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本発明は、Rho−キナーゼ及び/又はミオシン軽鎖ホスファターゼのRho−キナーゼ仲介リン酸化に関連する疾患の処置及び/又は予防に有用な式(I)の6−置換イソキノリン及びイソキノリノン誘導体、及びこうした化合物を含む組成物に関する。
【化1】

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【課題】葉酸により処置できる疾患に悩むかまたは悩むようになる危険が高い被験体に葉酸を送達するための組成物及び方法の提供。
【解決手段】被験体における閉経期疾患を処置するかまたは予防するためのホルモン補充組成物及び(b)(i)ホルモン補充組成物が指示されている被験体を通常より高い発生率で悩まし、そして(ii)葉酸投与により処置できるかまたは予防できる疾患を処置するかまたは予防するために十分な量の葉酸を含んでなる製薬学的組成物。さらに、葉酸を有効成分として含んでなる子宮頸部形成異常、子宮頸部癌または心臓血管疾患の治療または予防用の製薬学組成物。 (もっと読む)


式(I):


I
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩。式(I)の化合物を含む医薬組成物、およびp38キナーゼの活性を伴う症状の治療方法もまた開示される。
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本発明は、式(I)の化合物、及び治療的有効量の化合物を投与することにより、被験者において記憶を改善させ、rhoキナーゼ1又は2を阻害し、PIMキナーゼを阻害し、又はIRAK1キナーゼを阻害するための方法を提供する。
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【課題】アテローム性動脈硬化症、糖尿病に起因する動脈硬化症等の動脈硬化症、脂質異常症、高コレステロール血症、脂質関連疾患、炎症性サイトカインにより引き起こされる疾患である炎症性疾患、アレルギー性皮膚疾患等の皮膚疾患、糖尿病又はアルツハイマー病の予防及び/又は治療剤として有用な新規なLXRβアゴニストの提供。
【解決手段】次の一般式(1)で表されるカルビノール誘導体、若しくはその塩又はそれらの溶媒和物。
【化1】
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本発明は、アトルバスタチン 4-(ニトロキシ)ブチルエステルおよび低脂血症、とりわけ、 エゼチミブおよびフェノフィブラートを含む組成物に関する。本発明は、コレステロール低下剤として、免疫抑制特性、抗酸化剤、抗血栓および抗炎症活性、内皮機能に対する効果を有する薬剤として、そして急性冠不全症候群、発作、アテローム性動脈硬化症、神経変性障害、例えばアルツハイマー病およびパーキンソン病、ならびに自己免疫性疾患例えば多発性硬化症を治療および/または予防のためのそれらの使用も開示する。 (もっと読む)


【課題】カフェイン含有の水系組成物を皮膚に適用して、脂質分解効果等の薬理作用を得るには、カフェインが皮膚を浸透する必要があり、そのためにはカフェインが水に溶解していることが必要であるが、そのための、カフェインを高含有量で含みかつ溶解性を維持した、安定した薬理効果の高い水系組成物の提供。
【解決手段】カフェイン及びバニリンを3〜40wt%の高濃度で含有する皮膚外用水系組成物である。本発明の水系組成物は、溶液およびゲル状組成物を含む。 (もっと読む)


本発明は、有効成分としてブリバラセタムを含む医薬組成物に関し、本発明は特に長期放出性製剤に関する。 (もっと読む)


血中カリウム濃度の調節に用いる薬剤を調製するためのドロネダロンまたは医薬的に許容されるこの塩の使用。 (もっと読む)


【課題】VAP−1阻害剤、VAP−1関連疾患の予防および治療用医薬などとして有用な新規ベンゼン誘導体、チオフェン誘導体を提供すること。
【解決手段】式(I):


[式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。]で表される化合物、またはその医薬上許容され得る塩。 (もっと読む)


本発明は、一般的にブラジルにおいて“マンガバ(mangaba)”として知られているハンコルニア・スペシオサ・ゴメス(Hancornia speciosa Gomes)(EHS)の葉から得られた、標準化された抽出物、及びアンギオテンシン転換酵素(ACE)に対する阻害活性、及び血管拡張、抗高血圧及び酸化防止性質を有する標準化された画分を記載する。本発明はさらに、シクリトール及びフラボノイドを富化された、ハンコルニア・スペシオサ・ゴメスの葉の抽出物由来の前記抽出物又は画分を含む医薬組成物の調製、及び心血管疾患、例えば動脈性高血圧、アテローム性硬化症、狭窄及び心臓又は大脳虚血(但し、それらだけには限定されない)を処理するための前記組成物の使用に関する。
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CB2受容体を変調する化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
【化1】

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本発明は、高ホモシステイン血症治療へのプロバイオティクス細菌の使用に関する。
本発明は、さらに、ビタミンB群からなる群から選択される少なくとも一つのビタミンとともに、プロバイオティクス細菌を含む血漿高ホモシステイン血症治療用の組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、NK1受容体への拮抗作用が有益である疾病または状態の治療において有用な、式(I)
【化1】


(式中、RはC1−4アルキルを表す)
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
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本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式(I)の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および/または11β−水酸化酵素(CYP11B1)によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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高レベルのチオレドキシン系活性または一酸化窒素の要求に付随する疾患、例えば、大細胞リンパ腫または再狭窄を罹患している患者は、チオレドキシンレダクターゼ、例えば、オーラノフィンまたは三酸化ヒ素、および一酸化窒素供与化合物、例えば、一硝酸イソソルビドまたは二硝酸イソソルビドまたはニトログリセリンまたはS−ニトロソチオールで治療される。一酸化窒素シンターゼの過剰発現または活性増大に付随する疾患、例えば、パーキンソン病または敗血症性ショックまたは膵臓癌を罹患している患者は、Trx/Trxレダクターゼアップレギュレーター、例えば、チオレドキシンレダクターゼ阻害薬に結合するアプタマー、および一酸化窒素(またはその付加物)、例えば、L−NMMAまたはL−NAMEまたはミノサイクリンまたはアスコルビン酸塩またはN−アセチルシステインの喪失をもたらす物質で治療される。 (もっと読む)


この発明は、有益な医薬活性化合物である式(I):
【化1】


[式中、A、Y、Z、R3〜R6、R20〜R22及びR50は、請求項に示した意味を有する]の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、またLPA1受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2,EDG2)の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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遊離または塩または溶媒和物形態の、式I:


〔式中、X、R、R、RおよびRは明細書で定義した意味を有する。〕
の化合物は、ALK−5および/またはALK−4受容体が仲介する疾患の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造方法も記載する。
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【課題】心臓血管性の危険性増大に直面した患者を処置するための、医薬品処方物の剤形を課題とする。
【解決手段】上記課題は、活性剤として、コレステロール低下薬、レニン・アンギオテンシン系阻害剤、アスピリン、ならびに任意にビタミンB6、B12および葉酸塩のうちの少なくとも1つを組み合わせ、活性剤は各々、1日1回投与に適した単位用量で存在し、1つの活性剤のうちの少なくとも1つは、それと他の活性剤から物理的に分離する剤形内の投薬単位中に含入される、経口投与可能な医薬品処方物を提供することによって解決された。この処方物は、心臓血管性危険増大に直面した個体、例えば全身性紅斑性狼瘡を有する個体における心臓血管性事象の危険性を低減するための簡単且つ便利な療法として提供される。この処方物は、急性心筋梗塞の発症中のまたは発症直後の個体のための治療薬でもある。 (もっと読む)


本発明は、式(I):
【化1】


のベンゾイミダゾール化合物、並びにそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び製薬上許容される塩に関連する。本発明の化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって改変される病気状態、疾患、及び病状の治療のための医薬組成物及び方法に有用である。
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