【課題】脂肪は促進するが除脂肪体重を維持またはその喪失を最小限にするための、膵臓ポリペプチドファミリー（ＰＹＹ）アナログポリペプチドとその作成と使用の方法の提供。
【解決手段】ＰＹＹと少なくとも５０％、少なくとも６０％、少なくとも７０％、少なくとも８０％、少なくとも９０％、少なくとも９２％、少なくとも９４％、もしくは少なくとも９７％の配列相同性を有し、少なくともＮ末端のポリプロリンＰＰＦモチーフとＣ末端の尾部ＰＰＦモチーフを含んだ少なくとも二つのＰＰＦモチーフも含む、新規の膵臓ポリペプチドファミリー。 （もっと読む）

【課題】ポリペプチド及び糖を含有するポリ（ラクチド−コ−グリコリド）を主成分とする持続放出マイクロカプセルを提供すること。
【解決手段】本質的に生体適合性ポリマー、生物学的活性ポリペプチド及び糖からなる生物学的活性ポリペプチドの持続放出組成物であって、C_aveに対するC_maxの比率が約３以下である、組成物。 （もっと読む）

【課題】血漿グルコースレベル、インスリンレベルおよび／またはインスリン分泌を制御することにより緩和することができる代謝性疾患および代謝障害、例えば糖尿病および糖尿病に関連した状態の治療および予防用の薬剤を提供する。
【解決手段】第二の生物活性ペプチドホルモンモジュールに共有結合で連結された第一の生物活性ペプチドホルモンを含み、ここに、該第一の生物活性ペプチドホルモンはエキセンジン−４、エキセンジン−４の類似体または誘導体、またはエキセンジン−４の少なくとも１つのホルモン活性を呈するその断片からなる群より選択され、該生物活性ペプチドホルモンモジュールの双方はその構成ペプチドホルモンの少なくとも一つのホルモン活性を呈することを特徴とする、少なくとも二つのホルモン活性を呈するハイブリッドポリペプチド。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病および糖尿病関連状態のような、血糖値、インスリン値、および／またはインスリン分泌によって軽減できる代謝疾患および障害の治療および予防のための剤を提供する。
【解決手段】
少なくとも１つのさらなる生理活性ペプチドホルモンモジュールに共有結合した第１の生理活性ペプチドホルモンモジュールを含むハイブリッドポリペプチドであって、該生理活性ペプチドホルモンモジュールは構成ペプチドホルモンなどから選択され、該構成ペプチドホルモンはアミリンなどから選択され、該生理活性ペプチドホルモンモジュールのうちの少なくとも１つは、構成ペプチドホルモンの少なくとも１つのホルモン活性を呈する。 （もっと読む）

本開示は、複数の改善された薬理学的特性および薬物動態特性を持つポリペプチド・コンジュゲート、ならびに、糖尿病および／または肥満のような様々な疾患および病態の治療におけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、エストロゲン欠乏哺乳類に治療上有効な量のアミリンアゴニスト化合物またはアミリンアゴニスト化合物を含む医薬組成物を投与することによって、処置を必要とする哺乳類においてエストロゲン欠乏症を処置する方法を提供する。本発明の方法は、エストロゲン欠乏哺乳類に治療上有効な量のアミリンアゴニスト化合物またはアミリンアゴニスト化合物を含む医薬組成物を投与することによって、エストロゲン欠乏哺乳類における血糖管理を改善することをさらに含み得る。血糖管理の改善には、血糖値の低下、ヘモグロビンＡ１ｃ（ＨｂＡ１ｃ）値の低減などが含まれる。一実施形態では、エストロゲン欠乏哺乳類は２型糖尿病などの糖尿病を有し、かつ、過体重または肥満である。 （もっと読む）

本開示は、活性医薬成分（例えば、エクセナチド）を含有するマイクロスフェアを含む一成分の注射用徐放性製剤を提供し、ここで、マイクロスフェアは非水性担体中に懸濁されている。非水性担体は、油、分画油、トリグリセリド、ジグリセリド、モノグリセリド、プロピレングリコール脂肪酸ジエステルなどであってもよい。当該製剤は、製剤の安定性および効力の長期保存性、ならびに投薬頻度を減らしかつ患者コンプライアンスの向上させる活性医薬成分の徐放性という明らかな利点を与える。
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GLP-1受容体アゴニスト化合物のような試験化合物のGLP-1受容体アゴニスト活性を測定するための細胞ベースのバイオアッセイを本明細書に提供する。例示的なGLP-1受容体アゴニスト化合物には、エキセンジン、エキセンジン・アナログ、GLP-1（7-37）およびGLP-1（7-37）アナログが含まれる。バイオアッセイは、GLP-1受容体アゴニスト化合物（例えば、エクセナチド）およびGLP-I受容体を有する6-23（クローン6）細胞を含む試料中に生成するcAMPを定量的に測定するのに有用であり、それによって生成したcAMPの量をGLP-I受容体アゴニスト化合物（例えば、エクセナチド）のGLP-I受容体アゴニスト活性に相関させることができる。好適な細胞ベースのバイオアッセイには、酵素結合免疫ソルベントアッセイおよび均質時間分解蛍光アッセイが含まれる。
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【課題】本発明は、好ましくは液体投与形態のアミリン作動薬ペプチドの医薬製剤に関する。さらに、本発明は、インスリンとの混合に際して適合性のあるアミリン作動薬医薬製剤に関する。
【解決手段】本発明は、最終組成物のｐＨが約３.０ないし６.０に至る約０.０２ないし０.５％（ｗ/ｖ）の酢酸、リン酸またはグルタミン酸緩衝液を有する水性系ならびに約１.０ないし１０％（ｗ/ｖ）の炭水化物または多価アルコール等張液において、約０.０１ないし約０.５％（ｗ/ｖ）のプラムリンチド、および所望により約０.００５ないし１.０％（ｗ/ｖ）の防腐剤を含む容器中の医薬製剤に関する。これらの製剤は、冷蔵または室温条件下の貯蔵に際して安定性を維持する。かかる製剤は、患者への投与用の同一シリンジにインスリンをさらに組合せることができる。 （もっと読む）

肥満または肥満関連障害の処置方法を開示する。このような方法は、前脳に対する抗肥満剤と、後脳に対する抗肥満剤との組み合わせによる使用を含む。
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