予想出来ないアンドロゲン活性及びタンパク同化活性を有することが解った。それらＳＡＲＭ化合物は、精子形成を抑制、男性の避妊、ホルモン治療、ホルモン補充療法、ホルモン関連コンディションの治療用、前立腺ガン用、ドライアイコンディション用の医薬の製造に用いる。 （もっと読む）

【課題】粘菌由来の薬理活性化合物の提供。
【解決手段】一般式（I）で表される化合物もしくはその薬学的に許容される塩、またはそれらを含む、細胞性粘菌分化誘導剤、腫瘍細胞増殖抑制剤および糖代謝促進剤。


式中、Ｒ_１は炭素数１〜１０のアルキル基またはフェニル基を示し、Ｒ_２は炭素数１〜１０のアルキル基を示し、Ｘ_１、Ｘ_２は独立してハロゲンを示す。 （もっと読む）

一側面において、本発明は、少なくとも１つの成長因子阻害剤と組み合わせて少なくとも１つのＰＡＲＰ阻害剤を対象に投与することを含む肺がんの治療方法を提供する。別の側面において、本発明は、少なくとも１つの成長因子阻害剤と組み合わせて少なくとも１つのＰＡＲＰ阻害剤を対象に投与することを含む非小細胞肺がんの治療方法を提供する。 （もっと読む）

本出願は、コアおよび外側被覆を有する錠剤形態の経口投与用固形単位剤形であって、前記錠剤のコアは治療有効量のアリスキレンまたはその薬学的に許容される塩を含み、かつ外側被覆は、風味遮蔽特性および／または制御放出機能を有するフィルムコートの形態である固形単位剤形に関する。好ましくは、コア錠剤は、多粒子系、とりわけミニ錠剤の一部である。該固形経口剤形は、小児での使用にとりわけ適している。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

本発明は、癌、喘息、関節炎、糖尿病及び炎症の治療のための化合物及びその医薬的に許容できる塩並びにチエノピリジンの合成方法及びTNF-α活性の阻害方法を提供する。式(I)の化合物を提供する。
【化１】


(I) （もっと読む）

クルクミン類似体であって、ＬＡＴ１トランスポータによる血液脳関門を通過する類似体の輸送を増加させる、アミノ酸部分により修飾された天然クルクミンであるクルクミン類似体。
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【課題】高い殺虫効果を有するアミド誘導体と該アミド誘導体を含有する殺虫剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


｛Ａは、炭素原子、酸素原子、窒素原子等を示し、ＫはＡと共にベンゼン環などを形成するのに必要な原紙群を示し、Ｚは−Ｃ（＝Ｇ_１）Ｑ_１（式中、Ｇ_１は酸素原子などを示し、Ｑ_１は置換フェニル基、置換複素環基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル基等を示す）等を示し、Ｘはハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、ハロアルキル基、ハロアルキルチオ基、ハロアルキルスルホニル基等を示し（但しＸの少なくとも１つはニトロ基である）、ｎは１〜４の整数を示し、Ｇ_３は酸素原子などを示し、Ｑ_２は置換フェニル基等を示し、Ｒ_１、Ｒ_２は水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基等を示す。｝で表されるアミド誘導体およびこれを有効成分として含有する殺虫剤である。 （もっと読む）

本発明は、麻酔薬プロポフォールに由来する化合物に関するものである。該化合物は、疼痛の治療、限定的ではないが特に慢性疼痛および中枢性疼痛感作の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】特定のベンズアミド誘導体および医薬としてのその使用法を提供する。
【解決手段】例えば下式で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。


Ａｒは、フェニル、ナフチル等である。 （もっと読む）

本発明は、（Ｓ）−４−（（２Ｓ，３Ｓ）−７−カルバモイル−１，１−ジエチル−３−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イルアミノ）−２−シクロヘキシルメチル−酪酸の結晶性固体形態を提供する。本発明は、かかる結晶性固体形態を含む薬学的組成物、かかる結晶性固体形態を使用して、ミューオピオイド受容体活性に関連する疾患を治療する方法、及びかかる結晶性固体形態の調製に有用であるプロセスも提供する。
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本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

所望の治療作用を達成するための、任意で医薬的に許容される担体と一緒に、ヒトまたは動物にアリスキレンおよび（それらの塩、プロドラッグおよび代謝産物を含む）アリスキレンを経皮投与するためのデバイスを含むアリスキレンの剤形。所望の治療作用を達成するために経皮投与される組成物を製造するための、アリスキレン（その塩、プロドラッグおよび代謝産物を包含する）を任意で医薬的に許容される担体と一緒に含む化合物の使用。所望の治療作用を達成するための方法であって、アリスキレン（その塩、プロドラッグおよび代謝産物を包含する）を任意で医薬的に許容される担体と一緒に含む化合物の経皮投与による方法。 （もっと読む）

本発明はシステインプロテアーゼの、特にカテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ、及びＳの阻害剤であって、ひいてはこれらのプロテアーゼが媒介する疾患の治療に有用な化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの調製方法にも関する。 （もっと読む）