本発明は、式（Ｉ）、［式中、（Ｉａ）、ｍ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、明細書及び特許請求の範囲に定義されている］で示される新規なイミダゾール誘導体、及びその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体、ＣＣＲ−５受容体及び／又はＣＣＲ−３受容体のアンタゴニストであり、並びに医薬として使用される。
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【課題】血清タンパクの吸着が抑制される遺伝子導入剤を提供する。
【解決手段】芳香環を核とし、それから放射状に伸延したカチオン性の複数の分岐鎖を有する分岐型重合体を有する遺伝子導入剤であって、複数の該カチオン性分岐型重合体同士が非イオン性架橋鎖を介して架橋した架橋ポリマーよりなることを特徴とする遺伝子導入剤。非イオン性架橋鎖は、非イオン性分岐鎖を有した分岐型重合体であってもよい。この遺伝子導入剤は、その構造上の利点により、ＤＮＡなどの核酸を高密度に凝縮することができる。すなわち、この遺伝子導入剤は、カチオン性分岐型重合体が複数個架橋したものであるため、１個のカチオン性分岐型重合体よりなる遺伝子導入剤に比べてＤＮＡなどの核酸をより広いネットワークで包蔵することができ、優れた遺伝子導入活性を示すようになる。 （もっと読む）

ヒトを除く哺乳類動物の心不全の治療用の薬量学に従ったアルドステロン拮抗薬を含む新規な組成物。
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【課題】非病、健康、活力の三原則を達成し、１００才まで維持するための配合医薬品の提供。
【解決手段】コンドロイチン硫酸ナトリウム、γーリノレン酸、熟成ニンニクエキス、胎盤エキス、ビタミンＢ６を含有するＨＡＲＰ−Ａ、又はコンドロイチン硫酸ナトリウム、γーリノレン酸、熟成ニンニクエキス、ビタミンＢ６を含有するＨＡＲＰ−Ｂ、更に吸収促進の為熱処理した牡蠣殻末と牡蠣肉エキスを合体したＨＡＲＰ−ＫＫ服用、食事療法、運動療法を伴行して行う事によって課題は解決される。上記の医薬品は癌、脳梗塞、心筋梗塞等に対する予防薬として有効である。またＧＨ分泌促進作用、異物からの生体防衛作用等も有し、これにより健全な生体組織構造の構築、免疫機能の強化を達成することができる。 （もっと読む）

【課題】後眼部疾患の新たな予防又は治療剤を提供すること。
【解決手段】ロピニロールは、脈絡膜、網膜といった後眼部組織において、優れた血管新生阻害作用及び血管透過性亢進抑制作用を発揮するので、加齢黄斑変性、糖尿病網膜症、糖尿病黄斑浮腫などの後眼部疾患の予防又は治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（式中、A, R¹, R², R³, R⁴, R⁵及びR⁶は請求項に定義される通りである）で表されるアルキニルピリミジン、前記アルキニルピリミジンを含んで成る医薬組成物、前記アルキニルピリミジンの調製方法、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物の製造のためへのその使用に関し、ここで前記化合物は、Tie2及びVEGFR2シグナル化を効果的に妨げる。
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新規なサーチュイン調節化合物およびその使用法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞寿命の増加のために、および例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害を包含する幅広く種々の疾患および障害の治療および／または予防のために使用されうる。また、別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、キナゾリン誘導体を用いたＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法に関する。また、本発明は、自己免疫障害、炎症疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動、移植拒絶、移植片拒絶および肺傷害から選択される１またはそれ以上の疾患を、キナゾリン誘導体の投与により治療する方法に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、化合物もしくはその製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物および治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、抗腫瘍活性を有しそしてそれ故に人体もしくは動物体の処置の方法において有用なある種のインドリン−２−オンおよびアザ−インドリン−２−オンに関し、特にそのような化合物は、腫瘍増殖、関節リウマチ、再狭窄およびアテローム性動脈硬化症のような、異常な細胞増殖を伴う病的過程の処置において有用である。式（Ｉ）、そのＮ−オキシド形態、第四級アミンもしくは立体化学的異性体、ここで、ＺはＮもしくはＣＨを表す。 （もっと読む）

本出願は新規置換フロピリミジン誘導体、それらの製造のための方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患の処置および／または予防のための、とりわけ心血管疾患の処置および／または予防のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規ｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択性リガンド、および／またはその塩および／またはその水和物および／またはその溶媒和物、それらの調製のためのプロセスおよび中間体、これらの化合物を含む医薬組成物およびｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要とする疾患の治療および／または予防における使用。式（Ｉ）でＡｒ_１は任意に置換されたフェニルまたはヘテロアリール基を表し；Ａｒ_２は置換されたフェニルまたは任意に置換されたヘテロアリール基を表し；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は独立に水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノメチル、アルキルアミノメチル、ジアルキルアミノメチルから選ばれる置換基を表す。
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本発明は、スフィンゴシン-１-リン酸（S1P）受容体においてアゴニスト活性を有する式（I）の新規化合物、それらの調製方法、及びそれらの免疫抑制剤としての使用に関する。本発明はさらに、それら化合物を含む医薬組成物を対象とし、かつ免疫介在疾患及び状態、または炎症性疾患及び状態の治療／予防のための、それら化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】血管内皮機能障害の予防・治療のための、副作用が少なく、持続的に摂取可能で、かつ明確な効果の得られる素材の提供。
【解決手段】糖化ヘスペリジン、ヘスペリジンおよびヘスペレチンから選択される１種以上を有効成分とする血管内皮由来ＮＯ作用増強剤、血管内皮機能改善剤。 （もっと読む）

本発明は、ナフチリジン誘導体を用いたＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法に関する。また、本発明は、自己免疫障害、炎症疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動、移植拒絶、移植片拒絶および肺傷害から選択される１またはそれ以上の疾患を、ナフチリジン誘導体の投与により治療する方法に関する。 （もっと読む）

グルコキナーゼの活性化が有益である、疾患及び／又は病状の予防、管理、治療、進行の制御又は補助治療に有益なピロール−２−カルボキサミド誘導体、その多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容されるその塩及び製剤を開示する。本開示はこれらのピロール−２−カルボキサミドの調製方法も提供する。
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【課題】キマーゼに関与する種々の疾患及び状態の治療に有用な小分子阻害薬を提供する。
【解決手段】本明細書で定義する小分子キマーゼ阻害薬、及びその医薬組成物を提供する （もっと読む）

【課題】結晶状の固体であり、熱安定性が優れた高血圧症等の治療もしくは予防のための医薬を提供する。
【解決手段】従来、アモルファス状の固体として得られている医薬である(Ｒ)−２−アミノ−１,４−ジヒドロ−６−メチル−４−(３−ニトロフェニル)−３,５−ピリジンジカルボン酸 ３−(１−ジフェニルメチルアゼチジン−３−イル)エステル ５−イソプロピルエステル（下式）の塩酸塩または臭化水素酸塩の結晶を有効成分として含有する医薬。特に、該化合物の二塩酸塩水和物では、銅のＫα線の照射で得られる粉末Ｘ線回折図において、面間隔が１７、７．１、４．９、４．３、３．９、および、３．５オングストロームに主要なピークを示す結晶を有効成分として含有する医薬が好ましい。
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本発明は、新規なカチオン性脂質、トランスフェクション剤、マイクロ粒子、ナノ粒子、及び低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子に関する。本発明はまた、患者又は生物において遺伝子発現及び／又は活性の調節に応答する形質、疾患及び状態の研究、診断、及び治療のために用いられる組成物、及び方法を特徴とする。詳細には、本発明は、生物学的に活性な分子、例えば、抗体（例えば、モノクローナル抗体、キメラ抗体、ヒト化抗体など）、コレステロール、ホルモン、抗ウイルス剤、ペプチド、蛋白質、化学療法剤、小分子、ビタミン、補因子、ヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、酵素的核酸、アンチセンス核酸、三重鎖形成性オリゴヌクレオチド、２，５−Ａキメラ、ｄｓＲＮＡ、アロザイム、アプタマー、デコイ及びこれらの類似体、及び小核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロ−ＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）、及びＲＮＡｉ阻害分子を、例えば、患者又は生物の関連する細胞及び／又は組織に有効にトランスフェクト又は送達するための新規なカチオン性脂質、マイクロ粒子、ナノ粒子及びトランスフェクション剤に関する。そのような新規なカチオン性脂質、マイクロ粒子、ナノ粒子及びトランスフェクション剤は、例えば、細胞、患者又は生物において疾患、状態、又は形質を予防、阻害、又は治療するために組成物を提供するのに有用である。本明細書に記載される組成物は、一般に処方分子組成物（ＦＭＣ）又は脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）と称される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ニコチンまたは他のニコチン受容体アゴニストを投与することによる骨髄由来幹細胞（例えば、内皮細胞前駆体、造血幹細胞）のリクルートメント方法を特徴とする。
【解決手段】本発明の方法は、例えば、骨髄由来幹細胞のリクルートメントによる治療に対して感受性がある病態（例えば好中球減少症）の治療に用いることができる。図は、食塩水対照動物とニコチン処置動物に関して、内皮前駆細胞を取り込んだ新しい血管の毛細血管密度（毛細血管／筋細胞）と百分率とを示すグラフである。 （もっと読む）

この発明は、概して治療化合物の分野に関し、より詳しくは、腫瘍壊死因子-α変換酵素(TACE)の阻害剤として作用するある特定のビシクロスルホニル酸(BCSA)化合物に関する。この化合物は、TNF-αによって媒介される状態、例えば、関節リウマチ;炎症;乾癬;敗血症性ショック;移植片拒絶;悪液質;食欲不振;鬱血性心不全;虚血再灌流後の傷害;中枢神経系の炎症性疾患;炎症性腸疾患;インスリン耐性;HIV感染;癌;慢性閉塞性肺疾患(COPD);及び喘息の処置に有用である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、並びにこのような化合物及び組成物の、インビトロ及びインビボの両方での、TACEの阻害及びTACEの阻害によって改善される状態の処置における使用にも関する。 （もっと読む）