国際特許分類[A61K31/505]の内容

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【課題】自己免疫が関与する疾患、免疫不全症または神経変性疾患の予防薬および/または治療薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物またはその塩。[式中、A1は、式(A)または(B)を表し、A1が式(A)のとき、A2は式(B)等、


Xは、−X1−等を表し、X1は、C1-8アルキレン等、Yは、水素原子、C1-10アルキル等、Wは、−W1−等、W1は、C1-8アルキレン等、Z1およびZ2は、水素原子、C1-10アルキル等、Z3およびZ4は、水素原子、C1-10アルキル等、R1、R2、R3およびR4は、水素原子、C1-10アルキル等を表す。] (もっと読む)


【課題】E1活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、E1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、E1酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はE1酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、E1阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはE1活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい(カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など)。 (もっと読む)


【課題】LpxC阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式


で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。 (もっと読む)


【課題】抗−HIV療法の提供。
【解決手段】HIVに感染した患者の処置用の薬品の製造のための、抗−ウイルス的に有効な量のTMC278またはその製薬学的に許容可能な酸−付加塩および担体を含んでなる非経口調剤の使用であって、調剤が少なくとも1週間の時間間隔で間欠的に投与される使用。TMC278の血液血漿濃度がHIV阻害剤がHIVの抑制において有効にさせる最低血液血漿レベルである最少血液血漿レベルより高く長期間にわたり保たれるように非経口調剤中のTMC278の有効な量が選択される使用。調剤は皮下または筋肉内投与される。 (もっと読む)


【課題】
抗ウイルス剤に耐性を有するHIVに対して抗ウイルス活性を有する化合物の提供。
【構成】
XがNR、S、SO又はSOである下記式(I)のHIV複製インヒビター、それらの製薬学的に許容され得る付加塩又は立体化学的異性体;これらの化合物の製造方法並びにこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物が提供される。
【化1】
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【課題】本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。
【解決手段】本化合物は一般式(I)を有し、式中の環A、環B、R1、R2、R3、R4、R5、m及びnは、本明細書中に定義する通りである。
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【課題】現在臨床開発中の非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター(NNRTI)であるHIV用医薬TMC278の有効な使用方法の提供。
【解決手段】TMC278、即ち、4−[[4−[[4−(2−シアノエテニル)−2,6−ジメチルフェニル]アミノ]−2−ピリミジニル]−アミノ]ベンゾニトリルの投与について、少なくとも1週間の時間間隔で間欠的に投与される、有効量のTMC278又は製薬学的に許容できるその酸付加塩及び担体を含んでなる非経口調合物の使用。該TMC278の血漿濃度は、有意の副作用を誘発する血漿レベルである最大血漿レベルと、HIVインヒビターがHIV感染の有効な予防を提供する最低の血漿レベルである最少血漿レベルの間を含んでなるレベルで、長時間にわたり維持されるように非経口調合物中のTMC278の有効量が選択されることが好ましい。該調合物は、皮下又は筋肉内に投与されることが好ましい。 (もっと読む)


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