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【課題】高純度で安定なPQQ(ピロロキノリンキノン)ナトリウム塩の結晶及びその簡便な製造方法を提供すること。
【解決手段】PQQのトリナトリウム塩を水に懸濁させた後、この懸濁液に水溶性有機溶媒を加えPQQのトリナトリウム塩の溶解度を下げ、pHを2〜5の範囲に調整することにより製造した、結晶格子内に3分子以下の水を含むピロロキノリンキノンジナトリウム塩結晶および、該結晶が壊れたものを湿度20から100%の環境に15分以上置くことで結晶を再生する方法。 (もっと読む)


【課題】
以下の式


で表わされる化合物又は医薬的に受容可能なその塩の医薬用途の提供。
【解決手段】前記化合物を含有する医薬組成物を癌の治療のために化学療法と組み合わせて使用する。 (もっと読む)


【課題】 本発明は、肥満、高脂血症および、その合併症を防ぐ機能性食品に使用できる、植物由来の安全で有効なリパーゼ活性阻害剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 サラシア属植物の葉から単離された特異的ポリフェノールオリゴマーであり、構成ユニットに、エピアフゼレチンを含有するプロアントシアニジンオリゴマーであること、また、さらに、構成ユニットに、エピガロカテキン、エピカテキン及びエピアフゼレチンを構成ユニットとするプロアントシアニジンオリゴマーであって、リパーゼ活性阻害作用を有し、植物成分由来のリパーゼ阻害活性剤として、抗肥満剤、メタボリックシンドローム抑制剤、或いは、高脂血症の予防・改善剤に対する機能成分となる、安全性の高い、リパーゼ活性阻害剤である。 (もっと読む)


【課題】恒常型のMMP−2の産生よりも誘導型のMMPs、特にMMP−9の産生を抑制する新規な低分子化合物を有効成分として含有し、自己免疫疾患、炎症性腸疾患又は変形性関節症の予防薬/治療薬として有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記式(I)


(式中の各記号は明細書中で定義した通りである。)で示されるアミド誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】自己免疫が関与する疾患、免疫不全症または神経変性疾患の予防薬および/または治療薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物またはその塩。[式中、A1は、式(A)または(B)を表し、A1が式(A)のとき、A2は式(B)等、


Xは、−X1−等を表し、X1は、C1-8アルキレン等、Yは、水素原子、C1-10アルキル等、Wは、−W1−等、W1は、C1-8アルキレン等、Z1およびZ2は、水素原子、C1-10アルキル等、Z3およびZ4は、水素原子、C1-10アルキル等、R1、R2、R3およびR4は、水素原子、C1-10アルキル等を表す。] (もっと読む)


【課題】E1活性化酵素の阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物であってE1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。上記化合物は、生体外および生体内のE1活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびE1活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
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【課題】VEGF−RTKアンタゴニスト治療を提供する種々の化学物質を提供すること。
【解決手段】構造式(I)、(II)を有する有機化合物が提供され、ここで、この可変基は、本明細書中に記載される値を有する。薬学的処方物は、この有機化合物、これらの薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む。この薬学的処方物は、有機化合物またはこの有機化合物の薬学的に受容可能な塩を、キャリアおよび水とで混合することによって調製し得る。患者を処置する方法は、本発明に従って、処置の必要のある患者に薬学的処方物を投与することを含む。 (もっと読む)


【課題】皮膚T細胞リンパ腫、神経線維腫症、乾癬、脱毛、皮膚色素沈着および皮膚炎の治療に特に有用であるヒストンデアセチラーゼ阻害剤となる化合物の提供。
【解決手段】式(I)で示された化合物およびその医薬的に許容し得る塩。


(式中、Aは、ヒストンデアセチラーゼを阻害する官能基を含み、Lは、リンカー部分であり、Arは、置換または非置換アリールまたはヘテロアリール部分;置換または非置換、分岐または非分岐状アリール脂肪族またはヘテロアリール脂肪族部分;置換または非置換、環状または複素環状部分;置換または非置換、分岐または非分岐状環式脂肪族または複素環式脂肪族部分である。) (もっと読む)


【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


(式中、R1は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、R2は、水素原子またはアルキル基を表し、R3は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、M1およびM2は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。) (もっと読む)


【課題】本発明は、通常の錠剤製造設備で製造が可能で、実用上充分な硬度を有し、また、湿度等の要因による特性の変化(錠剤の硬度低下及び口腔内での速崩時間の遅延)を生じ難いという特長を有する口腔内速崩壊性錠を提供する。
【解決手段】本発明は、硬度40N以上で口腔内での崩壊時間が60秒以内である口腔内速崩壊性錠であって、(a)活性成分;(b)水への濡れ性が良好な賦形剤;(c)成形性が良好で前記賦形剤の水への濡れ性を実質的に低下させない水不溶性高分子;及び(d)崩壊剤の混合物を圧縮成形して得られることを特徴とする当該口腔内速崩壊性錠に関する。 (もっと読む)


【課題】優れた高血圧症治療薬の提供。
【解決手段】一般式(I)


[式中、R1:H、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可環状炭化水素、置換可ヘテロシクリル等;R2:H、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可シクロアルキル等;R3、R4;H、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可シクロアルキル等;R5、R6:H、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルコキシ等;R7、R8:H、置換可アルキル、置換可シクロアルキル等;X:式(II)等;A:置換可環状炭化水素、置換可ヘテロシクリル等;Y:単結合、置換可アルキレン、置換可アルケニレン、−(CH2)a−X1−(CH2)b−(X1:式−NH−、−O−等;a、b:0−5)等;B:置換可環状炭化水素、置換可ヘテロシクリル等]を有する化合物等を含有する。 (もっと読む)


【課題】アルツハイマー病の治療および認知の向上のための方法の提供。
【解決手段】PKCアクチベーターおよびPKCインヒビターの組合せを含む組成物。認知能力の低下する疾患、特にアルツハイマー病に罹患した個体において、α−セクレターゼ活性を調節し;認知能力を改善または向上させ;および/または神経変性を軽減する方法。脳でプロテインキナーゼC(PKC)を活性化すること、および末梢組織においてPKCを阻害することを含む、非アミロイド産生性可溶性APP(sAPP)の生成を増大させるための方法。大環状ラクトン(すなわちブリオスタチンのクラスおよびネリスタチンのクラス)は、組成物で使用される好ましいPKCアクチベーターであり、ビタミンEは、好ましいPKCインヒビターである。 (もっと読む)


【課題】フェノキシ-ピロリジン誘導体ならびにその使用および組成物を提供すること。
【解決手段】肥満を治療するため、エネルギー消費を増加させるため、または過脂肪の低減のための、式I:


の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは水和物を含む医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】本発明の目的は、チロシナーゼ阻害活性を有する化合物を提供することにある。また該化合物を有効成分として含有するチロシナーゼ阻害剤を提供することにある。さらに、哺乳動物の表皮への異常なメラニン色素の沈着を予防あるいは改善する等の美白効果に優れた美白化粧料を提供することにある。また、ドーパミンの過剰産生を抑制するための医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】紅花の種子からの抽出物、及び一般式(I):


で表される化合物又はその塩、並びにそれらを含む美白化粧料、医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】代謝障害のための併用処置法の提供。
【解決手段】インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症などの種々の代謝障害は、式Iの化合物と組み合わせて、インクレチン模倣物およびジペプチジルペプチダーゼIVインヒビターから選択される化合物によって処置され得る。式(I)R、R、R、RおよびRは、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、およびペルフルオロメトキシより選択され;mは、0、2、4。
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【課題】疾患の処置、予防および/または改善に有用な化合物、とりわけプロテインキナーゼを阻害するピロロピリミジン化合物および誘導体の提供。
【解決手段】式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
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【課題】プロテインキナーゼの阻害薬として有用なベンズイミダゾール化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、オーロラ、FLT−3、またはPDK1プロテインキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、該化合物を含有する薬学上受容可能な組成物、および各種の疾患、健康状態、または障害の治療における該化合物の使用方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。本発明によれば、患者におけるFLT−3プロテインキナーゼの活性を阻害する方法もまた、提供される。 (もっと読む)


【課題】選択的ALK活性阻害剤と、該化合物を含む組成物と、哺乳類におけるALK活性または発現により特徴づけられる疾病または症状の処置または予防のために該化合物を用いる方法の提供。
【解決手段】下記化合物またはその立体異性体、互変異性体、塩、水和物、もしくはプロドラッグ。


[式中、R1は、ヘテロ環置換アルキルなど、R2およびR3は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、低級アルコキシなど、R4は芳香環置換アルキルなど、Wは、O、Sなどを表す。] (もっと読む)


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