１−アリール−４−置換イソキノリン類
【課題】Ｃ５ａ受容体の相互作用に関連するシグナル伝達を調節するが、走化性も含めて、炎症性及び自己免疫性症状を増大させるアナフィラトキシン活性と関連する病因を阻害することができる化合物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）
（式中のＲ１は、水素、アルキル基、アルケニル基等を示し、Ｒ２は、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＲＡＲＢＮＲ４Ｒ５等を示し、Ｒ３は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、置換されていてもよいアルキル等を示し、Ａｒは、フェニル基、ナフチル基、インドリル基等を示す）で表される１−アリール−４−置換イソキノリン類縁体。
【解決手段】次式（Ｉ）
（式中のＲ１は、水素、アルキル基、アルケニル基等を示し、Ｒ２は、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＲＡＲＢＮＲ４Ｒ５等を示し、Ｒ３は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、置換されていてもよいアルキル等を示し、Ａｒは、フェニル基、ナフチル基、インドリル基等を示す）で表される１−アリール−４−置換イソキノリン類縁体。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化００１】
［式中、
Ｒ１は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいハロアルキル、置換されていてもよいハロアルコキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいシクロアルコキシ、又は置換されていてもよい（シクロアルキル）アルコキシから選ばれ；
Ｒ２は、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲＡＲＢ）ＯＲ４、−ＣＲＡＲＢＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲＡ’）＝ＣＲＡＲＢ、及びＣＲＡＲＢＱよりなる群から選ばれ；
Ｒ３は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいハロアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいハロアルコキシ、置換されていてもよいヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアルコキシアルキル、置換されていてもよいモノ−及びジ−アルキルアミノ、置換されていてもよいアミノアルキル、−Ｅ（ＣＲＣＲＤ）ｍ−Ｚ、及び−Ｅ（ＣＲＣＲＤ）ｍ−ＸＲＡから、それぞれ独立して選ばれる０個と４個の間の置換基を示し；
Ｒ４は、
（ｉ）ＲＸ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）、（３〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル並びにＸＲｙから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ）Ｃ２−Ｃ４アルキル、（３〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、アリールＣ０−Ｃ４アルキル、又は（ヘテロアリール）Ｃ０−Ｃ４アルキルであるか；又は
（ｉｉ）Ｒ５と結合して、Ｒ４とＲ５が結合する窒素と共に、１〜３個の環及び各々の環に５〜７個の環員原子を有している複素環（ここにおける複素環は、ＲＸ、オキソ及びＷ−Ｚからそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている）を形成し；
Ｒ５は、
（ｉ）水素であるか；
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから、それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７炭素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであるか；又は
（ｉｉｉ）Ｒ４と結合して、置換されていてもよい複素環を形成し；
Ａｒは、モノ−、ジ−又はトリ置換されているフェニル；置換されていてもよいナフチル；又はフラニル、インドリル、ピリジジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、ピロリル、ピラゾリル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドレニル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル及びインドリン−２−オンから選択される置換されていてもよいヘテロアリール；
であり（ここにおけるＲ２が−ＮＲ４Ｒ５であるときは、Ａｒは置換されていてもよいヘテロアリールである）；
ＲＡ、ＲＡ’及びＲＢは、同一でも異なってもよく、（ｉ）及び（ｉｉ）からそれぞれ独立して選ばれ：
（ｉ）は、水素及びヒドロキシであり；そして
（ｉｉ）は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、及びＺから、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい、アルキル基、シクロアルキル基、及び（シクロアルキル）アルキル基であり；
Ｅは、単共有結合、酸素、又はＮＲＡであり；
Ｒｘはハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、及び−Ｓ（Ｏｎ）Ｃ１−Ｃ６アルキルからそれぞれ独立して選ばれ；
Ｘは、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＢ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−ＮＨ−、−ＮＲＢ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢ−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲＢ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎ−、及び−ＮＲＢＳ（Ｏ）ｎ−よりなる群からそれぞれ独立して選ばれ；
Ｒｙは、
（ｉ）水素であるか；
（ｉｉ）Ｒｘ、オキソ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルカノイル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、−ＮＨＳ（Ｏｎ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｓ（Ｏｎ）Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏｎ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏｎ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２からそれぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０炭素環Ｃ０−Ｃ４アルキル又は（３〜１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであり；
Ｙ及びＺは、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）（Ｃ１−４アルキル）、及び−Ｓ（Ｏ）ｎ（アルキル）から、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい、飽和、不飽和、又は芳香族の、３〜７員の炭素環又は複素環基からそれぞれ独立して選ばれ；
Ｑは、飽和、不飽和又は芳香族で、縮合、スピロ又は結合して繋がっている１，２又は３個の環に配置された３〜１８個の環員原子からなる、置換されていてもよい炭素環基であり；
ｍは、０〜８の整数からそれぞれ独立して選ばれ；そして
ｎは、０、１及び２からそれぞれ独立して選ばれる整数である］
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化００２】
［式中、
Ａｒは、置換されているフェニル；置換されていてもよいナフチル；又はフラニル、インドリル、ピリジジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、ピロリル、ピラゾリル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドレニル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル及びインドリン−２−オンから選択される置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ａは、ＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、又はＣＲ４（ＸＲｙ）２であり；
Ｒ１は、（ｉ）及び（ｉｉ）から選ばれ：
（ｉ）は、水素であり；そして
（ｉｉ）は、ＲＸからそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、及び−Ｓ（Ｏｎ）Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルコキシアルキル、置換されていてもよいヒドロキシアルキル、置換されていてもよいモノ−及びジ−アルキルアミノ、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいシクロアルコキシ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアリールアルコキシ、置換されていてもよい複素環、置換されていてもよい複素環−オキシ、−Ｅ−（ＣＲＣＲＤ）ｍ−Ｚ、及び−Ｅ（ＣＲＣＲＤ）ｍ−ＸＲＡから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基を示し；
Ｒ４は、
（ｉ）ＲＸ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）、（３〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、及びＸＲｙから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ）Ｃ２−Ｃ４アルキル、（３〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、アリールＣ０−Ｃ４アルキル、又はヘテロアリールＣ０−Ｃ４アルキルであるか；又は
（ｉｉ）Ｒ５と結合して、Ｒ４とＲ５が結合する窒素と共に、１〜３個の環及び各々の環に５〜７個の環員原子を有している複素環（ここにおける複素環は、ＲＸ、オキソ及びＷ−Ｚからそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている）を形成し；
Ｒ５は、
（ｉ）水素であるか；
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから、それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７炭素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであるか；又は
（ｉｉｉ）Ｒ４と結合して、置換されていてもよい複素環を形成し；
Ｒ８及びＲ９は、（ｉ）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ及びＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルからそれぞれ独立して選ばれ；
Ｅは、単共有結合、酸素、又はＮＲＡであり；
Ｘは、単共有結合、−ＣＲＡＣＲＢ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−又は−ＮＲＢ−であり；そして
Ｒｙは、
（ｉ）水素であるか；又は
（ｉｉ）ＲＸ、オキソ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルカノイル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、−ＮＨＳ（Ｏｎ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｓ（Ｏｎ）Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏｎ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏｎ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２から、それぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０炭素環Ｃ０−Ｃ４アルキル又は（３〜１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであり；
Ｗは、単共有結合、−ＣＲＡＲＢ−、−ＮＲＢ−又は−Ｏ−であり；
Ｚは、ハロゲン、オキソ、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、及び−Ｓ（Ｏｎ）Ｃ１−Ｃ６アルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、３〜７員の炭素環及び複素環からそれぞれ独立して選ばれ；
ＲＡ及びＲＢは、（ｉ）及び（ｉｉ）からそれぞれ独立して選ばれ：
（ｉ）は、水素であり；そして
（ｉｉ）は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏｎ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（Ｏｎ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏｎ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏｎ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＺから、それぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、飽和又は部分飽和の（Ｃ３−Ｃ１０炭素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル及び飽和又は部分飽和の（３〜１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであり；
ＲＣ及びＲＤは、ＲＡ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ及びオキソからそれぞれ独立して選ばれ；
ＲＸは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、並びに−Ｓ（Ｏｎ）Ｃ１−Ｃ６アルキルからそれぞれ独立して選ばれ；
ｍは、０〜８からそれぞれ独立して選ばれる整数であり；そして
ｎは、０、１及び２からそれぞれ独立して選ばれる整数である］
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式ＩＸ：
【化０１０】
（式中、
Ｒ１は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいハロアルキル、置換されていてもよいハロアルコキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいシクロアルコキシ、置換されていてもよい（シクロアルキル）アルコキシ、及び置換されていてもよいヘテロシクロアルキルよりなる群から選ばれ；
Ｒ３は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいモノ−及びジ−アルキルアミノ、−Ｏ−（ＣＲＡＲＢ）ｍ−ＸＲＡ、−Ｏ−（ＣＲＡＲＢ）ｍ−Ｙ、−Ｎ（ＲＢ）−（ＣＲＡＲＢ）ｍ−ＸＲＡ、及び−Ｎ（ＲＢ）−（ＣＲＡＲＢ）ｍ−Ｙから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基を示し；
Ｒ４は、
（ｉ）ＲＸ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）、（３〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、及びＸＲｙから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ）Ｃ２−Ｃ４アルキル、（３〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、アリールＣ０−Ｃ４アルキル、又は（複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであるか；又は
（ｉｉ）Ｒ５と結合して、Ｒ４とＲ５が結合する窒素と共に、１〜３個の環及び各々の環に５〜７個の環員原子を有している複素環（ここにおける複素環は、ＲＸ、オキソ及びＷ−Ｚからそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている）を形成し；
Ｒ５は、
（ｉ）水素であるか；
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから、それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、又は（Ｃ３−Ｃ７炭素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであるか；又は
（ｉｉｉ）Ｒ４と結合して、置換されていてもよい複素環を形成し；
Ａｒは、フラニル、インドリル、ピリジジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チエニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、ピロリル、ピラゾリル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドレニル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル及びインドリン−２−オンから選択される置換されていてもよいヘテロアリールであり；
ＲＡ及びＲＢは、同一でも異なってもよく、水素、ヒドロキシ、及び直鎖又は分枝鎖のアルキル基、シクロアルキル基、及び（シクロアルキル）アルキル基からそれぞれ独立して選ばれるが、これらの基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、及びＺから、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で更に置換されていてもよく；
Ｘは、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＢ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−ＮＨ−、−ＮＲＢ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢ−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲＢ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎ−、及び−ＮＲＢＳ（Ｏ）ｎ−よりなる群からそれぞれ独立して選ばれ；
Ｙ及びＺは、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）（Ｃ１−４アルキル）、及び−Ｓ（Ｏ）ｎ（アルキル）から、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい、飽和、不飽和、又は芳香族の、３〜７員の炭素環又は複素環基からそれぞれ独立して選ばれ；
ｍは、０〜８の整数からそれぞれ独立して選ばれる整数であり；そして
ｎは０、１、及び２からそれぞれ独立して選ばれる整数である）
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
請求項１又は３のいずれかに記載の化合物が、
化合物番号 ３４ の化合物；
化合物番号 ３６ の化合物；
化合物番号 ３７ の化合物；
化合物番号 ３８ の化合物；
化合物番号 ４０ の化合物；
化合物番号 ５５ の化合物；
化合物番号 ６１ の化合物；
化合物番号 ６２ の化合物；
化合物番号 ６３ の化合物；
化合物番号 ６４ の化合物；
化合物番号 ６７ の化合物；
化合物番号 ６９ の化合物；
化合物番号 ７０ の化合物；又は、
化合物番号 ７１ の化合物；
のいずれかである請求項１又は３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
請求項１又は２のいずれかに記載の化合物が、
化合物番号 ７９〜８５、及び８７〜１０６ の化合物；
のいずれかである請求項１又は２のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
請求項２に記載の化合物が、
化合物番号 ８２ の化合物；
化合物番号 ８７ の化合物；又は、
化合物番号 ９１ の化合物；
のいずれかである請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１】
式Ｉ：
【化００１】
［式中、
Ｒ１は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいハロアルキル、置換されていてもよいハロアルコキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいシクロアルコキシ、又は置換されていてもよい（シクロアルキル）アルコキシから選ばれ；
Ｒ２は、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲＡＲＢ）ＯＲ４、−ＣＲＡＲＢＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲＡ’）＝ＣＲＡＲＢ、及びＣＲＡＲＢＱよりなる群から選ばれ；
Ｒ３は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいハロアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいハロアルコキシ、置換されていてもよいヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアルコキシアルキル、置換されていてもよいモノ−及びジ−アルキルアミノ、置換されていてもよいアミノアルキル、−Ｅ（ＣＲＣＲＤ）ｍ−Ｚ、及び−Ｅ（ＣＲＣＲＤ）ｍ−ＸＲＡから、それぞれ独立して選ばれる０個と４個の間の置換基を示し；
Ｒ４は、
（ｉ）ＲＸ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）、（３〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル並びにＸＲｙから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ）Ｃ２−Ｃ４アルキル、（３〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、アリールＣ０−Ｃ４アルキル、又は（ヘテロアリール）Ｃ０−Ｃ４アルキルであるか；又は
（ｉｉ）Ｒ５と結合して、Ｒ４とＲ５が結合する窒素と共に、１〜３個の環及び各々の環に５〜７個の環員原子を有している複素環（ここにおける複素環は、ＲＸ、オキソ及びＷ−Ｚからそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている）を形成し；
Ｒ５は、
（ｉ）水素であるか；
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから、それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７炭素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであるか；又は
（ｉｉｉ）Ｒ４と結合して、置換されていてもよい複素環を形成し；
Ａｒは、モノ−、ジ−又はトリ置換されているフェニル；置換されていてもよいナフチル；又はフラニル、インドリル、ピリジジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、ピロリル、ピラゾリル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドレニル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル及びインドリン−２−オンから選択される置換されていてもよいヘテロアリール；
であり（ここにおけるＲ２が−ＮＲ４Ｒ５であるときは、Ａｒは置換されていてもよいヘテロアリールである）；
ＲＡ、ＲＡ’及びＲＢは、同一でも異なってもよく、（ｉ）及び（ｉｉ）からそれぞれ独立して選ばれ：
（ｉ）は、水素及びヒドロキシであり；そして
（ｉｉ）は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、及びＺから、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい、アルキル基、シクロアルキル基、及び（シクロアルキル）アルキル基であり；
Ｅは、単共有結合、酸素、又はＮＲＡであり；
Ｒｘはハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、及び−Ｓ（Ｏｎ）Ｃ１−Ｃ６アルキルからそれぞれ独立して選ばれ；
Ｘは、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＢ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−ＮＨ−、−ＮＲＢ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢ−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲＢ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎ−、及び−ＮＲＢＳ（Ｏ）ｎ−よりなる群からそれぞれ独立して選ばれ；
Ｒｙは、
（ｉ）水素であるか；
（ｉｉ）Ｒｘ、オキソ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルカノイル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、−ＮＨＳ（Ｏｎ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｓ（Ｏｎ）Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏｎ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏｎ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２からそれぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０炭素環Ｃ０−Ｃ４アルキル又は（３〜１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであり；
Ｙ及びＺは、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）（Ｃ１−４アルキル）、及び−Ｓ（Ｏ）ｎ（アルキル）から、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい、飽和、不飽和、又は芳香族の、３〜７員の炭素環又は複素環基からそれぞれ独立して選ばれ；
Ｑは、飽和、不飽和又は芳香族で、縮合、スピロ又は結合して繋がっている１，２又は３個の環に配置された３〜１８個の環員原子からなる、置換されていてもよい炭素環基であり；
ｍは、０〜８の整数からそれぞれ独立して選ばれ；そして
ｎは、０、１及び２からそれぞれ独立して選ばれる整数である］
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化００２】
［式中、
Ａｒは、置換されているフェニル；置換されていてもよいナフチル；又はフラニル、インドリル、ピリジジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、ピロリル、ピラゾリル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドレニル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル及びインドリン−２−オンから選択される置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ａは、ＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、又はＣＲ４（ＸＲｙ）２であり；
Ｒ１は、（ｉ）及び（ｉｉ）から選ばれ：
（ｉ）は、水素であり；そして
（ｉｉ）は、ＲＸからそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、及び−Ｓ（Ｏｎ）Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルコキシアルキル、置換されていてもよいヒドロキシアルキル、置換されていてもよいモノ−及びジ−アルキルアミノ、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいシクロアルコキシ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアリールアルコキシ、置換されていてもよい複素環、置換されていてもよい複素環−オキシ、−Ｅ−（ＣＲＣＲＤ）ｍ−Ｚ、及び−Ｅ（ＣＲＣＲＤ）ｍ−ＸＲＡから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基を示し；
Ｒ４は、
（ｉ）ＲＸ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）、（３〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、及びＸＲｙから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ）Ｃ２−Ｃ４アルキル、（３〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、アリールＣ０−Ｃ４アルキル、又はヘテロアリールＣ０−Ｃ４アルキルであるか；又は
（ｉｉ）Ｒ５と結合して、Ｒ４とＲ５が結合する窒素と共に、１〜３個の環及び各々の環に５〜７個の環員原子を有している複素環（ここにおける複素環は、ＲＸ、オキソ及びＷ−Ｚからそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている）を形成し；
Ｒ５は、
（ｉ）水素であるか；
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから、それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７炭素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであるか；又は
（ｉｉｉ）Ｒ４と結合して、置換されていてもよい複素環を形成し；
Ｒ８及びＲ９は、（ｉ）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ及びＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ０−Ｃ４アルキルからそれぞれ独立して選ばれ；
Ｅは、単共有結合、酸素、又はＮＲＡであり；
Ｘは、単共有結合、−ＣＲＡＣＲＢ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−又は−ＮＲＢ−であり；そして
Ｒｙは、
（ｉ）水素であるか；又は
（ｉｉ）ＲＸ、オキソ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルカノイル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、−ＮＨＳ（Ｏｎ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｓ（Ｏｎ）Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｓ（Ｏｎ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル及び−Ｓ（Ｏｎ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２から、それぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０炭素環Ｃ０−Ｃ４アルキル又は（３〜１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであり；
Ｗは、単共有結合、−ＣＲＡＲＢ−、−ＮＲＢ−又は−Ｏ−であり；
Ｚは、ハロゲン、オキソ、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、及び−Ｓ（Ｏｎ）Ｃ１−Ｃ６アルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、３〜７員の炭素環及び複素環からそれぞれ独立して選ばれ；
ＲＡ及びＲＢは、（ｉ）及び（ｉｉ）からそれぞれ独立して選ばれ：
（ｉ）は、水素であり；そして
（ｉｉ）は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏｎ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（Ｏｎ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏｎ）ＮＨＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏｎ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＺから、それぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、飽和又は部分飽和の（Ｃ３−Ｃ１０炭素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル及び飽和又は部分飽和の（３〜１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであり；
ＲＣ及びＲＤは、ＲＡ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ及びオキソからそれぞれ独立して選ばれ；
ＲＸは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、並びに−Ｓ（Ｏｎ）Ｃ１−Ｃ６アルキルからそれぞれ独立して選ばれ；
ｍは、０〜８からそれぞれ独立して選ばれる整数であり；そして
ｎは、０、１及び２からそれぞれ独立して選ばれる整数である］
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式ＩＸ：
【化０１０】
（式中、
Ｒ１は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいハロアルキル、置換されていてもよいハロアルコキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいシクロアルコキシ、置換されていてもよい（シクロアルキル）アルコキシ、及び置換されていてもよいヘテロシクロアルキルよりなる群から選ばれ；
Ｒ３は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいモノ−及びジ−アルキルアミノ、−Ｏ−（ＣＲＡＲＢ）ｍ−ＸＲＡ、−Ｏ−（ＣＲＡＲＢ）ｍ−Ｙ、−Ｎ（ＲＢ）−（ＣＲＡＲＢ）ｍ−ＸＲＡ、及び−Ｎ（ＲＢ）−（ＣＲＡＲＢ）ｍ−Ｙから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基を示し；
Ｒ４は、
（ｉ）ＲＸ、Ｃ２−Ｃ４アルカノイル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ４アルコキシ）、（３〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、及びＸＲｙから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ）Ｃ２−Ｃ４アルキル、（３〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、アリールＣ０−Ｃ４アルキル、又は（複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであるか；又は
（ｉｉ）Ｒ５と結合して、Ｒ４とＲ５が結合する窒素と共に、１〜３個の環及び各々の環に５〜７個の環員原子を有している複素環（ここにおける複素環は、ＲＸ、オキソ及びＷ−Ｚからそれぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている）を形成し；
Ｒ５は、
（ｉ）水素であるか；
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから、それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、又は（Ｃ３−Ｃ７炭素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルであるか；又は
（ｉｉｉ）Ｒ４と結合して、置換されていてもよい複素環を形成し；
Ａｒは、フラニル、インドリル、ピリジジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チエニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、ピロリル、ピラゾリル、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドレニル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル及びインドリン−２−オンから選択される置換されていてもよいヘテロアリールであり；
ＲＡ及びＲＢは、同一でも異なってもよく、水素、ヒドロキシ、及び直鎖又は分枝鎖のアルキル基、シクロアルキル基、及び（シクロアルキル）アルキル基からそれぞれ独立して選ばれるが、これらの基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｃ１−６アルキル）（Ｃ１−６アルキル）、及びＺから、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で更に置換されていてもよく；
Ｘは、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＢ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−ＮＨ−、−ＮＲＢ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢ−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲＢ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎ−、及び−ＮＲＢＳ（Ｏ）ｎ−よりなる群からそれぞれ独立して選ばれ；
Ｙ及びＺは、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）（Ｃ１−４アルキル）、及び−Ｓ（Ｏ）ｎ（アルキル）から、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい、飽和、不飽和、又は芳香族の、３〜７員の炭素環又は複素環基からそれぞれ独立して選ばれ；
ｍは、０〜８の整数からそれぞれ独立して選ばれる整数であり；そして
ｎは０、１、及び２からそれぞれ独立して選ばれる整数である）
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
請求項１又は３のいずれかに記載の化合物が、
化合物番号 ３４ の化合物；
化合物番号 ３６ の化合物；
化合物番号 ３７ の化合物；
化合物番号 ３８ の化合物；
化合物番号 ４０ の化合物；
化合物番号 ５５ の化合物；
化合物番号 ６１ の化合物；
化合物番号 ６２ の化合物；
化合物番号 ６３ の化合物；
化合物番号 ６４ の化合物；
化合物番号 ６７ の化合物；
化合物番号 ６９ の化合物；
化合物番号 ７０ の化合物；又は、
化合物番号 ７１ の化合物；
のいずれかである請求項１又は３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
請求項１又は２のいずれかに記載の化合物が、
化合物番号 ７９〜８５、及び８７〜１０６ の化合物；
のいずれかである請求項１又は２のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
請求項２に記載の化合物が、
化合物番号 ８２ の化合物；
化合物番号 ８７ の化合物；又は、
化合物番号 ９１ の化合物；
のいずれかである請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【公開番号】特開２０１２−１８０３６５（Ｐ２０１２−１８０３６５Ａ）
【公開日】平成２４年９月２０日（２０１２．９．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−１１２２４９（Ｐ２０１２−１１２２４９）
【出願日】平成２４年５月１６日（２０１２．５．１６）
【分割の表示】特願２００７−５１１６６２（Ｐ２００７−５１１６６２）の分割
【原出願日】平成１７年５月６日（２００５．５．６）
【出願人】（５０００１５４５６）ニューロジェン・コーポレーション (48)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年９月２０日（２０１２．９．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２４年５月１６日（２０１２．５．１６）
【分割の表示】特願２００７−５１１６６２（Ｐ２００７−５１１６６２）の分割
【原出願日】平成１７年５月６日（２００５．５．６）
【出願人】（５０００１５４５６）ニューロジェン・コーポレーション (48)
【Ｆターム（参考）】
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