インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式Ｉ：


の化合物と接触させることを含む方法を提供する。
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【課題】本発明は、PARPモジュレーターにより治療可能な疾病を同定する方法であって、被検体の試料中のPARPレベルを測定し、そしてPARPモジュレーターにより治療可能な疾病を同定することに関する決定を行うことを含んで成り、ここで前記決定はPARPレベルに基づいて行われるという方法に関する。該方法は、PARPモジュレーターで前記被検体の疾病を治療することを更に含んで成る。前記方法は、疾病のアップレギュレートされたPARPを同定し、そしてPARP阻害剤による該疾病の治療に関する決定を行うことに関する。疾病のPARPアップレギュレーションの程度は、PARP阻害剤による治療の効果を調べる際にも役立ちうる。本発明は、PARPがアップレギュレート又はダウンレギュレートされており、そしてPARP阻害剤又はPARP活性剤で治療することができる、様々な疾病を開示する。その疾病の例として、癌、炎症、代謝性疾患、CVS病、CNS病、血液リンパ系障害、内分泌及び神経内分泌の障害、尿路の障害、呼吸系の障害、女性生殖系の障害、及び男性生殖系の障害が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物について一般的麻酔または鎮静を誘導または維持するために有用な化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物および式（ＩＩ）の化合物：


は、哺乳動物について麻酔または鎮静を誘導または維持するために有用な医薬品を調製するために用いることが出来る。該医薬品は、別の鎮静催眠薬、鎮痛薬、および麻痺薬からなる群から選択される治療剤をさらに含み得る。 （もっと読む）

式(Ｉ)：


（Ｉ）
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症を含めた代謝障害の治療に有用である。
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本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】レチノイドとビタミンＡとビタミンＡ前駆体が哺乳類に誘発する毒性を治療または予防し、かつレチノイド類で哺乳類を処置する際の有害なもしくは望ましくない副作用を予防しまたは改善する。さらに、他のレチノイド類およびステロイドホルモン類の生物活性を増大しかつリガンド未結合のレチノイン酸受容体の基礎活性を阻害する。
【解決手段】レチノイドネガティブホルモン様生物活性および／またはレチノイド拮抗薬用生物活性を有するアリール置換ベンゾピラン、ベンゾチオピラン、1,2-ジヒドロキノリンおよび5,6-ジヒドロナフタレンの誘導体を投与する。 （もっと読む）

化合物、その化合物を含む医薬組成物、及びこれらの調製方法と使用を開示する。この化合物は、フルベン及び／又はフルバレン類似体である。この化合物及び組成物を使用し、薬剤耐性癌等の様々な癌、及び様々な眼疾患等の数々の炎症性、変性及び血管性疾患を治療及び／又は予防することができる。代表的なフルベン及び／又はフルバレン類似体は、様々な染料、ホルモン、糖、ペプチド、オリゴヌクレオチド、アミノ酸、ヌクレオチド、ヌクレオシド、及びポリオールのフルベン及びフルバレン類似体を含む。前記化合物は、少なくとも、Ｎｏｘ又はＲＯＳを阻害することによって作用すると考えられる。いくつかの実施形態では、Ｎｏｘは、正常細胞よりも癌細胞において選択的に発現されるか、又は正常細胞よりも癌細胞において大量に発現される。従って、前記化合物は、様々な癌及び他の疾患に対する新しい治療薬である。
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【課題】従来知られているＳＮＲＩ製剤よりも吸収性が高く、効果の発現が早く、さらには経口投与が困難な患者に投与しやすいＳＮＲＩ含有製剤の提供を課題とする。
【解決手段】本発明は、選択的セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤及び粘稠化剤を含有する経粘膜投与用製剤を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】 ＨＤＡＣ阻害作用を有する化合物の新たな薬理作用を見出す。
【解決手段】 本発明のヒストン脱アセチル化酵素阻害作用を有する化合物は、線維柱帯細胞に対して優れた細胞形態変化作用及び／又は眼圧下降作用を有するので、房水循環及び／又は眼圧が関与するとされる疾患の予防及び/又は治療剤、特に緑内障、高眼圧症の予防及び/又は治療剤として有用である。 （もっと読む）

ヒドロキシベンゼン成分、及び同様な複素環構造の誘導体などの化学物質であって、その塩が含まれ、抗癌剤と抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、癌細胞のような細胞中に存在する酵素と構造ポリペプチドの活性を変調し、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する化学物質が開示され、併せて、こうした化学物質を調製する方法、活性成分としてこうした化学物質を含む医薬組成物、及び治療薬剤としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は 、式（Ｉ）で表わされる置換されたアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬並びにブラジキニン−Ｂ１Ｒアンタゴニストとして、及び特に痛みの状態の治療へのその使用に関する。
【化１】

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11β-ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調節するための置換アミドの使用、及び医薬組成物としてのそれらの化合物の使用を説明する。また、新規クラスの置換アミド、治療法におけるそれらの使用、その化合物を含んでなる医薬組成物、並びに医薬品の製造におけるそれらの使用も説明する。本発明の化合物は、11βHSD1の活性の調節因子であり、且つ、より特異的な阻害剤であるので、活性グルココルチコイドの細胞内濃度の低下が望ましい様々な医学的障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、ピリミジノン誘導体、ピリミジノン誘導体を含む組成物、および患者における肥満、糖尿病、代謝障害、心臓脈管疾患またはＧＰＲ１１９の活性に関連する障害を処置または予防するためにピリミジノン誘導体を使用する方法に関する。本発明は、１種または複数種のピリミジノン誘導体、または薬剤学的に許容できるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグの有効量、および薬剤学的に許容できる担体を含む医薬組成物をさらに提供する。該組成物は、患者における状態を処置または予防するのに有用であり得る。 （もっと読む）

新規な置換ベンズアミド系阻害剤、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む医薬組成物、薬剤の製造における該化合物の使用、該化合物の投与を含む治療的方法が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節し、したがって、このような調節が有益である疾患、例えば、メタボリックシンドロームの治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】体内時計制御剤及びサーカディアンリズムの障害に起因した疾患の治療又は予防剤の提供。
【解決手段】PPAR(peroxisome proliferator-activated receptor)のリガンドを有効成分として含む体内時計制御剤。 （もっと読む）

【課題】クローン病に伴う腸管狭窄の進展抑制用の経口医薬組成物を提供する。
【解決手段】
本発明は、Ｎ−（３，４−ジメトキシシンナモイル）アントラニル酸（一般名：トラニラスト）またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する、クローン病に伴う腸管狭窄の進展抑制用医薬組成物に関するものである。すなわち、本発明は、内科的療法用のクローン病に伴う腸管狭窄の進展抑制剤として有用な医薬組成物を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、水性緩衝液、および血圧にも心拍数にも影響を及ぼすことなく左心室拡張末期圧を減少させ、同時に左心室駆出を増加させることにより、疾患のある心臓の機能を改善する治療薬を含む治療用組成物を提供する。一部の実施形態において、治療薬は、血圧にも心拍数にも実質的に影響を及ぼすことなく左心室拡張末期圧を減少させることにより、疾患のある心臓の機能を改善する。別の実施形態において、心不全を治療または改善するために使用される治療用組成物は、治療用組成物の各投与の後に少なくとも２４時間（例えば、少なくとも４８時間、少なくとも７日、または少なくとも１カ月）にわたって持続的に、疾患のある心臓の機能を改善する。 （もっと読む）

本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
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