ビシクロスルホニル酸（ＢＣＳＡ）化合物及び治療薬としてのその使用
この発明は、概して治療化合物の分野に関し、より詳しくは、腫瘍壊死因子-α変換酵素(TACE)の阻害剤として作用するある特定のビシクロスルホニル酸(BCSA)化合物に関する。この化合物は、TNF-αによって媒介される状態、例えば、関節リウマチ;炎症;乾癬;敗血症性ショック;移植片拒絶;悪液質;食欲不振;鬱血性心不全;虚血再灌流後の傷害;中枢神経系の炎症性疾患;炎症性腸疾患;インスリン耐性;HIV感染;癌;慢性閉塞性肺疾患(COPD);及び喘息の処置に有用である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、並びにこのような化合物及び組成物の、インビトロ及びインビボの両方での、TACEの阻害及びTACEの阻害によって改善される状態の処置における使用にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式:
【化１】
[式中、
Wは、独立に、-N=又は-CRPW=であり、
Xは、独立に、-N=又は-CRPX=であり、
Yは、独立に、-N=又は-CRPY=であり、
Zは、独立に、-N=又は-CRPZ=であり、
-RPW、-RPX、-RPY、及び-RPZは、それぞれ、存在する場合、独立に、-H又は-RRS1であり、
ここで、各-RRS1は、存在する場合、独立に環置換基であり、
また、式中、
-J<は、独立に、-N<又は-CH<であり、
また、式中、
-RNは、独立に、-H、-RNN、-RNNN、又は-LN-RNNNであり、
ここで、
-LN-は、独立に、飽和脂肪族C1〜6アルキレンであり、場合によって置換されており、
-RNNは、独立に、C1〜6アルキルであり、場合によって置換されており、
-RNNNは、独立に、C3〜6シクロアルキル、C3〜7ヘテロシクリル、C6〜10カルボアリール又はC5〜10ヘテロアリールであり、場合によって置換されており、
また、式中、
-RAK-は、独立に、
共有結合、
-RAK1-、-RAK2-、-RAK3-、
-RAK4-、-RAK1-RAK4-、-RAK4-RAK1-、-RAK1-RAK4-RAK1-、
-RAK5-、-RAK1-RAK5-、-RAK5-RAK1-、又は-RAK1-RAK5-RAK1-であり、
ここで、
各-RAK1-は、独立に、飽和脂肪族C1〜6アルキレンであり、場合によって置換されており、
-RAK2-は、独立に、脂肪族C2〜6アルケニレンであり、場合によって置換されており、
-RAK3-は、独立に、脂肪族C2〜6アルキニレンであり、場合によって置換されており、
各-RAK4-は、独立に、飽和C3〜6シクロアルキレンであり、場合によって置換されており、
各-RAK5-は、独立に、C3〜6シクロアルケニレンであり、場合によって置換されており、
式中、zは0又は1である]
の化合物、並びにその薬学的に許容される塩、水和物、及び溶媒和物から選択される化合物。
【請求項２】
Wが、独立に、-CRPW=であり、
Xが、独立に、-CRPX=であり、
Yが、独立に、-CRPY=であり、
Zが、独立に、-CRPZ=である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
W、X、Y、及びZのうち厳密に一つ又は厳密に二つが-N=である、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
W、X、Y、及びZのうち厳密に一つが-N=である、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
Wが、独立に、-N=であり、
Xが、独立に、-CRPX=であり、
Yが、独立に、-CRPY=であり、
Zが、独立に、-CRPZ=である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
Wが、独立に、-CRPW=であり、
Xが、独立に、-N=であり、
Yが、独立に、-CRPY=であり、
Zが、独立に、-CRPZ=である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
Wが、独立に、-CRPW=であり、
Xが、独立に、-CRPX=であり、
Yが、独立に、-N=であり、
Zが、独立に、-CRPZ=である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
Wが、独立に、-CRPW=であり、
Xが、独立に、-CRPX=であり、
Yが、独立に、-CRPY=であり、
Zが、独立に、-N=である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
-RPW、-RPX、-RPY、及び-RPZのそれぞれが、存在する場合、独立に、-Hである、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
zが独立に、1である、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
zが独立に、0である、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
-J<が、独立に、-N<である、請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
-J<が、独立に、-CH<である、請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
-RAK-が、独立に、
-RAK1-、-RAK2-、-RAK3-、
-RAK4-、-RAK1-RAK4-、-RAK4-RAK1-、-RAK1-RAK4-RAK1-、
-RAK5-、-RAK1-RAK5-、-RAK5-RAK1-、又は-RAK1-RAK5-RAK1-である、
請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
-RAK-が、独立に、
-RAK1-、-RAK2-、-RAK3-、
-RAK4-、-RAK1-RAK4-、-RAK4-RAK1-、又は-RAK1-RAK4-RAK1-である、
請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
-RAK-が、独立に、-RAK1-、-RAK2-、又は-RAK3-である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
-RAK-が、独立に、-RAK1-又は-RAK2-である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
-RAK-が、独立に、-RAK1-である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
-RAK-が、独立に、-RAK2-である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
-RAK-が、独立に、-RAK3-である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
-RAK-が、独立に、-RAK1-又は共有結合である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
-RAK-が、独立に、共有結合である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
-RAK-が、独立に、-RAK4-、-RAK1-RAK4-、-RAK4-RAK1-、又は-RAK1-RAK4-RAK1-である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
-RAK-が、独立に、-RAK4-である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
-RAK-が、独立に、-RAK1-RAK4-である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
-RAK-が、独立に、-RAK4-RAK1-である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
-RAK-が、独立に、-RAK1-RAK4-RAK1-である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
各-RAK1-が、存在する場合、独立に、飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、場合によって置換されている、請求項1から27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
各-RAK1-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG1で置換されており、ここで、各-RG1は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-ORA1、-OCF3、-C(=O)OH、-C(=O)ORA1、-NH2、-NHRA1、-NRA12、-NRA2RA3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRA1、-C(=O)-NRA12、-C(=O)-NRA2RA3、フェニル、又はベンジルであり、ここで、各RA1は、独立に、C1〜4アルキル、フェニル、又はベンジルであり、各-NRA2RA3は、独立に、ピロリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)又はモルホリノであり、独立に、非置換であるか、又はC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項1から28のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
各-RAK1-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG1で置換されており、ここで、各-RG1は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OMe、-OEt、又は-OCF3である、請求項1から28のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
各-RAK1-が、存在する場合、独立に、非置換である、請求項1から27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
各-RAK1-が、存在する場合、独立に、-(CH2)q-であり、ここで、qは、独立に、1、2、3、4、5、又は6である、請求項1から27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
各-RAK1-が、存在する場合、独立に、-(CH2)-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、又は-(CH2)4-である、請求項1から27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
各-RAK1-が、存在する場合、独立に、-(CH2)-、-(CH2)2-、又は-(CH2)3-である、請求項1から27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
各-RAK1-が、存在する場合、独立に、-(CH2)-又は-(CH2)2-である、請求項1から27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
各-RAK1-が、存在する場合、独立に、-(CH2)-である、請求項1から27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
-RAK2-が、存在する場合、独立に、脂肪族C2〜4アルケニレンであり、場合によって置換されている、請求項1から36のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
-RAK2-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG1で置換されており、ここで、各-RG1は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-ORA1、-OCF3、-C(=O)OH、-C(=O)ORA1、-NH2、-NHRA1、-NRA12、-NRA2RA3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRA1、-C(=O)-NRA12、-C(=O)-NRA2RA3、フェニル、又はベンジルであり、ここで、各RA1は、独立に、C1〜4アルキル、フェニル又はベンジルであり、各-NRA2RA3は、独立に、ピロリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)又はモルホリノであり、独立に、非置換であるか、又はC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項1から37のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
-RAK2-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG1で置換されており、ここで、各-RG1は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OMe、-OEt、又は-OCF3である、請求項1から37のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
-RAK2-が、存在する場合、独立に、非置換である、請求項1から36のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
-RAK2-が、存在する場合、独立に、
-CH=CH-、
-C(CH3)=CH-、-CH=C(CH3) -、
-CH=CH-CH2-、
-C(CH3)=CH-CH2-、-CH=C(CH3)-CH2-、-CH=CH-CH(CH3) -、
-CH2-CH=CH-、
-CH(CH3)-CH=CH-、-CH2-C(CH3)=CH-、-CH2-CH=C(CH3) -、
-CH=CH-CH2-CH2-、-CH2-CH=CH-CH2-、又は-CH2-CH2-CH=CH-である、
請求項1から36のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
-RAK3-が、存在する場合、独立に、脂肪族C2〜4アルキニレンであり、場合によって置換されている、請求項1から41のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
-RAK3-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG1で置換されており、ここで、各-RG1は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-ORA1、-OCF3、-C(=O)OH、-C(=O)ORA1、-NH2、-NHRA1、-NRA12、-NRA2RA3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRA1、-C(=O)-NRA12、-C(=O)-NRA2RA3、フェニル、又はベンジルであり、ここで、各RA1は、独立に、C1〜4アルキル、フェニル又はベンジルであり、各-NRA2RA3は、独立に、ピロリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)又はモルホリノであり、独立に、非置換であるか、又はC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項1から42のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
-RAK3-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG1で置換されており、ここで、各-RG1は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OMe、-OEt、又は-OCF3である、請求項1から42のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
-RAK3-が、存在する場合、独立に、非置換である、請求項1から41のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
-RAK3-が、存在する場合、独立に、
-C≡C-、
-C≡C-CH2-、-C≡C-CH(CH3)-、
-CH2-C≡C-、-CH(CH3)-C≡C-、
-C≡C-CH2-CH2-、-C≡C-CH(CH3)-CH2-、-C≡C-CH2-CH(CH3) -、
-CH2-C≡C-CH2-、-CH(CH3)-C≡C-CH2-、-CH2-C≡C-CH(CH3) -、
-CH2-CH2-C≡C-、-CH(CH3)-CH2-C≡C-、-CH2-CH(CH3)-C≡C-、
-C≡C-CH=CH-、-C≡C-C(CH3)=CH-、-C≡C-CH=C(CH3)-、
-CH=CH-C≡C-、-C(CH3)=CH-C≡C-、又は-CH=C(CH3)-C≡C-である、
請求項1から41のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
各-RAK4-が、存在する場合、独立に、飽和C3〜5シクロアルキレンであり、場合によって置換されている、請求項1から46のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
各-RAK4-が、存在する場合、独立に、飽和C3〜4シクロアルキレンであり、場合によって置換されている、請求項1から46のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
各-RAK4-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG1で置換されており、ここで、各-RG1は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-ORA1、-OCF3、-C(=O)OH、-C(=O)ORA1、-NH2、-NHRA1、-NRA12、-NRA2RA3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRA1、-C(=O)-NRA12、-C(=O)-NRA2RA3、フェニル、又はベンジルであり、ここで、各RA1は、独立に、C1〜4アルキル、フェニル又はベンジルであり、各-NRA2RA3は、独立に、ピロリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)又はモルホリノであり、独立に、非置換であるか、又はC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項1から48のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
各-RAK4-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG1で置換されており、ここで、各-RG1は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OMe、-OEt、又は-OCF3である、請求項1から48のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
各-RAK4-が、存在する場合、独立に、非置換である、請求項1から46のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
各-RAK4-が、存在する場合、独立に、シクロプロピル-ジ-イル、シクロブチル-ジ-イル、シクロペンチル-ジ-イル、又はシクロヘキシル-ジ-イルである、請求項1から46のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
各-RAK4-が、存在する場合、独立に、シクロプロピル-ジ-イルである、請求項1から46のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
各-RAK4-が、存在する場合、独立に、シクロプロピル-1,1-ジ-イルである、請求項1から46のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
各-RAK1-RAK4-が、存在する場合、独立に、メチレン-シクロプロピル-ジ-イル、メチレン-シクロブチル-ジ-イル、メチレン-シクロペンチル-ジ-イル、又はメチレン-シクロヘキシル-ジ-イルである、請求項1から46のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
各-RAK4-RAK1-が、存在する場合、独立に、シクロプロピル-ジ-イル-メチレン、シクロブチル-ジ-イル-メチレン、シクロペンチル-ジ-イル-メチレン、又はシクロヘキシル-ジ-イル-メチレンである、請求項1から46のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
-RAK1-RAK4-RAK1-が、存在する場合、独立に、メチレン-シクロプロピル-ジ-イル-メチレン、メチレン-シクロブチル-ジ-イル-メチレン、メチレン-シクロペンチル-ジ-イル-メチレン、又はメチレン-シクロヘキシル-ジ-イル-メチレンである、請求項1から46のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
各-RAK5-が、存在する場合、独立に、C3〜5シクロアルケニレンであり、場合によって置換されている、請求項1から57のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
各-RAK5-が、存在する場合、独立に、C3〜4シクロアルケニレンであり、場合によって置換されている、請求項1から57のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
各-RAK5-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG1で置換されており、ここで、各-RG1は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-ORA1、-OCF3、-C(=O)OH、-C(=O)ORA1、-NH2、-NHRA1、-NRA12、-NRA2RA3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRA1、-C(=O)-NRA12、-C(=O)-NRA2RA3、フェニル、又はベンジルであり、ここで、各RA1は、独立に、C1〜4アルキル、フェニル又はベンジルであり、各-NRA2RA3は、独立に、ピロリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)又はモルホリノであり、独立に、非置換であるか、又はC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項1から59のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
各-RAK5-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG1で置換されており、ここで、各-RG1は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OMe、-OEt、又は-OCF3である、請求項1から59のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６２】
各-RAK5-が、存在する場合、独立に、非置換である、請求項1から57のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
各-RAK5-が、存在する場合、独立に、シクロプロペニル-ジ-イル、シクロブテニル-ジ-イル、シクロペンテニル-ジ-イル、又はシクロヘキセニル-ジ-イルである、請求項1から57のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
各-RAK1-RAK5-が、存在する場合、独立に、メチレン-シクロプロペニル-ジ-イル、メチレン-シクロブテニル-ジ-イル、メチレン-シクロペンテニル-ジ-イル、又はメチレン-シクロヘキセニル-ジ-イルである、請求項1から57のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６５】
各-RAK5-RAK1-が、存在する場合、独立に、シクロプロペニル-ジ-イル-メチレン、シクロブテニル-ジ-イル-メチレン、シクロペンテニル-ジ-イル-メチレン、又はシクロヘキセニル-ジ-イル-メチレンである、請求項1から57のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６６】
-RAK1-RAK5-RAK1-が、存在する場合、独立に、メチレン-シクロプロペニル-ジ-イル-メチレン、メチレン-シクロブテニル-ジ-イル-メチレン、メチレン-シクロペンテニル-ジ-イル-メチレン、又はメチレン-シクロヘキセニル-ジ-イル-メチレンである、請求項1から57のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
-RNが、独立に、-H、-RNNN、又は-LN-RNNNである、請求項1から66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６８】
-RNが、独立に、-H又は-RNNである、請求項1から66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
-RNが、独立に、-RNNN又は-LN-RNNNである、請求項1から66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
-RNが、独立に、-Hである、請求項1から66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７１】
-RNが、独立に、-RNNである、請求項1から66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７２】
-RNが、独立に、-RNNNである、請求項1から66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
-RNが、独立に、-LN-RNNNである、請求項1から66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
Wが、独立に、-CRPW=であり、
Xが、独立に、-CRPX=であり、
Yが、独立に、-CRPY=であり、
Zが、独立に、-CRPZ=であり、
-RPW、-RPX、-RPY、及び-RPZのそれぞれが、存在する場合、独立に、-H又は-RRS1であり、
zが1であり、
-J<が、独立に、-N<であり、
-RAK-が、独立に、-RAK1-であり、
-RAK1-が、独立に、-CH2-であり、
-RNが、独立に、-RNNNである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項７５】
-LN-が、存在する場合、独立に、C1〜3アルキレンであり、場合によって置換されている、請求項1から74のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７６】
-LN-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG2で置換されており、ここで、各-RG2は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-ORA1、-OCF3、-C(=O)OH、-C(=O)ORA1、-NH2、-NHRA1、-NRA12、-NRA2RA3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRA1、-C(=O)-NRA12、-C(=O)-NRA2RA3、フェニル、又はベンジルであり、ここで、各RA1は、独立に、C1〜4アルキル、フェニル又はベンジルであり、各-NRA2RA3は、独立に、ピロリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)又はモルホリノであり、独立に、非置換であるか、又はC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項1から74のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７７】
-LN-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG2で置換されており、ここで、各-RG2は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OMe、-OEt、又は-OCF3である、請求項1から74のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７８】
-LN-が、存在する場合、独立に、非置換である、請求項1から74のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７９】
-LN-が、存在する場合、独立に、-CH2-、-CH2-CH2-、又は-CH2CH2CH2-である、請求項1から74のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８０】
-LN-が、存在する場合、独立に、-CH2-又は-CH2CH2-である、請求項1から74のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
-LN-が、存在する場合、独立に、-CH2-である、請求項1から74のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
-RNNが、存在する場合、独立に、C1〜4アルキルであり、場合によって置換されている、請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８３】
-RNNが、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG3で置換されており、ここで、各-RG3は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-ORA1、-OCF3、-C(=O)OH、-C(=O)ORA1、-NH2、-NHRA1、-NRA12、-NRA2RA3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRA1、-C(=O)-NRA12、-C(=O)-NRA2RA3であり、ここで、各RA1は、独立に、C1〜4アルキル、フェニル又はベンジルであり、各-NRA2RA3は、独立に、ピロリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)又はモルホリノであり、独立に、非置換であるか、又はC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８４】
-RNNが、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG3で置換されており、ここで、各-RG3は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OMe、-OEt、又は-OCF3である、請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８５】
-RNNが、存在する場合、独立に、非置換である、請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８６】
-RNNが、存在する場合、独立に、-Me、-Et、-nPr、又は-iPrである、請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８７】
-RNNNが、存在する場合、独立に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、アゼピニル、ジアゼピニル、フェニル、ナフチル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、インダゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、インドリル、イソインドリル、カルバゾリル、カルボリニル、アクリジニル、フェノキサジニル、又はフェノチアジニルであり、場合によって置換されている、請求項1から86のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８８】
-RNNNが、存在する場合、独立に、C6〜10カルボアリール又はC5〜10ヘテロアリールであり、場合によって置換されている、請求項1から86のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８９】
-RNNNが、存在する場合、独立に、フェニル、ナフチル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、インダゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、インドリル、イソインドリル、カルバゾリル、カルボリニル、アクリジニル、フェノキサジニル、又はフェノチアジニルであり、場合によって置換されている、請求項1から86のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９０】
-RNNNが、存在する場合、独立に、フェニル、ナフチル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、又はピリダジニルであり、場合によって置換されている、請求項1から86のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９１】
-RNNNが、存在する場合、独立に、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、又はピラゾリルであり、場合によって置換されている、請求項1から86のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９２】
-RNNNが、存在する場合、独立に、フェニル、ナフチル、ピリジル、又はピラゾリルであり、場合によって置換されている、請求項1から86のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９３】
-RNNNが、存在する場合、独立に、フェニル又はナフチルであり、場合によって置換されている、請求項1から86のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９４】
-RNNNが、存在する場合、独立に、フェニルであり、場合によって置換されている、請求項1から86のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９５】
-RNNNが、存在する場合、独立に、フェニルであり、パラ位で場合によって置換されており、全ての他の位置で非置換である、請求項1から86のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９６】
-RNNNが、存在する場合、独立に、非置換である、請求項1から95のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９７】
各-RRS1が、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-RA1、-CF3、-OH、-ORA1、-OCF3、-C(=O)OH、-C(=O)ORA1、-NH2、-NHRA1、-NRA12、-NRA2RA3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRA1、-C(=O)-NRA12、-C(=O)-NRA2RA3、フェニル、又はベンジルであり、ここで、各RA1は、独立に、C1〜4アルキル、フェニル、又はベンジルであり、各-NRA2RA3は、独立に、ピロリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)又はモルホリノであり、独立に、非置換であるか、又はC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されており、さらに、二つの隣接する基-RRS1は、存在する場合、-OCH2O-、-OCH2CH2O-、又は-OCH2CH2CH2O-を形成していてもよい、請求項1から96のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９８】
各-RRS1が、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-Me、-Et、-CF3、-OH、-OMe、-OEt、-OCF3、又はフェニルであり、さらに、二つの隣接する基-RRS1が、存在する場合、-OCH2CH2O-を形成していてもよい、請求項1から96のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９９】
各-RRS1が、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-Me、-CF3、-OMe、-OEt、又はフェニルであり、さらに、二つの隣接する基-RRS1が、存在する場合、-OCH2CH2O-を形成していてもよい、請求項1から96のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１００】
-RNNN上の各置換基が、存在する場合、独立に、-RSであり、各-RSが、存在する場合、独立に、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RD1、
-CF3、-CH2CF3、-CF2CF2H、
-OH、
-L1-OH、
-O-L1-OH、
-ORD1、
-L1-ORD1、
-O-L1-ORD1、
-OCF3、-OCH2CF3、-OCF2CF2H、
-SH、
-SRD1、-SCF3、
-CN、
-NO2、
-NH2、-NHRD1、-NRD12、-NRN1RN2、
-L1-NH2、-L1-NHRD1、-L1-NRD12、-L1-NRN1RN2、
-O-L1-NH2、-O-L1-NHRD1、-O-L1-NRD12、-O-L1-NRN1RN2、
-NH-L1-NH2、-NH-L1-NHRD1、-NH-L1-NRD12、-NH-L1-NRN1RN2、
-NRD1-L1-NH2、-NRD1-L1-NHRD1、-NRD1-L1-NRD12、-NRD1-L1-NRN1RN2、
-C(=O)OH、
-C(=O)ORD1、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRD1、-C(=O)NRD12、-C(=O)NRN1RN2、
-NHC(=O)RD1、-NRD1C(=O)RD1、
-NHC(=O)ORD1、-NRD1C(=O)ORD1、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRD1、-OC(=O)NRD12、-OC(=O)NRN1RN2、
-OC(=O)RD1、
-C(=O)RD1、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRD1、-NHC(=O)NRD12、-NHC(=O)NRN1RN2、
-NRD1C(=O)NH2、-NRD1C(=O)NHRD1、-NRD1C(=O)NRD12、-NRD1C(=O)NRN1RN2、
-NHS(=O)2RD1、-NRD1S(=O)2RD1、
-S(=O)2NH2、-S(=O)2NHRD1、-S(=O)2NRD12、-S(=O)2NRN1RN2、
-S(=O)RD1、
-S(=O)2RD1、
-OS(=O)2RD1、
-S(=O)2ORD1、
=O、
=NRD1、
=NOH、又は
=NORD1;
であり、さらに、二つの隣接する環状基-RSが、存在する場合、一緒になって基-O-L2-O-を形成していてもよく、
ここで、
各-L1は、独立に、飽和脂肪族C1〜5アルキレン、脂肪族C2〜5アルケニレン、又は脂肪族C2〜5アルキニレンであり、
各-L2は、独立に、飽和脂肪族C1〜3アルキレンであり、
各基-NRN1RN2、-RN1及び-RN2において、それらが結合する窒素原子と一緒になって、厳密に一つの環ヘテロ原子又は厳密に二つの環ヘテロ原子を有する5員、6員、又は7員の非芳香族環を形成し、ここで、前記厳密に二つの環ヘテロ原子のうちの一方はNであり、前記厳密に二つの環ヘテロ原子の他方は、独立に、N、O、又はSであり、
各-RD1は、独立に、
-RE1、-RE2、-RE3、-RE4、-RE5、-RE6、-RE7、-RE8、
-L3-RE4、-L3-RE5、-L3-RE6、-L3-RE7、又は-L3-RE8であり、
ここで、
各-RE1は、独立に、飽和脂肪族C1〜6アルキルであり、
各-RE2は、独立に、脂肪族C2〜6アルケニルであり、
各-RE3は、独立に、脂肪族C2〜6アルキニルであり、
各-RE4は、独立に、飽和C3〜6シクロアルキルであり、
各-RE5は、独立に、C3〜6シクロアルケニルであり、
各-RE6は、独立に、非芳香族C3〜7ヘテロシクリルであり、
各-RE7は、独立に、C6〜14カルボアリールであり、
各-RE8は、独立に、C5〜14ヘテロアリールであり、
各-L3-は、独立に、飽和脂肪族C1〜3アルキレンであり、
また、ここで、
各C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜6シクロアルキル、C3〜6シクロアルケニル、非芳香族C3〜7ヘテロシクリル、C6〜14カルボアリール、C5〜14ヘテロアリール、及びC1〜3アルキレンは、例えば、一つ又は複数の置換基-RG4によって場合によって置換されており、ここで、各-RG4は、独立に、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RF1、
-CF3、-CH2CF3、-CF2CF2H、
-OH、
-L4-OH、
-O-L4-OH、
-ORF1、
-L4-ORF1、
-O-L4-ORF1、
-OCF3、-OCH2CF3、-OCF2CF2H、
-SH、
-SRF1、-SCF3、
-CN、
-NO2、
-NH2、-NHRF1、-NRF12、-NRN3RN4、
-L4-NH2、-L4-NHRF1、-L4-NRF12、又は-L4-NRN3RN4、
-O-L4-NH2、-O-L4-NHRF1、-O-L4-NRF12、-O-L4-NRN3RN4、
-NH-L4-NH2、-NH-L4-NHRF1、-NH-L4-NRF12、-NH-L4-NRN3RN4、
-NRF1-L4-NH2、-NRF1-L4-NHRF1、-NRF1-L4-NRF12、-NRF1-L4-NRN3RN4、
-C(=O)OH、
-C(=O)ORF1、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRF1、-C(=O)NRF12、又は-C(=O)NRN3RN4;
であり、ここで、
各-RF1は、独立に、飽和脂肪族C1〜4アルキル、フェニル、又はベンジルであり、
各-L4-は、独立に、飽和脂肪族C1〜5アルキレンであり、
各基-NRN3RN4、-RN3及び-RN4において、それらが結合する窒素原子と一緒になって、厳密に一つの環ヘテロ原子又は厳密に二つの環ヘテロ原子を有する5員、6員、又は7員の非芳香族環を形成し、ここで、前記厳密に二つの環ヘテロ原子のうちの一方はNであり、前記厳密に二つの環ヘテロ原子の他方は、独立に、N、O、又はSである、請求項1から99のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０１】
-RNNN上の各置換基が、存在する場合、独立に、-RSであり、各-RSは、存在する場合、独立に、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RD1、
-CF3、-CH2CF3、-CF2CF2H、
-OH、
-L1-OH、
-O-L1-OH、
-ORD1、
-L1-ORD1、
-O-L1-ORD1、
-OCF3、-OCH2CF3、-OCF2CF2H、
-SH、
-SRD1、-SCF3、
-CN、
-NO2、
-NH2、-NHRD1、-NRD12、-NRN1RN2、
-L1-NH2、-L1-NHRD1、-L1-NRD12、-L1-NRN1RN2、
-O-L1-NH2、-O-L1-NHRD1、-O-L1-NRD12、-O-L1-NRN1RN2、
-NH-L1-NH2、-NH-L1-NHRD1、-NH-L1-NRD12、-NH-L1-NRN1RN2、
-NRD1-L1-NH2、-NRD1-L1-NHRD1、-NRD1-L1-NRD12、-NRD1-L1-NRN1RN2、
-C(=O)OH、
-C(=O)ORD1、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRD1、-C(=O)NRD12、-C(=O)NRN1RN2、
-NHC(=O)RD1、-NRD1C(=O)RD1、
-OC(=O)RD1、
-C(=O)RD1、
-NHS(=O)2RD1、-NRD1S(=O)2RD1、
-S(=O)2NH2、-S(=O)2NHRD1、-S(=O)2NRD12、又は-S(=O)2NRN1RN2;
であり、さらに、二つの隣接する環状基-RSは、存在する場合、一緒になって基-O-L2-O-を形成していてもよい、請求項1から99のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０２】
-RNNN上の各置換基が、存在する場合、独立に、-RSであり、各-RSは、存在する場合、独立に、-ORD1である、請求項1から99のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０３】
各基-NRN1RN2が、存在する場合、独立に、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼピノ、又はジアゼピノであり、独立に、非置換であるか、又はC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項100から102のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０４】
各基-NRN1RN2が、存在する場合、独立に、ピロリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)又はモルホリノであり、独立に、非置換であるか、又はC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項100から102のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０５】
各-RD1が、存在する場合、独立に、
-RE1、-RE3、-RE4、-RE7、-RE8、
-L3-RE4、-L3-RE7、又は-L3-RE8である、
請求項100から104のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０６】
各-RD1が、存在する場合、独立に、-RE1、-RE3、-RE7、-RE8、-L3-RE7、又は-L3-RE8である、請求項100から104のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０７】
各-RD1が、存在する場合、独立に、-L3-RE7又は-L3-RE8である、請求項100から106のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０８】
各-RD1が、存在する場合、独立に、-RE3である、請求項100から106のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０９】
各-RE1が、存在する場合、独立に、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、s-ブチル、又はt-ブチルであり、場合によって置換されている、請求項100から108のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１０】
各-RE2が、存在する場合、独立に、脂肪族C2〜4アルケニルであり、場合によって置換されている、請求項100から109のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１１】
各-RE2が、存在する場合、独立に、-CH2-CH=CH2であり、場合によって置換されている、請求項100から109のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１２】
各-RE3が、存在する場合、独立に、脂肪族C3〜5アルキニルであり、場合によって置換されている、請求項100から111のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１３】
各-RE3が、存在する場合、独立に、-CH2-C≡CH、-CH(CH3)-C≡CH、-CH2-C≡C-CH3、-CH(CH3)-C≡C-CH3、-CH2-C≡C-CH2-CH3、又は-CH2-CH2-C≡CHであり、場合によって置換されている、請求項100から111のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１４】
各-RE4が、存在する場合、独立に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又はシクロヘキシルであり、場合によって置換されている、請求項100から113のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１５】
各-RE6が、存在する場合、独立に、アゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼピニル、ジアゼピニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニルであり、場合によって置換されている、請求項100から114のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１６】
各-RE6が、存在する場合、独立に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、又はテトラヒドロピラニルであり、場合によって置換されている、請求項100から114のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１７】
各-RE7が、存在する場合、独立に、フェニル又はナフチルであり、場合によって置換されている、請求項100から116のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１８】
各-RE7が、存在する場合、独立に、フェニルであり、場合によって置換されている、請求項100から116のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１９】
各-RE8が、存在する場合、独立に、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、インダゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、インドリル、イソインドリル、カルバゾリル、カルボリニル、アクリジニル、フェノキサジニル、又はフェノチアジニルであり、場合によって置換されている、請求項100から118のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２０】
各-RE8が、存在する場合、独立してフラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、キノリニル、又はイソキノリニルであり、場合によって置換されている、請求項100から118のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２１】
各-RE8が、存在する場合、独立してフラニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、キノリニル、又はイソキノリニルであり、場合によって置換されている、請求項100から118のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２２】
各-L1-が、存在する場合、独立に、飽和脂肪族C1〜5アルキレン又は脂肪族C2〜5アルキニレンである、請求項100から121のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２３】
各-L1-が、存在する場合、独立に、飽和脂肪族C1〜5アルキレンである、請求項100から121のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２４】
各-L1-は、存在する場合、独立に、飽和脂肪族C2〜5アルキレンである、請求項100から121のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２５】
各-L2-が、存在する場合、独立に、-CH2-又は-CH2CH2-である、請求項100から124のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２６】
各-L2-が、存在する場合、独立に、-CH2CH2-である、請求項100から124のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２７】
各-L3-が、存在する場合、独立に、-CH2-である、請求項100から124のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２８】
各-RG4が、存在する場合、独立に、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RF1、
-CF3、-CH2CF3、-CF2CF2H、
-OH、
-L4-OH、
-O-L4-OH、
-ORF1、
-L4-ORF1、
-O-L4-ORF1、
-OCF3、-OCH2CF3、-OCF2CF2H、
-SRF1、
-NH2、-NHRF1、-NRF12、-NRN3RN4、
-L4-NH2、-L4-NHRF1、-L4-NRF12、又は-L4-NRN3RN4、
-O-L4-NH2、-O-L4-NHRF1、-O-L4-NRF12、-O-L4-NRN3RN4、
-NH-L4-NH2、-NH-L4-NHRF1、-NH-L4-NRF12、-NH-L4-NRN3RN4、
-NRF1-L4-NH2、-NRF1-L4-NHRF1、-NRF1-L4-NRF12、又は-NRF1-L4-NRN3RN4
から選択される、請求項100から127のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２９】
各-RG4が、存在する場合、独立に、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RF1、
-OH、
-ORF1、
-NH2、-NHRF1、-NRF12、及び-NRN3RN4
から選択される、請求項100から127のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３０】
各基-NRN3RN4が、存在する場合、独立に、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼピノ、又はジアゼピノであり、独立に、非置換であるか、又は例えばC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項100から129のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３１】
各基-NRN3RN4が、存在する場合、独立に、ピロリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)又はモルホリノであり、独立に、非置換であるか、又は例えばC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項100から129のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３２】
各-RF1が、存在する場合、独立に、飽和脂肪族C1〜4アルキルである、請求項100から131のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３３】
各-L4-が、存在する場合、独立に、飽和脂肪族C2〜5アルキレンである、請求項99から132のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３４】
基Jに隣接する環炭素原子が、(R)配置である、請求項1から133のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３５】
基Jに隣接する環炭素原子が、(S)配置である、請求項1から133のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３６】
以下の化合物:IX-001〜IX-096、並びにその薬学的に許容される塩、水和物、及び溶媒和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１３７】
以下の化合物:IX-097、並びにその薬学的に許容される塩、水和物、及び溶媒和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１３８】
以下の化合物:IX-098、並びにその薬学的に許容される塩、水和物、及び溶媒和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１３９】
以下の化合物:IX-099〜IX-101、並びにその薬学的に許容される塩、水和物、及び溶媒和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１４０】
請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４１】
医薬組成物を調製する方法であって、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤を混合することを含む方法。
【請求項１４２】
治療による人体又は動物体の処置方法における使用のための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４３】
TACEによって媒介される疾患又は障害の処置方法における使用のための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４４】
TACEの阻害によって改善される疾患又は障害の処置方法における使用のための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４５】
TACE阻害剤によって治療される疾患又は障害の処置方法における使用のための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４６】
関節リウマチ;炎症;乾癬;敗血症性ショック;移植片拒絶;悪液質;食欲不振;鬱血性心不全;虚血再灌流後の傷害;中枢神経系の炎症性疾患;炎症性腸疾患;インスリン耐性;HIV感染;癌;慢性閉塞性肺疾患(COPD);又は喘息の処置方法における使用のための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４７】
骨関節炎、潰瘍性大腸炎、クローン病、多発性硬化症、又は変性性軟骨損失の処置方法における使用のための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４８】
炎症の処置方法における使用のための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４９】
関節リウマチの処置方法における使用のための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５０】
乾癬の処置方法における使用のための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５１】
請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の、TACEによって媒介される疾患又は障害の処置のための薬剤の製造における使用。
【請求項１５２】
請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の、TACEの阻害によって改善される疾患又は障害の処置のための薬剤の製造における使用。
【請求項１５３】
請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の、TACE阻害剤によって処置される疾患又は障害の処置のための薬剤の製造における使用。
【請求項１５４】
請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の、関節リウマチ;炎症;乾癬;敗血症性ショック;移植片拒絶;悪液質;食欲不振;鬱血性心不全;虚血再灌流後の傷害;中枢神経系の炎症性疾患;炎症性腸疾患;インスリン耐性;HIV感染;癌;慢性閉塞性肺疾患(COPD);又は喘息の処置のための薬剤の製造における使用。
【請求項１５５】
請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の、骨関節炎、潰瘍性大腸炎、クローン病、多発性硬化症、又は変性性軟骨損失の処置のための薬剤の製造における使用。
【請求項１５６】
請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の、炎症の処置のための薬剤の製造における使用。
【請求項１５７】
請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の、関節リウマチの処置のための薬剤の製造における使用。
【請求項１５８】
請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の、乾癬の処置のための薬剤の製造における使用。
【請求項１５９】
TACEによって媒介される疾患又は障害の処置方法であって、処置の必要な患者に、治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１６０】
TACEの阻害によって改善される疾患又は障害の処置方法であって、処置の必要な患者に、治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１６１】
TACE阻害剤によって処置される疾患又は障害の処置方法であって、処置の必要な患者に、治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１６２】
関節リウマチ;炎症;乾癬;敗血症性ショック;移植片拒絶;悪液質;食欲不振;鬱血性心不全;虚血再灌流後の傷害;中枢神経系の炎症性疾患;炎症性腸疾患;インスリン耐性;HIV感染;癌;慢性閉塞性肺疾患(COPD);又は喘息の処置方法であって、処置の必要な患者に、治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１６３】
骨関節炎、潰瘍性大腸炎、クローン病、多発性硬化症、又は変性性軟骨損失の処置方法であって、処置の必要な患者に、治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１６４】
炎症の処置方法であって、処置の必要な患者に、治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１６５】
関節リウマチの処置方法であって、処置の必要な患者に、治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１６６】
乾癬の処置方法であって、処置の必要な患者に、治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１６７】
インビトロ又はインビボで、細胞においてTACEを阻害する方法であって、前記細胞を有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項１６８】
インビトロ又はインビボで、細胞においてサイトカイン放出(例えば、TNF-α放出)を調節する(例えば、阻害する)方法であって、前記細胞を有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項１６９】
(a)医薬組成物として並びに適切な容器中で及び/又は適切な包装によって好ましくは提供される、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物;並びに(b)使用説明書、例えば、化合物/組成物をどのように投与するかについて書かれた説明書を含むキット。
【請求項１】
以下の式:
【化１】
[式中、
Wは、独立に、-N=又は-CRPW=であり、
Xは、独立に、-N=又は-CRPX=であり、
Yは、独立に、-N=又は-CRPY=であり、
Zは、独立に、-N=又は-CRPZ=であり、
-RPW、-RPX、-RPY、及び-RPZは、それぞれ、存在する場合、独立に、-H又は-RRS1であり、
ここで、各-RRS1は、存在する場合、独立に環置換基であり、
また、式中、
-J<は、独立に、-N<又は-CH<であり、
また、式中、
-RNは、独立に、-H、-RNN、-RNNN、又は-LN-RNNNであり、
ここで、
-LN-は、独立に、飽和脂肪族C1〜6アルキレンであり、場合によって置換されており、
-RNNは、独立に、C1〜6アルキルであり、場合によって置換されており、
-RNNNは、独立に、C3〜6シクロアルキル、C3〜7ヘテロシクリル、C6〜10カルボアリール又はC5〜10ヘテロアリールであり、場合によって置換されており、
また、式中、
-RAK-は、独立に、
共有結合、
-RAK1-、-RAK2-、-RAK3-、
-RAK4-、-RAK1-RAK4-、-RAK4-RAK1-、-RAK1-RAK4-RAK1-、
-RAK5-、-RAK1-RAK5-、-RAK5-RAK1-、又は-RAK1-RAK5-RAK1-であり、
ここで、
各-RAK1-は、独立に、飽和脂肪族C1〜6アルキレンであり、場合によって置換されており、
-RAK2-は、独立に、脂肪族C2〜6アルケニレンであり、場合によって置換されており、
-RAK3-は、独立に、脂肪族C2〜6アルキニレンであり、場合によって置換されており、
各-RAK4-は、独立に、飽和C3〜6シクロアルキレンであり、場合によって置換されており、
各-RAK5-は、独立に、C3〜6シクロアルケニレンであり、場合によって置換されており、
式中、zは0又は1である]
の化合物、並びにその薬学的に許容される塩、水和物、及び溶媒和物から選択される化合物。
【請求項２】
Wが、独立に、-CRPW=であり、
Xが、独立に、-CRPX=であり、
Yが、独立に、-CRPY=であり、
Zが、独立に、-CRPZ=である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
W、X、Y、及びZのうち厳密に一つ又は厳密に二つが-N=である、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
W、X、Y、及びZのうち厳密に一つが-N=である、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
Wが、独立に、-N=であり、
Xが、独立に、-CRPX=であり、
Yが、独立に、-CRPY=であり、
Zが、独立に、-CRPZ=である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
Wが、独立に、-CRPW=であり、
Xが、独立に、-N=であり、
Yが、独立に、-CRPY=であり、
Zが、独立に、-CRPZ=である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
Wが、独立に、-CRPW=であり、
Xが、独立に、-CRPX=であり、
Yが、独立に、-N=であり、
Zが、独立に、-CRPZ=である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
Wが、独立に、-CRPW=であり、
Xが、独立に、-CRPX=であり、
Yが、独立に、-CRPY=であり、
Zが、独立に、-N=である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
-RPW、-RPX、-RPY、及び-RPZのそれぞれが、存在する場合、独立に、-Hである、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
zが独立に、1である、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
zが独立に、0である、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
-J<が、独立に、-N<である、請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
-J<が、独立に、-CH<である、請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
-RAK-が、独立に、
-RAK1-、-RAK2-、-RAK3-、
-RAK4-、-RAK1-RAK4-、-RAK4-RAK1-、-RAK1-RAK4-RAK1-、
-RAK5-、-RAK1-RAK5-、-RAK5-RAK1-、又は-RAK1-RAK5-RAK1-である、
請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
-RAK-が、独立に、
-RAK1-、-RAK2-、-RAK3-、
-RAK4-、-RAK1-RAK4-、-RAK4-RAK1-、又は-RAK1-RAK4-RAK1-である、
請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
-RAK-が、独立に、-RAK1-、-RAK2-、又は-RAK3-である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
-RAK-が、独立に、-RAK1-又は-RAK2-である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
-RAK-が、独立に、-RAK1-である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
-RAK-が、独立に、-RAK2-である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
-RAK-が、独立に、-RAK3-である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
-RAK-が、独立に、-RAK1-又は共有結合である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
-RAK-が、独立に、共有結合である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
-RAK-が、独立に、-RAK4-、-RAK1-RAK4-、-RAK4-RAK1-、又は-RAK1-RAK4-RAK1-である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
-RAK-が、独立に、-RAK4-である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
-RAK-が、独立に、-RAK1-RAK4-である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
-RAK-が、独立に、-RAK4-RAK1-である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
-RAK-が、独立に、-RAK1-RAK4-RAK1-である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
各-RAK1-が、存在する場合、独立に、飽和脂肪族C1〜4アルキレンであり、場合によって置換されている、請求項1から27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
各-RAK1-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG1で置換されており、ここで、各-RG1は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-ORA1、-OCF3、-C(=O)OH、-C(=O)ORA1、-NH2、-NHRA1、-NRA12、-NRA2RA3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRA1、-C(=O)-NRA12、-C(=O)-NRA2RA3、フェニル、又はベンジルであり、ここで、各RA1は、独立に、C1〜4アルキル、フェニル、又はベンジルであり、各-NRA2RA3は、独立に、ピロリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)又はモルホリノであり、独立に、非置換であるか、又はC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項1から28のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
各-RAK1-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG1で置換されており、ここで、各-RG1は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OMe、-OEt、又は-OCF3である、請求項1から28のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
各-RAK1-が、存在する場合、独立に、非置換である、請求項1から27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
各-RAK1-が、存在する場合、独立に、-(CH2)q-であり、ここで、qは、独立に、1、2、3、4、5、又は6である、請求項1から27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
各-RAK1-が、存在する場合、独立に、-(CH2)-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、又は-(CH2)4-である、請求項1から27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
各-RAK1-が、存在する場合、独立に、-(CH2)-、-(CH2)2-、又は-(CH2)3-である、請求項1から27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
各-RAK1-が、存在する場合、独立に、-(CH2)-又は-(CH2)2-である、請求項1から27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
各-RAK1-が、存在する場合、独立に、-(CH2)-である、請求項1から27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
-RAK2-が、存在する場合、独立に、脂肪族C2〜4アルケニレンであり、場合によって置換されている、請求項1から36のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
-RAK2-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG1で置換されており、ここで、各-RG1は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-ORA1、-OCF3、-C(=O)OH、-C(=O)ORA1、-NH2、-NHRA1、-NRA12、-NRA2RA3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRA1、-C(=O)-NRA12、-C(=O)-NRA2RA3、フェニル、又はベンジルであり、ここで、各RA1は、独立に、C1〜4アルキル、フェニル又はベンジルであり、各-NRA2RA3は、独立に、ピロリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)又はモルホリノであり、独立に、非置換であるか、又はC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項1から37のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
-RAK2-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG1で置換されており、ここで、各-RG1は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OMe、-OEt、又は-OCF3である、請求項1から37のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
-RAK2-が、存在する場合、独立に、非置換である、請求項1から36のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
-RAK2-が、存在する場合、独立に、
-CH=CH-、
-C(CH3)=CH-、-CH=C(CH3) -、
-CH=CH-CH2-、
-C(CH3)=CH-CH2-、-CH=C(CH3)-CH2-、-CH=CH-CH(CH3) -、
-CH2-CH=CH-、
-CH(CH3)-CH=CH-、-CH2-C(CH3)=CH-、-CH2-CH=C(CH3) -、
-CH=CH-CH2-CH2-、-CH2-CH=CH-CH2-、又は-CH2-CH2-CH=CH-である、
請求項1から36のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
-RAK3-が、存在する場合、独立に、脂肪族C2〜4アルキニレンであり、場合によって置換されている、請求項1から41のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
-RAK3-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG1で置換されており、ここで、各-RG1は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-ORA1、-OCF3、-C(=O)OH、-C(=O)ORA1、-NH2、-NHRA1、-NRA12、-NRA2RA3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRA1、-C(=O)-NRA12、-C(=O)-NRA2RA3、フェニル、又はベンジルであり、ここで、各RA1は、独立に、C1〜4アルキル、フェニル又はベンジルであり、各-NRA2RA3は、独立に、ピロリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)又はモルホリノであり、独立に、非置換であるか、又はC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項1から42のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
-RAK3-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG1で置換されており、ここで、各-RG1は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OMe、-OEt、又は-OCF3である、請求項1から42のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
-RAK3-が、存在する場合、独立に、非置換である、請求項1から41のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
-RAK3-が、存在する場合、独立に、
-C≡C-、
-C≡C-CH2-、-C≡C-CH(CH3)-、
-CH2-C≡C-、-CH(CH3)-C≡C-、
-C≡C-CH2-CH2-、-C≡C-CH(CH3)-CH2-、-C≡C-CH2-CH(CH3) -、
-CH2-C≡C-CH2-、-CH(CH3)-C≡C-CH2-、-CH2-C≡C-CH(CH3) -、
-CH2-CH2-C≡C-、-CH(CH3)-CH2-C≡C-、-CH2-CH(CH3)-C≡C-、
-C≡C-CH=CH-、-C≡C-C(CH3)=CH-、-C≡C-CH=C(CH3)-、
-CH=CH-C≡C-、-C(CH3)=CH-C≡C-、又は-CH=C(CH3)-C≡C-である、
請求項1から41のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
各-RAK4-が、存在する場合、独立に、飽和C3〜5シクロアルキレンであり、場合によって置換されている、請求項1から46のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
各-RAK4-が、存在する場合、独立に、飽和C3〜4シクロアルキレンであり、場合によって置換されている、請求項1から46のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
各-RAK4-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG1で置換されており、ここで、各-RG1は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-ORA1、-OCF3、-C(=O)OH、-C(=O)ORA1、-NH2、-NHRA1、-NRA12、-NRA2RA3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRA1、-C(=O)-NRA12、-C(=O)-NRA2RA3、フェニル、又はベンジルであり、ここで、各RA1は、独立に、C1〜4アルキル、フェニル又はベンジルであり、各-NRA2RA3は、独立に、ピロリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)又はモルホリノであり、独立に、非置換であるか、又はC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項1から48のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
各-RAK4-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG1で置換されており、ここで、各-RG1は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OMe、-OEt、又は-OCF3である、請求項1から48のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
各-RAK4-が、存在する場合、独立に、非置換である、請求項1から46のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
各-RAK4-が、存在する場合、独立に、シクロプロピル-ジ-イル、シクロブチル-ジ-イル、シクロペンチル-ジ-イル、又はシクロヘキシル-ジ-イルである、請求項1から46のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
各-RAK4-が、存在する場合、独立に、シクロプロピル-ジ-イルである、請求項1から46のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
各-RAK4-が、存在する場合、独立に、シクロプロピル-1,1-ジ-イルである、請求項1から46のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
各-RAK1-RAK4-が、存在する場合、独立に、メチレン-シクロプロピル-ジ-イル、メチレン-シクロブチル-ジ-イル、メチレン-シクロペンチル-ジ-イル、又はメチレン-シクロヘキシル-ジ-イルである、請求項1から46のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
各-RAK4-RAK1-が、存在する場合、独立に、シクロプロピル-ジ-イル-メチレン、シクロブチル-ジ-イル-メチレン、シクロペンチル-ジ-イル-メチレン、又はシクロヘキシル-ジ-イル-メチレンである、請求項1から46のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
-RAK1-RAK4-RAK1-が、存在する場合、独立に、メチレン-シクロプロピル-ジ-イル-メチレン、メチレン-シクロブチル-ジ-イル-メチレン、メチレン-シクロペンチル-ジ-イル-メチレン、又はメチレン-シクロヘキシル-ジ-イル-メチレンである、請求項1から46のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
各-RAK5-が、存在する場合、独立に、C3〜5シクロアルケニレンであり、場合によって置換されている、請求項1から57のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
各-RAK5-が、存在する場合、独立に、C3〜4シクロアルケニレンであり、場合によって置換されている、請求項1から57のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
各-RAK5-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG1で置換されており、ここで、各-RG1は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-ORA1、-OCF3、-C(=O)OH、-C(=O)ORA1、-NH2、-NHRA1、-NRA12、-NRA2RA3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRA1、-C(=O)-NRA12、-C(=O)-NRA2RA3、フェニル、又はベンジルであり、ここで、各RA1は、独立に、C1〜4アルキル、フェニル又はベンジルであり、各-NRA2RA3は、独立に、ピロリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)又はモルホリノであり、独立に、非置換であるか、又はC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項1から59のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
各-RAK5-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG1で置換されており、ここで、各-RG1は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OMe、-OEt、又は-OCF3である、請求項1から59のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６２】
各-RAK5-が、存在する場合、独立に、非置換である、請求項1から57のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
各-RAK5-が、存在する場合、独立に、シクロプロペニル-ジ-イル、シクロブテニル-ジ-イル、シクロペンテニル-ジ-イル、又はシクロヘキセニル-ジ-イルである、請求項1から57のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
各-RAK1-RAK5-が、存在する場合、独立に、メチレン-シクロプロペニル-ジ-イル、メチレン-シクロブテニル-ジ-イル、メチレン-シクロペンテニル-ジ-イル、又はメチレン-シクロヘキセニル-ジ-イルである、請求項1から57のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６５】
各-RAK5-RAK1-が、存在する場合、独立に、シクロプロペニル-ジ-イル-メチレン、シクロブテニル-ジ-イル-メチレン、シクロペンテニル-ジ-イル-メチレン、又はシクロヘキセニル-ジ-イル-メチレンである、請求項1から57のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６６】
-RAK1-RAK5-RAK1-が、存在する場合、独立に、メチレン-シクロプロペニル-ジ-イル-メチレン、メチレン-シクロブテニル-ジ-イル-メチレン、メチレン-シクロペンテニル-ジ-イル-メチレン、又はメチレン-シクロヘキセニル-ジ-イル-メチレンである、請求項1から57のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
-RNが、独立に、-H、-RNNN、又は-LN-RNNNである、請求項1から66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６８】
-RNが、独立に、-H又は-RNNである、請求項1から66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
-RNが、独立に、-RNNN又は-LN-RNNNである、請求項1から66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
-RNが、独立に、-Hである、請求項1から66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７１】
-RNが、独立に、-RNNである、請求項1から66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７２】
-RNが、独立に、-RNNNである、請求項1から66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
-RNが、独立に、-LN-RNNNである、請求項1から66のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
Wが、独立に、-CRPW=であり、
Xが、独立に、-CRPX=であり、
Yが、独立に、-CRPY=であり、
Zが、独立に、-CRPZ=であり、
-RPW、-RPX、-RPY、及び-RPZのそれぞれが、存在する場合、独立に、-H又は-RRS1であり、
zが1であり、
-J<が、独立に、-N<であり、
-RAK-が、独立に、-RAK1-であり、
-RAK1-が、独立に、-CH2-であり、
-RNが、独立に、-RNNNである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項７５】
-LN-が、存在する場合、独立に、C1〜3アルキレンであり、場合によって置換されている、請求項1から74のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７６】
-LN-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG2で置換されており、ここで、各-RG2は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-ORA1、-OCF3、-C(=O)OH、-C(=O)ORA1、-NH2、-NHRA1、-NRA12、-NRA2RA3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRA1、-C(=O)-NRA12、-C(=O)-NRA2RA3、フェニル、又はベンジルであり、ここで、各RA1は、独立に、C1〜4アルキル、フェニル又はベンジルであり、各-NRA2RA3は、独立に、ピロリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)又はモルホリノであり、独立に、非置換であるか、又はC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項1から74のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７７】
-LN-が、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG2で置換されており、ここで、各-RG2は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OMe、-OEt、又は-OCF3である、請求項1から74のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７８】
-LN-が、存在する場合、独立に、非置換である、請求項1から74のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７９】
-LN-が、存在する場合、独立に、-CH2-、-CH2-CH2-、又は-CH2CH2CH2-である、請求項1から74のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８０】
-LN-が、存在する場合、独立に、-CH2-又は-CH2CH2-である、請求項1から74のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
-LN-が、存在する場合、独立に、-CH2-である、請求項1から74のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
-RNNが、存在する場合、独立に、C1〜4アルキルであり、場合によって置換されている、請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８３】
-RNNが、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG3で置換されており、ここで、各-RG3は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-ORA1、-OCF3、-C(=O)OH、-C(=O)ORA1、-NH2、-NHRA1、-NRA12、-NRA2RA3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRA1、-C(=O)-NRA12、-C(=O)-NRA2RA3であり、ここで、各RA1は、独立に、C1〜4アルキル、フェニル又はベンジルであり、各-NRA2RA3は、独立に、ピロリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)又はモルホリノであり、独立に、非置換であるか、又はC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８４】
-RNNが、存在する場合、独立に、非置換であるか、又は一つ若しくは複数の置換基-RG3で置換されており、ここで、各-RG3は、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OMe、-OEt、又は-OCF3である、請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８５】
-RNNが、存在する場合、独立に、非置換である、請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８６】
-RNNが、存在する場合、独立に、-Me、-Et、-nPr、又は-iPrである、請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８７】
-RNNNが、存在する場合、独立に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、アゼピニル、ジアゼピニル、フェニル、ナフチル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、インダゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、インドリル、イソインドリル、カルバゾリル、カルボリニル、アクリジニル、フェノキサジニル、又はフェノチアジニルであり、場合によって置換されている、請求項1から86のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８８】
-RNNNが、存在する場合、独立に、C6〜10カルボアリール又はC5〜10ヘテロアリールであり、場合によって置換されている、請求項1から86のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８９】
-RNNNが、存在する場合、独立に、フェニル、ナフチル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、インダゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、インドリル、イソインドリル、カルバゾリル、カルボリニル、アクリジニル、フェノキサジニル、又はフェノチアジニルであり、場合によって置換されている、請求項1から86のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９０】
-RNNNが、存在する場合、独立に、フェニル、ナフチル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、又はピリダジニルであり、場合によって置換されている、請求項1から86のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９１】
-RNNNが、存在する場合、独立に、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、又はピラゾリルであり、場合によって置換されている、請求項1から86のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９２】
-RNNNが、存在する場合、独立に、フェニル、ナフチル、ピリジル、又はピラゾリルであり、場合によって置換されている、請求項1から86のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９３】
-RNNNが、存在する場合、独立に、フェニル又はナフチルであり、場合によって置換されている、請求項1から86のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９４】
-RNNNが、存在する場合、独立に、フェニルであり、場合によって置換されている、請求項1から86のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９５】
-RNNNが、存在する場合、独立に、フェニルであり、パラ位で場合によって置換されており、全ての他の位置で非置換である、請求項1から86のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９６】
-RNNNが、存在する場合、独立に、非置換である、請求項1から95のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９７】
各-RRS1が、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-RA1、-CF3、-OH、-ORA1、-OCF3、-C(=O)OH、-C(=O)ORA1、-NH2、-NHRA1、-NRA12、-NRA2RA3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NHRA1、-C(=O)-NRA12、-C(=O)-NRA2RA3、フェニル、又はベンジルであり、ここで、各RA1は、独立に、C1〜4アルキル、フェニル、又はベンジルであり、各-NRA2RA3は、独立に、ピロリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)又はモルホリノであり、独立に、非置換であるか、又はC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されており、さらに、二つの隣接する基-RRS1は、存在する場合、-OCH2O-、-OCH2CH2O-、又は-OCH2CH2CH2O-を形成していてもよい、請求項1から96のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９８】
各-RRS1が、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-I、-Me、-Et、-CF3、-OH、-OMe、-OEt、-OCF3、又はフェニルであり、さらに、二つの隣接する基-RRS1が、存在する場合、-OCH2CH2O-を形成していてもよい、請求項1から96のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９９】
各-RRS1が、存在する場合、独立に、-F、-Cl、-Br、-Me、-CF3、-OMe、-OEt、又はフェニルであり、さらに、二つの隣接する基-RRS1が、存在する場合、-OCH2CH2O-を形成していてもよい、請求項1から96のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１００】
-RNNN上の各置換基が、存在する場合、独立に、-RSであり、各-RSが、存在する場合、独立に、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RD1、
-CF3、-CH2CF3、-CF2CF2H、
-OH、
-L1-OH、
-O-L1-OH、
-ORD1、
-L1-ORD1、
-O-L1-ORD1、
-OCF3、-OCH2CF3、-OCF2CF2H、
-SH、
-SRD1、-SCF3、
-CN、
-NO2、
-NH2、-NHRD1、-NRD12、-NRN1RN2、
-L1-NH2、-L1-NHRD1、-L1-NRD12、-L1-NRN1RN2、
-O-L1-NH2、-O-L1-NHRD1、-O-L1-NRD12、-O-L1-NRN1RN2、
-NH-L1-NH2、-NH-L1-NHRD1、-NH-L1-NRD12、-NH-L1-NRN1RN2、
-NRD1-L1-NH2、-NRD1-L1-NHRD1、-NRD1-L1-NRD12、-NRD1-L1-NRN1RN2、
-C(=O)OH、
-C(=O)ORD1、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRD1、-C(=O)NRD12、-C(=O)NRN1RN2、
-NHC(=O)RD1、-NRD1C(=O)RD1、
-NHC(=O)ORD1、-NRD1C(=O)ORD1、
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRD1、-OC(=O)NRD12、-OC(=O)NRN1RN2、
-OC(=O)RD1、
-C(=O)RD1、
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRD1、-NHC(=O)NRD12、-NHC(=O)NRN1RN2、
-NRD1C(=O)NH2、-NRD1C(=O)NHRD1、-NRD1C(=O)NRD12、-NRD1C(=O)NRN1RN2、
-NHS(=O)2RD1、-NRD1S(=O)2RD1、
-S(=O)2NH2、-S(=O)2NHRD1、-S(=O)2NRD12、-S(=O)2NRN1RN2、
-S(=O)RD1、
-S(=O)2RD1、
-OS(=O)2RD1、
-S(=O)2ORD1、
=O、
=NRD1、
=NOH、又は
=NORD1;
であり、さらに、二つの隣接する環状基-RSが、存在する場合、一緒になって基-O-L2-O-を形成していてもよく、
ここで、
各-L1は、独立に、飽和脂肪族C1〜5アルキレン、脂肪族C2〜5アルケニレン、又は脂肪族C2〜5アルキニレンであり、
各-L2は、独立に、飽和脂肪族C1〜3アルキレンであり、
各基-NRN1RN2、-RN1及び-RN2において、それらが結合する窒素原子と一緒になって、厳密に一つの環ヘテロ原子又は厳密に二つの環ヘテロ原子を有する5員、6員、又は7員の非芳香族環を形成し、ここで、前記厳密に二つの環ヘテロ原子のうちの一方はNであり、前記厳密に二つの環ヘテロ原子の他方は、独立に、N、O、又はSであり、
各-RD1は、独立に、
-RE1、-RE2、-RE3、-RE4、-RE5、-RE6、-RE7、-RE8、
-L3-RE4、-L3-RE5、-L3-RE6、-L3-RE7、又は-L3-RE8であり、
ここで、
各-RE1は、独立に、飽和脂肪族C1〜6アルキルであり、
各-RE2は、独立に、脂肪族C2〜6アルケニルであり、
各-RE3は、独立に、脂肪族C2〜6アルキニルであり、
各-RE4は、独立に、飽和C3〜6シクロアルキルであり、
各-RE5は、独立に、C3〜6シクロアルケニルであり、
各-RE6は、独立に、非芳香族C3〜7ヘテロシクリルであり、
各-RE7は、独立に、C6〜14カルボアリールであり、
各-RE8は、独立に、C5〜14ヘテロアリールであり、
各-L3-は、独立に、飽和脂肪族C1〜3アルキレンであり、
また、ここで、
各C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜6シクロアルキル、C3〜6シクロアルケニル、非芳香族C3〜7ヘテロシクリル、C6〜14カルボアリール、C5〜14ヘテロアリール、及びC1〜3アルキレンは、例えば、一つ又は複数の置換基-RG4によって場合によって置換されており、ここで、各-RG4は、独立に、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RF1、
-CF3、-CH2CF3、-CF2CF2H、
-OH、
-L4-OH、
-O-L4-OH、
-ORF1、
-L4-ORF1、
-O-L4-ORF1、
-OCF3、-OCH2CF3、-OCF2CF2H、
-SH、
-SRF1、-SCF3、
-CN、
-NO2、
-NH2、-NHRF1、-NRF12、-NRN3RN4、
-L4-NH2、-L4-NHRF1、-L4-NRF12、又は-L4-NRN3RN4、
-O-L4-NH2、-O-L4-NHRF1、-O-L4-NRF12、-O-L4-NRN3RN4、
-NH-L4-NH2、-NH-L4-NHRF1、-NH-L4-NRF12、-NH-L4-NRN3RN4、
-NRF1-L4-NH2、-NRF1-L4-NHRF1、-NRF1-L4-NRF12、-NRF1-L4-NRN3RN4、
-C(=O)OH、
-C(=O)ORF1、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRF1、-C(=O)NRF12、又は-C(=O)NRN3RN4;
であり、ここで、
各-RF1は、独立に、飽和脂肪族C1〜4アルキル、フェニル、又はベンジルであり、
各-L4-は、独立に、飽和脂肪族C1〜5アルキレンであり、
各基-NRN3RN4、-RN3及び-RN4において、それらが結合する窒素原子と一緒になって、厳密に一つの環ヘテロ原子又は厳密に二つの環ヘテロ原子を有する5員、6員、又は7員の非芳香族環を形成し、ここで、前記厳密に二つの環ヘテロ原子のうちの一方はNであり、前記厳密に二つの環ヘテロ原子の他方は、独立に、N、O、又はSである、請求項1から99のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０１】
-RNNN上の各置換基が、存在する場合、独立に、-RSであり、各-RSは、存在する場合、独立に、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RD1、
-CF3、-CH2CF3、-CF2CF2H、
-OH、
-L1-OH、
-O-L1-OH、
-ORD1、
-L1-ORD1、
-O-L1-ORD1、
-OCF3、-OCH2CF3、-OCF2CF2H、
-SH、
-SRD1、-SCF3、
-CN、
-NO2、
-NH2、-NHRD1、-NRD12、-NRN1RN2、
-L1-NH2、-L1-NHRD1、-L1-NRD12、-L1-NRN1RN2、
-O-L1-NH2、-O-L1-NHRD1、-O-L1-NRD12、-O-L1-NRN1RN2、
-NH-L1-NH2、-NH-L1-NHRD1、-NH-L1-NRD12、-NH-L1-NRN1RN2、
-NRD1-L1-NH2、-NRD1-L1-NHRD1、-NRD1-L1-NRD12、-NRD1-L1-NRN1RN2、
-C(=O)OH、
-C(=O)ORD1、
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRD1、-C(=O)NRD12、-C(=O)NRN1RN2、
-NHC(=O)RD1、-NRD1C(=O)RD1、
-OC(=O)RD1、
-C(=O)RD1、
-NHS(=O)2RD1、-NRD1S(=O)2RD1、
-S(=O)2NH2、-S(=O)2NHRD1、-S(=O)2NRD12、又は-S(=O)2NRN1RN2;
であり、さらに、二つの隣接する環状基-RSは、存在する場合、一緒になって基-O-L2-O-を形成していてもよい、請求項1から99のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０２】
-RNNN上の各置換基が、存在する場合、独立に、-RSであり、各-RSは、存在する場合、独立に、-ORD1である、請求項1から99のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０３】
各基-NRN1RN2が、存在する場合、独立に、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼピノ、又はジアゼピノであり、独立に、非置換であるか、又はC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項100から102のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０４】
各基-NRN1RN2が、存在する場合、独立に、ピロリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)又はモルホリノであり、独立に、非置換であるか、又はC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項100から102のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０５】
各-RD1が、存在する場合、独立に、
-RE1、-RE3、-RE4、-RE7、-RE8、
-L3-RE4、-L3-RE7、又は-L3-RE8である、
請求項100から104のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０６】
各-RD1が、存在する場合、独立に、-RE1、-RE3、-RE7、-RE8、-L3-RE7、又は-L3-RE8である、請求項100から104のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０７】
各-RD1が、存在する場合、独立に、-L3-RE7又は-L3-RE8である、請求項100から106のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０８】
各-RD1が、存在する場合、独立に、-RE3である、請求項100から106のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０９】
各-RE1が、存在する場合、独立に、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、s-ブチル、又はt-ブチルであり、場合によって置換されている、請求項100から108のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１０】
各-RE2が、存在する場合、独立に、脂肪族C2〜4アルケニルであり、場合によって置換されている、請求項100から109のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１１】
各-RE2が、存在する場合、独立に、-CH2-CH=CH2であり、場合によって置換されている、請求項100から109のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１２】
各-RE3が、存在する場合、独立に、脂肪族C3〜5アルキニルであり、場合によって置換されている、請求項100から111のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１３】
各-RE3が、存在する場合、独立に、-CH2-C≡CH、-CH(CH3)-C≡CH、-CH2-C≡C-CH3、-CH(CH3)-C≡C-CH3、-CH2-C≡C-CH2-CH3、又は-CH2-CH2-C≡CHであり、場合によって置換されている、請求項100から111のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１４】
各-RE4が、存在する場合、独立に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又はシクロヘキシルであり、場合によって置換されている、請求項100から113のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１５】
各-RE6が、存在する場合、独立に、アゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼピニル、ジアゼピニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニルであり、場合によって置換されている、請求項100から114のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１６】
各-RE6が、存在する場合、独立に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、又はテトラヒドロピラニルであり、場合によって置換されている、請求項100から114のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１７】
各-RE7が、存在する場合、独立に、フェニル又はナフチルであり、場合によって置換されている、請求項100から116のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１８】
各-RE7が、存在する場合、独立に、フェニルであり、場合によって置換されている、請求項100から116のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１９】
各-RE8が、存在する場合、独立に、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、インダゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、インドリル、イソインドリル、カルバゾリル、カルボリニル、アクリジニル、フェノキサジニル、又はフェノチアジニルであり、場合によって置換されている、請求項100から118のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２０】
各-RE8が、存在する場合、独立してフラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、キノリニル、又はイソキノリニルであり、場合によって置換されている、請求項100から118のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２１】
各-RE8が、存在する場合、独立してフラニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、キノリニル、又はイソキノリニルであり、場合によって置換されている、請求項100から118のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２２】
各-L1-が、存在する場合、独立に、飽和脂肪族C1〜5アルキレン又は脂肪族C2〜5アルキニレンである、請求項100から121のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２３】
各-L1-が、存在する場合、独立に、飽和脂肪族C1〜5アルキレンである、請求項100から121のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２４】
各-L1-は、存在する場合、独立に、飽和脂肪族C2〜5アルキレンである、請求項100から121のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２５】
各-L2-が、存在する場合、独立に、-CH2-又は-CH2CH2-である、請求項100から124のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２６】
各-L2-が、存在する場合、独立に、-CH2CH2-である、請求項100から124のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２７】
各-L3-が、存在する場合、独立に、-CH2-である、請求項100から124のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２８】
各-RG4が、存在する場合、独立に、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RF1、
-CF3、-CH2CF3、-CF2CF2H、
-OH、
-L4-OH、
-O-L4-OH、
-ORF1、
-L4-ORF1、
-O-L4-ORF1、
-OCF3、-OCH2CF3、-OCF2CF2H、
-SRF1、
-NH2、-NHRF1、-NRF12、-NRN3RN4、
-L4-NH2、-L4-NHRF1、-L4-NRF12、又は-L4-NRN3RN4、
-O-L4-NH2、-O-L4-NHRF1、-O-L4-NRF12、-O-L4-NRN3RN4、
-NH-L4-NH2、-NH-L4-NHRF1、-NH-L4-NRF12、-NH-L4-NRN3RN4、
-NRF1-L4-NH2、-NRF1-L4-NHRF1、-NRF1-L4-NRF12、又は-NRF1-L4-NRN3RN4
から選択される、請求項100から127のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２９】
各-RG4が、存在する場合、独立に、
-F、-Cl、-Br、-I、
-RF1、
-OH、
-ORF1、
-NH2、-NHRF1、-NRF12、及び-NRN3RN4
から選択される、請求項100から127のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３０】
各基-NRN3RN4が、存在する場合、独立に、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼピノ、又はジアゼピノであり、独立に、非置換であるか、又は例えばC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項100から129のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３１】
各基-NRN3RN4が、存在する場合、独立に、ピロリジノ、ピペリジノ(piperidino)、ピペリジノ(piperizino)又はモルホリノであり、独立に、非置換であるか、又は例えばC1〜3アルキル及び-CF3から選択される一つ若しくは複数の基で置換されている、請求項100から129のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３２】
各-RF1が、存在する場合、独立に、飽和脂肪族C1〜4アルキルである、請求項100から131のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３３】
各-L4-が、存在する場合、独立に、飽和脂肪族C2〜5アルキレンである、請求項99から132のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３４】
基Jに隣接する環炭素原子が、(R)配置である、請求項1から133のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３５】
基Jに隣接する環炭素原子が、(S)配置である、請求項1から133のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３６】
以下の化合物:IX-001〜IX-096、並びにその薬学的に許容される塩、水和物、及び溶媒和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１３７】
以下の化合物:IX-097、並びにその薬学的に許容される塩、水和物、及び溶媒和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１３８】
以下の化合物:IX-098、並びにその薬学的に許容される塩、水和物、及び溶媒和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１３９】
以下の化合物:IX-099〜IX-101、並びにその薬学的に許容される塩、水和物、及び溶媒和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項１４０】
請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４１】
医薬組成物を調製する方法であって、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤を混合することを含む方法。
【請求項１４２】
治療による人体又は動物体の処置方法における使用のための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４３】
TACEによって媒介される疾患又は障害の処置方法における使用のための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４４】
TACEの阻害によって改善される疾患又は障害の処置方法における使用のための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４５】
TACE阻害剤によって治療される疾患又は障害の処置方法における使用のための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４６】
関節リウマチ;炎症;乾癬;敗血症性ショック;移植片拒絶;悪液質;食欲不振;鬱血性心不全;虚血再灌流後の傷害;中枢神経系の炎症性疾患;炎症性腸疾患;インスリン耐性;HIV感染;癌;慢性閉塞性肺疾患(COPD);又は喘息の処置方法における使用のための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４７】
骨関節炎、潰瘍性大腸炎、クローン病、多発性硬化症、又は変性性軟骨損失の処置方法における使用のための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４８】
炎症の処置方法における使用のための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４９】
関節リウマチの処置方法における使用のための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５０】
乾癬の処置方法における使用のための、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５１】
請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の、TACEによって媒介される疾患又は障害の処置のための薬剤の製造における使用。
【請求項１５２】
請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の、TACEの阻害によって改善される疾患又は障害の処置のための薬剤の製造における使用。
【請求項１５３】
請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の、TACE阻害剤によって処置される疾患又は障害の処置のための薬剤の製造における使用。
【請求項１５４】
請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の、関節リウマチ;炎症;乾癬;敗血症性ショック;移植片拒絶;悪液質;食欲不振;鬱血性心不全;虚血再灌流後の傷害;中枢神経系の炎症性疾患;炎症性腸疾患;インスリン耐性;HIV感染;癌;慢性閉塞性肺疾患(COPD);又は喘息の処置のための薬剤の製造における使用。
【請求項１５５】
請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の、骨関節炎、潰瘍性大腸炎、クローン病、多発性硬化症、又は変性性軟骨損失の処置のための薬剤の製造における使用。
【請求項１５６】
請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の、炎症の処置のための薬剤の製造における使用。
【請求項１５７】
請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の、関節リウマチの処置のための薬剤の製造における使用。
【請求項１５８】
請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物の、乾癬の処置のための薬剤の製造における使用。
【請求項１５９】
TACEによって媒介される疾患又は障害の処置方法であって、処置の必要な患者に、治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１６０】
TACEの阻害によって改善される疾患又は障害の処置方法であって、処置の必要な患者に、治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１６１】
TACE阻害剤によって処置される疾患又は障害の処置方法であって、処置の必要な患者に、治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１６２】
関節リウマチ;炎症;乾癬;敗血症性ショック;移植片拒絶;悪液質;食欲不振;鬱血性心不全;虚血再灌流後の傷害;中枢神経系の炎症性疾患;炎症性腸疾患;インスリン耐性;HIV感染;癌;慢性閉塞性肺疾患(COPD);又は喘息の処置方法であって、処置の必要な患者に、治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１６３】
骨関節炎、潰瘍性大腸炎、クローン病、多発性硬化症、又は変性性軟骨損失の処置方法であって、処置の必要な患者に、治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１６４】
炎症の処置方法であって、処置の必要な患者に、治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１６５】
関節リウマチの処置方法であって、処置の必要な患者に、治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１６６】
乾癬の処置方法であって、処置の必要な患者に、治療有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１６７】
インビトロ又はインビボで、細胞においてTACEを阻害する方法であって、前記細胞を有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項１６８】
インビトロ又はインビボで、細胞においてサイトカイン放出(例えば、TNF-α放出)を調節する(例えば、阻害する)方法であって、前記細胞を有効量の請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項１６９】
(a)医薬組成物として並びに適切な容器中で及び/又は適切な包装によって好ましくは提供される、請求項1から139のいずれか一項に記載の化合物;並びに(b)使用説明書、例えば、化合物/組成物をどのように投与するかについて書かれた説明書を含むキット。
【公表番号】特表２０１０−５２７３４４（Ｐ２０１０−５２７３４４Ａ）
【公表日】平成２２年８月１２日（２０１０．８．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０７９７７（Ｐ２０１０−５０７９７７）
【出願日】平成２０年５月１６日（２００８．５．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００８／００１６８３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１４２３７６
【国際公開日】平成２０年１１月２７日（２００８．１１．２７）
【出願人】（５０９３１６４８６）インヒブオーエックス リミテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年８月１２日（２０１０．８．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年５月１６日（２００８．５．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００８／００１６８３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１４２３７６
【国際公開日】平成２０年１１月２７日（２００８．１１．２７）
【出願人】（５０９３１６４８６）インヒブオーエックス リミテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
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