【課題】低分子性のＥＰＯ産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ¹は、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルコキシ基又はアミノ基、Ｒ²、Ｒ³は、水素原子、ハロゲン原子又はカルボキシル基、Ｒ⁴は、ハロゲン原子、カルボキシル基、水酸基又はカルバモイル基、Ｒ⁵は、水素原子、アミノ基又は水酸基を示す］で表される化合物。ＥＰＯ産生低下に起因する疾患、例えば貧血の予防及び／又は治療剤として有用。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE₂シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性／侵害受容性の痛みの治療及び／又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。Ａ、Ｍ、R¹、R²、R⁷、R^a、R^b、Q³、Q⁴、Q⁶、Z²、Z⁴、Z⁵、Z⁶及びＷは明細書に示された意味を有する。
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本発明は、ＬＲＲＫ２キナーゼ活性を阻害する新規化合物、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびにＬＲＲＫ２キナーゼ活性により特徴付けられる疾患、特にパーキンソン病およびアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

物品および／または材料内、または物品および／または材料表面を保護するために、抗微生物作用、防腐作用および／または微生物付着抑制作用を得る新規方法を開示する。該新規方法は、式（Ｉ）［式中、ＡおよびＡの一方は、式（Ｉ’）：−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ₁の残基であり；他方は、水素であり；Ｒ₁は、Ｃ₁〜Ｃ₂₂アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₂シクロアルキル、Ｏおよび／またはＮＲ₅で中断されたＣ₃〜Ｃ₁₂シクロアルキル、Ｃ₄〜Ｃ₁₂アリール、Ｃ₅〜Ｃ₁₈アリールアルキルであり；Ｒ₂は、ＯＲ₃またはＮＨＲ₄であり；Ｒ₃およびＲ₄は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₂₂アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₂シクロアルキル、Ｏおよび／またはＮＲ₅で中断されたＣ₃〜Ｃ₁₂シクロアルキル、Ｃ₄〜Ｃ₁₂アリール、Ｃ₅〜Ｃ₁₈アリールアルキルであり；Ｒ₅は、ＨまたはＣ₁〜Ｃ₈アルキルであり；ここで、各アリール成分は、非置換であるか、またはＣ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アシル、Ｃ₁〜Ｃ₄アシルオキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アシルアミノ、ＣＦ₃、ＯＨ、アミノ、ハロゲンで置換されている］のサリチル酸化合物、またはその付加物もしくは塩を、該物品および／または材料に適用することを含んで成る。
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本出願は、VEGFRの有用な阻害剤であるイソインドールおよびその誘導体または薬学的に許容されるその塩形態について記述する。 （もっと読む）

本発明は、薬学および医化学の分野に属し、一般式（Ｉ）によって表わされる新規な分子（特にＦＭ１９Ｇ１１と呼ばれる分子）およびこれらの分子を含有する薬学的組成物に関連する。上記薬理学的に最適化された組成物は、低酸素誘導性写因子（ＨＩＦ）によって修飾された、癌、炎症、組織修復、幹細胞の分化、および再生医療に関連する病理的プロセスに直接的および／または間接的に関与する、遺伝子の転写を修飾および／または阻害することができる。本発明は、さらに上記分子（Ｉ）を合成する方法に関連し、また、上述の病理的プロセスを治療するための薬物の製造における該分子（Ｉ）の使用方法にも関連する。 （もっと読む）

【課題】プラスミノーゲンアクチベーターインヒビター−１（ＰＡＩ−１）阻害剤およびその有効成分となる新規化合物を提供する。また、ＰＡＩ−１活性を阻害する作用を有し、ＰＡＩ−１活性が発症に関わっている各種疾患の予防または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明のＰＡＩ−１阻害剤および医薬組成物は、下記一般式（Ｉ）で示されるＰＡＩ−１阻害活性を有する新規化合物およびその塩を有効成分とする。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる酸付加塩の、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害から選択される、ＣＮＳ障害の処置用の医薬の製造のための、使用に関する。
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本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】生体内に吸収された後にレチノイドに変換される性質を有するレチノイドプロドラッグ化合物を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I):


〔R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はトリアルキルシリル基を示し、X は-NH-CO-、-CO-NH-、-N(COR⁶)-CO-、-CO-N(COR⁷)-（R⁶及びR⁷は低級アルコキシ基又はカルボキシ置換フェニル基を示す）などを示し；Zは-Y-CH(R¹²)-COOH又は-COOR¹³（Yは単結合、-CH₂-、-CH(OH)-、-CO-、-CO-NH-、又は-CO-NH-CH₂-CO-NH-を示し、R¹²は水素原子又は低級アルキル基を示し、R¹³は水素原子、-CH(R¹⁴)-COOH（R¹⁴は水素原子、低級アルキル基、又は水酸基を示す）、-[CH₂CH₂-O]_n-CH₂-CH₂-OH、-CH₂-O-[CH₂CH₂-O]_m-CH₂-OH、又は-[CH(CH₃)-CO-O]_p-CH(CH₃)-COOH（n、m、又はpは1から100の整数を示す）を示す〕で表される化合物又はその塩、あるいはそのエステル。 （もっと読む）

【課題】口臭の発生に関与する微生物に対する効果的な化合物及び薬剤の提供。
【解決手段】化学式１の化合物、特に抗菌作用を持つ薬剤及び口臭防止用薬剤製造用の特定使用及びこれに対応する方法。特に口腔衛生に関わる製品、化学式１の化合物あるいは化学式１の２以上の異なる化合物を混合したものを含む、あるいはこれで構成される製品。
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化学療法および／または放射線療法を受ける哺乳動物において化学療法および／または放射線療法の副作用を処置するための方法であって、ＲＡＲα、ＲＡＲβおよびＲＡＲγサブタイプの受容体に結合する少なくとも１つのレチノイン酸受容体（ＲＡＲ）アンタゴニストまたはＲＡＲインバースアゴニストの治療有効量を哺乳動物に投与する工程を含む方法を開示する。このような副作用としては、化学放射線療法誘導脱毛症、化学放射線療法誘導血小板減少症、化学放射線療法誘導白血球減少症および化学放射線療法誘導好中球減少症が挙げられる。 （もっと読む）

抗不整脈活性および望ましいバイオアベイラビリティ特性などの有益な薬理活性を有するリジン模倣化合物が開示される。 （もっと読む）

Ｅ−セレクチン、Ｐ−セレクチン若しくはＬ−セレクチン結合によって媒介されるインビトロ及びインビボ結合プロセスを調節するように適用され得る、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、−Ｘ−は例えば
【化２】


であり、そしてＹは例えば
【化３】


である）の少なくとも１つの化合物又は薬学的に受容可能な塩、エステル若しくはアミド及びプロドラッグ及び医薬に有用な薬学的に受容可能な担体を含む薬学的組成物。
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Ｅ−セレクチン、Ｐ−セレクチン若しくはＬ−セレクチン結合によって媒介されるインビトロ及びインビボ結合プロセスを調節するように適用され得る、式（Ｉａ）又は式（Ｉｂ）又は式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）：
【化１】


（式中、−Ｘ−は例えば
【化２】


であり、そしてＹは例えば
【化３】


である）の少なくとも１つの化合物及び薬学的に受容可能な担体又は薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物。
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本発明は、インスリン抵抗性または高血糖症による炎症性疾患、肥満、代謝障害（例えば1型および／または2型の糖尿病、不十分なグルコース寛容、インスリン抵抗性、高脂血症、高グリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS））の治療および／または予防を目的とした一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドと、その利用法に関する。本発明は特に、一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドを利用してPTPの活性を変化させること（その中でも阻害すること）に関する。Aは、C₂〜C₁₅-アルキニル、C₂〜C₆-アルキニルアリール、C₂〜C₆-アルキニルヘテロアリールのいずれかである。Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、複素環基のいずれかである。nは0または1である。Cy'はアリールであり、任意的に3〜8員のシクロアルキルと縮合していてもよい。R¹とR²は、互いに独立に、水素とC₁〜C₆-アルキルからなるグループの中から選択される。R⁴とR⁵は、互いに独立に、H、ヒドロキシ、C₁〜C₆-アルキル、カルボキシ、C₁〜C₆-アルコキシ、C₁〜C₃-アルキルカルボキシ、C₂〜C₃-アルケニルカルボキシ、C₂〜C₃-アルキニルカルボキシ、アミノからなるグループの中から選択されるか、あるいはR⁴とR⁵は、飽和または不飽和の複素環を形成することができるが、R⁴とR⁵の少なくとも一方は、水素でもC₁〜C₆-アルキルでもない。

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本発明は式（Ｉ）のアリールジカルボキシアミド及びそれらの糖尿病タイプＩ及び／又はII、不十分なグルコース耐性、インスリン抵抗性、高脂血症、高グリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)を含むインスリン抵抗性又は高血糖により仲介される代謝性疾患の治療及び／又は予防のための使用に関する。特に本発明は式（Ｉ）のアリールジカルボキシアミドの使用、PTPs活性の調節、特に阻害することに関する。Aはアミノカルボニル部分であり；Cyはアリール、ヘテロアリール、アリール-ヘテロアリール、ヘテロアリール-アリール、アリール-アリール、シクロアルキル又はヘテロ環式基であり；nは0又は1のいずれかであり；R¹及びR²は互いに独立して水素又はC₁-C₆-アルキルから成る群から選定され；R⁴及びR⁵は互いに独立してH、ヒドロキシ、C₁-C₆アルキル、カルボキシ、C₁-C₆アルコキシ、C₁-C₃アルキルカルボキシ、C₂-C₃アルケニルカルボキシ、C₂-C₃アルキニルカルボキシ、アミノから成る群から選定され、或いはR⁴及びR⁵は不飽和又は飽和のヘテロ環を形成してよく、そのためにR⁴又はR⁵の少なくとも１つは水素又はC₁-C₆アルキルでない。
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【課題】ヒトのような温血動物におけるＰＤＨ活性の上昇において用いるための医薬の製造における、化合物の提供。
【解決手段】


式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩；並びにその式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容し得るイン・ビボ開裂性プロドラッグ；並びにその化合物又はそれらのプロドラッグの薬学的に許容し得る塩を使用する。；式（Ｉ）において、環Ｃはフェニル又は炭素連結へテロアリール環；Ｒ¹はオルト置換基；ｎは１又は２；Ａ−Ｂは連結基；Ｒ²及びＲ³はアルキル等；Ｒ⁴はヒドロキシ、水素、ハロ、アミノ又はメチルである。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制、及び／又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_１８及びｎが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物。ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物を患者に投与することを含む、患者へのレソピトロンの送達方法もまた、提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む、分解からレソピトロンを保護する方法もまた提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む組成物からレソピトロンを放出することを制御する方法もまた提供される。 （もっと読む）