【課題】ポリ（ＡＤＰリボース）ポリメラーゼ（一般には、ＰＡＲＰと称される）の活性を阻害する新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)のフタラジノン誘導体、および該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、AとBは一緒になって縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、X=NR^Xである場合にはnは1または2であり、X=CR^XR^Yである場合にはnは1であり、R^XはH、C_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミドなどから選択され、R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、R¹はHおよびハロから選択される) （もっと読む）

式（I）で示される化合物およびその製薬上許容される塩。ただし、式中、HetAは、C₅アリーレン基(ここで、2個の置換基は隣接環原子上に存在する)であり、かつこの基は、1個のハロ基、アミノ基、またはC_1〜7アルコキシ基により場合によりさらに置換されていてもよく、Yは、-CR^C1R^C2-(CH₂)_m-(ここで、mは0または1であり、R^C1は、H、CH₃、およびCF₃から選択され、かつR^C2は、HおよびCH₃から選択され、またはR^C1およびR^C2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって1,1-シクロプロピレン基の式（A）を形成する)であり、R^N1およびR^N2は、独立して、HおよびR(ここで、Rは、場合により置換されていてもよい、C_1〜10アルキル、C_3〜20ヘテロシクリル、およびC_5〜20アリールである)から選択され、またはR^N1およびR^N2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により置換されていてもよい5〜7員の窒素含有ヘテロ環を形成し、HetBは、（i）(ここで、Y¹およびY³は、独立して、CHおよびNから選択され、Y²は、CXおよびNから選択され、かつXは、H、Cl、またはFである)、および（ii）、（aa）、（bb）(QはOまたはSである)から選択される。
【化１】

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式（I）で示される化合物およびその製薬上許容される塩。ただし、式中、R₂、R₃、R₄、およびR₅は、独立して、H、C_1〜7アルコキシ、アミノ、ハロ、またはヒドロキシよりなる群から選択され、Yは、-CR_C1R_C2-(CH₂)_m-（ここで、mは0または1であり、R_C1は、CH₃およびCF₃から選択され、かつR_C2は、HおよびCH₃から選択され、またはR_C1およびR_C2は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって1,1-シクロプロピレン基（a）を形成する）であり、R_N1およびR_N2は、独立して、HおよびR（ここで、Rは、場合により置換されていてもよい、C_1〜10アルキル、C_3〜20ヘテロシクリル、およびC_5〜20アリールである）から選択され、またはR_N1およびR_N2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により置換されていてもよい5〜7員の窒素含有ヘテロ環を形成し、Hetは、（i）（ここで、Y₁およびY₃は、独立して、CHおよびNから選択され、Y₂は、CXおよびNから選択され、かつXは、H、Cl、またはFである）および（ii）（ここで、Qは、OまたはSである）から選択される。
【化１】

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式(I)で示される化合物およびその製薬上許容される塩。ただし、式中、R²、R³、R⁴、およびR⁵は、独立して、H、C_1〜7アルコキシ、アミノ、ハロ、またはヒドロキシよりなる群から選択され、Yは、-CRR^C2-(CH₂)_m-(ここで、mは0または1であり、R^C1は、H、CH₃、およびCF₃から選択され、かつR^C2は、HおよびCH₃から選択され、またはR^C1およびR^C2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって1,1-シクロプロピレン基の式（A）を形成する)であり、R^N1およびR^N2は、独立して、HおよびR(ここで、Rは、場合により置換されていてもよい、C_1〜10アルキル、C_3〜20ヘテロシクリル、およびC_5〜20アリールである)から選択され、またはR^N1およびR^N2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により置換されていてもよい5〜7員の窒素含有ヘテロ環を形成し、Hetは、式（ii）(ここで、Y¹およびY³は、独立して、CHおよびNから選択され、Y²は、CXおよびNから選択され、かつXは、H、Cl、またはFである)である。
【化１】

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癌の処置に適している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【化１】

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式(I)の化合物［式中、AとBは、一緒になって、置換されてもよい縮合芳香環を表し、Dは、式(i)（式中、Y¹はCHおよびNから選択され、Y²はCHおよびNから選択され、Y³はCH、CFおよびNから選択される）および式(ii)（式中、QはOまたはSである）から選択され、R^Dは式(C)であり、ここでR^N1はHおよび置換されてもよいC_1-10アルキルから選択され、Xは単結合、NR^N2、CR^C3R^C4およびC=Oから選択され、R^N2はHおよび置換されてもよいC_1-10アルキルから選択され、R^C3とR^C4は、独立にH、R、C(=O)ORから選択され、ここでRは置換されてもよいC_1-10アルキル、置換されてもよいC_5-20アリールもしくは置換されてもよいC_3-20ヘテロシクリルであり、YはNR^N3およびCR^C1R^C2から選択され、R^C1およびR^C2は、独立にH、R、C(=O)ORから選択され、ここでRは置換されてもよいC_1-10アルキル、置換されてもよいC_5-20アリールもしくは置換されてもよいC_3-20ヘテロシクリルであり、R^C1とR^C2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換されてもよいスピロ縮合C_5-7炭素環または複素環を形成してもよく、Xが単結合であるとき、R^N1とR^C2は、それらが結合している窒素および炭素原子と一緒になって、置換されてもよいC_5-7複素環を形成してもよく、XがCR^C3R^C4であるとき、R^C2とR^C4は、R^C1およびR^C3で置換された原子間に二重結合が生じるように、一緒になって追加の結合を形成してもよい］。

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式(I)の化合物：


(式中、AとBは一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、X NR^Xである場合にはnは1または2であり、X=CR^XR^Yである場合にはnは1であり、R^XはH、場合によっては置換されていてもよいC_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミド、チオアミド、エステル、アシルおよびスルホニル基からなる群から選択され、R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、あるいはR^XとR^Yは一緒になって、スピロ-C_3-7シクロアルキルまたはヘテロシクリル基を形成することができ、R^C1およびR^C2はともに水素であり、あるいはXがCR^XR^Yであるときには、R^C1、R^C2、R^XおよびR^Yは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を形成することができ、R¹はHおよびハロから選択される)。
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式Iの化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態、およびプロドラッグ。[式中、R¹およびR²は、それぞれ独立に水素、場合によっては置換されたC_1〜7アルキル基、C_3〜20ヘテロシクリル基、もしくはC_5〜20アリール基から選択され、またはそれらが結合している窒素原子と共に、4から8個の環原子を有する、場合によっては置換された複素環を一緒に形成することができ、Qは、-NH-C(=O)-または-O-であり、Yは、場合によっては置換されたC_1〜5アルキレン基であり、Xは、SR³またはNR⁴R⁵から選択され、式中、R³、またはR⁴およびR⁵は、それぞれ独立に水素、場合によっては置換されたC_1〜7アルキル、C_5〜20アリール、もしくはC_3〜20ヘテロシクリル基から選択され、またはR⁴およびR⁵は、それらが結合している窒素原子と共に、4から8個の環原子を有する、場合によっては置換された複素環を一緒に形成することができ、Qが-O-である場合、Xは、さらに-C(=O)-NR⁶R⁷から選択され、式中、R⁶およびR⁷は、それぞれ独立に水素、場合によっては置換されたC_1〜7アルキル、C_5〜20アリール、もしくはC_3〜20ヘテロシクリル基から選択され、またはR⁶およびR⁷は、それらが結合している窒素原子と共に、4から8個の環原子を有する、場合によっては置換された複素環を一緒に形成することができ、Qが-NH-C(=O)-である場合、-Y-Xは、さらにC_1〜7アルキルから選択することができる。]

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式(I)の化合物、またはその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態、若しくはプロドラッグ（式中、AおよびBは一緒になって場合により置換される縮合芳香環を示し；R^Lはメタ位がR²基で置換され、場合により更に置換されるC_5-7アリールであり；式中、R²は式(II)および式(III)から選択される）；および、特にPARP活性の阻害によって軽減される疾患の治療のための、医薬品としてのその使用。
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癌またはPARPの阻害により改善されるその他の疾患を治療するのに用いる式(I)の化合物(式中AおよびBは一緒になって、置換されていてもよい縮合芳香環を表し;XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ;X=NR^Xならばnは1または2であり、X=CR^XR^Yならばnは1であり;R^XはH、置換されていてもよいC^1-20アルキル、C^5-20アリール、C^3-20ヘテロシクリル、アミド、チオアミド、エステル、アシル、およびスルホニル基からなる群より選択され; R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され;あるいはR^XおよびR^Yは一緒になってスピロ-C^3-7シクロアルキルまたはヘテロシクリル基を形成していてもよく;R^C1およびR^C2は水素およびC^1-4アルキルからなる群より独立して選択され、またはXがCR^XR^Yである場合、R^C1、R^C2、R^XおよびR^Yは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換されていてもよい縮合芳香環を形成していてもよく;R¹はHおよびハロから選択され;ならびにHetは(i)式(i)(ここでY¹はCHおよびNから選択され、Y²はCHおよびNから選択され、Y³はCH、CFおよびNから選択され、ここでY¹、Y²およびY³の1つまたは2つだけをNとすることができる)、および(ii)式(ii)(ここでQはOまたはSである)から選択される化合物。
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