【課題】本発明は、通常の錠剤製造設備で製造が可能で、実用上充分な硬度を有し、また、湿度等の要因による特性の変化（錠剤の硬度低下及び口腔内での速崩時間の遅延）を生じ難いという特長を有する口腔内速崩壊性錠を提供する。
【解決手段】本発明は、硬度４０Ｎ以上で口腔内での崩壊時間が６０秒以内である口腔内速崩壊性錠であって、（ａ）活性成分；（ｂ）水への濡れ性が良好な賦形剤；（ｃ）成形性が良好で前記賦形剤の水への濡れ性を実質的に低下させない水不溶性高分子；及び（ｄ）崩壊剤の混合物を圧縮成形して得られることを特徴とする当該口腔内速崩壊性錠に関する。 （もっと読む）

【課題】乳癌と診断された対象におけるアロマターゼ阻害剤での治療に付随する副作用を改善するための医薬組成物、方法、及びキットの提供。
【解決手段】エキセメスタン若しくはフォルメスタンからなる群から選択されるステロイド性アロマターゼ阻害剤、又はアナストロゾール、レトロゾール、ボロゾール若しくはファドロゾールからなる群から選択される非ステロイド性アロマターゼ阻害剤などのアロマターゼ阻害剤と、並びにテストステロン、ウンデカン酸テストステロン、及びメチルテストステロンなどのアンドロゲン剤とを含む組成物、方法、及びキット。 （もっと読む）

【課題】血清及びグルココルチコイド調節キナーゼ（ＳＧＫ）活性の不適切にもとづく疾患、例えば変性関節障害又は炎症過程、例えば骨関節炎又はリウマチの治療に有効な化合物、薬剤としてその使用、及びそれを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】下記式Ｉの化合物。


（式中、Ａｒはフェニル、及び窒素、酸素及び硫黄からなる系列より選ばれる環ヘテロ原子を含む５員又は６員単環式芳香族複素環からなる系列より選ばれ、Ｒ１は水素及びアミノ他、Ｒ２はハロゲン及びアルキル他、及びｎは０、１及び２から選ばれる） （もっと読む）

【課題】コレステリルエステル輸送蛋白（ＣＥＴＰ）インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び２−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】５−クロロ−Ｎ−（４−シクロペンチル−ベンジル）−２−イソプロピルアミノ−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−ベンズアミドあるいはＮ−（４−tert−ブチル−ベンジル）−Ｎ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル−２−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Ｉの化合物。
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【課題】糖尿病性末梢神経障害、神経障害による潰瘍などの標的治療のためのデバイスの提供。
【解決手段】デバイス１０は酸化窒素（ＮＯ）放出ポリマーが治療部位に接触するように配置され、酸化窒素放出ポリマーから治療用量の酸化窒素が放出される。酸化窒素（ＮＯ）放出ポリマーは、酸化窒素（ＮＯ）の治療用量の放出を調整および制御するキャリア材料とともに一体化される。さらに、前記ＮＯ放出ポリマーからの放出されたＮＯが前記デバイス１０から実質的に標的部位の方向に向けられるように、前記ＮＯ放出ポリマーが前記第１の膜と前記第２の膜との間に配置されていることを特徴とするデバイス。 （もっと読む）

【課題】アムロジピンまたはその薬学上許容される塩を含有する口腔内崩壊錠において、実用的な硬度を有し、口腔内崩壊時間が短く、服用時に苦味やザラつき等の不快感を感じず、バイオアベイラビリティを損なわない等の特性を有するアムロジピン口腔内崩壊錠を提供することを目的とする。
【解決手段】アムロジピン含有粒子を２〜２５％（重量／重量）含有する口腔内崩壊錠であって、当該アムロジピン含有粒子が、アムロジピンまたはその薬学上許容される塩を、連続層形成担体を含有する組成物で被覆してなるものであり、該連続層形成担体が水溶性高分子、水不溶性高分子、胃溶性高分子、及び熱可塑性物質からなる群より選ばれる１種以上からなり、かつ腸溶性高分子を含まない、口腔内崩壊錠。 （もっと読む）

【課題】免疫調節剤での治療からより利益を受けるだろう自己免疫疾患を有する患者の特定のサブグループを同定する。
【解決手段】本発明は、ニュートロカイン−アルファのアンタゴニストを含む、全身エリテマトーデス患者に投与されるコルチコステロイドの頻度または量を低下させることに使用するための組成物を提供する。前記アンタゴニストは、患者が、以下から選択される少なくとも１つの特徴を有するという決定が行われた後に投与される：（ａ）ＡＮＡ力価≧１：８０；（ｂ）３０ＩＵ／ｍＬ以上の抗ｄｓＤＮＡ抗体；（ｃ）ＳＥＬＥＮＡ ＳＬＥＤＡＩスコア≧６；（ｄ）患者の血漿または血清中の低下したレベルのＣ３補体因子；（ｅ）患者の血漿または血清中の低下したレベルのＣ４補体因子；（ｆ）７．５ミリグラム／日以上のプレドニゾンを受容している；および（ｇ）狼瘡関連症状の治療のために免疫抑制療法を受容しているか、以前に受容したことがある。 （もっと読む）

【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である化合物を見出すことを目的とする。
【解決手段】式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、X₄、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。
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【課題】保存安定性に優れたカルシウムブロッカーを含有する固形医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明の固形医薬組成物は、ジヒドロピリジン誘導体からなるカルシウムブロッカーとアミノ基を有する化合物とを含有する。 （もっと読む）

【課題】虚血性組織壊死を引き起こす血管閉塞などの疾患に対して有効な血管新生促進剤を提供する。
【解決手段】造血器型プロスタグランジンD合成酵素に対する阻害剤、例えばリポカリン型プロスタグランジンD合成酵素に対してIC₅₀が100μM以上であり、かつ造血器型プロスタグランジンD合成酵素に対するIC₅₀が50μM以下である特異的阻害剤を有効成分として含む血管新生促進剤。 （もっと読む）

【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 （もっと読む）

【課題】細胞接着のモジュレーターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体及びその薬学的組成物。


さらに、それらを細胞接着分子の（たとえばＬＦＡ−１）のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法。さらには、細胞接着分子のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、該化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法。 （もっと読む）

【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 （もっと読む）

【課題】新規インドル誘導体及びこの調製方法ならびに治療における応用の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に対応する化合物：


（式中、−Ａは、二価の芳香族基を表し、−Ｘは、−ＣＨ−基または窒素原子を表し、−Ｒ_１は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシを表し、−Ｒ_２は、基Ａｌｋを表し、−Ｒ_３は、ヒドロキシルまたは基−ＮＲ_７Ｒ_８を表し、−Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、−Ｒ_５は、水素原子、ハロゲン原子または基Ａｌｋを表し−Ｒ_６は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基等基を表す。） （もっと読む）

【課題】新規なサーチュイン調節化合物およびその使用方法の提供。
【解決手段】次式（ＸＶＩＩＩ）


［式中、Ｒ^１９は、特定の複素環基を示し、Ｒ^２０は、独立して、Ｈまたは可溶化基から選択され、Ｒ^２１は、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−等を示し、Ｒ^３１は、必要に応じて置換された単環式または二環式アリール、または必要に応じて置換された単環式または二環式ヘテロアリールを示す］で表される化合物。この化合物は、細胞の寿命を延ばすために使用され、および多種多様な疾病および障害、たとえば、老化またはストレス、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／または紅潮に関連する疾患または障害、およびミトコンドリア活性の増加から利益を受ける疾患または障害を治療するおよび／または予防するために使用され得る。 （もっと読む）

【課題】固形のがん性腫瘍の治療に貢献するための方法、組成物及び製品を提供する。該方法、組成物及び製品は、ヒトを含む哺乳動物の固形腫瘍への化学療法薬の送達を増強するためにエンドセリンＢ（ＥＴ_Ｂ）受容体アゴニストを利用できる。
【解決手段】固形腫瘍の治療に貢献する方法を含み、該方法は、その必要ある哺乳動物にＥＴ_Ｂ受容体アゴニストと化学療法薬を静脈内投与することを含む。前記ＥＴ_Ｂ受容体アゴニストは固形腫瘍への血液供給を選択的に増大することによって固形腫瘍への化学療法薬の送達を増大する。 （もっと読む）

【課題】局所的または全身的な物質の経皮送達、いくつかの実施形態においては、不利な（ｈｏｓｔｉｌｅ）生物物理学的環境による有益な物質の経皮送達、ある場合には、相互関係する製品、特定の課題に対する代替的解決法、ならびに／または１つ以上のシステムおよび／もしくは方法の複数の種々の使用を提供すること。
【解決手段】被験体の皮膚の一部に対して、不利な（ｈｏｓｔｉｌｅ）生物物理学的環境中にある薬剤を含む送達ビヒクルを適用する工程；を包含する、方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、高フェニルアラニン血症への治療介入のための新しい方法及び組成物に向けられる。
【解決手段】具体的には、本明細書は、種々のタイプのフェニルケトン尿症をＢＨ４を含む組成物を用いて処置する方法及び組成物を記述する。ＢＨ４と他の治療方式との併用療法が考慮される。 （もっと読む）

【課題】Ｆ１５２の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式（Ｉ）：


を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害（炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む）の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_１１、Ｘ、Ｙ、Ｚであり、そして、ｎは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷（例えば、血管形成術およびステント設置）に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物（該式において、Ｖは、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）である）を提供すること。
【解決手段】これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
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