【課題】抗−ＨＩＶ療法の提供。
【解決手段】ＨＩＶに感染した患者の処置用の薬品の製造のための、抗−ウイルス的に有効な量のＴＭＣ２７８またはその製薬学的に許容可能な酸−付加塩および担体を含んでなる非経口調剤の使用であって、調剤が少なくとも１週間の時間間隔で間欠的に投与される使用。ＴＭＣ２７８の血液血漿濃度がＨＩＶ阻害剤がＨＩＶの抑制において有効にさせる最低血液血漿レベルである最少血液血漿レベルより高く長期間にわたり保たれるように非経口調剤中のＴＭＣ２７８の有効な量が選択される使用。調剤は皮下または筋肉内投与される。 （もっと読む）

【課題】
抗ウイルス剤に耐性を有するＨＩＶに対して抗ウイルス活性を有する化合物の提供。
【構成】
ＸがＮＲ^４、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２である下記式（Ｉ）のＨＩＶ複製インヒビター、それらの製薬学的に許容され得る付加塩又は立体化学的異性体；これらの化合物の製造方法並びにこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物が提供される。
【化１】
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【課題】現在臨床開発中の非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター（ＮＮＲＴＩ）であるＨＩＶ用医薬ＴＭＣ２７８の有効な使用方法の提供。
【解決手段】ＴＭＣ２７８、即ち、４−［［４−［［４−（２−シアノエテニル）−２，６−ジメチルフェニル］アミノ］−２−ピリミジニル］−アミノ］ベンゾニトリルの投与について、少なくとも１週間の時間間隔で間欠的に投与される、有効量のＴＭＣ２７８又は製薬学的に許容できるその酸付加塩及び担体を含んでなる非経口調合物の使用。該ＴＭＣ２７８の血漿濃度は、有意の副作用を誘発する血漿レベルである最大血漿レベルと、ＨＩＶインヒビターがＨＩＶ感染の有効な予防を提供する最低の血漿レベルである最少血漿レベルの間を含んでなるレベルで、長時間にわたり維持されるように非経口調合物中のＴＭＣ２７８の有効量が選択されることが好ましい。該調合物は、皮下又は筋肉内に投与されることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】（１，６−ジヒドロ−６−オキソ−２−ピリミジニル）アミノベンゾニトリル（Ｉ）の製造方法を提供する。
【解決手段】４−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジニルカルボン酸エステル（ＩＩ）を脱アルコキシカルボニル化することにより式（Ｉ）の化合物を製造する。


［式中、ＲはＣ１−４アルキルである］
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【課題】ＨＩＶに感染した患者の処置またはＨＩＶ伝染もしくは感染の予防のために有用な組み合わせ物の提供。
【解決手段】４−［［４−［［４−（２−シアノエテニル）−２，６−ジメチルフェニル］−アミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］−ベンゾニトリル、およびヌクレオシド逆転写酵素インヒビターおよび／またはヌクレオチド逆転写酵素インヒビターを含み、１日に１回投与できる用量における治療学的に有効な医薬として使用するための組み合わせ物。 （もっと読む）

本発明は、ブレカナビルを含んでなる非経口用調剤を比較的長い時間間隔で断続的に投与することによるＨＩＶ感染の長期間処置に関する。本発明はさらに、ＨＩＶ感染の処置及び予防のための、製薬学的に許容され得る水性担体中に懸濁されたブレカナビルのマイクロ−もしくはナノ粒子を含んでなる非経口的投与用の製薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】野性型ＨＩＶウイルスに対し活性であるのみならず、しかしそれらは既知のプロテアーゼ阻害剤に対する耐性を表す多様な変異体ＨＩＶウイルスに対してもまた広域スペクトルの活性を示す薬剤の提供。
【解決手段】下記式で表わされるベンズイソキサゾールスルホンアミド誘導体。


（式中，Ｒ_１はシクロアルキル，複素環等，Ｒ_２は水素，アルキル等，Ｒ_３はアルキル，シクロアルキル等，Ｒ_４はシクロアルキル，アルケニル等，Ｒ_１２は−ＮＨ_２等，Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）−等を表わす。） （もっと読む）

いかなる可能な立体異性体も包含する式（Ｉ）の化合物、またはそれらの製薬学的に許容できる塩および／若しくは溶媒和物、ならびに製薬学的製剤、ならびにＨＣＶ阻害剤としての式Ｉの化合物の使用。
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エトラビリン（ＴＭＣ１２５）とニコチンアミド共結晶、その調製およびＨＩＶ感染の処置のための使用。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶによるヒトの全身的感染を防止し、特に、ヒトにおける性的ＨＩＶ伝染を防ぐ方法の提供。
【解決手段】薬学的に受け入れられる担体および有効成分として非核酸系逆転写酵素阻害作用を有する、４−［［４−［（２，４，６−トリメチルフェニル）アミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］ベンゾニトリルを含んで成る医薬組成物であって、膣内環、子宮頸管キャップの形態である上記医薬組成物。 （もっと読む）