国際特許分類[A61K31/519]の内容

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【課題】E1活性化酵素の阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物であってE1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。上記化合物は、生体外および生体内のE1活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびE1活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
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【課題】置換インドール誘導体およびその使用の方法の提供。
【解決手段】本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも1種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも1種の2−カルボキシ置換インドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。 (もっと読む)


【課題】本発明は、通常の錠剤製造設備で製造が可能で、実用上充分な硬度を有し、また、湿度等の要因による特性の変化(錠剤の硬度低下及び口腔内での速崩時間の遅延)を生じ難いという特長を有する口腔内速崩壊性錠を提供する。
【解決手段】本発明は、硬度40N以上で口腔内での崩壊時間が60秒以内である口腔内速崩壊性錠であって、(a)活性成分;(b)水への濡れ性が良好な賦形剤;(c)成形性が良好で前記賦形剤の水への濡れ性を実質的に低下させない水不溶性高分子;及び(d)崩壊剤の混合物を圧縮成形して得られることを特徴とする当該口腔内速崩壊性錠に関する。 (もっと読む)


【課題】必要とする患者にTACI−Ig融合分子を投与することを含む、関節リウマチを含む自己免疫疾患の治療のための方法及び組成物を提供する。
【解決手段】ある態様において、当該TACI−Ig融合分子は、BIyS及びAPRILの増殖誘導機能を鈍く、抑制又は阻害するために十分量で投与される。即ち患者の関節リウマチの治療方法であって、以下の:(i)BlySに結合するTACI細胞外ドメイン又はその断片;並びに(ii)ヒト免疫グロブリン定常領域、を含む融合分子を含む組成物を、当該関節を治療するために有効量で投与する方法。 (もっと読む)


【課題】E1活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、E1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、E1酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はE1酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、E1阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはE1活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい(カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など)。 (もっと読む)


【課題】優れた酸分泌抑制作用を有し、ヘリコバクター・ピロリ除菌のために用いられる医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物またはその塩を含有する、ヘリコバクター・ピロリ除菌のための医薬。


[式中、R1は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Rは、置換されていてもよいC6−14アリール基、置換されていてもよいチエニル基または置換されていてもよいピリジル基を、R3およびR4は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはR3およびR4の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、R5は、アルキル基を示す] (もっと読む)


【課題】TNFα活性が有害となる疾患に関する新規治療方法の提供。
【解決手段】ヒト腫瘍壊死因子α(hTNFα)に特異的に結合するヒト抗体、好ましくは組換えヒト抗体を隔週皮下投与する。メトトレキサートと一緒に投与してもよい。抗体はhTNFαに対して高いアフィニティー(例えば、K=10−8M以下)及び遅いhTNFα解離オフレート(Koff=10−3sec−1以下)を有し、インビトロ及びインビボでhTNFα活性を中和する。抗体は完全長抗体またはその抗原結合部分である。 (もっと読む)


【課題】代謝障害のための併用処置法の提供。
【解決手段】インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症などの種々の代謝障害は、式Iの化合物と組み合わせて、インクレチン模倣物およびジペプチジルペプチダーゼIVインヒビターから選択される化合物によって処置され得る。式(I)R、R、R、RおよびRは、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、およびペルフルオロメトキシより選択され;mは、0、2、4。
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【課題】疾患の処置、予防および/または改善に有用な化合物、とりわけプロテインキナーゼを阻害するピロロピリミジン化合物および誘導体の提供。
【解決手段】式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
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【課題】異常な細胞増殖と関連のある疾患および障害などの細胞性疾患または障害に対する治療および予防のプロトコールの提供。
【解決手段】治療用抗体およびヒアルロナンを含む組成物の使用。約400キロダルトン〜20,000キロダルトンの分子量の範囲にあるヒアルロナン(HA)あるいはその類似体または誘導体または合成もしくは化学修飾された形態または塩と、治療用抗体、またはその断片、誘導体、部分、キメラ、もしくは完全に脱免疫された(de-immunized)形態とを含み、任意で1つまたは複数の薬学的に許容される担体、希釈剤、および/または賦形剤を含む配合物およびその使用。 (もっと読む)


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