ＣＦＴＲ阻害剤化合物およびそれらの使用
本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化３０】
（式中、
Ｒは、水素、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選ばれ、
Ｒ１は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選ばれるか、
または、ＲとＲ１とが、それらと結合している前記原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成し、
Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選ばれるか、
または、ＲとＲ２とが、それらと結合している前記原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成するか、
または、Ｒ１とＲ２とが、それらと結合している前記原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成し、
ＸおよびＸ１は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、カルボキシルおよびカルボキシルエステルからなる群から選ばれ、
Ｘ２は、水素、ハロ、ヒドロキシルからなる群から選ばれ、
Ｙは、水素、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシおよび置換アルコキシからなる群から選ばれるか、
または、ＸまたはＸ１の一方とＹとが、それらと結合している前記原子と一緒になって、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールを形成する）
の化合物であって、
前記化合物がＦＲＴアッセイにおいて３０μＭより大きなＩＣ５０または２０μＭにおいて３０％より大きな阻害率を有しないという条件で、Ｔ８４アッセイにおいて３０μＭより小さなＩＣ５０または５０μＭにおいて３５％より大きな阻害率を示し、
前提条件として、
１）Ｒ２は、−ＣＲ２０Ｈ（置換アミノ）でなく、式中、Ｒ２０は、水素、メチル、置換アルキルまたは置換フェニルであり、前記置換アミノは、前記窒素が複素環、置換複素環、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリール中の環原子である置換アミノを含まず、
２）前記化合物は、
【化３１】
でない、
化合物または薬学的に許容されるその塩、異性体、プロドラッグまたは互変異性体。
【請求項２】
前記化合物は、前記Ｔ８４アッセイにおいて３０μＭより小さなＩＣ５０を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物は、前記ＦＲＴアッセイにおいて２０μＭにおいて３０％より大きな阻害率を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物は、Ｔ８４アッセイにおいて、前記化合物が３０μＭより大きなＩＣ５０を有しないという条件で、５０μＭにおいて３５％より大きな阻害率を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＲとＲ１とが、それらと結合している前記原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成している、請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＩによって表され、
【化３２】
式中、
ＸおよびＸ１は、独立に、水素およびハロからなる群から選ばれ、
【化３３】
は、単結合または二重結合であり、
ｎは、１または２であり、
【化３４】
が二重結合であるときｎは１であり、
【化３５】
が単結合であるときｎは１または２である、
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＲとＲ２とが、それらと結合している前記原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成している、請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
式ＩＩＩによって表され、
【化３６】
式中、
ＸおよびＸ１は、ハロであり、
【化３７】
は、単結合または二重結合である、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
【化３８】
は、
【化３９】
によって表され、
式中、
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選ばれ、
Ｚは、直接結合、Ｏ、ＳおよびＳＯ２からなる群から選ばれ、
ａｌｋは、アルキレン、置換アルキレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたは置換ヘテロシクロアルキレンからなる群から選ばれる、
請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
式ＩＶによって表され、
【化４０】
式中、
Ｒは、水素、アルキル、置換アルキルからなる群から選ばれ、
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選ばれ、
Ｙは、水素、フルオロおよびヒドロキシルからなる群から選ばれるか、
または、ＸまたはＸ１の一方とＹとが、それらと結合している前記原子と一緒になって、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換へテロアリールを形成し、
Ｚは、直接結合、Ｏ、ＳおよびＳＯ２からなる群から選ばれ、
ａｌｋは、アルキレン、置換アルキレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたは置換ヘテロシクロアルキレンからなる群から選ばれる、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ａｌｋは、メチレンである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式Ｖによって表され、
【化４１】
式中、
Ｒは、水素、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選ばれ、
Ｒ１は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニルおよび置換アルケニルからなる群から選ばれ、
各Ｒ４は、独立に、水素、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシおよびアミノカルボニルからなる群から選ばれるか、または、２つのＲ４が、それらと結合している前記原子と一緒になって、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールを形成し、
ｎは、０、１、２または３である、
請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
式ＶＩによって表され、
【化４２】
式中、
Ａは、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり、
Ｒ１は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニルおよび置換アルケニルからなる群から選ばれ、
各Ｒ５は、独立に、水素、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシおよびアミノカルボニルからなる群から選ばれるか、または、２つのＲ５が、一緒になって、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールを形成し、
ｎは、０、１、２または３であり、
Ｘ２は、水素およびヒドロキシルからなる群から選ばれる、
請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒは、水素およびメチルからなる群から選ばれる、請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒは、水素である、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニルおよび置換アルケニルからなる群から選ばれる、請求項１から１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１は、水素である、請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
ＸおよびＸ１は、ハロである、請求項１から１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙは、ヒドロキシルである、請求項１から１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘ２は、水素である、請求項１から１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−ヒドロキシ−２，２−ジフェニルアセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（４−イソブチルフェニル）プロパンヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（３，５−ジヨード−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（２，４−ジクロロフェノキシ）プロパンヒドラジド、
（Ｅ）−３−（４−ブロモフェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−（３−メチルフェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−４−ブロモ−３−クロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（３，４−ジクロロフェニルアミノ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−（１Ｈ−ピロール−１−イル）フェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−ブロモ−３，５−ジメチルフェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−２−（６−ブロモナフタレン−２−イルオキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（４−フルオロ−３−メトキシフェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ−アリル−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（１−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）エチリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（４−ヒドロキシ−３，５−ジヨードベンジリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−（ベンジルオキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−１−（３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ピペリジン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（（４−クロロフェニル）（メチル）アミノ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−ｐ−トリルキノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（３，４−ジクロロフェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−ブロモフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）キノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２’−フルオロビフェニル−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（４−エトキシフェニル）キノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（２，４−ジクロロフェニルアミノ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−３−（３−クロロ−４−エトキシフェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−ブロモ−４−クロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（１−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）エチリデン）−２−（１０Ｈ−フェノチアジン−１０−イル）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（ナフタレン−１−イル）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３−ブロモ−４−ヒドロキシ−５−ヨードベンジリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（３，４，５−トリフルオロフェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３−ブロモ−５−クロロ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−８−クロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−フェニルキノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンジリデン）キノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）キノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（２，３−ジクロロフェニルアミノ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（４−メトキシフェニル）キノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（４−メトキシ−３−メチルフェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−ベンジル−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３’−（（２−（２−ヒドロキシ−２，２−ジフェニルアセチル）ヒドラゾノ）メチル）ビフェニル−３−カルボン酸、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（１０Ｈ−フェノチアジン−１０−イル）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（チオフェン−２−イル）キノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（１０Ｈ−フェノチアジン−１０−イル）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）エチリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（４−ヒドロキシ−３，５−ジヨードベンジリデン）キノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−３−（３−アセチルフェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（３−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イルオキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（４−ヒドロキシ−３，５−ジヨードベンジリデン）−２−（１０Ｈ−フェノチアジン−１０−イル）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）エチリデン）−２−（１０Ｈ−フェノチアジン−１０−イル）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（１−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−２−フェニルエチリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−ベンゾイル−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（４−メトキシフェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−クロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−６−メトキシベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−４−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（５−メチル−２−フェニルチアゾール−４−イル）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−２−（２−クロロ−５−メチルフェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）オクタンヒドラジド、
（Ｅ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−メチルチオフェン−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルチオ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）プロパンヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３，５−ジクロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−Ｎ−メチル−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−（３−（ベンジルオキシ）フェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ−（３−（３−（２−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）フェノキシ）フェニル）メタンスルホンアミド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）イソニコチノヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−（３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−ヒドロキシ−２−ナフトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（１０Ｈ−フェノチアジン−１０−イル）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（４−ヨードフェニルアミノ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−２−（３−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ−（３−（２−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）フェニル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（１−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）エチリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−４−（ベンジルオキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−２−（１−ブロモナフタレン−２−イルオキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３−ブロモ−４−ヒドロキシ−５−ニトロベンジリデン）−２−（４−クロロフェニルアミノ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（２，４−ジクロロフェノキシ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−ブロモフェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−３−クロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（ｏ−トリルオキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−１−（２，４−ジクロロベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−２，４−ジヒドロキシベンジリデン）キノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−ヨードベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（ナフタレン−２−イルオキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−（ビフェニル−３−イルオキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）キノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−５−（ヘキサ−１−イニル）ニコチノヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（３−（メトキシメチル）フェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（４−イソプロポキシフェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−（４−クロロフェニルスルホニル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）チアゾリジン−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−１−（４−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イルオキシ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２，５−ビス（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（７−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イルオキシ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−４−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）シクロヘキサンカルボヒドラジド、
（Ｅ）−３，４−ジクロロ−Ｎ−（３−（２−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（２，３−ジクロロフェノキシ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（４−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメトキシ）ベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−４−ブロモ−２−クロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（３，４−ジヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（ナフタレン−１−イルオキシ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，４−ジヒドロキシベンジリデン）−３−（４−フルオロベンジルオキシ）チオフェン−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−ナフトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ−（３−（２−（３，４−ジヒドロキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）フェニル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−４−（トリフルオロメチル）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−ブロモ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−１Ｈ−インドール−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−３−クロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（４−エチルフェノキシ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−３−クロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−６−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−１−（２−（２，６−ジブロモ−４−（（２−（３−フェノキシベンゾイル）ヒドラゾノ）メチル）フェノキシ）アセチル）ピペリジン−４−カルボン酸エチル、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−５−メチル−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−４−メチル−２−フェニルピリミジン−５−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（トリフルオロメチル）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−２−（３−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ−（３−（２−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（４−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−４−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−２−（２，６−ジブロモ−４−（（２−（３−フェノキシベンゾイル）ヒドラゾノ）メチル）フェノキシ）酢酸、
（Ｅ）−１−（２−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ヒドラジニル）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（７−クロロキノリン−４−イルチオ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（４−（ヒドロキシメチル）フェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−５−（（４，５−ジクロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）メチル）フラン−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−４−クロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−２−（６−ブロモナフタレン−２−イルオキシ）−Ｎ’−（４−ヒドロキシ−３，５−ジ（チオフェン−３−イル）ベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−３−クロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−４−メチルチオフェン−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（３，４，５−トリフルオロベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−４−メチル−２−フェニルチアゾール−５−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−４−フェニル−１，２，３−チアジアゾール−５−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−フェニルチアゾール−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（２−クロロフェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（２，３−ジクロロフェニル）チアゾール−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（（１Ｈ−インドール−６−イル）メチレン）−２−（４−クロロフェニルアミノ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ビフェニル−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−フェニルアセトヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−（１，３−ジチオラン−２−イル）フェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（２−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３−ブロモ−４−フルオロベンジリデン）−２−（４−クロロフェニルアミノ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］クロメン−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（４−フルオロ−３−メチルベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（４−フルオロベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−５−メチル−４−フェニルオキサゾール−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルスルホニル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（３−フェノキシフェニルアミノ）アセトヒドラジド、
（３−ブロモ−４−クロロフェニル）（３−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メタノン、
６−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−２−（３−ヒドロキシベンジル）−４，５−ジヒドロピリダジン−３（２Ｈ）−オン、
（Ｅ）−２−ベンジル−３−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデンアミノ）キナゾリン−４（３Ｈ）−オンおよび
（Ｅ）−３−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデンアミノ）−２−イソプロピルキナゾリン−４（３Ｈ）−オン
からなる群から選ばれる化合物または薬学的に許容されるその塩、異性体および／または互変異性体。
【請求項２２】
治療として有効な量の請求項１から２１のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に許容されるキャリアとを含む医薬品組成物。
【請求項２３】
治療を必要とする動物の下痢を治療するための方法であって、有効な量の請求項２２に記載の組成物を前記動物に投与し、それによって下痢を治療することを含む方法。
【請求項２４】
前記組成物は、経口投与、腔内投与または坐薬による投与に適している医薬品製剤として投与される、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記医薬品製剤は、徐放性製剤である、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記動物は、ヒトの患者または家畜である、請求項２３から２５のいずれかに記載の方法。
【請求項２７】
前記下痢は、分泌腺下痢である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２８】
前記下痢は、感染性下痢、炎症性下痢および化学療法と関連する下痢からなる群から選ばれる、請求項２３に記載の方法。
【請求項２９】
有効な量の経口グルコース−電解質溶液または有効な量の微量栄養素を前記動物に投与することをさらに含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項３０】
治療を必要とする動物の多発性嚢胞腎（ＰＫＤ）を治療するための方法であって、有効な量の請求項２２に記載の組成物を前記動物に投与し、それによってＰＫＤを治療することを含む方法。
【請求項３１】
動物の疾患を治療する方法であって、前記疾患は、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペチドの阻害に応答性であり、治療を必要とする動物に有効な量の請求項２２に記載の組成物を投与し、それによって前記疾患を治療することを含む方法。
【請求項３２】
前記化合物は、ＣＦＴＲによるハロゲン化物イオン輸送を阻害する、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記疾患は、分泌腺下痢、炎症性下痢、炎症性腸疾患、感染性下痢、多発性嚢胞腎（ＰＫＤ）、心臓不整脈、男性不妊症および血管新生と関連する障害からなる群から選ばれる、請求項３１に記載の方法。
【請求項３４】
機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペチドを発現している哺乳類の細胞膜を通るハロゲン化物イオンの前記輸送を阻害するための方法であって、前記ＣＦＴＲポリペチドを有効な量の請求項２２に記載の組成物と接触させ、それによってハロゲン化物イオンの輸送を阻害することを含む方法。
【請求項３５】
前記ハロゲン化物イオンは、Ｆ−、Ｃｌ−またはＢｒ−の少なくとも一つである、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
前記ハロゲン化物イオンは、Ｃｌ−である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３７】
前記機能性ＣＦＴＲは、野生型全長ＣＦＴＲである、請求項３４に記載の方法。
【請求項３８】
前記哺乳類細胞は、上皮細胞、管腔上皮細胞または腎臓細胞である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３９】
前記哺乳類細胞は、腸上皮細胞または結腸上皮細胞である、請求項３８に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ
【化３０】
（式中、
Ｒは、水素、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選ばれ、
Ｒ１は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選ばれるか、
または、ＲとＲ１とが、それらと結合している前記原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成し、
Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選ばれるか、
または、ＲとＲ２とが、それらと結合している前記原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成するか、
または、Ｒ１とＲ２とが、それらと結合している前記原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成し、
ＸおよびＸ１は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、カルボキシルおよびカルボキシルエステルからなる群から選ばれ、
Ｘ２は、水素、ハロ、ヒドロキシルからなる群から選ばれ、
Ｙは、水素、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシおよび置換アルコキシからなる群から選ばれるか、
または、ＸまたはＸ１の一方とＹとが、それらと結合している前記原子と一緒になって、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールを形成する）
の化合物であって、
前記化合物がＦＲＴアッセイにおいて３０μＭより大きなＩＣ５０または２０μＭにおいて３０％より大きな阻害率を有しないという条件で、Ｔ８４アッセイにおいて３０μＭより小さなＩＣ５０または５０μＭにおいて３５％より大きな阻害率を示し、
前提条件として、
１）Ｒ２は、−ＣＲ２０Ｈ（置換アミノ）でなく、式中、Ｒ２０は、水素、メチル、置換アルキルまたは置換フェニルであり、前記置換アミノは、前記窒素が複素環、置換複素環、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリール中の環原子である置換アミノを含まず、
２）前記化合物は、
【化３１】
でない、
化合物または薬学的に許容されるその塩、異性体、プロドラッグまたは互変異性体。
【請求項２】
前記化合物は、前記Ｔ８４アッセイにおいて３０μＭより小さなＩＣ５０を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物は、前記ＦＲＴアッセイにおいて２０μＭにおいて３０％より大きな阻害率を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物は、Ｔ８４アッセイにおいて、前記化合物が３０μＭより大きなＩＣ５０を有しないという条件で、５０μＭにおいて３５％より大きな阻害率を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＲとＲ１とが、それらと結合している前記原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成している、請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＩによって表され、
【化３２】
式中、
ＸおよびＸ１は、独立に、水素およびハロからなる群から選ばれ、
【化３３】
は、単結合または二重結合であり、
ｎは、１または２であり、
【化３４】
が二重結合であるときｎは１であり、
【化３５】
が単結合であるときｎは１または２である、
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＲとＲ２とが、それらと結合している前記原子と一緒になって、複素環または置換複素環を形成している、請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
式ＩＩＩによって表され、
【化３６】
式中、
ＸおよびＸ１は、ハロであり、
【化３７】
は、単結合または二重結合である、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
【化３８】
は、
【化３９】
によって表され、
式中、
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選ばれ、
Ｚは、直接結合、Ｏ、ＳおよびＳＯ２からなる群から選ばれ、
ａｌｋは、アルキレン、置換アルキレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたは置換ヘテロシクロアルキレンからなる群から選ばれる、
請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
式ＩＶによって表され、
【化４０】
式中、
Ｒは、水素、アルキル、置換アルキルからなる群から選ばれ、
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選ばれ、
Ｙは、水素、フルオロおよびヒドロキシルからなる群から選ばれるか、
または、ＸまたはＸ１の一方とＹとが、それらと結合している前記原子と一緒になって、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換へテロアリールを形成し、
Ｚは、直接結合、Ｏ、ＳおよびＳＯ２からなる群から選ばれ、
ａｌｋは、アルキレン、置換アルキレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたは置換ヘテロシクロアルキレンからなる群から選ばれる、
請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ａｌｋは、メチレンである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式Ｖによって表され、
【化４１】
式中、
Ｒは、水素、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選ばれ、
Ｒ１は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニルおよび置換アルケニルからなる群から選ばれ、
各Ｒ４は、独立に、水素、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシおよびアミノカルボニルからなる群から選ばれるか、または、２つのＲ４が、それらと結合している前記原子と一緒になって、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールを形成し、
ｎは、０、１、２または３である、
請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
式ＶＩによって表され、
【化４２】
式中、
Ａは、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり、
Ｒ１は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニルおよび置換アルケニルからなる群から選ばれ、
各Ｒ５は、独立に、水素、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシおよびアミノカルボニルからなる群から選ばれるか、または、２つのＲ５が、一緒になって、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールを形成し、
ｎは、０、１、２または３であり、
Ｘ２は、水素およびヒドロキシルからなる群から選ばれる、
請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒは、水素およびメチルからなる群から選ばれる、請求項１から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒは、水素である、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニルおよび置換アルケニルからなる群から選ばれる、請求項１から１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１は、水素である、請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
ＸおよびＸ１は、ハロである、請求項１から１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙは、ヒドロキシルである、請求項１から１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘ２は、水素である、請求項１から１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−ヒドロキシ−２，２−ジフェニルアセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（４−イソブチルフェニル）プロパンヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（３，５−ジヨード−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（２，４−ジクロロフェノキシ）プロパンヒドラジド、
（Ｅ）−３−（４−ブロモフェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−（３−メチルフェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−４−ブロモ−３−クロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（３，４−ジクロロフェニルアミノ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−（１Ｈ−ピロール−１−イル）フェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−ブロモ−３，５−ジメチルフェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−２−（６−ブロモナフタレン−２−イルオキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（４−フルオロ−３−メトキシフェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ−アリル−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（１−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）エチリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（４−ヒドロキシ−３，５−ジヨードベンジリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−（ベンジルオキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−１−（３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ピペリジン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（（４−クロロフェニル）（メチル）アミノ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−ｐ−トリルキノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（３，４−ジクロロフェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−ブロモフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）キノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２’−フルオロビフェニル−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（４−エトキシフェニル）キノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（２，４−ジクロロフェニルアミノ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−３−（３−クロロ−４−エトキシフェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−ブロモ−４−クロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（１−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）エチリデン）−２−（１０Ｈ−フェノチアジン−１０−イル）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（ナフタレン−１−イル）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３−ブロモ−４−ヒドロキシ−５−ヨードベンジリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（３，４，５−トリフルオロフェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３−ブロモ−５−クロロ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−８−クロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−フェニルキノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンジリデン）キノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）キノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（２，３−ジクロロフェニルアミノ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（４−メトキシフェニル）キノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（４−メトキシ−３−メチルフェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−ベンジル−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３’−（（２−（２−ヒドロキシ−２，２−ジフェニルアセチル）ヒドラゾノ）メチル）ビフェニル−３−カルボン酸、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（１０Ｈ−フェノチアジン−１０−イル）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（チオフェン−２−イル）キノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（１０Ｈ−フェノチアジン−１０−イル）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）エチリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（４−ヒドロキシ−３，５−ジヨードベンジリデン）キノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−３−（３−アセチルフェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（３−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イルオキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（４−ヒドロキシ−３，５−ジヨードベンジリデン）−２−（１０Ｈ−フェノチアジン−１０−イル）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）エチリデン）−２−（１０Ｈ−フェノチアジン−１０−イル）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（１−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−２−フェニルエチリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−ベンゾイル−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（４−メトキシフェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−クロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−６−メトキシベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−４−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（５−メチル−２−フェニルチアゾール−４−イル）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−２−（２−クロロ−５−メチルフェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）オクタンヒドラジド、
（Ｅ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−メチルチオフェン−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルチオ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）プロパンヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３，５−ジクロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−Ｎ−メチル−３−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−（３−（ベンジルオキシ）フェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ−（３−（３−（２−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）フェノキシ）フェニル）メタンスルホンアミド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）イソニコチノヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−（３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−ヒドロキシ−２−ナフトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（１０Ｈ−フェノチアジン−１０−イル）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（４−ヨードフェニルアミノ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−２−（３−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ−（３−（２−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）フェニル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（１−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）エチリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−４−（ベンジルオキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−２−（１−ブロモナフタレン−２−イルオキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３−ブロモ−４−ヒドロキシ−５−ニトロベンジリデン）−２−（４−クロロフェニルアミノ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（２，４−ジクロロフェノキシ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−ブロモフェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−３−クロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（ｏ−トリルオキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−１−（２，４−ジクロロベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−２，４−ジヒドロキシベンジリデン）キノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−ヨードベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（ナフタレン−２−イルオキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−（ビフェニル−３−イルオキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）キノリン−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−５−（ヘキサ−１−イニル）ニコチノヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（３−（メトキシメチル）フェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（４−イソプロポキシフェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−（４−クロロフェニルスルホニル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）チアゾリジン−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−１−（４−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イルオキシ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２，５−ビス（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−フェノキシベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（７−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イルオキシ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−４−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）シクロヘキサンカルボヒドラジド、
（Ｅ）−３，４−ジクロロ−Ｎ−（３−（２−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（２，３−ジクロロフェノキシ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（４−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメトキシ）ベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−４−ブロモ−２−クロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（３，４−ジヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（ナフタレン−１−イルオキシ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，４−ジヒドロキシベンジリデン）−３−（４−フルオロベンジルオキシ）チオフェン−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−ナフトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ−（３−（２−（３，４−ジヒドロキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）フェニル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−４−（トリフルオロメチル）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−３−ブロモ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−１Ｈ−インドール−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−３−クロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（４−エチルフェノキシ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−３−クロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−６−メチルベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−１−（２−（２，６−ジブロモ−４−（（２−（３−フェノキシベンゾイル）ヒドラゾノ）メチル）フェノキシ）アセチル）ピペリジン−４−カルボン酸エチル、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−５−メチル−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−４−メチル−２−フェニルピリミジン−５−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（トリフルオロメチル）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−２−（３−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ−（３−（２−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ヒドラジンカルボニル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（４−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−４−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−２−（２，６−ジブロモ−４−（（２−（３−フェノキシベンゾイル）ヒドラゾノ）メチル）フェノキシ）酢酸、
（Ｅ）−１−（２−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ヒドラジニル）−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−１−（４−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（７−クロロキノリン−４−イルチオ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３−（４−（ヒドロキシメチル）フェノキシ）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−５−（（４，５−ジクロロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）メチル）フラン−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−４−クロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−２−（６−ブロモナフタレン−２−イルオキシ）−Ｎ’−（４−ヒドロキシ−３，５−ジ（チオフェン−３−イル）ベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−３−クロロ−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−４−メチルチオフェン−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（３，４，５−トリフルオロベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−４−メチル−２−フェニルチアゾール−５−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−４−フェニル−１，２，３−チアジアゾール−５−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−フェニルチアゾール−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（２−クロロフェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（２，３−ジクロロフェニル）チアゾール−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（（１Ｈ−インドール−６−イル）メチレン）−２−（４−クロロフェニルアミノ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ビフェニル−４−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−フェニルアセトヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−（１，３−ジチオラン−２−イル）フェノキシ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（２−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３−ブロモ−４−フルオロベンジリデン）−２−（４−クロロフェニルアミノ）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］クロメン−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（４−フルオロ−３−メチルベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルアミノ）−Ｎ’−（４−フルオロベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−５−メチル−４−フェニルオキサゾール−２−カルボヒドラジド、
（Ｅ）−２−（４−クロロフェニルスルホニル）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）アセトヒドラジド、
（Ｅ）−Ｎ’−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデン）−２−（３−フェノキシフェニルアミノ）アセトヒドラジド、
（３−ブロモ−４−クロロフェニル）（３−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メタノン、
６−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−２−（３−ヒドロキシベンジル）−４，５−ジヒドロピリダジン−３（２Ｈ）−オン、
（Ｅ）−２−ベンジル−３−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデンアミノ）キナゾリン−４（３Ｈ）−オンおよび
（Ｅ）−３−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシベンジリデンアミノ）−２−イソプロピルキナゾリン−４（３Ｈ）−オン
からなる群から選ばれる化合物または薬学的に許容されるその塩、異性体および／または互変異性体。
【請求項２２】
治療として有効な量の請求項１から２１のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に許容されるキャリアとを含む医薬品組成物。
【請求項２３】
治療を必要とする動物の下痢を治療するための方法であって、有効な量の請求項２２に記載の組成物を前記動物に投与し、それによって下痢を治療することを含む方法。
【請求項２４】
前記組成物は、経口投与、腔内投与または坐薬による投与に適している医薬品製剤として投与される、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記医薬品製剤は、徐放性製剤である、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記動物は、ヒトの患者または家畜である、請求項２３から２５のいずれかに記載の方法。
【請求項２７】
前記下痢は、分泌腺下痢である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２８】
前記下痢は、感染性下痢、炎症性下痢および化学療法と関連する下痢からなる群から選ばれる、請求項２３に記載の方法。
【請求項２９】
有効な量の経口グルコース−電解質溶液または有効な量の微量栄養素を前記動物に投与することをさらに含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項３０】
治療を必要とする動物の多発性嚢胞腎（ＰＫＤ）を治療するための方法であって、有効な量の請求項２２に記載の組成物を前記動物に投与し、それによってＰＫＤを治療することを含む方法。
【請求項３１】
動物の疾患を治療する方法であって、前記疾患は、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペチドの阻害に応答性であり、治療を必要とする動物に有効な量の請求項２２に記載の組成物を投与し、それによって前記疾患を治療することを含む方法。
【請求項３２】
前記化合物は、ＣＦＴＲによるハロゲン化物イオン輸送を阻害する、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記疾患は、分泌腺下痢、炎症性下痢、炎症性腸疾患、感染性下痢、多発性嚢胞腎（ＰＫＤ）、心臓不整脈、男性不妊症および血管新生と関連する障害からなる群から選ばれる、請求項３１に記載の方法。
【請求項３４】
機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペチドを発現している哺乳類の細胞膜を通るハロゲン化物イオンの前記輸送を阻害するための方法であって、前記ＣＦＴＲポリペチドを有効な量の請求項２２に記載の組成物と接触させ、それによってハロゲン化物イオンの輸送を阻害することを含む方法。
【請求項３５】
前記ハロゲン化物イオンは、Ｆ−、Ｃｌ−またはＢｒ−の少なくとも一つである、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
前記ハロゲン化物イオンは、Ｃｌ−である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３７】
前記機能性ＣＦＴＲは、野生型全長ＣＦＴＲである、請求項３４に記載の方法。
【請求項３８】
前記哺乳類細胞は、上皮細胞、管腔上皮細胞または腎臓細胞である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３９】
前記哺乳類細胞は、腸上皮細胞または結腸上皮細胞である、請求項３８に記載の方法。
【公表番号】特表２０１０−５２３５７９（Ｐ２０１０−５２３５７９Ａ）
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０２２２１（Ｐ２０１０−５０２２２１）
【出願日】平成２０年３月２８日（２００８．３．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５８７５２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２１８７７
【国際公開日】平成２０年１０月９日（２００８．１０．９）
【出願人】（５０９２６８２７７）インスティテュート フォア ワンワールド ヘルス (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年３月２８日（２００８．３．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５８７５２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２１８７７
【国際公開日】平成２０年１０月９日（２００８．１０．９）
【出願人】（５０９２６８２７７）インスティテュート フォア ワンワールド ヘルス (2)
【Ｆターム（参考）】
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