遊離または塩または溶媒和物形態の、式Ｉ：


〔式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書で定義した意味を有する。〕
の化合物は、ＡＬＫ−５および／またはＡＬＫ−４受容体が仲介する疾患の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造方法も記載する。
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【課題】心臓血管性の危険性増大に直面した患者を処置するための、医薬品処方物の剤形を課題とする。
【解決手段】上記課題は、活性剤として、コレステロール低下薬、レニン・アンギオテンシン系阻害剤、アスピリン、ならびに任意にビタミンＢ６、Ｂ１２および葉酸塩のうちの少なくとも１つを組み合わせ、活性剤は各々、１日１回投与に適した単位用量で存在し、１つの活性剤のうちの少なくとも１つは、それと他の活性剤から物理的に分離する剤形内の投薬単位中に含入される、経口投与可能な医薬品処方物を提供することによって解決された。この処方物は、心臓血管性危険増大に直面した個体、例えば全身性紅斑性狼瘡を有する個体における心臓血管性事象の危険性を低減するための簡単且つ便利な療法として提供される。この処方物は、急性心筋梗塞の発症中のまたは発症直後の個体のための治療薬でもある。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


のベンゾイミダゾール化合物、並びにそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び製薬上許容される塩に関連する。本発明の化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって改変される病気状態、疾患、及び病状の治療のための医薬組成物及び方法に有用である。
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ヒトおよび家畜の健康を促進するために相乗効果的に有効な、薬草、薬草抽出物およびそれらの化学成分の医薬的組み合わせ。上記組み合わせは、苦丁茶、ベルベリンもしくはベルベリン含有植物抽出物、および他の選択肢的活性成分を含む、血中脂質レベル低下相乗効果的組成物である。相乗効果的量での抽出物および組み合わせの方法もまた、開示される。本発明に従う組成物は、被験体における多くの疾患もしくは状態（特に、心血管疾患）に罹患する可能性もしくはその進行を処置もしくは低減するために使用され得る。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物
【化１】


（式中、
Ｒ^１は、未置換であるか、又は１、２若しくは３個の置換基により置換されたアリールを表し、当該置換基は、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され；
Ｒ^２は、水素又は−ＣＯ−Ｒ^２１を表し；
Ｒ^２１は、（Ｃ_１−５）アルキル、（Ｃ_１−３）フルオロアルキル又は（Ｃ_３−６）シクロアルキルを表し；
ｍは、整数の２又は３を表し；
ｐは、整数の２又は３を表し；そして
Ｒ^３は、水素又は（Ｃ_１−５）アルキルを表す。）
及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、良好な脳透過性、脳内における長い半減期、および脳内における選択的な保持を発揮するエポチロンＤを用いるタウ関連疾患（好ましくは、タウオパチー）の治療方法が記載されており、また、タウオパチー（アルツハイマー病を含む）治療の効果的な療法も提供する。
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【課題】
【解決手段】本発明は、以下の式：




で表される新規のニトロン（nitrone）化合物、その製造方法およびその医薬用途を提供し、記載の化合物は強力な抗酸化性を持ち、フリーラジカルの過剰生成および／または血栓の形成から生じる疾患の処置および／または予防において使用され得る化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】リンパ節の腫脹を抑制できるリンパ節腫脹抑制剤、これを含有する医薬品および食品、ならびにリンパ節の腫脹を抑制する方法を提供する。
【解決手段】リンパ節腫脹抑制剤は、平均分子量が１０万〜１６０万のヒアルロン酸および／またはその塩を有効成分として含有する。 （もっと読む）

本発明は、変形が本明細書中で定義される、下記式を有する新規オレアノール酸誘導体を提供するが、それに限定されない。そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、該化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびに該化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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本発明は、式（Ｉ）のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。

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本発明は、２−フェニル−４−シクロプロピル−ピリミジン誘導体、並びにヒト及び他の哺乳動物の末梢血管、内臓、肝及び腎血管、心臓血管及び脳血管の疾患又は血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療及び／又は予防における、Ｐ２Ｙ_１２受容体拮抗剤としての、それらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、可変基が明細書において定義される通りである、式（Ｉ）


によるピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル−アミン誘導体、またはこの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、１つまたは複数の前記ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミン誘導体を含む医薬組成物、および治療における、例えば、ＰＫＣθ媒介障害の治療におけるそれらの使用にも関する。
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【課題】受容体型及び非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整及び／又は調節することができる化合物の提供。
【解決手段】下式のインドール−スルホンアミド部分を有するコア構造を有する化合物の製薬上許容される塩、水和物及び立体異性体。
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式（Ａ）［式中、環Ａは、芳香環又は芳香族複素環であり；Ｒ^１は、独立に、ハロゲン、シアノなどであり；Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３のそれぞれは、ＣＲ^２又は窒素であり；Ｒ^２は、独立に水素などであり；ｎは、０、１、２、３又は４であり；−Ｄ−Ｙは、−Ｏ−ＣＨ_２ＣＯＯＨなどであり；そしてＧは、置換アミノ、置換複素環基などである］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩は、ＢＫチャネルの開口活性を有する。
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本発明は、化合物、該化合物を含む医薬組成物およびＧＰＲ１１９の活性に付随する疾患または障害、例えば、限定されるものではないが、糖尿病、肥満および関連代謝性障害を処置または予防するための該化合物の使用方法を提供する。式（Ｉ）：


は、Ａが−Ｃ（Ｏ）−で置換された２個までの環−ＣＨ_２−基であってもよく、２個までの二重結合で部分的に不飽和であってもよく；Ｗ_１およびＷ_２が、独立して、ＣＲ_１０およびＮから選択され；ここで、Ｒ_１０は、水素およびＣ_１−６アルキルから選択され；Ｙ_１が、ＮＲ_１１、ＯおよびＳから選択され；ここで、Ｒ_１１は、水素およびＣ_１−６アルキルから選択され；Ｙ_２およびＹ_３が、独立して、ＣＨおよびＮから選択され；Ｙ_４が、ＣＨ_２、ＯＣＨ_２およびＮＲ_１５から選択され；ここで、Ｒ_１５は、水素およびＣ_１−６アルキルから選択される、化合物またはその医薬上許容される塩である。
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無水形態または二水和物形態のどちらかの唯一の形態でメシル酸エプロサルタンを含む錠剤を記載する。別の態様において、メシル酸エプロサルタンが、ＵＳＰ装置２を使用し、錠剤を１０００ｍｌの０．１Ｍ塩酸中に３７±０．５℃において配置して、５０ｒｐｍの速度でパドル翼を用いて測定して、溶解中のすべての時点で、１セットのさまざまな錠剤サンプルからの溶解の変動性の相対標準偏差が３０％未満、好ましくは２０％未満、より好ましくは１０％未満である溶解プロフィールを示す程度に、無水または二水和物のどちらかである１種の第１の形態で提供される、直接圧縮により得ることができるメシル酸エプロサルタンを含む錠剤を開示する。さらに、１セットの錠剤のサンプルであって、それぞれが有効成分としてメシル酸エプロサルタンを含み、メシル酸エプロサルタンが、溶解中のすべての時点で、上記セットのさまざまな錠剤サンプルからの溶解の変動性の相対標準偏差が３０％未満、好ましくは２０％未満、より好ましくは１０％未満である溶解プロフィールを示す、１セットの錠剤のサンプルを記載する。錠剤は、無水または二水和物のどちらかである、唯一の第１の形態でメシル酸エプロサルタンを提供すること、場合によって、前記唯一の第１の形態を維持しながら、メシル酸エプロサルタンを乾式造粒法および直接圧縮に供することを含む方法を使用することによって、または微粒子型のメシル酸エプロサルタンおよび賦形剤または添加剤と混合し、調製されたメシル酸エプロサルタンの全乾燥製剤または顆粒が、それぞれ室温で決定して０．６２未満、好ましくは０．６０未満、より好ましくは０．５０未満の水分活性を有すること、およびその後の打錠を含む方法によって調製することができる。適切な予防的および／または治療的使用もまた記載する。 （もっと読む）

ステアロイルＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）は、Δ９脂肪酸デサチュラーゼである。いくつかの研究は、肥満症、糖尿病、高トリグリセリド血症ならびに関係する疾患および共存症を治療するための手段としてのＳＣＤ阻害を強く暗示している。本発明は、式Ｉの構造を有するステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として使用するためのピロロトリアジノン誘導体を開示する。化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素により媒介される様々なヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリック症候群などを治療および／または予防する際に有用である。
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本発明は、新規のキナゾリン誘導体、およびそれらの医薬的に許容される塩に関する。本発明は、本発明の化合物を含む組成物、および細胞表面チロシン受容体キナーゼを阻害することで有利に治療される疾患および疾病を治療する方法におけるかかる組成物の用途についても提供する。 （もっと読む）

本発明は、活性物質を含有する医薬品製剤を調製するのに好適な実質的に球状／ボール状の酒石酸スターターペレットの改善された製造方法、並びにこの方法により得られうるそのようなペレット、及び活性物質を含有する医薬品製剤を調製するための出発原料としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類を対象とする、ＶＥＧＦ促進性血管新生疾患の処置における、式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物の使用、または温血動物、とりわけヒトの、前記疾患の処置における前記化合物の使用方法、前記疾患を処置するための前記化合物を含む医薬製剤、ならびに前記疾患の処置に使用するための、前記化合物に関する。

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