テイボテク・フアーマシユーチカルズにより出願された特許
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HIV処置用の移植可能デバイス
本発明は、ジメチルスルフォキシド(DMSO)とポリ(ビニルピロリドン)(PVP)との組み合わせ物、ポロキサマーおよびポリソルベートからなる群から選択される1もしくは複数の放出強化剤、およびTMC278と混合された生物適合性の生分解性ポリマーを含んでなる移植可能デバイスに関する (もっと読む)
N−イソブチル−N−(2−ヒドロキシ−3−アミノ−4−フェニルブチル)−P−ニトロベンゼンスルホニルアミド誘導体の製造方法
【化1】
第2級又は第3級アルコールを含んでなる溶媒中で、1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−イソブチルアミン誘導体(II)をp−ニトロフェニルスルホニルハライド(III)と反応させることを含んでなる、N−イソブチル−N−(2−ヒドロキシ−3−アミノ−4−フェニルブチル)−p−ニトロベンゼンスルホニルアミド誘導体(I)の製造方法。
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復元用の粉剤
本発明は、ある種の水溶性ポリマー中に分散されたNNRTITMC278を含んでなる、復元用の粉剤に関し、それはHIV感染の処置において用いられ得る。
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ピリミジン置換された大環状HCV阻害剤
HCV阻害剤として有用な;その立体異性体を包含する式(I)
【化1】
の化合物、またはそのN−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩もしくは製薬学的に許容しうる付加溶媒和物;これらの化合物を製造する方法ならびに有効成分としてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物。
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HCV阻害大環状フェニルカルバメート
HCV阻害剤として有用な;その立体異性体を包含する式(I)
【化1】
の化合物、またはそのN−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩もしくは製薬学的に許容しうる付加溶媒和物;これらの化合物を製造する方法ならびに有効成分としてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物。
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HCVの大員環状阻害剤の多形形態
【化1】
HCVの大員環状阻害剤である式(I)の化合物の結晶形態、それらの調製方法及びこれらの結晶形態を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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HCVの大員環状プロテアーゼ阻害剤の製造のための方法及び中間体
【化1】
本発明は式:(XVII)の化合物及びその塩の合成方法及び中間体に関する。
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HIV阻害性5,6−置換ピリミジン
【化1】
R1が水素;アリール;ホルミル;C1−6アルキルカルボニル;C1−6アルキル;C1−6アルキルオキシカルボニルであり;R2、R3、R7及びR8が水素;ヒドロキシ;ハロ;C3−7シクロアルキル;C1−6アルキルオキシ;カルボキシル;C1−6アルキルオキシカルボニル;シアノ;ニトロ;アミノ;モノ−もしくはジ(C1−6アルキル)アミノ;ポリハロC1−6アルキル;ポリハロC1−6アルキルオキシ;−C(=O)R10;場合によりハロ、シアノ又は−C(=O)R10で置換されていることができるC1−6アルキル;場合により置換されていることができるC1−6アルキル、C2−6アルケニル又はC2−6アルキニルであり;R4及びR9がヒドロキシ;ハロ;C3−7シクロアルキル;C1−6アルキルオキシ;カルボキシル;C1−6アルキルオキシカルボニル;ホルミル;シアノ;ニトロ;アミノ;モノ−もしくはジ(C1−6アルキル)アミノ;ポリハロC1−6アルキル;ポリハロC1−6アルキルオキシ;−C(=O)R10;シアノ;−S(=O)rR10;−NH−S(=O)2R10;−NHC(=O)H;−C(=O)NHNH2;−NHC(=O)R10;Het;−Y−Het;場合により置換されていることができるC1−6アルキル、C2−6アルケニル又はC2−6アルキニルであり;R5が、両方ともシアノ、アミノカルボニル、モノ−及びジ(C1−6アルキル)アミノカルボニル、アリール、ピリジル、チエニル、フラニル又は1もしくは2個のC1−6アルキルオキシ基で置換されたC2−6アルケニル又はC2−6アルキニル;Het;−C(=O)NR5aR5b、−CH(OR5c)R5dであり;Xが−NR1−、−O−、−CH2−又は−S−である式(I)の化合物;これらの化合物を活性成分として含有する製薬学的組成物ならびに該化合物及び組成物の製造方法。
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HIV阻害6−置換ピリミジン
【化1】
式(I)、式中、R1は水素、アリール、ホルミル、C1−6アルキルカルボニル、C1−6アルキル、C1−6アルキルオキシカルボニルであり、R2、R3、R6およびR7は水素、ヒドロキシ、ハロ、C3−7シクロアルキル、C1−6アルキルオキシ、カルボキシル、C1−6アルキルオキシカルボニル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ(C1−6アルキル)アミノ、ポリハロC1−6アルキル、ポリハロC1−6アルキルオキシ、−C(=O)R9、場合により置換されたC1−6アルキル、C2−6アルケニルまたはC2−6アルキニルであり、R4およびR8はヒドロキシ、ハロ、C3−7シクロアルキル、C1−6アルキルオキシ、カルボキシル、C1−6アルキルオキシ−カルボニル、ホルミル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ(C1−6アルキル)アミノ、ポリハロ(C1−6アルキル)、ポリハロC1−6アルキルオキシ、−C(=O)R9、シアノ、−S(=O)rR9、−NH−S(=O)2R9、−NHC(=O)H、−C(=O)NHNH2、−NHC(=O)R9、Het、−Y−Het、場合により置換されていてもよいC1−6アルキル、C2−6アルケニルまたはC2−6アルキニルであり、R5はピリジル、−C(=O)NR5aR5b、−CH(OR5c)R5d、−CH2−NR5eR5f、−CH=NOR5a、−CH2−O−C2−6アルケニル、−CH2−O−P(=O)(OR5g)2、−CH2−O−C(=O)−NH2、−C(=O)−R5dであり、Xは−NR1、−O−、−CH2−、−S−である、のHIV複製インヒビター、有効成分としてこれらの化合物を含む製薬学的組成物並びに該化合物および組成物を調製する方法。
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抗HIV化合物の臭化水素酸塩
抗HIV薬として有用な、ジアリールピリミジン誘導体の臭化水素酸塩を含んでなる固体分散体および投与形態物。 (もっと読む)
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