説明

アデックス ファーマ ソシエテ アノニムにより出願された特許

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【課題】新規代謝型受容体の陽性アロステリックモジュレーター-サブタイプ5(「mGluR5」)の提供。
【解決手段】式(I)の新規化合物。


[Wは、(C4-C7)シクロアルキルなど;Pは、(C5-C7)ヘテロシクロアルキルなど;Qは、シクロアルキル、アリールなど、Aは、アゾ-N=N-、エチル、エテニル、エチニル、-NR8C(=0)-、-NR8C(=0)-0-、-NR8C(=O)-NR9、NR8S(=O)2-、-C(=0)NR8-、-0-C(=O)NR8-、-S-、-S(=O)-、-SO=O)2-、-S(=O)2NR8などを示す。] (もっと読む)


【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、W、n、XおよびW’が説明で定義される、式(I)の新規化合物に関する;本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ5(「mGluR5」)のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、mGluR5レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。 (もっと読む)


本発明は、Q,R1,R2,R4,R5,R6,X1,R7,R8,M及びG1nが式Iについて定義された通りである式Iの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにFSHレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン(“FSH”)のモジュレーターである。
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【課題】
【解決手段】本発明は新規な化合物、特に、新規な式(I)のピリジノン誘導体(その任意の立体化学的異性体形態も含む)あるいはその薬学的に許容される塩またはその溶媒和物に関する。
【化45】


式中の全てのラジカルは明細書および請求項において定義されている。本発明の化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2(「mGluR2」)のポジティブアロステリックモジュレーターであり、グルタミン酸機能障害と関連する神経障害および精神障害ならびに代謝型受容体のmGluR2サブタイプが関与する疾患の治療または予防に有用である。特に、このような疾患は、不安、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんからなる群から選ばれる中枢神経系障害である。本発明はまた、医薬組成物、このような化合物およびこのような組成物の調製方法、ならびにmGluR2が関与するこのような疾患の予防または治療のためのこのような化合物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】
【解決手段】本発明は新規な化合物、特に、新規な式(I)のピリジノン誘導体(その任意の立体化学的異性体形態も含む)あるいはその薬学的に許容される塩またはその溶媒和物に関する。
【化59】


式中の全てのラジカルは明細書および請求項において定義されている。本発明の化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2(「mGluR2」)のポジティブアロステリックモジュレーターであり、グルタミン酸機能障害と関連する神経障害および精神障害ならびに代謝型受容体のmGluR2サブタイプが関与する疾患の治療または予防に有用である。特に、このような疾患は、不安、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんからなる群から選ばれる中枢神経系障害である。本発明はまた、医薬組成物、このような化合物およびこのような組成物の調製方法、ならびにmGluR2が関与するこのような疾患の予防または治療のためのこのような化合物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】
【解決手段】本発明は新規な化合物、特に、新規な式(I)のピリジノン誘導体(その任意の立体化学的異性体形態も含む)あるいはその薬学的に許容される塩またはその溶媒和物に関する。
【化60】


式中の全ての基は明細書および請求項において定義されている。本発明の化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2(「mGluR2」)のポジティブアロステリックモジュレーターであり、グルタミン酸機能障害と関連する神経障害および精神障害ならびに代謝型受容体のmGluR2サブタイプが関与する疾患の治療または予防に有用である。特に、このような疾患は、不安、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんからなる群から選ばれる中枢神経系障害である。本発明はまた、医薬組成物、このような化合物およびこのような組成物の調製方法、ならびにmGluR2が関与するこのような疾患の予防または治療のためのこのような化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、W1、W2、W3、W4、W5、B、X、X2、X3、X4、X5、E、及びLは、明細書中に定義されるとおりである]の新規化合物を提供する。発明にかかる化合物は、γアミノラク酸受容体サブタイプB(GABAB)正のアロステリック調節因子(エンハンサー)であり、当該化合物は、疾患又は障害の治療方法、例えば不安症、うつ病、てんかん、統合失調症、認知障害、拘縮及び強剛性骨格筋、脊髄損傷、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳性麻痺、神経因性疼痛及びコカイン及びニコチンにたいする渇望、パニック障害、心的外傷後ストレス症候群、興奮性尿失禁、胃食道逆流症、一過性下部食道括約筋弛緩、機能性胃腸障害及び過敏性大腸症候群の治療方法を提供するために有用である。
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本発明は、新規な式(I)の化合物を提供する。ここでP、A、W、B、Q、R1及びR2は、式(I)に記載の通りである。本発明の化合物は、代謝型受容体−サブタイプ5(「mGluR5」)の正のアロステリック調節因子であり、中枢神経障害、例えば認識低下、統合失調症における陽性症状及び陰性症状、並びにグルタミン酸代謝型受容体のmGluR5サブタイプが関与する他の障害の、処置又は予防のために有用である。
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本発明は、式(I)の複素環式誘導体の新規化合物に関する、ここで、式中のA、B、P、X、Y、Q、W、R、及びRは詳細な説明に定義される。本発明の化合物は、mGluR5陽性アロステリック調節因子の神経調節作用により影響される中枢又は末梢神経系障害、及び他の障害、例えば認識衰退を治療するために有用であり、統合失調症における陽性、及び陰性症状の両方を治療するためにも有用である。

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本発明は、式(I)のオキサジアゾール誘導体[式中、B、P、Q、W、R1及びR2は明細書中に記載される]である新規化合物に関する。本発明の化合物は、中枢又は抹消神経系障害、並びにmGluR5受容体により調節されるほかの障害の予防又は治療に有用である。
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