【課題】内皮機能障害を予防しながら、血管機能を健全な状態に保つことができ、経口摂取が可能で、長期間継続摂取しても安全な、ｅＮＯＳ活性を有する化合物の提供。
【解決手段】式(1)のイミダゾロン誘導体。


（Ｒ_１は、水素原子、またはＣ_１−１０アルキル基を；Ｒ_２は、１個以上のヒドロキシ基を有するＣ_１−１０アルキル基を；かつＲ_３は、アミノ基及び／又はカルボキシル基を有していてもよいＣ_１−１０アルキル基を示す。ただし、Ｒ_１が、水素原子で、かつ、Ｒ_３が、−（ＣＨ_２）_３−ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＯ_２Ｈである場合には、Ｒ_２は、２，３，４−トリヒドロキシブチル基ではない。）で表されるイミダゾロン誘導体またはその塩。 （もっと読む）

【課題】糖尿病など代謝性疾患における、OATの新たな生理的役割を明らかにすることによって、OATの機能を調節することによる疾病の治療剤および/または治療方法を提供することである。また、OATの発現量および/または酵素活性を指標とした疾病の検出（診断）方法を提供することにある。
【解決手段】
OAT酵素活性阻害剤を有効成分とする薬剤は、単回投与・連続投与により血糖を低下させる効果を示すことで、単独で、糖尿病をはじめとする生活習慣病の予防、改善、治療用薬剤として、また、インスリン治療を補完する治療剤としても有効である。 （もっと読む）

【課題】異なる作用態様の薬物を組合せ、且つ有害な副作用がほとんどないより有効な組合せ治療薬の提供。
【解決手段】（ｉ）ＡＴ−１拮抗剤バルサルタンまたはその薬学的に許容される塩、および（ｉｉ）ＮＥＰ阻害剤またはその薬学的に許容される塩の組合せ、および必要に応じて薬学的に許容される担体を含む医薬組成。ＮＥＰ阻害剤として、好ましくは、Ｎ−（３−カルボキシ−１−オキソプロピル）−（４Ｓ）−ｐ−フェニルフェニルメチル）−４−アミノ−２Ｒ−メチルブタン酸エチルエステルであって、トリエタノールアミンまたはそのトリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩、またはＮ−（３−カルボキシ−１−オキソプロピル）−（４Ｓ）−ｐ−フェニルフェニルメチル）−４−アミノ−２Ｒ−メチルブタン酸またはその薬学的に許容される塩等が用いられる。 （もっと読む）

【課題】カフェインウィスカーの発生が抑制された固形製剤、このような固形製剤の製造方法、並びにカフェインウィスカーの発生を防止する方法を提供する。
【解決手段】カフェインウィスカー抑制固形製剤は、近赤外化学イメージングによる解析において無水カフェインとカフェイン水和物とを前者／後者＝１００／０〜３０／７０の割合で含んでいる。前記カフェイン含有固形製剤は、少なくともカフェインを含む活性成分と、担体とを含む製剤成分（又は造粒成分）をＥＲＨ７５％以下（例えば、７０％以下）の条件で湿式造粒することにより製造できる。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）:


[式中、


は、一重結合又は二重結合を表し；


は、N-C=C又はC=C-Nを表し；Ａ環は、チアゾリル基、ピリジル基、又はベンゾチアゾリル基等を意味する。]で表される化合物又はそのプロドラック。 （もっと読む）

【課題】ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


［式中、Ａ_１は水素原子等を示し、ｊ、ｋは、０又は１を示し、Ｐ及びＱは、各々隣接炭素原子と共に２重結合等を形成し、Ｗ_１及びＷ_２は、一方がＥ−Ｏ−Ｗ等を示し、他方が水素原子等を示し、Ｅは、ベンゼン環等から２つの水素原子を除いてなる２価の基を示し、Ｗは、特定のアミノアルキル基等を示す］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物が開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２受容体のアゴニスト、アンタゴニストまたはインバースアゴニストであり、炎症の治療に有用である。アゴニストであるこれらの化合物は、疼痛の治療のためにさらに有用である。
【化１】


(I)
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【課題】選択されるタンパク質（５’末端の１〜２５塩基対下流のプレプロセシングされたｍＲＮＡ内の正常スプライスアクセプター連結点）に関する配列に対して標的化されたアンチセンス組成物を提供すること本発明の課題とする。このアンチセンス化合物は、ＲＮａｓｅ不活性であり、そして好ましくは、ホスホロチオネート結合モルホリンオリゴヌクレオチドである。このような標的化は、天然のＲＮＡスプライスプロセシングの阻害に効果的であり、スプライス改変体ｍＲＮＡを生じ、そしてタンパク質の正常 な発現を阻害する。
【解決手段】上記課題は、無電荷のモルホリノ骨格を有するアンチセンス化合物を提供することによって、解決された。 （もっと読む）

本発明は血管新生低下及び／もしくは障害を伴う疾患並びに／又は血管新生率増加が治癒過程に必要な疾患の予防及び／又は治療用ケイ素含有生分解性材料に関する。 （もっと読む）

【課題】フコキサンチンを有効成分とする免疫賦活剤、活性化酸素阻害剤又は血管新生抑制剤を提供する。
【解決手段】オキナワモズクを凍結乾燥、更に微粉砕した後、イソプロパノール処理し、合成吸着樹脂カラムクロマトグラフィーで分離分画して得たフコキサンチンは、免疫賦活作用、活性化酸素阻害作用又は血管新生抑制作用を有し、毒性も極めて低い。 （もっと読む）

【課題】置換ジ−スルフィド化合物、トリ−スルフィド化合物、テトラ−スルフィド化合物及びペンタ−スルフィド化合物及び組成物、並びに細胞増殖性疾患の処置及び／又は予防のためのその使用方法を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、トリスルフィド化合物及び組成物の調製方法を提供する。本発明に記載される化合物は、抗腫瘍活性、抗癌活性、抗炎症活性、抗感染活性、及び／又は抗増殖活性を示す。本発明は有機硫黄化合物の製造及び製剤化方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】化合物および薬学的調製物、ならびに細胞死と関連する外傷、虚血、発作および変性疾患を予防または処置する治療におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】本発明の方法および組成物は、特に、細胞壊死と関連する神経系疾患の処置において有用である。本発明のさらなる局面は、外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染および敗血症を含む壊死細胞疾患を処置するための上記化合物の使用に関する。好ましい実施形態では、壊死細胞疾患は、パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病およびＨＩＶ関連痴呆のような神経変性疾患である。 （もっと読む）

本発明は、工程数を減らした高収率合成工程を含み、２種のジアステレオ異性体エポキシドペア（混合物１）の速度論的分割によって特徴付けられ、複雑なクロマトグラフィー分離を回避させる、スキーム（１）で表されるネビボロール生成物の新規合成方法に関する。

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スルホンアミド３，４−ジアリールピラゾール誘導体または薬学的に許容しうるその塩である化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物を開示する；これらの化合物は、癌、ウィルス感染、ＨＩＶ感染患者でのＡＩＤＳ発生の防止、細胞増殖性疾患、自己免疫性および神経変性疾患など、変化したプロテインキナーゼ活性に起因および／または関連する疾患の処置に有用である；プロドラッグとしてのそれらの使用も開示する。 （もっと読む）

【課題】インスリン分泌促進作用およびそれに伴う血糖低下作用を有する新規なカルバメート誘導体、またはその薬理学的に許容される塩の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩。
［式中、Ａは、下記（ａ）等で表される基であり（ｍおよびｎは、０、１等であり；
Ｒ⁵は、置換されていてもよいＣ_1-6アルコキシカルボニル基等である。）；Ｒ¹は、置換されていてもよいＣ_6-10アリール基等であり；Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ^3аおよびＲ^3bは、各々独立して、水素原子、置換されていてもよいＣ_1-6アルキル基等であり；ｐは１、２等であり；ｑは０等であり；Ｘは、酸素原子、または硫黄原子であり；Ｙは、酸素原子等であり；Ｚは、単結合、酸素原子等である。］
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本発明は、対象者に有効量の少なくとも1種のホスホジエステラーゼ5型インヒビターおよび少なくとも1種の一酸化窒素ドナーを投与することによって、末梢血管疾患、または末梢血管疾患に関連する状態を治療する方法を特徴とする。本発明はまた、少なくとも1種のホスホジエステラーゼ5型インヒビター、少なくとも1種の一酸化窒素ドナー、および製薬上許容し得る担体を含む、局所もしくは経口投与のために製剤化された組成物、並びにこれらの組成物を含むキットを特徴とする。これらの方法、組成物、およびキットは、場合によって他の治療剤を含むことができる。 （もっと読む）