【課題】 新規なインスリン及びＧＬＰ−１アゴニストを含む薬剤の提供。
【解決手段】 少なくとも１つのインスリン及び少なくとも１つのＧＬＰ−１アゴニストを含む薬剤であって、インスリン及びＧＬＰ−１アゴニストをそれぞれ所定の量で含むことになるように、そして患者の個別の要求に適合した用量で投与することができるように製剤化及び／又は調剤される薬剤。本薬剤は糖尿病患者等を処置する分野において有用である。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病および糖尿病関連状態のような、血糖値、インスリン値、および／またはインスリン分泌によって軽減できる代謝疾患および障害の治療および予防のための剤を提供する。
【解決手段】
少なくとも１つのさらなる生理活性ペプチドホルモンモジュールに共有結合した第１の生理活性ペプチドホルモンモジュールを含むハイブリッドポリペプチドであって、該生理活性ペプチドホルモンモジュールは構成ペプチドホルモンなどから選択され、該構成ペプチドホルモンはアミリンなどから選択され、該生理活性ペプチドホルモンモジュールのうちの少なくとも１つは、構成ペプチドホルモンの少なくとも１つのホルモン活性を呈する。 （もっと読む）

ペプチドを粘膜送達するための組成物及び方法が提供される。組成物は、ペプチド活性剤のｐＩとは異なるｐＨの非水性疎水性媒体に可溶化されたクラウン化合物及び／又は対イオンと錯体化された安定的に水和されたペプチド活性剤を含む。本方法は、対象体に有効量の本開示の組成物を投与することを含む。他の態様には、本開示の組成物を製造するための方法が含まれる。また、本開示の実施形態の実施に使用が見出される組成物及びキットが提供される。本方法及び組成物は、様々な異なる疾患状態を治療することを含む、様々な応用に使用が見出される。 （もっと読む）

本開示は、複数の改善された薬理学的特性および薬物動態特性を持つポリペプチド・コンジュゲート、ならびに、糖尿病および／または肥満のような様々な疾患および病態の治療におけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、グレリン受容体（ＧＲＬＮ、成長ホルモン分泌促進物質受容体、ＧＨ−Ｒ１ａおよびサブタイプ、アイソフォームおよび／またはその変形）の選択的調節剤であると実証された、配座の定義された新規大環状化合物を提供する。新規化合物を合成する方法も本明細書において記載される。これらの化合物は、グレリン受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストとして、また、代謝性および／または内分泌腺障害、肥満症また肥満症関連障害、食欲障害または摂食障害、中毒性障害、心血管障害、胃腸障害、遺伝性障害、過度増殖性障害、中枢神経系障害また炎症性障害を含むが、これらに限定されない一連の病状の治療および予防のための医薬として有用である。
【化１】
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本発明は、食欲抑制および体重調節のためのペプチドおよびその医薬組成物を提供する。好ましいペプチドは、カルシトニンアナログであり、好ましくは、該ペプチドをよりアミリン様にするために特異的なアミノ酸変化を伴うカルシトニンアナログである。
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本発明は、グループＩＩ莢膜遺伝子クラスターの欠失を含む新規非病原性大腸菌（Ｅ，ｃｏｌｉ） Ｂ ＢＬ２１株、及びペプチド製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、遅延性のグルカゴン様ペプチド-１(ＧＬＰ-１)誘導体とその治療用途に関する。本発明のＧＬＰ-１誘導体は、Ｇｌｕ２２及びＡｒｇ２６を含む、全体で２−１２のアミノ酸修飾を有し、１８、２０、２３、３０、３１、３４、３６、３７、又は３９位でペグ化され、又はアルブミン結合残基で誘導体化されている修飾されたＧＬＰ-１(７-３７)配列を含む。これらの化合物は２型糖尿病と関連疾患の治療又は予防に有用である。本化合物は強力で安定しており、長期間の半減期、アルブミンに対する高い結合親和性、及び／又はＧＬＰ-１レセプターの細胞外ドメインに対する高い結合親和性を有し、その全ては、１週間１回の投与が可能な、長時間作用し、安定している活性ＧＬＰ-１誘導体を得るという全体的な目的に対して潜在的に関連している。 （もっと読む）

インスリン分泌促進性ペプチド(例えばグルカゴン様ペプチド-1（GLP-1)又はエクセナチド)の懸濁製剤が記載される。前記懸濁製剤は、(i)１つ以上のポリマー及び１つ以上の溶媒を含み、粘性流体特性を呈する非水性単相ビヒクル、並びに(ii)前記ビヒクル中に分散される、インスリン分泌促進性ペプチドを含む粒子製剤を含む。前記粒子製剤は、例えば糖質、抗酸化剤、アミノ酸、及び緩衝剤等の１つ以上の安定化剤を含む安定化成分を更に含む。また、前記懸濁製剤を送達するための装置及び使用方法も記載される。
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非天然アミノ酸、少なくとも１つの非天然アミノ酸を含んでいるポリペプチド、ならびにこのような非天然アミノ酸およびポリペプチドを作製するための方法が本明細書に記載されている。非天然アミノ酸自体またはポリペプチドの一部としての非天然アミノ酸は、フェナジン置換基またはキノキサリン置換基を含んでいることができる。また、本明細書にはさらに翻訳後修飾された非天然アミノ酸のポリペプチド、そのような修飾をするための方法、およびそのようなポリペプチドを精製するための方法が開示されている。
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本発明は、血糖降下剤および／またはＧＬＰ−１アゴニストの投与に関する方法および医薬組成物に関し、ここで、血糖降下剤の平均最大血漿濃度（Ｃｍａｘ）および／または濃度曲線下面積（ＡＵＣ）値を増加するおよび／または維持する。 （もっと読む）

エラスチン様ペプチド（ＥＬＰ）とペプチド活性治療剤とを含む融合タンパク質（ＦＰ）を含有する治療用組成物、ならびにそのような組成物および融合タンパク質を作製し使用する方法。このようなタイプの治療用組成物は、ペプチド活性治療剤単独と比較して、達成されるペプチド活性治療剤の効力を改善することを可能にする。治療用組成物中のペプチド活性治療剤の効力の増強は、ＥＬＰが付随していない同じペプチド活性治療剤を含有する対応する組成物と比較して改善された溶解性、生物学的利用性、生物学的利用不能性、半減期などを含んでよい。 （もっと読む）

本発明は、アミド化によって修飾されたグラルギンインスリン、特にＧｌｙ（Ａ２１）、Ａｒｇ（Ｂ３１）、Ａｒｇアミド（Ｂ３２）ヒトインスリン（グラルギンアミドインスリン）に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒトＳＧＬＴ２活性阻害作用を発現し、経口吸収性が改善された、糖尿病等の高血糖症に起因する疾患の予防又は治療薬として有用な医薬の提供。
【解決手段】一般式


〔式中のＲは水素原子、低級アルキル基またはプロドラッグを構成する基であり、ＱおよびＴはどちらか一方が一般式


（式中のＰは水素原子、プロドラッグを構成する基である）で表される基、他方が低級アルキル基等、Ｒ²は水素原子、低級アルキル基等〕で表されるグルコピラノシルオキシピラゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を用いる医薬。 （もっと読む）

本発明は、肥満関連ペプチドの微生物性送達に関する。より具体的には、本発明は、食物摂取および／またはエネルギーホメオスタシスの刺激または阻害において役割を果たす神経ペプチドおよび／またはペプチドホルモンの送達のための遺伝子改変酵母および／または乳酸菌の使用に関する。
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精神疾患及び障害を治療する方法及び組成物を開示する。提供する方法は広義には、精神疾患及び障害、並びに精神疾患及び障害に付随する症状を治療するための患者へのアミリン又はアミリンアゴニストの投与を含んでなる。
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本発明は、食物摂取を減少させることにより軽減できる症状又は障害の治療方法を開示する。当該方法は、有効量のエンドセリン又はエンドセリンアゴニストを、単独で、又は十分な影響を及ぼす他の化合物又は組成物との組み合わせで投与することを含んでなる。当該方法は、肥満、２型糖尿病、摂食障害及びインスリン抵抗性症候群などの症状又は障害の治療に有用である。また、本発明の方法に用いられる医薬品組成物も開示する。
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本発明は遅延作用プロファイルを有するアミリン誘導体、これら誘導体を含有する医薬組成物、及び肥満に関連した疾病、糖尿病及び他の代謝性疾患の治療のための該誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】急性冠状動静脈症候群を患っているが、Ｑ波心筋梗塞を患っていない患者の治療方法の提供。
【解決手段】ＧＬＰ−１（７−３６）アミドと比較して３０又はそれ以下のアミノ酸置換、付加又は削除を含むＧＬＰ−１ペプチド類似体の治療有効量を患者に投与することからなる。このＧＬＰ−１類似体は自己投与することができ、必要に応じて、１投与量又はそれ以上を間歇的又は連続的に投与することができる。それにより、ＧＬＰ−１レセプターを活性化させることにより心臓組織の代謝を最適化し、虚血に関係する心臓の損傷を防止することができる。 （もっと読む）

本発明は、ホルモン不均衡関連遺伝子の別スプライシングによる１０種の新規変異体に関する。
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