硫酸アバカビルを含有する新規な薬剤化合物および同化合物の製造ならびに使用方法
ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物。ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物を患者に投与することを含む、患者へのレソピトロンの送達方法もまた、提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む、分解からレソピトロンを保護する方法もまた提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む組成物からレソピトロンを放出することを制御する方法もまた提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ポリペプチドと、
前記ポリペプチドに共有結合した硫酸アバカビルと、を含む薬剤組成物。
【請求項２】
前記ポリペプチドがオリゴペプチドである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項３】
前記ポリペプチドが、天然アミノ酸のホモポリマーである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項４】
前記ポリペプチドが、２つ以上の天然アミノ酸のヘテロポリマーである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項５】
前記ポリペプチドが、合成アミノ酸のホモポリマーである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項６】
前記ポリペプチドが、２つ以上の合成アミノ酸のヘテロポリマーである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項７】
前記ポリペプチドが、１つ以上の天然アミノ酸と１つ以上の合成アミノ酸とのヘテロポリマーである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項８】
硫酸アバカビルが、前記ポリペプチドの側鎖、Ｎ末端またはＣ末端に共有結合している、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項９】
マイクロカプセル封入剤をさらに含む、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１０】
前記マイクロカプセル封入剤が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、アミノ酸、糖および塩からなる群から選択される、請求項９に記載の薬剤組成物。
【請求項１１】
補助剤をさらに含む、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１２】
前記補助剤が腸の輸送担体を活性化する、請求項１１に記載の薬剤組成物。
【請求項１３】
薬学上許容可能な賦形剤をさらに含む、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１４】
摂取可能な錠剤の形である、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１５】
静脈内製剤の形である、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１６】
経口懸濁剤の形である、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１７】
硫酸アバカビルが、前記ポリペプチドを前記活性剤の周りに折りたたむことによって立体配座で保護される、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１８】
前記ポリペプチドが、ｐＨに依存して硫酸アバカビルを前記薬剤組成物から放出することができる、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１９】
前記活性剤をポリペプチドに共有結合することを含む、硫酸アバカビルを分解から保護する方法。
【請求項２０】
ポリペプチドを含む組成物から硫酸アバカビルが放出することを制御する方法であって、
硫酸アバカビルを前記ポリペプチドに共有結合することを含む、方法。
【請求項２１】
ポリペプチドと、
前記ポリペプチドに共有結合した硫酸アバカビルと、
を含む組成物を患者に投与することを含む、患者への硫酸アバカビルの送達方法。
【請求項２２】
硫酸アバカビルが、酵素触媒作用による放出によって前記組成物から放出される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
硫酸アバカビルが、前記ポリペプチドの、ｐＨに依存した変性によって前記組成物から放出される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２４】
前記活性剤が、持続性放出として前記組成物から放出される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２５】
前記組成物が、前記ポリペプチドに共有結合した補助剤をさらに含み、前記補助剤の、前記組成物からの放出が前記ポリペプチドによって制御される、請求項２１に記載の方法。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ポリペプチドと、ヒドロキシル基を介して結合した活性剤と、を含む薬剤組成物であって、
前記活性剤は、アテノロール、ビソプロロール、ジピリダモール、ジゴキシン、アルブテロール、ラミブジンおよびシクロスポリンから選択される、薬剤組成物。
【請求項２】
ポリペプチドと、酸基を介して結合した活性剤と、を含む薬剤組成物であって、
前記活性剤は、フロセミド、エナラプリル、フォシノプリル、ベナゼプリル、カプトプリル、ゲムフィブロジル、フルバスタチン、アトルバスタチン、ジバルプロエックス、ガバペンチン、レボドバ、カルビドバ、フェキソフェナジン、シプロフロキサシン、エトドラックおよびイブプロフェンから選択される、薬剤組成物。
【請求項３】
ポリペプチドと、アミノ基を介して結合した活性剤と、を含む薬剤組成物であって、
前記活性剤は、アレンドロネートおよびヒドロクロロチアジドから選択される、薬剤組成物。
【請求項４】
前記ポリペプチドは、オリゴペプチドである、請求項１ないし３のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記ポリペプチドは、天然アミノ酸のホモポリマーである、請求項１ないし３のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記ポリペプチドは、２つ以上の天然アミノ酸のヘテロポリマーである、請求項１ないし３のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記ポリペプチドは、合成アミノ酸のホモポリマーである、請求項１ないし３のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記ポリペプチドは、２つ以上の合成アミノ酸のヘテロポリマーである、請求項１ないし３のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記ポリペプチドは、１つ以上の天然アミノ酸と１つ以上の合成アミノ酸のヘテロポリマーである、請求項１ないし３のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記活性剤は、前記ポリペプチドの側鎖またはＮ末端に共通結合している、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項１１】
前記活性剤は、側鎖またはＣ末端に共有結合している、請求項３に記載の組成物。
【請求項１２】
マイクロカプセル封入剤をさらに含む、請求項１ないし１１のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記マイクロカプセル封入剤は、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、アミノ酸、糖および塩からなる群から選択される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
補助剤をさらに含む、請求項１ないし１２のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
前記補助剤は腸の輸送担体を活性化する、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１６】
薬学上許容な賦形剤をさらに含む、請求項１ないし１４のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項１７】
摂取可能な錠剤の形である、請求項１ないし１４のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項１８】
静脈内製剤の形である、請求項１ないし１４のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
経口懸濁剤の形である、請求項１ないし１４のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項２０】
前記活性剤の周りに前記ポリペプチドを折りたたむことにより、前記活性剤を立体配座的に保護する、請求項１ないし１４のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項２１】
前記ポリペプチドは、ｐＨに依存して、前記組成物から前記活性剤を放出することができる、請求項１ないし１４のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項２２】
活性剤を分解から保護する方法であって、
アテノロール、ビソプロロール、ジピリダモール、ジゴキシン、アルブテロール、ラミブジン、シクロスポリン、フロセミド、エナラプリル、フォシノプリル、ベナゼプリル、カプトプリル、ゲムフィブロジル、フルバスタチン、アトルバスタチン、ジバルプロエックス、ガバペンチン、レボドバ、カルビドバ、フェキソフェナジン、シプロフロキサシン、エトドラック、イブプロフェン、ヒドロクロロチアジドおよびアレンドロネートから選択される前記活性剤を、ポリペプチドに共有結合させる工程を含む方法。
【請求項２３】
ポリペプチドを含む組成物から活性剤の放出を制御する方法であって、
アテノロール、ビソプロロール、ジピリダモール、ジゴキシン、アルブテロール、ラミブジン、シクロスポリン、フロセミド、エナラプリル、フォシノプリル、ベナゼプリル、カプトプリル、ゲムフィブロジル、フルバスタチン、アトルバスタチン、ジバルプロエックス、ガバペンチン、レボドバ、カルビドバ、フェキソフェナジン、シプロフロキサシン、エトドラック、イブプロフェン、ヒドロクロロチアジドおよびアレンドロネートから選択される前記活性剤を、前記ポリペプチドに共有結合させる工程を含む方法。
【請求項２４】
患者へ活性剤を送達する方法であって、
ポリペプチドと、前記ポリペプチドに共有結合して前記活性剤とを含む組成物を投与する工程を含み、
前記活性剤は、アテノロール、ビソプロロール、ジピリダモール、ジゴキシン、アルブテロール、ラミブジン、シクロスポリン、フロセミド、エナラプリル、フォシノプリル、ベナゼプリル、カプトプリル、ゲムフィブロジル、フルバスタチン、アトルバスタチン、ジバルプロエックス、ガバペンチン、レボドバ、カルビドバ、フェキソフェナジン、シプロフロキサシン、エトドラック、イブプロフェン、ヒドロクロロチアジドおよびアレンドロネートから選択される、方法。
【請求項２５】
前記活性剤は、酵素触媒放出により前記組成物から放出される、請求項２０ないし２３のうち何れか一項に記載の方法。
【請求項２６】
前記ポリペプチドのｐＨ依存性の変性により、前記活性剤が前記組成物から放出される、請求項２０ないし２３のうち何れか一項に記載の方法。
【請求項２７】
前記活性剤は、前記組成物から持続的に放出される、請求項２０ないし２３のうち何れか一項に記載の方法。
【請求項２８】
前記組成物は、前記ポリペプチドに共有結合した補助剤をさらに含み、前記組成物からの前記補助剤の放出は、前記ポリペプチドにより制御される、請求項２０ないし２３のうち何れか一項に記載の方法。
【請求項１】
ポリペプチドと、
前記ポリペプチドに共有結合した硫酸アバカビルと、を含む薬剤組成物。
【請求項２】
前記ポリペプチドがオリゴペプチドである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項３】
前記ポリペプチドが、天然アミノ酸のホモポリマーである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項４】
前記ポリペプチドが、２つ以上の天然アミノ酸のヘテロポリマーである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項５】
前記ポリペプチドが、合成アミノ酸のホモポリマーである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項６】
前記ポリペプチドが、２つ以上の合成アミノ酸のヘテロポリマーである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項７】
前記ポリペプチドが、１つ以上の天然アミノ酸と１つ以上の合成アミノ酸とのヘテロポリマーである、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項８】
硫酸アバカビルが、前記ポリペプチドの側鎖、Ｎ末端またはＣ末端に共有結合している、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項９】
マイクロカプセル封入剤をさらに含む、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１０】
前記マイクロカプセル封入剤が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、アミノ酸、糖および塩からなる群から選択される、請求項９に記載の薬剤組成物。
【請求項１１】
補助剤をさらに含む、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１２】
前記補助剤が腸の輸送担体を活性化する、請求項１１に記載の薬剤組成物。
【請求項１３】
薬学上許容可能な賦形剤をさらに含む、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１４】
摂取可能な錠剤の形である、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１５】
静脈内製剤の形である、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１６】
経口懸濁剤の形である、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１７】
硫酸アバカビルが、前記ポリペプチドを前記活性剤の周りに折りたたむことによって立体配座で保護される、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１８】
前記ポリペプチドが、ｐＨに依存して硫酸アバカビルを前記薬剤組成物から放出することができる、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項１９】
前記活性剤をポリペプチドに共有結合することを含む、硫酸アバカビルを分解から保護する方法。
【請求項２０】
ポリペプチドを含む組成物から硫酸アバカビルが放出することを制御する方法であって、
硫酸アバカビルを前記ポリペプチドに共有結合することを含む、方法。
【請求項２１】
ポリペプチドと、
前記ポリペプチドに共有結合した硫酸アバカビルと、
を含む組成物を患者に投与することを含む、患者への硫酸アバカビルの送達方法。
【請求項２２】
硫酸アバカビルが、酵素触媒作用による放出によって前記組成物から放出される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
硫酸アバカビルが、前記ポリペプチドの、ｐＨに依存した変性によって前記組成物から放出される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２４】
前記活性剤が、持続性放出として前記組成物から放出される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２５】
前記組成物が、前記ポリペプチドに共有結合した補助剤をさらに含み、前記補助剤の、前記組成物からの放出が前記ポリペプチドによって制御される、請求項２１に記載の方法。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ポリペプチドと、ヒドロキシル基を介して結合した活性剤と、を含む薬剤組成物であって、
前記活性剤は、アテノロール、ビソプロロール、ジピリダモール、ジゴキシン、アルブテロール、ラミブジンおよびシクロスポリンから選択される、薬剤組成物。
【請求項２】
ポリペプチドと、酸基を介して結合した活性剤と、を含む薬剤組成物であって、
前記活性剤は、フロセミド、エナラプリル、フォシノプリル、ベナゼプリル、カプトプリル、ゲムフィブロジル、フルバスタチン、アトルバスタチン、ジバルプロエックス、ガバペンチン、レボドバ、カルビドバ、フェキソフェナジン、シプロフロキサシン、エトドラックおよびイブプロフェンから選択される、薬剤組成物。
【請求項３】
ポリペプチドと、アミノ基を介して結合した活性剤と、を含む薬剤組成物であって、
前記活性剤は、アレンドロネートおよびヒドロクロロチアジドから選択される、薬剤組成物。
【請求項４】
前記ポリペプチドは、オリゴペプチドである、請求項１ないし３のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記ポリペプチドは、天然アミノ酸のホモポリマーである、請求項１ないし３のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記ポリペプチドは、２つ以上の天然アミノ酸のヘテロポリマーである、請求項１ないし３のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記ポリペプチドは、合成アミノ酸のホモポリマーである、請求項１ないし３のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記ポリペプチドは、２つ以上の合成アミノ酸のヘテロポリマーである、請求項１ないし３のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記ポリペプチドは、１つ以上の天然アミノ酸と１つ以上の合成アミノ酸のヘテロポリマーである、請求項１ないし３のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記活性剤は、前記ポリペプチドの側鎖またはＮ末端に共通結合している、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項１１】
前記活性剤は、側鎖またはＣ末端に共有結合している、請求項３に記載の組成物。
【請求項１２】
マイクロカプセル封入剤をさらに含む、請求項１ないし１１のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記マイクロカプセル封入剤は、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、アミノ酸、糖および塩からなる群から選択される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
補助剤をさらに含む、請求項１ないし１２のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
前記補助剤は腸の輸送担体を活性化する、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１６】
薬学上許容な賦形剤をさらに含む、請求項１ないし１４のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項１７】
摂取可能な錠剤の形である、請求項１ないし１４のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項１８】
静脈内製剤の形である、請求項１ないし１４のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
経口懸濁剤の形である、請求項１ないし１４のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項２０】
前記活性剤の周りに前記ポリペプチドを折りたたむことにより、前記活性剤を立体配座的に保護する、請求項１ないし１４のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項２１】
前記ポリペプチドは、ｐＨに依存して、前記組成物から前記活性剤を放出することができる、請求項１ないし１４のうち何れか一項に記載の組成物。
【請求項２２】
活性剤を分解から保護する方法であって、
アテノロール、ビソプロロール、ジピリダモール、ジゴキシン、アルブテロール、ラミブジン、シクロスポリン、フロセミド、エナラプリル、フォシノプリル、ベナゼプリル、カプトプリル、ゲムフィブロジル、フルバスタチン、アトルバスタチン、ジバルプロエックス、ガバペンチン、レボドバ、カルビドバ、フェキソフェナジン、シプロフロキサシン、エトドラック、イブプロフェン、ヒドロクロロチアジドおよびアレンドロネートから選択される前記活性剤を、ポリペプチドに共有結合させる工程を含む方法。
【請求項２３】
ポリペプチドを含む組成物から活性剤の放出を制御する方法であって、
アテノロール、ビソプロロール、ジピリダモール、ジゴキシン、アルブテロール、ラミブジン、シクロスポリン、フロセミド、エナラプリル、フォシノプリル、ベナゼプリル、カプトプリル、ゲムフィブロジル、フルバスタチン、アトルバスタチン、ジバルプロエックス、ガバペンチン、レボドバ、カルビドバ、フェキソフェナジン、シプロフロキサシン、エトドラック、イブプロフェン、ヒドロクロロチアジドおよびアレンドロネートから選択される前記活性剤を、前記ポリペプチドに共有結合させる工程を含む方法。
【請求項２４】
患者へ活性剤を送達する方法であって、
ポリペプチドと、前記ポリペプチドに共有結合して前記活性剤とを含む組成物を投与する工程を含み、
前記活性剤は、アテノロール、ビソプロロール、ジピリダモール、ジゴキシン、アルブテロール、ラミブジン、シクロスポリン、フロセミド、エナラプリル、フォシノプリル、ベナゼプリル、カプトプリル、ゲムフィブロジル、フルバスタチン、アトルバスタチン、ジバルプロエックス、ガバペンチン、レボドバ、カルビドバ、フェキソフェナジン、シプロフロキサシン、エトドラック、イブプロフェン、ヒドロクロロチアジドおよびアレンドロネートから選択される、方法。
【請求項２５】
前記活性剤は、酵素触媒放出により前記組成物から放出される、請求項２０ないし２３のうち何れか一項に記載の方法。
【請求項２６】
前記ポリペプチドのｐＨ依存性の変性により、前記活性剤が前記組成物から放出される、請求項２０ないし２３のうち何れか一項に記載の方法。
【請求項２７】
前記活性剤は、前記組成物から持続的に放出される、請求項２０ないし２３のうち何れか一項に記載の方法。
【請求項２８】
前記組成物は、前記ポリペプチドに共有結合した補助剤をさらに含み、前記組成物からの前記補助剤の放出は、前記ポリペプチドにより制御される、請求項２０ないし２３のうち何れか一項に記載の方法。
【公表番号】特表２００６−５１６９４８（Ｐ２００６−５１６９４８Ａ）
【公表日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００３−５３７５４９（Ｐ２００３−５３７５４９）
【出願日】平成１３年１１月１４日（２００１．１１．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００１／０４３０８９
【国際公開番号】ＷＯ２００３／０３４９８０
【国際公開日】平成１５年５月１日（２００３．５．１）
【出願人】（５０３１７４７５２）ニュー リバー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (5)
【出願人】（５０３１７５０２５）
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１３年１１月１４日（２００１．１１．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００１／０４３０８９
【国際公開番号】ＷＯ２００３／０３４９８０
【国際公開日】平成１５年５月１日（２００３．５．１）
【出願人】（５０３１７４７５２）ニュー リバー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (5)
【出願人】（５０３１７５０２５）
【Ｆターム（参考）】
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