ブラジキニンＢ１経路に関連する痛みおよび炎症などの症状および障害を治療または予防するのに有用な（Ｒ，Ｓ）２−アリール−プロピオンアミド誘導体またはそれらの単一鏡像異性体（Ｒ）および（Ｓ）を開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｉ型糖尿病患者にランゲルハンス島を移植する際にアジュバントとして使用する医薬の調製のための、ＣＸＣＲ１および／またはＣＸＣＲ２阻害薬に関する。特に、本発明により使用できる化合物は下記の式（Ｉ）をもち、式中のＲおよびＲ^１は明細書中に定めるものである。
【化１】
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糖尿病、特にＩ型糖尿病を予防する医薬の調製のための、式（Ｉ）のスルホンアミド（式中のＲおよびＲ^１は明細書中に定めるものである）の使用を本明細書に開示する。
【化１】
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本発明は、（Ｒ，Ｓ）２−アリール−プロピオン酸及び誘導体、それらの単一のエナンチオマー（Ｓ）並びにそれらを含有する医薬組成物に関する。これらは、炎症部位での多形核好中球（ＰＭＮ白血球）の増悪された動員による組織損傷の予防及び治療に使用される。本発明は、一過性脳虚血、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎、及び虚血と再潅流によって引き起こされる損傷の治療に使用するための化合物を提供する（式（Ｉ））。 （もっと読む）

本発明は、補体のＣ５ａ画分によって誘導される走化性活性の阻害に有用な、新規なクラスの、式（Ｉ）で示される（Ｒ）−４−（ヘテロアリール）フェニルプロピオン酸誘導体に関する。前記化合物は、補体のＣ５ａ画分によって誘導される、好中球及び単球の走化性活性に依存する病状の治療に有用である。特に、本発明の化合物は、自己免疫性溶血性貧血（ＡＩＨＡ）、乾癬、水泡性類天疱瘡、リウマチ性関節炎、潰瘍性大腸炎、急性呼吸窮迫症候群、特発性線維症、糸球体腎炎の治療に及び、虚血と再潅流によって惹起される損傷の予防及び治療に有用である。
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選択された２−アリール酢酸、その誘導体、及びこれらの化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン−８（ＩＬ−８）とＣＸＣＲ１及びＣＸＣＲ２膜レセプターとの相互作用により誘導される好中球（ＰＭＮ白血球）の走化性活性化を阻害するのに有用である。前記化合物は、前記活性化に由来する病理の予防及び治療に有用である。特に、２（オルト）−置換アリール酢酸又はその誘導体、例えばアミド及びスルホンアミドは、シクロオキシゲナーゼ阻害活性を欠失しており、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎のような好中球依存性病理の治療、並びに虚血及び再潅流によって引き起こされる障害の予防及び治療に特に有用である。
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式（Ｉ）の化合物：
【化１】


式中、Ａｒは芳香環であり、Ｒａ及びＲｂは明細書中に定義した通りである、
は、ＩＬ−８で誘導される好中球浸潤に介在される乾癬、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎などの疾患、並びに虚血及び再灌流によって起こる障害の治療薬として、治療に有用である。
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非水溶性固体医薬物質の滅菌方法が記載される。本方法は、経肺投与に好適な薬物物質の滅菌を提供する。特に、本方法は、粒子サイズ分布及び薬物の不純物プロファイルの改変を避けるようにして吸入送達用滅菌グルココルチコイド製剤を製造するための工業プラントに用いられる。本方法は、微粉末化グルココルチコイドと純水のみの混合物を、好ましくは約１２０℃の温度で２０分間加熱することにより実施する。本方法は、肺送達用製剤中のジプロピオン酸ベクロメタゾンの蒸気滅菌に特に有効であり経済的である。 （もっと読む）