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【課題】結核の原因菌であるマイコバクテリウム・チュベルクロシス(Mycobacterium tuberculosis)において、多剤耐性マイコバクテリウム株の成長抑制を含む薬剤耐性マイコバクテリウム株の成長を抑制するため薬剤の提供。
【解決手段】下記化学式に代表される置換キノリン誘導体、製薬学的に許容され得る担体ならびに該化合物及び1種もしくはそれより多い他の抗マイコバクテリア薬の治療的に有効な量を含んでなる組成物。
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【課題】薬物もしくは他の治療に耐性を示す変異型HCVまたは他のウイルスを同定し、そしてこれらの変異型ウイルスに対して有効である新規なウイルス治療を提供する。
【解決手段】本発明は、HCV改変体、および関連の方法および組成物を提供する。特に、VX−950のような1種以上のプロテアーゼインヒビターに対する感受性が低下している、HCV改変体および改変体HCVプロテアーゼが、提供される。1つの局面において、本発明は、単離されたHCV NS3プロテアーゼをコードするHCVポリヌクレオチド、その生物学的に活性なアナログ、またはその生物学的に活性なフラグメントを提供する。 (もっと読む)



本発明は、カテコールO−メチルトランスフェラーゼ(COMT)の阻害剤であって、COMT酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な4−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびCOMTが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 (もっと読む)


【課題】哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用な薬剤の提供。
【解決手段】式Iの化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグであって、R、R、R、R及びR、W、X及びYが定義される化合物。これらの化合物はMEK阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物を含む薬剤組成物及びその使用方法。 (もっと読む)


【課題】Cdkファミリーに対する高い阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)


[式中、Arは、含窒素複素芳香環基、X及びZは、炭素原子等、Yは、CO等、Rは、水素原子等、R及びRは、水素原子等、R及びRは、水素原子等を示し、式


は、単結合又は二重結合を示す]で表される化合物。本化合物は、腫瘍細胞に対して、顕著な増殖阻止作用を示すことから、悪性腫瘍の治療を目的とするCdk4及び/又はCdk6阻害剤等とすることができる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物又は薬学的に活性なその塩に関する。本発明の化合物が、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動障害(ADHD)の処置のための有望なNK−3受容体アンタゴニストであることが見い出された。
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ブラジキニンB1経路に関連する痛みおよび炎症などの症状および障害を治療または予防するのに有用な(R,S)2−アリール−プロピオンアミド誘導体またはそれらの単一鏡像異性体(R)および(S)を開示する。 (もっと読む)


【課題】予想されない緻密な構造的変更点によって今までに知られた化合物とは異なり、そして意想外かつ特に有利な特性を有するフェナントリジン誘導体及びそれを含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】式Iで示されるヒドロキシ−6−ヘテロアリールフェナントリジンにおいて、R1が、メトキシであり、R2が、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、又は2,2−ジフルオロエトキシであり、R3が、水素であり、R31が、水素であり、R4が、−OHであり、かつ、R5が、水素であり、Harが、R6及びR7によって置換されており、かつピリジニルであり、その際、R6は、オキソであり、R7は、メチルである。 (もっと読む)


本発明は、式(VI)[式中、mは、1、2又は3であり、nは、1又は2であり、Rは、5員又は6員の芳香環、並びにS、O及びNから選択される1〜3個のヘテロ原子を含む5員又は6員の芳香族複素環から選択され、該環は、(C〜C)アルキル、ハロゲン、(C〜C)シクロアルキルオキシ、(C〜C)アルキルカルボニル、1個又は複数のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル、少なくとも1個の窒素原子を含む5員又は6員の複素環からなる群から選択される1つ又は2つの置換基で置換されており、Pは、置換基Q又はCOQである(式中、Qは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、イソキノリル、キノキサリル、ベンゾフラニル、イミダゾトリアゾリルからなる群から選択され、該Qは、(C〜C)アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、カルバミド、メチルカルバミド、カルボキシ、メチルカルボキシからなる群から選択される1つ又は複数の置換基で置換されていてもよい)]のスピロアミノ化合物又は薬学的に許容できるその塩に関する。 (もっと読む)


この発明は、式(I)(式中、X及びRからRは本明細書及び請求項に定義されたとおりである)示されるジヒドロピリミジノンならびにその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物はBACE2のインヒビターであり、糖尿病などの疾患を治療又は予防するために医薬として使用しえる。
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【課題】先行技術の化合物に付随する副作用を有さない非ステロイド抗炎症性化合物、また、炎症性疾患状態及び障害、ならびに眼性疾患及び障害の新規で改良された治療法を提供する。
【解決手段】一酸化窒素基(NO)及び/又は二酸化窒素基(NO2)を非ステロイド抗炎症性化合物に結合できること、及び得られる化合物が優れたバイオアベイラビリティーを有し、鎮痛薬及び抗炎症薬としての効力があり、かつ予想外に減少した胃腸損傷(潰瘍)を生成する可能性を有する。また、眼性疾患及び障害の治療及び/又は予防に予想外の性状を有する。すなわちニトロソ化及び/又はニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物は、炎症、疼痛及び発熱を治療、予防及び/又は軽減し、非ステロイド抗炎症薬の使用による胃腸、腎臓又は他の毒性を軽減又は回復する方法。 (もっと読む)


【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び/又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式(I):


(式中、Xは、主鎖の原子数が2ないし5である連結基等を表し、Aは、水素原子等を表し、Eは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Zは、式−O−A及び式−X−Eで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す)で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び/又は治療のための医薬。 (もっと読む)


【課題】門脈高血圧、エリトロポイエチンによる処置の二次的高血圧および低レニン高血圧等の高血圧や腎、糸球体および糸球体間質細胞機能に関連する障害及び内毒血症または内毒素性ショック並びに出血性ショックの処置抗虚血剤等の処置に用いる方法、および医薬組成物の提供。
【解決手段】アンギオテンシンおよびエンドセリン・レセプタ拮抗剤を兼ねた新規ビフェニルスルホンアミド化合物、並びに該化合物を高血圧や他の疾患などの症状の処置に用いる方法、および該化合物を含有する医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は、式I[式中、Aは、−NR’−、−S−、−S(O)−又は−S(O)−であり;R’は、水素又は低級アルキルであり;Arは、アリールであるか、又は1個もしくは2個のN原子を含む5員もしくは6員のヘテロアリール基であり;Rは、5員又は6員のヘテロ環基(式中、Xは、N又はCHであり;Xは、−N(R)−、−CH−、−O−、−S−、−S(O)−又は−S(O)−であり、Rは、水素、低級アルキル、S(O)−低級アルキル、C(O)−低級アルキル、場合により低級アルキルで置換されているC(O)−シクロアルキルであり;ただし、XもしくはXの少なくとも一つはヘテロ原子を含むものである)であるか、又は1個もしくは2個のN原子を含む5員もしくは6員のヘテロアリール基であり、これらの基は、非置換であるか又は1個もしくは2個のR1’で置換されていてもよく;ここで、R1’は、低級アルキル又はシアノであり;Rは、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;Rは、ハロゲンであり;Rは、水素又は低級アルキルであり;oは、1又は2であり;oが2である場合、Rは、同一であるか又は異なっていてもよく;pは、1又は2であり;pが2である場合、Rは、同一であるか又は異なっていてもよい]の化合物又はその薬学的に活性な塩に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、双極性障害、不安症及び注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置のための、非常に有力なNK−3受容体アンタゴニストであることが見出された。
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【課題】NPY Y5受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I):


は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Yは−S(O)n−(nは1または2である)または−CO−であり、
は水素または低級アルキルであり、
は水素または低級アルキルであり、
Xは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Zは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である]
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 (もっと読む)


本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ(ALDH)酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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【課題】インスリン分泌に関するグルコースの限界値を低くする、グルコキナーゼが介在する病気または医学的な状態の治療または予防において有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):


(式中、Rは、イソプロピル、シクロペンチル、1,3−ジフルオロプロピル等の特定のアルキル基を示し、HET−1およびHET−2は、各々特定の複素環を示す)で示される化合物。当該化合物は、グルコキナーゼ(GLK)の活性化作用を有し、例えばII型糖尿病の治療において有用である。 (もっと読む)


本発明では、新規なサーチュイン調節化合物およびそれを用いる方法を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および/または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および/または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。 (もっと読む)


本発明は、N−[(2−トリフルオロメチル−1H−インドール−イル)メチル]−5−(トリフルオロメチル)−2−ピリミジンカルボキサミドで表すことができるリストAの化合物またはその塩による、α7ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のモジュレーションに関する。 (もっと読む)


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