国際特許分類[A61K31/495]の内容

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【課題】恒常型のMMP−2の産生よりも誘導型のMMPs、特にMMP−9の産生を抑制する新規な低分子化合物を有効成分として含有し、自己免疫疾患、炎症性腸疾患又は変形性関節症の予防薬/治療薬として有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記式(I)


(式中の各記号は明細書中で定義した通りである。)で示されるアミド誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】優れた高血圧症治療薬の提供。
【解決手段】一般式(I)


[式中、R1:H、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可環状炭化水素、置換可ヘテロシクリル等;R2:H、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可シクロアルキル等;R3、R4;H、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可シクロアルキル等;R5、R6:H、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルコキシ等;R7、R8:H、置換可アルキル、置換可シクロアルキル等;X:式(II)等;A:置換可環状炭化水素、置換可ヘテロシクリル等;Y:単結合、置換可アルキレン、置換可アルケニレン、−(CH2)a−X1−(CH2)b−(X1:式−NH−、−O−等;a、b:0−5)等;B:置換可環状炭化水素、置換可ヘテロシクリル等]を有する化合物等を含有する。 (もっと読む)


【課題】癌細胞におけるアポトーシスを選択的に誘導する方法の提供。
【解決手段】癌細胞のプロカスパーゼ−3分子を修飾することができる化合物を当該癌細胞に投与する。プロカスパーゼ−3分子を修飾できる化合物として、次式


[式中、n=1又は2であり、Rは、他のRとは独立して、水素、ハロゲン、アリル又は短鎖アルキルであり、R2=水素、短鎖アルキル、エステル、又は生理学的条件下で除去可能な他の部分であり、R3=水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリル、アルケニル、アルケノール、アルカノール又はハロアルケニルであり、R4及びR5は、いずれもNであるか、R4=N及びR5=Cであるか、R4及びR5=Cであり、A=酸素又は硫黄である。]で示される化合物が用いられる。 (もっと読む)


【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


(式中、R1は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、R2は、水素原子またはアルキル基を表し、R3は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、M1およびM2は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。) (もっと読む)


【課題】LpxC阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式


で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。 (もっと読む)


【課題】呼吸器障害の処置用医薬化合物として有用な置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造法の提供。
【解決手段】式(I):


の化合物または薬学的に許容されるその塩。 (もっと読む)


【課題】製造工程や輸送時に割れや欠けの極めて少ない錠剤硬度を有し、且つ優れた口腔内崩壊錠を提供すること。また、非常に簡単な製造方法によって、低コストで口腔内崩壊錠を提供すること。
【解決手段】100mg/mL以上の水溶解度を有する主剤を含有する口腔内崩壊錠。
また少なくとも100mg/mL以上の水溶解度を有する主剤および賦形剤の混合物を打錠した後、単に保管すること、特に室温程度に保管することによる口腔内崩壊錠の製造方法。 (もっと読む)


【課題】SGLT1阻害作用を有するピラゾール化合物、それを含む医薬組成物、及びその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式[Ib]で示される化合物又はその医薬上許容される塩:


[式中、各記号は明細書に記載の通りである。] (もっと読む)


【課題】
うつ病患者における認識機能障害の治療に格別に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】
1−[2−(2,4−ジメチルフェニルスルファニル)−フェニル]ピペラジンは、S
ERT、5−HTおよび5−HT1Aに及ぼす強力な活性を呈し、そのようなものとし
て、認識機能障害の治療、特にはうつ病患者における認識機能障害の治療に有用であり得
る。 (もっと読む)


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