【課題】新規Ｎ−フェニル−２−ピリミジン−アミン誘導体の提供。
【解決手段】式Ｉ


［式中、Ｒ_１は、水素またはヒドロキシであり、Ｒ_２は、ヒドロキシ−低級アルキル基等であり、Ａは、例えばピペラジニル基等である。］の化合物。 （もっと読む）

【課題】HDAC（ヒストンデアセチラーゼ）活性阻害剤としてのスルホンアミド結合を含むカルバミン酸化合物の提供。
【解決手段】以下の式で表される化合物。


（Aはアリール基、Q¹は共有結合又はアリールリーダー基、Jは-S(=O)₂NR¹-及び-NR¹S(=O)₂-から選択されるスルホンアミド結合、R¹はスルホンアミド置換基、及び、Q²は酸リーダー基である。但し、Jが-S(=O)₂NR¹-の場合、Q¹はアリールリーダー基である。）の活性カルバミン酸化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物から選択される化合物。 （もっと読む）

【課題】コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)の阻害が有益である動脈硬化性疾患、高脂血症若しくは異脂質血症などの疾患の予防および／または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式（１）：


（式中、Ｙがメチレン基等であり、Ａが置換されていてもよい複素環基等であり、Ｂが置換されていてもよいフェニル基等であり、Ｒ^１が置換されていてもよいアルキル基等であり、Ｒ^２が置換されていてもよいアミノ基等である）で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

式Ｉａ及びＩｂ


の化合物、並びにその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物及び医薬的に許容し得る塩類は、受容体チロシンキナーゼの阻害、及びそれにより媒介される障害の治療に有用である。哺乳類細胞におけるこのような障害又は関連する病態のインビトロ、インサイチュ、及びインビボでの診断、予防、又は治療に、式Ｉａ及びＩｂの化合物、並びにその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、及び医薬的に許容し得る塩類を使用する方法を開示する。
（もっと読む）

【課題】アムロジピンまたはその薬学上許容される塩の光による変色及び分解を簡便に防止し、光安定化した経口固形組成物を提供する。
【解決手段】 アムロジピンまたはその薬学上許容される塩および酸化鉄を含有し、かつ被覆層を有しない経口固形組成物。 （もっと読む）

ＦＡＢＰ４遺伝子のオリゴヌクレオチドはＦＡＢＰ４タンパク質発現の調節のために開発された。オリゴヌクレオチドの組成物は、特に、ＦＡＢＰ４をコードしている標的核酸のアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。ＦＡＢＰ４発現調節の化合物の使用方法、及びＦＡＢＰ４の過剰発現に関連する疾患の治療方法を提供する。そのような疾患の例としては、メタボリックシンドローム、糖尿病、アテローム性動脈硬化症、及び関節炎といった炎症状態がある。オリゴマーは、デオキシリボヌクレオシド又は核酸類似体、例えばロックド核酸（ＬＮＡ）、又はそれらの組み合わせを含んでいてもよい。 （もっと読む）

本発明は、化学的には(4S)-1-[(2S)-3-(ベンゾイルチオ)-2-メチルプロピオニル]-4-(フェニルチオ)-L-プロリンのカルシウム塩またはヘミカルシウム塩として知られる、式(I)のゾフェノプリルカルシウムの新規無水結晶形態に関する。本発明はさらに、ゾフェノプリルカルシウムの新しい結晶形態を調製する方法、医薬組成物中のその使用、ならびに高血圧及び他の様々な疾患の治療における新しい結晶形態及び組成物の使用に関する。
（もっと読む）

５−ＨＴ_２Ａセロトニン受容体の活性を調節する、式（Ｉａ）のイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体及びその薬剤組成物。化合物及びその薬剤組成物は、不眠症、睡眠異常、錯睡眠及び関連する睡眠障害、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、アンギナ、脳卒中、心房細動、血栓症、ぜん息又はその症候、激越又はその症候、行動障害、薬剤性精神病、興奮性精神病、ジルドラツーレット症候群、そう病、器質性又はＮＯＳ精神病、精神病性障害、精神病、急性統合失調症、慢性統合失調症、ＮＯＳ統合失調症及び関連障害、糖尿病関連障害、進行性多巣性白質脳症などの治療に有用である方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、医薬品有効成分としてバルサルタンを含む、安定な固形医薬品組成物に関する。任意に、この組成物は、1つまたは複数の更なる医薬品有効成分を含む。本発明は、前記組成物の調製方法並びにアンジオテンシン受容体媒介症状、特に高血圧及び関連疾患の治療または予防における前記組成物の使用に更に関する。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経及び精神障害及び疾患の治療または予防において有用なピリジルカルボキサミド化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、トルバプタンの水に対する溶解性が向上し、注射剤としての使用に適した新規なベンゾアゼピン化合物を含有する医薬を提供することである。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）で表されるベンゾアゼピン化合物またはその塩を含有する医薬を提供する。


［式中、Rは、水素原子、保護基を有することのあるヒドロキシ基等を示す。Ｒ^１は、水素原子またはヒドロキシ保護基を示す。Xは酸素原子または硫黄原子を示す。］ （もっと読む）

【課題】親水性及び親油性成分の混合マトリックスを含む投与製剤又は錠剤であって、１以上の治療的に活性な薬剤が該製剤又は錠剤から放出される速度を調節することができる投与製剤又は錠剤の提供。
【解決手段】１以上の層を有し、そのうちの１層が生物学的に活性な物質を保持する医薬錠剤を含む経口製剤で、該錠剤の製剤は、親水性及び親油性材料、並びに佐剤を異なる割合で含む。錠剤は、錠剤中の活性物質の量とは無関係な速度で活性物質を放出する。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体の調節物質であることが見出された新規な１，２，３−トリアゾール誘導体に関する。それらの薬理学的特性のために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関するもの、平滑筋収縮に関する疾患又は傷害、内分泌疾患又は内分泌傷害、神経変性に関する疾患又は傷害、炎症、痛み及び化学物質の乱用を止めることにより引き起こされる禁断症状に関する疾患又は傷害等の疾患又は傷害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の癌などの異常な細胞増殖を治療する際に有用である６−［２−（メチルカルバモイル）フェニルスルファニル］−３−Ｅ−［２−（ピリジン−２−イル）エテニル］インダゾールの多形体形態の提供。
【解決手段】下式１の少なくとも１種の多形体形態を含有する医薬組成物又はこのような多形体形態及び組成物の治療的又は予防的使用。
（もっと読む）

本願は、虚血、再灌流の間、または虚血もしくは外傷後の細胞、組織または臓器の傷害または損傷を低減するための組成物、治療方法、および薬物の製造方法を記述する。細胞、組織または臓器の損傷を低減するための方法は、（ｉ）カリウムチャネルオープナーもしくはアゴニストおよび／またはアデノシン受容体アゴニスト、ならびに（ｉｉ）抗不整脈剤を含む有効量の組成物を投与するステップを含む。この方法は、細胞、組織または臓器をポストコンディショニングするステップをさらに含むことができる。
（もっと読む）

タンパク質キナーゼに対して活性のある化合物、それと共にそのような化合物を用いてタンパク質キナーゼの異常な活性に関連する疾患及び症状を治療する方法が記載される。 （もっと読む）

【課題】低酸素状態が関連する疾患、例えば癌や虚血性疾患において、ＤＥＣ１が関与する低酸素応答を解析し、それらの疾患の予防又は治療用の医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明のＤＥＣ１介在性物質スクリーニング方法、又はＤＥＣ１非介在性物質スクリーニング方法により、低酸素応答の関連する疾患の治療又は予防に効果のある物質を容易にスクリーニングすることができる。またスクリーニングされた物質、又はＤＥＣ１の機能を促進又は抑制する物質を含む医薬組成物により、癌や虚血性疾患の治療又は予防が可能である。 （もっと読む）

本発明は、PKCおよびPKDの阻害が治療上有用である状態の処置における、ピリミジン化合物ならびにこれらの化合物を使用する組成物および方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、［式中、（Ｉａ）、ｍ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、明細書及び特許請求の範囲に定義されている］で示される新規なイミダゾール誘導体、及びその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体、ＣＣＲ−５受容体及び／又はＣＣＲ−３受容体のアンタゴニストであり、並びに医薬として使用される。
（もっと読む）

【課題】血清タンパクの吸着が抑制される遺伝子導入剤を提供する。
【解決手段】芳香環を核とし、それから放射状に伸延したカチオン性の複数の分岐鎖を有する分岐型重合体を有する遺伝子導入剤であって、複数の該カチオン性分岐型重合体同士が非イオン性架橋鎖を介して架橋した架橋ポリマーよりなることを特徴とする遺伝子導入剤。非イオン性架橋鎖は、非イオン性分岐鎖を有した分岐型重合体であってもよい。この遺伝子導入剤は、その構造上の利点により、ＤＮＡなどの核酸を高密度に凝縮することができる。すなわち、この遺伝子導入剤は、カチオン性分岐型重合体が複数個架橋したものであるため、１個のカチオン性分岐型重合体よりなる遺伝子導入剤に比べてＤＮＡなどの核酸をより広いネットワークで包蔵することができ、優れた遺伝子導入活性を示すようになる。 （もっと読む）