国際特許分類[A61K31/472]の内容
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創傷治癒のための改善された方法および組成物
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新規なヒドロキサム酸誘導体を含有する医薬
【課題】LpxC阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式
で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。
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新規ピリジノン誘導体およびmGluR2ポジティブアロステリックモジュレーターとしてのその使用
【課題】代謝調節型受容体のmGluR2サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ2(「mGluR2」)のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式(I)による新規なピリジノンおよびその誘導体。
XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。
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有害生物防除剤
【課題】 新規な有害生物防除剤の提供。
【解決手段】 本発明は、式(I):
【化1】
〔式中、R1及びR2はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ又はシアノであり、R3はアルキル又はハロアルキルであり;nは0又は1の整数であり;Qは一般式[Q−1]〜[Q−6](明細書参照)である〕で表される化合物又はその塩、それらを有効成分として含有する有害生物防除剤を提供する。
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細胞接着のモジュレーター
【課題】細胞接着のモジュレーターの提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体及びその薬学的組成物。
さらに、それらを細胞接着分子の(たとえばLFA−1)のCD11/CD18ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法。さらには、細胞接着分子のCD11/CD18ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、該化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法。
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤
【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物:
さらに、これを含有してなる2型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。
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ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤の使用
【課題】心臓血管疾患または損傷、腎臓疾患または損傷、心不全、または心不全関連疾患の予防、進行遅延または処置のための方法の提供。
【解決手段】ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤(DPP−IV阻害剤)、好ましくは(S)−1−[(3−ヒドロキシ−1−アダマンチル)アミノ]アセチル−2−シアノ−ピロリジン、L−トレオ−イソロイシルチアゾリジン(P32/98)、MK−0431、GSK23A、BMS−477118、3−(アミノメチル)−2−イソブチル−1−オキソ−4−フェニル−1,2−ジヒドロ−6−イソキノリンカルボキサミドおよび2−{[3−(アミノメチル)−2−イソブチル−4−フェニル−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−6−イソキノリル]オキシ}アセトアミド、またはその医薬上許容される塩の使用。
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カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子としての4−アリールアミノ−キナゾリン
【課題】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子である化合物を提供すること。
【解決手段】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な4−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式I〜VIbで表される4−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼIIを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。
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1−アリール−4−置換イソキノリン類
【課題】C5a受容体の相互作用に関連するシグナル伝達を調節するが、走化性も含めて、炎症性及び自己免疫性症状を増大させるアナフィラトキシン活性と関連する病因を阻害することができる化合物の提供。
【解決手段】次式(I)
(式中のR1は、水素、アルキル基、アルケニル基等を示し、R2は、−NR4R5、−CRARBNR4R5等を示し、R3は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、置換されていてもよいアルキル等を示し、Arは、フェニル基、ナフチル基、インドリル基等を示す)で表される1−アリール−4−置換イソキノリン類縁体。
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アリールおよびヘテロアリール置換テトラヒドロイソキノリンならびにノルエピネフリン、ドーパミン、およびセロトニンの再取り込みを遮断するためのその利用方法
【課題】二環炭素環および複素環置換テトラヒドロイソキノリン誘導体化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、様々な神経および精神障害の処置のために、ならびに併用治療のためにそのような化合物を用いる方法の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。(式中、*印で示される炭素原子はRまたはS立体配置であり;ならびにXは、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、インデニル、インダニル等、および置換されてもよい縮合二環炭素環または縮合二環複素環からなる群より選択される縮合二環炭素環または複素環である)。
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