【課題】
以下の式


で表わされる化合物又は医薬的に受容可能なその塩の医薬用途の提供。
【解決手段】前記化合物を含有する医薬組成物を癌の治療のために化学療法と組み合わせて使用する。 （もっと読む）

【課題】相同組換え(ＨＲ)依存的ＤＮＡ二本鎖切断(ＤＳＢ)修復を欠損する癌の治療に関する方法及び手段の提供。
【解決手段】塩基除去修復の成分（ＰＡＲＰなど）を標的とする阻害剤を用いた塩基除去修復(ＢＥＲ)経路の阻害が、ＨＲ依存的ＤＮＡ二本鎖切断(ＤＳＢ)修復を欠損する細胞に選択的に致死性がある。ＢＥＲ阻害剤が、ニコチンアミド類、ベンズアミド類、イソキノリノン類、ジヒドロイソキノリノン類、ベンゾイミダゾール類、インドール類、フタラジン−１（２Ｈ）−オン類、キナゾリノン類、イソインドリノン類、フェナントリジン類、ベンゾピロン類、不飽和ヒドロキシム酸誘導体、カフェイン、テオフィリン、及びチミジン、並びにこれらの類似体及び誘導体からなる群から選択される。ＢＥＲ阻害剤がフタラジン−１（２Ｈ）−オン又はその類似体若しくは誘導体である。 （もっと読む）

【課題】PARP活性を阻害する医薬の製造における、化合物ならびに該化合物の異性体、塩、溶媒和物、化学保護体およびプロドラッグの提供。
【解決手段】下記式のフタラジノン誘導体。


式中、ＡおよびＢは縮合芳香環を表し；Ｒ_ｃは−Ｌ−Ｒ_Ｌによって表され；Ｌは式−（ＣＨ_２）_ｎ１−Ｑ_ｎ２−（ＣＨ_２）_ｎ３−のものであり；ｎ_１、ｎ_２およびｎ_３はそれぞれ、０、１、２および３から選択され；ｎ_１、ｎ_２およびｎ_３の合計は１、２または３であり；Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＣ（＝Ｏ）から選択され；Ｒ_Ｌは置換されていても良いＣ_５−２０アリール基であり；Ｒ_Ｎは、水素、アルキル、複素環等である。 （もっと読む）

結晶形態Lとしての4-[3-(4-シクロプロパンカルボニル-ピペラジン-1-カルボニル)-4-フルオロ-ベンジル]-2H-フタラジン-1-オン、形態Lを得る方法、形態Lを含む医薬組成物ならびに形態Lおよび形態Lを含む組成物を使用する方法。 （もっと読む）

【課題】新規フタラジノン化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物：


(式中、AとBは一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、R^XまたはR^YはH、場合によっては置換されていてもよいC_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミド、チオアミド、エステル、アシルおよびスルホニル基等からなる群から選択される)。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１およびＲ^２は独立に、水素、置換または非置換のＣ_１−７アルキル基、Ｃ_３−２０複素環基またはＣ_５−２０アリール基から選択されるか、それらが結合している窒素原子とともに、４から８個の環原子を有する置換または非置換の複素環を形成していても良く、Ｘは、ＣＨまたはＮであり、ｎは、１または２であり、Ｒ^Ｃ１およびＲ^Ｃ２は独立に、Ｈおよびメチルから選択され、ＸがＮである場合、Ｒ^ＸはＨならびに置換または非置換のＣ_１−７アルキル、Ｃ_３−２０複素環、Ｃ_５−２０アリール、アシル、エステル、アミドおよびスルホニルからなる群から選択され、ＸがＣＨである場合、Ｒ^ＸはＨならびに置換または非置換のＣ_１−７アルキル、Ｃ_３−２０複素環、Ｃ_５−２０アリール、アシル、エステル、アミド、スルホニル、アミノおよびエーテルからなる群から選択される。式（Ｉ）による化合物は、腫瘍およびレトロウィルス介在疾患の治療において有用なＤＮＡ−ＰＫ阻害薬である。
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式(I)の化合物


［式中、AおよびBは一緒になって、置換されていてもよい縮合芳香環を示し；XはHおよびFから選択され；R¹およびR²は独立してHおよびメチルから選択され；R^N1はHおよび置換されていてもよいC_1-7アルキルから選択され；R^N2はH、置換されていてもよいC_1-7アルキル、C_3-7ヘテロシクリルおよびC_5-6アリールから選択されるか；あるいはR^N1およびR^N2、およびそれらが結合する窒素原子は、置換されていてもよい窒素含有C_5-7複素環基を形成する］。 （もっと読む）

結晶形態Aとしての4-[3-(4-シクロプロパンカルボニル-ピペラジン-1-カルボニル)-4-フルオロ-ベンジル]-2H-フタラジン-1-オン。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩が提供される。更に、式（１）の化合物の製造のための方法、及び式（１）の化合物の、医薬としての、そして癌の治療における使用が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を式（ＩＩＩ）の化合物から合成する方法であって、（ａ） 適切な反応条件によって式（ＩＩＩ）の化合物からアリル基を除去し、式（ＩＩ）の化合物を得る段階；および（ｂ） 式（ＩＩ）の化合物をトリフレート化剤と反応させて式（Ｉ）の化合物を得る段階を含む方法に関する。


[式中、Ｒ^Ｎ１およびＲ^Ｎ２は独立に水素、置換されていてもよいＣ_１−７アルキル基、Ｃ_３−２０複素環基もしくはＣ_５−２０アリール基から選択されるか、それらが結合している窒素原子とともに、４から８個の環原子を有する置換されていてもよい複素環を一緒に形成していてもよい]
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