本発明は，抗線維症剤として有用なハロゲン化シンナモイルベンズアミド化合物に関する。本発明はまた，これらを製造する方法に関する。
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【課題】バソプレッシン拮抗作用などを有する新規なベンズアミド誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）によって表される新規ベンズアミド誘導体。


式中、Ｒ^１は低級アルコキシなどで置換されていてもよいアリ−ルなどであり、Ｒ^２は低級アルキルなどであり、Ｒ^３は水素などであり、ＡはＮＨなどであり、Ｅは−Ｃ（＝Ｏ）−などであり、Ｘは−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−またはＳであり、Ｙは縮合複素環基などである。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、置換基は、本明細書に開示されたものである）で示される化合物及び薬学的に許容しうるその塩が、本明細書において提供される。これらの化合物及びそれらを含む医薬組成物は、例えば、ＣＯＰＤなどの疾患の処置に有用である。
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一態様において、本発明は、がん治療のためのトポイソメラーゼ阻害剤及びＰＡＲＰ阻害剤の組み合わせを含む組成物及びキットを提供する。別の態様において、本発明は、対象にトポイソメラーゼ阻害剤及びＰＡＲＰ阻害剤の組み合わせを投与することを含むがんの治療方法を提供する。特に、本発明は、ポリアデノシンジホスフェートリボースポリメラーゼ及びトポイソメラーゼを阻害することによって対象におけるがんを治療するための組成物及び方法を提供するだけでなくこのような組成物を投与する製剤及び方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】肝疾患の予防又は治療薬の提供並びにインスリン抵抗改善剤の提供。
【解決手段】N-(3,4-ジメトキシシンナモイル)アントラニル酸)）又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含む肝疾患の予防又は治療薬、並びにN-(3,4-ジメトキシシンナモイル)アントラニル酸)）又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含むインスリン抵抗性改善剤。 （もっと読む）

【課題】手術後の瘢痕化抑制剤又は硝子体可視化剤として有用なトラニラスト含有製剤において、従来の経口連続投与に比べて、同等又はそれ以上の効果をゲル状懸濁剤または微細化懸濁液の提供。
【解決手段】粒子径分布の中心が１μｍ〜４μｍであり、９０％メジアン径が５μｍ以下であるトラニラスト又はその薬理学的に許容される塩と、ヒアルロン酸ナトリウム及びコンドロイチン硫酸ナトリウムの少なくとも一方を含有するゲル状懸濁剤。該ゲル状懸濁剤は、塗布剤で手術後の瘢痕化抑制剤として有用である。トラニラストまたはその薬理学的に許容される塩と、ヒアルロン酸ナトリウム及びコンドロイチン硫酸ナトリウムの少なくとも一方を生理食塩水に混合し、微粉化することにより得られるトラニラストの粒子径分布の中心が１μｍ〜４μｍであり、９０％メジアン径が５μｍ以下である微粉化懸濁液。該微粉化懸濁液は、硝子体可視化剤として有用である。 （もっと読む）

一側面において、本発明は、少なくとも１つのＰＡＲＰ阻害剤を対象に投与することを含む、ＥＲ、ＰＲ、又はＨＥＲ２の少なくとも１つについて陰性である乳がんの治療方法を提供する。別の側面において、本発明は、少なくとも１つのＰＡＲＰ阻害剤を少なくとも１つの抗腫瘍剤と組み合わせて対象に投与することを含む乳がんの治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】細胞において、細胞による分子シャペロンの発現を増加させ及び／又は分子シャペロンの活性を増加させるための、式（Ｉ）及び（II）の範囲に入る新規なヒドロキシルアミン誘導体並びに前記化合物を含む医薬用及び／又は美容用組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）および（II）により表されるヒドロキシルアミン誘導体、または光学活性異性体を含むその塩を含む組成物。
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ミトコンドリア病、例えば、フリードライヒ運動失調症（ＦＲＤＡ）、レーバー遺伝性視神経障害（ＬＨＯＮ）、ミトコンドリアミオパチー、脳症、ラクトアシドーシス、および脳卒中（ＭＥＬＡＳ）、キーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）を治療または抑制する方法を開示し、ならびに本発明方法において有用な化合物、例えば、４−（ｐ−キノリル）−２−ヒドロキシブタンアミド誘導体も開示する。他の障害、例えば、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、ハンティングトン病、パーキンソン病、および広汎性発達障害、例えば自閉症、を治療する際に有用な方法および化合物も開示する。被験体の代謝状態および治療の有効度を評価する際に有用なエネルギーバイオマーカーも開示する。エネルギーバイオマーカーを調節、正規化または強化する方法、ならびにそのような方法に有用な化合物も開示する。 （もっと読む）

本開示は、新しいクラスの選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）に関する。本開示は、以前に知られていない膜結合エストロゲン受容体の同定も含む。有用な組成物中の開示する新規化合物の薬学的製剤を含む、開示するSERMの調製法および使用法を開示する。

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【課題】上皮関連症状を治療する方法を提供する。
【解決手段】プロスタグランジン類似体及び担体を含む組成物を用いる。いくつかの実施態様において、本発明の組成物は、毛髪の成長を促進させるために用いられる。いくつかの実施態様において、本発明の組成物は、脱色素化毛髪に対して髪の色を回復させるために用いられる。本発明は、更に、眼圧を低下させるプロスタグランジン類似体の製剤及び送達に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、及びＲ⁸の定義が明細書に与えられるようなものである式１の化合物に関する。式Ｉの化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化１】

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本発明は式(I)：
【化１】


（式中、R¹-R¹¹、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、及びｎは本明細書で定義されるとおりである）
の化合物又はその互変異性体もしくはその医薬上許される塩に関する。また、本発明は患者の種々の疾患及び障害を治療するための式(I)の化合物の使用方法及びこれらの組成物に関する。また、本発明は式(I)の化合物の調製方法及びこれらの方法に有益な中間体に関する。
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【要約】本発明は、新規なクラスのＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体に関する。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物は、癌を治療するために使用することができる。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

【課題】
抗炎症について、相乗作用を示す、新規な医薬組成物を見出すこと。
【解決手段】
（１）カフェイン類、アリルイソプロピルアセチル尿素、ブロムワレリル尿素、アセトアミノフェン類及びエテンザミドより選択される１種又は２種以上の薬剤と、（２）ロキソプロフェン類を組合わせた新規な医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、
ａ) 治療的有効量のアリスキレン、またはその薬学的に許容される塩、
ｂ) 治療的有効量のバルサルタン、またはその薬学的に許容される塩、
を含む医薬経口固定用量組み合わせ剤に関し、ここで、該医薬経口固定用量組み合わせ剤は、ｐＨ４.５で、１０分後の６０％以下のおよび２０分後の９５％以下の成分(ａ)のインビトロ溶解、および３０分後の２５％以上、および６０分後に４５％以上の成分(ｂ)の溶解プロファイルを示し、該医薬経口固定用量組み合わせ剤は、アリスキレンおよびバルサルタンの自由投与量組み合わせ剤と生物学的に同等である。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍の治療において有用な以下の構造を有する化合物またはその塩を提供する：
【化１】


式中、nは1〜10であり；XはC-R₁₁またはNであり、R₁₁はH、OH、SH、F、Cl、SO₂R₇、NO₂、トリフルオロメチル、メトキシ、またはCO-R₇であり、R₇はアルキル、アルケニル、アルキニル、C₃〜C₈シクロアルキル、またはアリールであり；Zは
【化２】


であり；
R₂はHまたはNR₃R₄であり、R₃およびR₄は、それぞれ独立に、H、C₁〜C₆アルキル、またはC₃〜C₈シクロアルキルであり；R₅はOHまたはSHであり；R₆、R₁₂、R₁₃、およびR₁₄は、それぞれ独立に、H、OH、SH、F、Cl、SO₂R₁₅、NO₂、トリフルオロメチル、メトキシ、またはCO-R₁₅であり、R₁₅はアルキル、アルケニル、アルキニル、C₃〜C₈シクロアルキル、またはアリールである。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書と同義である］で示される化合物。医薬組成物、対象化合物を使用する方法及び製造する方法も提供される。
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【課題】 主に膵臓癌に対してより優れた治療効果を示す癌治療薬を提供する。
【解決手段】 本発明に係る癌治療薬は、シチジン２リン酸からデオキシシチジン２リン酸への還元を触媒するリボヌクレオチドリダクターゼの活性を阻害する作用を備える第１化合物たるジェムシタビンと、前記リボヌクレオチドリダクターゼの分解を亢進させる作用を備える第２化合物たるトラニラストとを組み合わせて構成してある。 （もっと読む）

本発明は、
ａ)治療上有効な量のアリスキレンまたはその薬学上許容される塩と、
ｂ)治療上有効な量のバルサルタンまたはその薬学上許容される塩
を含み、
ｐＨ４.５において、１０分後に８０％以下、２０分後に９８％以下の成分ａ)のin vitro溶解を示し、かつ、３０分後に２５％以上、６０分後に４０％以上の成分ｂ)の溶解特性を示す医薬経口固定用量組み合わせ剤に関する。 （もっと読む）