ＭＴＯＲ阻害剤としての２−メチルモルホリンピリド−、ピラゾ−及びピリミド−ピリミジン誘導体
式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩が提供される。更に、式（１）の化合物の製造のための方法、及び式（１）の化合物の、医薬としての、そして癌の治療における使用が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】
［式中：
Ｘ５、Ｘ６及びＸ８の一つ又は二つはＮであり、そして他はＣＨであり；
Ｒ７は、ハロ、ＯＲＯ１、ＳＲＳ１、ＮＲＮ１ＲＮ２、ＮＲＮ７ａＣ（Ｏ）ＲＣ１、ＮＲＮ７ｂＳＯ２ＲＳ２ａ、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から選択され、ここで、ＲＯ１及びＲＳ１は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基から選択され；ＲＮ１及びＲＮ２は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から独立に選択されるか、或いはＲＮ１及びＲＮ２は、これらが結合している窒素と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成し；
ＲＣ１は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基又はＮＲＮ８ＲＮ９から選択され、ここで、ＲＮ８及びＲＮ９は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から独立に選択されるか、或いはＲＮ８及びＲＮ９は、これらが結合している窒素と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成し；
ＲＳ２ａは、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基から選択され；
ＲＮ７ａ及びＲＮ７ｂは、Ｈ及びＣ１−４アルキル基から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ＯＲＯ２、ＳＲＳ２ｂ、ＮＲＮ５ＲＮ６、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、及び所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から選択され、
ここにおいて、ＲＯ２及びＲＳ２ｂは、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基から選択され；ＲＮ５及びＲＮ６は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、及び所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から独立に選択されるか、或いはＲＮ５及びＲＮ６は、これらが結合している窒素と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成する；］
の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２】
以下の式Ｉａ又はＩｂ：
【化２】
［式中：
Ｘ５、Ｘ６及びＸ８の一つ又は二つはＮであり、そして他はＣＨであり；
Ｒ７は、ハロ、ＯＲＯ１、ＳＲＳ１、ＮＲＮ１ＲＮ２、ＮＲＮ７ａＣ（Ｏ）ＲＣ１、ＮＲＮ７ｂＳＯ２ＲＳ２ａ、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から選択され、ここで、ＲＯ１及びＲＳ１は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基から選択され；ＲＮ１及びＲＮ２は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から独立に選択されるか、或いはＲＮ１及びＲＮ２は、これらが結合している窒素と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成し；
ＲＣ１は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基又はＮＲＮ８ＲＮ９から選択され、ここで、ＲＮ８及びＲＮ９は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から独立に選択されるか、或いはＲＮ８及びＲＮ９は、これらが結合している窒素と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成し；
ＲＳ２ａは、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基から選択され；
ＲＮ７ａ及びＲＮ７ｂは、Ｈ及びＣ１−４アルキル基から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ＯＲＯ２、ＳＲＳ２ｂ、ＮＲＮ５ＲＮ６、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、及び所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から選択され、
ここにおいて、ＲＯ２及びＲＳ２ｂは、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基から選択され；ＲＮ５及びＲＮ６は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、及び所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から独立に選択されるか、或いはＲＮ５及びＲＮ６は、これらが結合している窒素と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成する；］
の化合物、或いは医薬的に受容可能なその塩。
【請求項３】
以下の式Ｉａ：
【化３】
［式中：
Ｘ５、Ｘ６及びＸ８の一つ又は二つはＮであり、そして他はＣＨであり；
Ｒ７は、ハロ、ＯＲＯ１、ＳＲＳ１、ＮＲＮ１ＲＮ２、ＮＲＮ７ａＣ（Ｏ）ＲＣ１、ＮＲＮ７ｂＳＯ２ＲＳ２ａ、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から選択され、ここで、ＲＯ１及びＲＳ１は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基から選択され；ＲＮ１及びＲＮ２は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から独立に選択されるか、或いはＲＮ１及びＲＮ２は、これらが結合している窒素と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成し；
ＲＣ１は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基又はＮＲＮ８ＲＮ９から選択され、ここで、ＲＮ８及びＲＮ９は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から独立に選択されるか、或いはＲＮ８及びＲＮ９は、これらが結合している窒素と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成し；
ＲＳ２ａは、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基から選択され；
ＲＮ７ａ及びＲＮ７ｂは、Ｈ及びＣ１−４アルキル基から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ＯＲＯ２、ＳＲＳ２ｂ、ＮＲＮ５ＲＮ６、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、及び所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から選択され、
ここにおいて、ＲＯ２及びＲＳ２ｂは、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基から選択され；ＲＮ５及びＲＮ６は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、及び所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から独立に選択されるか、或いはＲＮ５及びＲＮ６は、これらが結合している窒素と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成する；］
の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項４】
Ｘ５、Ｘ６及びＸ８の一つのみがＮである、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ６がＣＨであり、そしてＸ５及びＸ８がＮである、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ８がＮである、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ７が、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、ＯＲＯ１、ＮＲＮ１ＲＮ２、ＮＲＮ７ａＣ（Ｏ）ＲＣ１及びＮＲＮ７ｂＳＯ２ＲＳ２ａから選択される、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ７が、所望により置換されていてもよいフェニル又はピリジル基である、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ７がＯＲＯ１であり、そしてＲＯ１が、置換されていることができるＣ１−７アルキル基である、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ７がＮＲＮ１ＲＮ２であり、そしてＲＮ２がＨである、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ＲＮ１がＣ３−７シクロアルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲＮ１がＣ５−６アリールである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ７がＮＲＮ７ａＣ（Ｏ）ＲＣ１であり、そしてＲＮ７ａが好ましくはＨである、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ＲＣ１が、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、Ｃ３−２０ヘテロシクリル、Ｃ１−７アルキル及びＮＲＮ８ＲＮ９から選択され、ここで、ＲＮ８は水素であり、そしてＲＮ９はＣ１−７アルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７が、ＮＲＮ７ｂＳＯ２ＲＳ２ａであり、そしてＲＮ７ｂがＨである、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
ＲＳ２ａが、Ｃ１−７アルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７が、所望により置換されていてもよいフェニル基であり、ここにおいて、所望による置換基は、好ましくはハロ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ１−７アルコキシ、スルホンアミノ（例えば、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｃ１−７アルキル）アミノ（例えば、−ＮＨ２、Ｃ５−６アリールアミノ、Ｃ１−７アルキルアミノ、及びジ−（Ｃ１−７アルキル）アミノ）、及びアミド（例えば、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−７アルキル、ＣＯＮ（Ｃ１−７アルキル）２及び−ＣＯＮＨヘテロシクリル）から選択され、そしてここにおいて、置換基のアルキル、アルコキシ、又はアリール基は、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−７アルキル、Ｃ１−７アルコキシ、Ｃ５−６アリール、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−６アリールアミノ、ジ−（Ｃ１−７アルキル）２アミノ及びＣ１−７アルキルアミノから選択される一つ又はそれより多い基によって更に所望により置換されていることができる、請求項８に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ７が、以下の式：
【化４】
［式中：
Ｚは、Ｈ、Ｆ又はＯＲＯ３であり；
ＲＯ３は、水素又は所望により置換されていてもよいＣ１−６アルキル基から選択され；
ＲＮ１０は、水素、Ｃ（Ｏ）ＲＣ２、Ｃ（Ｓ）ＲＣ３、ＳＯ２ＲＳ３、所望により置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロシクリル基、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基又は所望により置換されていてもよいＣ１−１０アルキル基から選択され、ここで、ＲＣ２及びＲＣ３は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロシクリル基、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基又はＮＲＮ１１ＲＮ１２から選択され、ここで、ＲＮ１１及びＲＮ１２は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、所望により置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロシクリル基、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から独立に選択されるか、或いはＲＮ１１及びＲＮ１２は、これらが結合している窒素原子と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する複素環を形成し；そしてＲＳ３は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基から選択され；
ＲＮ１０ａは、水素又は所望により置換されていてもよいＣ１−１０アルキル基から選択されるか；或いは
ＲＮ１０及びＲＮ１０ａは、これらが結合している窒素と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成する；］
から選択される、所望により置換されていてもよいフェニル基である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ７が、以下の式：
【化５】
［式中、
ＲＯ３は、水素又は所望により置換されていてもよいＣ１−６アルキル基から選択される；］
から選択される、所望により置換されていてもよいフェニル基である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ７が、以下の式：
【化６】
［式中、
Ｚは、Ｈ、Ｆ又はＯＲＯ３であり；
ＲＮ１０は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、−ＣＨ２シクロプロピル、メチルシクロヘキシル、シアノシクロヘキシル、ピラゾリル、ヒドロキシピロリジニル、−ＣＨ２イミダゾールから選択され；
ＲＮ１０ａは、水素であるか；或いは
ＲＮ１０及びＲＮ１０ａは、これらが結合している窒素と一緒に、５又は６個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成し；
そしてここで、所望による置換基は、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−７アルキルオキシから選択される；］
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ７が、所望により置換されていてもよいフェニル基であり、ここにおいて、所望による置換基は、フルオロ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、メチル、メトキシ、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＯＣＨＦ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＭｅ、−ＣＯＮＨＥｔ、−ＣＯＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＮＭｅＥｔ、−ＣＯＮＭｅ２、Ｎ−メチルピペラジニルカルボニル及び４−ヒドロキシピペリジニルカルボニルから選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ７が、以下の式：
【化７】
【化８】
から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、ＮＲＮ５ＲＮ６であり、ここで、ＲＮ５及びＲＮ６は、これらが結合している窒素と一緒に、所望により置換されていてもよい３ないし８個間の環の原子を含有する複素環を形成している、請求項１ないし２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、モルホリノ、チオモルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル及びピロリジニルから選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、以下の式：
【化９】
【化１０】
である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２が、以下の式：
【化１１】
である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ７が、以下の式：
【化１２】
から選択され、そして、ここにおいて、Ｒ２は、以下の式：
【化１３】
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項２８】
実施例のいずれか一つから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
実施例１ｂｕ、１ｃｅ、１２ｂ、１８ｄｅ、１８ｄｇ、１８ｊ、１ａｒ、１９ｅ、１９ｈ、１９ｉ、１９ｌ、１９ｍ、１９ｎ、１９ｏ、１８ｎ、１８ｏ、１８ｚ、１８ａａ、１８ａｇ、１８ａｉ、１８ａｌ、１ｖ、１８ａｚ、１ａｈ、７ｅ、７ｉ、７ｊ、５ｄ、５ｆ、４ｖ、４ａｂ、４ａｊ、５ｔ、５ｕ、５ｗ、５ｘ、５ｙ、５ｚ、３ｆ、３ｇ、１８ｂｐ、１８ｂｓ、１８ｂｖ、１８ｂｙ、１８ｃｂ、１８ｃｖ、１ａｗ、３ｕ、１ｂｆ、１８ｃｔ、１９ｑ、１９ｓ、１９ｕ、１９ｖ、１９ｗ、１ａｕ、５ｒ、４ｔ、１８ｄｊ、１ｃｌ、２ｄ、２ｅ、１ｃｓ、２ｈ、２ｊ、１ｃｗ、１ｂｏ、１ｂｐ、１ｊ、１ｂｘ、１ｂｙ、１ｃｆ、１ｃｉ、１ｃｊ、４ａｎ、４ａｐ、４ａｖ、１２ｄ、１８ｄｈ、１８ｄｉ、６ａ、１ｎ、１ｐ、１ｑ、１８ｅ、１８ｈ、１９ｂ、１９ｃ、１９ｆ、１９ｋ、１８ｐ、１ｂｄ、１８ｗ、１８ａｂ、１８ａｆ、１８ａｊ、１８ａｑ、１８ａｓ、１８ａｖ、１８ａｙ、１８ｂｂ、１８ｂｃ、１８ｂｆ、１８ｂｌ、１ａｂ、４ｐ、９ａ、１ａｖ、３ａ、５ｂ、５ｃ、５ｅ、５ｇ、４ａａ、４ａｄ、４ａｈ、５ｖ、３ｅ、１８ｂｑ、１８ｂｔ、１８ｂｚ、１８ｃａ、１８ｃｄ、１８ｃｇ、１８ｃｉ、１８ｂｘ、５ｎ、１ａｍ、１ａｏ、１８ｃｎ、１８ｃｘ、１ｂｋ、１３ｂ、４ｇ、５ｓ、４ｑ、１８ｄｄ、１ｃｐ、１ｃｑ、２ｆ、２ｇ、１３ｇ、１ｃｖ、１ｃｔ、１ｂ、１ａ、１ｃ、１ｄ、１ｂｌ、１ｂｍ、１ｆ、１ｉ、１ｇ、１ｈ、１ｂｒ、１ｂｓ、１ｂｖ、１ｅ、１ｂｚ、１ｃｃ、１ｋ、１ｃｇ、１ｌ、４ａｌ、４ａｍ、４ａｏ、４ａｑ、４ａｓ、４ａｔ、４ａｕ、４ａｗ、４ａｘ、４ａｙ、４ａｚ、４ｂａ、４ｂｂ、４ｂｃ、４ｂｄ、４ｂｅ、４ｂｆ、１２ｃ、１２ａ、１８ａ、１ａｓ、１ｓ、１８ｃ、１８ｄ、１８ｆ、１８ｇ、１８ｉ、１８ｋ、１９ｊ、１８ｍ、１８ｑ、１８ｒ、１８ｓ、１８ｔ、１８ｕ、１８ｖ、１８ｘ、１８ｙ、１８ａｃ、１８ａｄ、１８ａｅ、１８ａｈ、１８ａｋ、１８ａｍ、１８ａｎ、１８ａｐ、１８ａｒ、１８ａｕ、１８ａｗ、１８ａｘ、１８ｂａ、１８ｂｄ、１８ｂｅ、１８ｂｇ、１８ｂｉ、１８ｂｋ、１８ｂｈ、１８ｂｊ、１８ｂｍ、１ｂｇ、８ｂ、４ｈ、１ｂａ、８ａ、１ａａ、１ａｃ、１ａｅ、１ａｆ、１ａｇ、１４ｂ、１ｂｃ、４ｉ、４ｊ、４ｋ、４ｌ、４ｍ、４ｎ、４ｏ、１８ｂｎ、１８ｂｏ、４ｕ、１ｂｂ、１ａｔ、７ｂ、７ｃ、７ｄ、７ｆ、７ｇ、７ｋ、５ａ、４ｗ、４ｘ、４ｙ、４ｚ、４ａｃ、４ａｆ、４ａｉ、１８ｂｒ、１８ｂｗ、１８ｃｃ、１８ｃｆ、１８ｃｈ、１８ｃｊ、１８ｃｋ、１８ｃｌ、４ａｋ、１８ｃｍ、４ａ、３ｉ、３ｙ、１ａｋ、１ａｌ、１ａｐ、１ｂｅ、１８ｃｏ、１８ｃｒ、１８ｃｓ、１８ｄｂ、１９ｐ、３ｌ、１ｕ、４ｂ、５ｑ、４ｃ、４ｅ、４ｆ、４ｄ、１ａｚ、４ｒ、４ｓ、１ｃｎ、１ｃｏ、３ａｄ、１ｃｒ、１ｃｗ、１ｃｙ、１ｄｖ、１５ｃ、１ｃｌ、１ｃｍ、１ｃｎ、１ｃｑ、１ｃｖ、１ｃｘ、１ｄｉ、１ｄｊ、１ｅｂ、１ｃｊ、１ｃｋ、１ｃｔ、１ｃｕ、１ｃｚ、１ｄｂ、１ｄｃ、１ｄｄ、１ｄｅ、１ｄｇ、１ｄｈ、１ｄｋ、１ｄｌ、１ｄｍ、１ｄｎ、１ｄｏ、１ｄｐ、１ｄｑ、１ｄｔ、１ｄｕ、１ｄｗ、１ｄｙ、１ｄｚ、１ｅａ、１ｅｃ、１ｅｄ、１ｅｅ、１８ｄｍ、１８ｄｎ及び１８ｄｏのいずれか一つから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
実施例１ｂｏ、１ｂｐ、１ｊ、１ｂｘ、１ｂｙ、１ｃｆ、１ｃｉ、１ｃｊ、４ａｎ、４ａｐ、４ａｖ、１２ｄ、１８ｄｈ、１８ｄｉ、６ａ、１ｎ、１ｐ、１ｑ、１８ｅ、１８ｈ、１９ｂ、１９ｃ、１９ｆ、１９ｋ、１８ｐ、１ｂｄ、１８ｗ、１８ａｂ、１８ａｆ、１８ａｊ、１８ａｑ、１８ａｓ、１８ａｖ、１８ａｙ、１８ｂｂ、１８ｂｃ、１８ｂｆ、１８ｂｌ、１ａｂ、４ｐ、９ａ、１ａｖ、３ａ、５ｂ、５ｃ、５ｅ、５ｇ、４ａａ、４ａｄ、４ａｈ、５ｖ、３ｅ、１８ｂｑ、１８ｂｔ、１８ｂｚ、１８ｃａ、１８ｃｄ、１８ｃｇ、１８ｃｉ、１８ｂｘ、５ｎ、１ａｍ、１ａｏ、１８ｃｎ、１８ｃｘ、１ｂｋ、１３ｂ、４ｇ、５ｓ、４ｑ、１８ｄｄ、１ｃｐ、１ｃｑ、２ｆ、２ｇ、１３ｇ、１ｃｖ、１ｃｔ、１ｂ、１ａ、１ｃ、１ｄ、１ｂｌ、１ｂｍ、１ｆ、１ｉ、１ｇ、１ｈ、１ｂｒ、１ｂｓ、１ｂｖ、１ｅ、１ｂｚ、１ｃｃ、１ｋ、１ｃｇ、１ｌ、４ａｌ、４ａｍ、４ａｏ、４ａｑ、４ａｓ、４ａｔ、４ａｕ、４ａｗ、４ａｘ、４ａｙ、４ａｚ、４ｂａ、４ｂｂ、４ｂｃ、４ｂｄ、４ｂｅ、４ｂｆ、１２ｃ、１２ａ、１８ａ、１ａｓ、１ｓ、１８ｃ、１８ｄ、１８ｆ、１８ｇ、１８ｉ、１８ｋ、１９ｊ、１８ｍ、１８ｑ、１８ｒ、１８ｓ、１８ｔ、１８ｕ、１８ｖ、１８ｘ、１８ｙ、１８ａｃ、１８ａｄ、１８ａｅ、１８ａｈ、１８ａｋ、１８ａｍ、１８ａｎ、１８ａｐ、１８ａｒ、１８ａｕ、１８ａｗ、１８ａｘ、１８ｂａ、１８ｂｄ、１８ｂｅ、１８ｂｇ、１８ｂｉ、１８ｂｋ、１８ｂｈ、１８ｂｊ、１８ｂｍ、１ｂｇ、８ｂ、４ｈ、１ｂａ、８ａ、１ａａ、１ａｃ、１ａｅ、１ａｆ、１ａｇ、１４ｂ、１ｂｃ、４ｉ、４ｊ、４ｋ、４ｌ、４ｍ、４ｎ、４ｏ、１８ｂｎ、１８ｂｏ、４ｕ、１ｂｂ、１ａｔ、７ｂ、７ｃ、７ｄ、７ｆ、７ｇ、７ｋ、５ａ、４ｗ、４ｘ、４ｙ、４ｚ、４ａｃ、４ａｆ、４ａｉ、１８ｂｒ、１８ｂｗ、１８ｃｃ、１８ｃｆ、１８ｃｈ、１８ｃｊ、１８ｃｋ、１８ｃｌ、４ａｋ、１８ｃｍ、４ａ、３ｉ、３ｙ、１ａｋ、１ａｌ、１ａｐ、１ｂｅ、１８ｃｏ、１８ｃｒ、１８ｃｓ、１８ｄｂ、１９ｐ、３ｌ、１ｕ、４ｂ、５ｑ、４ｃ、４ｅ、４ｆ、４ｄ、１ａｚ、４ｒ、４ｓ、１ｃｎ、１ｃｏ、３ａｄ、１ｃｌ、１ｃｍ、１ｃｎ、１ｃｑ、１ｃｖ、１ｃｘ、１ｄｉ、１ｄｊ、１ｅｂ、１ｃｊ、１ｃｋ、１ｃｔ、１ｃｕ、１ｃｚ、１ｄｂ、１ｄｃ、１ｄｄ、１ｄｅ、１ｄｇ、１ｄｈ、１ｄｋ、１ｄｌ、１ｄｍ、１ｄｎ、１ｄｏ、１ｄｐ、１ｄｑ、１ｄｔ、１ｄｕ、１ｄｗ、１ｄｙ、１ｄｚ、１ｅａ、１ｅｃ、１ｅｄ、１ｅｅ、１８ｄｍ、１８ｄｎ及び１８ｄｏのいずれか一つから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
実施例１ｂ、１ａ、１ｃ、１ｄ、１ｂｌ、１ｂｍ、１ｆ、１ｉ、１ｇ、１ｈ、１ｂｒ、１ｂｓ、１ｂｖ、１ｅ、１ｂｚ、１ｃｃ、１ｋ、１ｃｇ、１ｌ、４ａｌ、４ａｍ、４ａｏ、４ａｑ、４ａｓ、４ａｔ、４ａｕ、４ａｗ、４ａｘ、４ａｙ、４ａｚ、４ｂａ、４ｂｂ、４ｂｃ、４ｂｄ、４ｂｅ、４ｂｆ、１２ｃ、１２ａ、１８ａ、１ａｓ、１ｓ、１８ｃ、１８ｄ、１８ｆ、１８ｇ、１８ｉ、１８ｋ、１９ｊ、１８ｍ、１８ｑ、１８ｒ、１８ｓ、１８ｔ、１８ｕ、１８ｖ、１８ｘ、１８ｙ、１８ａｃ、１８ａｄ、１８ａｅ、１８ａｈ、１８ａｋ、１８ａｍ、１８ａｎ、１８ａｐ、１８ａｒ、１８ａｕ、１８ａｗ、１８ａｘ、１８ｂａ、１８ｂｄ、１８ｂｅ、１８ｂｇ、１８ｂ、１８ｂｋ、１８ｂｈ、１８ｂｊ、１８ｂｍ、１ｂｇ、８ｂ、４ｈ、１ｂａ、８ａ、１ａａ、１ａｃ、１ａｅ、１ａｆ、１ａｇ、１４ｂ、１ｂｃ、４ｉ、４ｊ、４ｋ、４ｌ、４ｍ、４ｎ、４ｏ、１８ｂｎ、１８ｂｏ、４ｕ、１ｂｂ、１ａｔ、７ｂ、７ｃ、７ｄ、７ｆ、７ｇ、７ｋ、５ａ、４ｗ、４ｘ、４ｙ、４ｚ、４ａｃ、４ａｆ、４ａｉ、１８ｂｒ、１８ｂｗ、１８ｃｃ、１８ｃｆ、１８ｃｈ、１８ｃｊ、１８ｃｋ、１８ｃｌ、４ａｋ、１８ｃｍ、４ａ、３ｉ、３ｙ、１ａｋ、１ａｌ、１ａｐ、１ｂｅ、１８ｃｏ、１８ｃｒ、１８ｃｓ、１８ｄｂ、１９ｐ、３ｌ、１ｕ、４ｂ、５ｑ、４ｃ、４ｅ、４ｆ、４ｄ、１ａｚ、４ｒ、４ｓ、１ｃｎ、１ｃｏ、３ａｄ、１ｃｊ、１ｃｋ、１ｃｔ、１ｃｕ、１ｃｚ、１ｄｂ、１ｄｃ、１ｄｄ、１ｄｅ、１ｄｇ、１ｄｈ、１ｄｋ、１ｄｌ、１ｄｍ、１ｄｎ、１ｄｏ、１ｄｐ、１ｄｑ、１ｄｔ、１ｄｕ、１ｄｗ、１ｄｙ、１ｄｚ、１ｅａ、１ｅｃ、１ｅｄ、１ｅｅ、１８ｄｍ、１８ｄｎ及び１８ｄｏのいずれか一つから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
実施例１ａ、１ｕ、１ａｌ、１ａｐ、１ａｔ、１ａｚ、１ｃｏ、１ｄｅ、１ｄｇ、１ｄｈ、１ｄｋ、１ｄｌ、１ｄｐ、１ｄｑ、１ｄｒ、１ｄｓ、１ｄｔ、１ｄｕ、１ｄｙ、１ｅｃ、１ｅｅ、１２ｄ、１４ｂ、１８ｄｎ及び１８ｄｏのいずれか一つから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、及び医薬的に受容可能な担体又は希釈剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項３４】
ヒト又は動物の身体の治療の方法において使用するための、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
ｍＴＯＲの阻害によって寛解される疾病を治療するための医薬の調製における、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３６】
医薬として使用するための、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項３７】
ヒトのような温血動物におけるｍＴＯＲ阻害効果の産生において使用するための医薬の製造における、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項３８】
ヒトのような温血動物における抗癌効果の産生において使用するための医薬の製造における、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項３９】
黒色腫、神経膠腫、乳頭様甲状腺腫瘍、胆管細胞癌、結腸癌、卵巣癌、肺癌、白血病、リンパ系腫瘍、肝臓、腎臓、膀胱、前立腺、子宮内膜、乳房及び膵臓における癌腫及び肉腫、並びに皮膚、結腸、甲状腺、肺及び卵巣の原発性及び再発性固形腫瘍の治療において使用するための医薬の製造における、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項４０】
ヒトのような温血動物におけるｍＴＯＲ阻害効果の産生における、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項４１】
ヒトのような温血動物における抗癌効果の産生における、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項４２】
黒色腫、神経膠腫、乳頭様甲状腺腫瘍、胆管細胞癌、結腸癌、卵巣癌、肺癌、白血病、リンパ系腫瘍、肝臓、腎臓、膀胱、前立腺、子宮内膜、乳房及び膵臓における癌腫及び肉腫、並びに皮膚、結腸、甲状腺、肺及び卵巣の原発性及び再発性固形腫瘍の治療における、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項４３】
ｍＴＯＲ阻害効果を産生するための、このような治療を必要とするヒトのような温血動物において、有効な量の請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、前記動物に投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項４４】
抗癌効果を産生するための、このような治療を必要とするヒトのような温血動物において、有効な量の請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、前記動物に投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項４５】
黒色腫、神経膠腫、乳頭様甲状腺腫瘍、胆管細胞癌、結腸癌、卵巣癌、肺癌、白血病、リンパ系腫瘍、肝臓、腎臓、膀胱、前立腺、子宮内膜、乳房及び膵臓における癌腫及び肉腫、並びに皮膚、結腸、甲状腺、肺及び卵巣の原発性及び再発性固形腫瘍を治療する、このような治療を必要とするヒトのような温血動物において、有効な量の請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、前記動物に投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項４６】
ヒトのような温血動物におけるｍＴＯＲ阻害効果の産生において使用するための、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項４７】
ヒトのような温血動物における抗癌効果の産生において使用するための、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項４８】
ヒトのような温血動物における黒色腫、神経膠腫、乳頭様甲状腺腫瘍、胆管細胞癌、結腸癌、卵巣癌、肺癌、白血病、リンパ系腫瘍、肝臓、腎臓、膀胱、前立腺、子宮内膜、乳房及び膵臓における癌腫及び肉腫、並びに皮膚、結腸、甲状腺、肺及び卵巣の原発性及び再発性固形腫瘍の治療において使用するための、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】
［式中：
Ｘ５、Ｘ６及びＸ８の一つ又は二つはＮであり、そして他はＣＨであり；
Ｒ７は、ハロ、ＯＲＯ１、ＳＲＳ１、ＮＲＮ１ＲＮ２、ＮＲＮ７ａＣ（Ｏ）ＲＣ１、ＮＲＮ７ｂＳＯ２ＲＳ２ａ、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から選択され、ここで、ＲＯ１及びＲＳ１は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基から選択され；ＲＮ１及びＲＮ２は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から独立に選択されるか、或いはＲＮ１及びＲＮ２は、これらが結合している窒素と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成し；
ＲＣ１は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基又はＮＲＮ８ＲＮ９から選択され、ここで、ＲＮ８及びＲＮ９は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から独立に選択されるか、或いはＲＮ８及びＲＮ９は、これらが結合している窒素と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成し；
ＲＳ２ａは、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基から選択され；
ＲＮ７ａ及びＲＮ７ｂは、Ｈ及びＣ１−４アルキル基から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ＯＲＯ２、ＳＲＳ２ｂ、ＮＲＮ５ＲＮ６、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、及び所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から選択され、
ここにおいて、ＲＯ２及びＲＳ２ｂは、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基から選択され；ＲＮ５及びＲＮ６は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、及び所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から独立に選択されるか、或いはＲＮ５及びＲＮ６は、これらが結合している窒素と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成する；］
の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２】
以下の式Ｉａ又はＩｂ：
【化２】
［式中：
Ｘ５、Ｘ６及びＸ８の一つ又は二つはＮであり、そして他はＣＨであり；
Ｒ７は、ハロ、ＯＲＯ１、ＳＲＳ１、ＮＲＮ１ＲＮ２、ＮＲＮ７ａＣ（Ｏ）ＲＣ１、ＮＲＮ７ｂＳＯ２ＲＳ２ａ、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から選択され、ここで、ＲＯ１及びＲＳ１は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基から選択され；ＲＮ１及びＲＮ２は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から独立に選択されるか、或いはＲＮ１及びＲＮ２は、これらが結合している窒素と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成し；
ＲＣ１は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基又はＮＲＮ８ＲＮ９から選択され、ここで、ＲＮ８及びＲＮ９は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から独立に選択されるか、或いはＲＮ８及びＲＮ９は、これらが結合している窒素と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成し；
ＲＳ２ａは、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基から選択され；
ＲＮ７ａ及びＲＮ７ｂは、Ｈ及びＣ１−４アルキル基から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ＯＲＯ２、ＳＲＳ２ｂ、ＮＲＮ５ＲＮ６、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、及び所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から選択され、
ここにおいて、ＲＯ２及びＲＳ２ｂは、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基から選択され；ＲＮ５及びＲＮ６は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、及び所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から独立に選択されるか、或いはＲＮ５及びＲＮ６は、これらが結合している窒素と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成する；］
の化合物、或いは医薬的に受容可能なその塩。
【請求項３】
以下の式Ｉａ：
【化３】
［式中：
Ｘ５、Ｘ６及びＸ８の一つ又は二つはＮであり、そして他はＣＨであり；
Ｒ７は、ハロ、ＯＲＯ１、ＳＲＳ１、ＮＲＮ１ＲＮ２、ＮＲＮ７ａＣ（Ｏ）ＲＣ１、ＮＲＮ７ｂＳＯ２ＲＳ２ａ、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から選択され、ここで、ＲＯ１及びＲＳ１は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基から選択され；ＲＮ１及びＲＮ２は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から独立に選択されるか、或いはＲＮ１及びＲＮ２は、これらが結合している窒素と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成し；
ＲＣ１は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基又はＮＲＮ８ＲＮ９から選択され、ここで、ＲＮ８及びＲＮ９は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から独立に選択されるか、或いはＲＮ８及びＲＮ９は、これらが結合している窒素と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成し；
ＲＳ２ａは、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基から選択され；
ＲＮ７ａ及びＲＮ７ｂは、Ｈ及びＣ１−４アルキル基から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ＯＲＯ２、ＳＲＳ２ｂ、ＮＲＮ５ＲＮ６、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、及び所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から選択され、
ここにおいて、ＲＯ２及びＲＳ２ｂは、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基から選択され；ＲＮ５及びＲＮ６は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、所望により置換されていてもよい５ないし２０員のヘテロアリール基、及び所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から独立に選択されるか、或いはＲＮ５及びＲＮ６は、これらが結合している窒素と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成する；］
の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項４】
Ｘ５、Ｘ６及びＸ８の一つのみがＮである、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ６がＣＨであり、そしてＸ５及びＸ８がＮである、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ８がＮである、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ７が、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、ＯＲＯ１、ＮＲＮ１ＲＮ２、ＮＲＮ７ａＣ（Ｏ）ＲＣ１及びＮＲＮ７ｂＳＯ２ＲＳ２ａから選択される、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ７が、所望により置換されていてもよいフェニル又はピリジル基である、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ７がＯＲＯ１であり、そしてＲＯ１が、置換されていることができるＣ１−７アルキル基である、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ７がＮＲＮ１ＲＮ２であり、そしてＲＮ２がＨである、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ＲＮ１がＣ３−７シクロアルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲＮ１がＣ５−６アリールである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ７がＮＲＮ７ａＣ（Ｏ）ＲＣ１であり、そしてＲＮ７ａが好ましくはＨである、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ＲＣ１が、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、Ｃ３−２０ヘテロシクリル、Ｃ１−７アルキル及びＮＲＮ８ＲＮ９から選択され、ここで、ＲＮ８は水素であり、そしてＲＮ９はＣ１−７アルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７が、ＮＲＮ７ｂＳＯ２ＲＳ２ａであり、そしてＲＮ７ｂがＨである、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
ＲＳ２ａが、Ｃ１−７アルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７が、所望により置換されていてもよいフェニル基であり、ここにおいて、所望による置換基は、好ましくはハロ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ１−７アルコキシ、スルホンアミノ（例えば、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｃ１−７アルキル）アミノ（例えば、−ＮＨ２、Ｃ５−６アリールアミノ、Ｃ１−７アルキルアミノ、及びジ−（Ｃ１−７アルキル）アミノ）、及びアミド（例えば、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣ１−７アルキル、ＣＯＮ（Ｃ１−７アルキル）２及び−ＣＯＮＨヘテロシクリル）から選択され、そしてここにおいて、置換基のアルキル、アルコキシ、又はアリール基は、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−７アルキル、Ｃ１−７アルコキシ、Ｃ５−６アリール、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−６アリールアミノ、ジ−（Ｃ１−７アルキル）２アミノ及びＣ１−７アルキルアミノから選択される一つ又はそれより多い基によって更に所望により置換されていることができる、請求項８に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ７が、以下の式：
【化４】
［式中：
Ｚは、Ｈ、Ｆ又はＯＲＯ３であり；
ＲＯ３は、水素又は所望により置換されていてもよいＣ１−６アルキル基から選択され；
ＲＮ１０は、水素、Ｃ（Ｏ）ＲＣ２、Ｃ（Ｓ）ＲＣ３、ＳＯ２ＲＳ３、所望により置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロシクリル基、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基又は所望により置換されていてもよいＣ１−１０アルキル基から選択され、ここで、ＲＣ２及びＲＣ３は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロシクリル基、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基又はＮＲＮ１１ＲＮ１２から選択され、ここで、ＲＮ１１及びＲＮ１２は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基、所望により置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロシクリル基、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基から独立に選択されるか、或いはＲＮ１１及びＲＮ１２は、これらが結合している窒素原子と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する複素環を形成し；そしてＲＳ３は、Ｈ、所望により置換されていてもよいＣ５−２０アリール基、所望により置換されていてもよいＣ５−２０ヘテロアリール基、又は所望により置換されていてもよいＣ１−７アルキル基から選択され；
ＲＮ１０ａは、水素又は所望により置換されていてもよいＣ１−１０アルキル基から選択されるか；或いは
ＲＮ１０及びＲＮ１０ａは、これらが結合している窒素と一緒に、３ないし８個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成する；］
から選択される、所望により置換されていてもよいフェニル基である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ７が、以下の式：
【化５】
［式中、
ＲＯ３は、水素又は所望により置換されていてもよいＣ１−６アルキル基から選択される；］
から選択される、所望により置換されていてもよいフェニル基である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ７が、以下の式：
【化６】
［式中、
Ｚは、Ｈ、Ｆ又はＯＲＯ３であり；
ＲＮ１０は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、−ＣＨ２シクロプロピル、メチルシクロヘキシル、シアノシクロヘキシル、ピラゾリル、ヒドロキシピロリジニル、−ＣＨ２イミダゾールから選択され；
ＲＮ１０ａは、水素であるか；或いは
ＲＮ１０及びＲＮ１０ａは、これらが結合している窒素と一緒に、５又は６個間の環の原子を含有する所望により置換されていてもよい複素環を形成し；
そしてここで、所望による置換基は、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−７アルキルオキシから選択される；］
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ７が、所望により置換されていてもよいフェニル基であり、ここにおいて、所望による置換基は、フルオロ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、メチル、メトキシ、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＯＣＨＦ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＭｅ、−ＣＯＮＨＥｔ、−ＣＯＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＮＭｅＥｔ、−ＣＯＮＭｅ２、Ｎ−メチルピペラジニルカルボニル及び４−ヒドロキシピペリジニルカルボニルから選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ７が、以下の式：
【化７】
【化８】
から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、ＮＲＮ５ＲＮ６であり、ここで、ＲＮ５及びＲＮ６は、これらが結合している窒素と一緒に、所望により置換されていてもよい３ないし８個間の環の原子を含有する複素環を形成している、請求項１ないし２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、モルホリノ、チオモルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル及びピロリジニルから選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、以下の式：
【化９】
【化１０】
である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２が、以下の式：
【化１１】
である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ７が、以下の式：
【化１２】
から選択され、そして、ここにおいて、Ｒ２は、以下の式：
【化１３】
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項２８】
実施例のいずれか一つから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
実施例１ｂｕ、１ｃｅ、１２ｂ、１８ｄｅ、１８ｄｇ、１８ｊ、１ａｒ、１９ｅ、１９ｈ、１９ｉ、１９ｌ、１９ｍ、１９ｎ、１９ｏ、１８ｎ、１８ｏ、１８ｚ、１８ａａ、１８ａｇ、１８ａｉ、１８ａｌ、１ｖ、１８ａｚ、１ａｈ、７ｅ、７ｉ、７ｊ、５ｄ、５ｆ、４ｖ、４ａｂ、４ａｊ、５ｔ、５ｕ、５ｗ、５ｘ、５ｙ、５ｚ、３ｆ、３ｇ、１８ｂｐ、１８ｂｓ、１８ｂｖ、１８ｂｙ、１８ｃｂ、１８ｃｖ、１ａｗ、３ｕ、１ｂｆ、１８ｃｔ、１９ｑ、１９ｓ、１９ｕ、１９ｖ、１９ｗ、１ａｕ、５ｒ、４ｔ、１８ｄｊ、１ｃｌ、２ｄ、２ｅ、１ｃｓ、２ｈ、２ｊ、１ｃｗ、１ｂｏ、１ｂｐ、１ｊ、１ｂｘ、１ｂｙ、１ｃｆ、１ｃｉ、１ｃｊ、４ａｎ、４ａｐ、４ａｖ、１２ｄ、１８ｄｈ、１８ｄｉ、６ａ、１ｎ、１ｐ、１ｑ、１８ｅ、１８ｈ、１９ｂ、１９ｃ、１９ｆ、１９ｋ、１８ｐ、１ｂｄ、１８ｗ、１８ａｂ、１８ａｆ、１８ａｊ、１８ａｑ、１８ａｓ、１８ａｖ、１８ａｙ、１８ｂｂ、１８ｂｃ、１８ｂｆ、１８ｂｌ、１ａｂ、４ｐ、９ａ、１ａｖ、３ａ、５ｂ、５ｃ、５ｅ、５ｇ、４ａａ、４ａｄ、４ａｈ、５ｖ、３ｅ、１８ｂｑ、１８ｂｔ、１８ｂｚ、１８ｃａ、１８ｃｄ、１８ｃｇ、１８ｃｉ、１８ｂｘ、５ｎ、１ａｍ、１ａｏ、１８ｃｎ、１８ｃｘ、１ｂｋ、１３ｂ、４ｇ、５ｓ、４ｑ、１８ｄｄ、１ｃｐ、１ｃｑ、２ｆ、２ｇ、１３ｇ、１ｃｖ、１ｃｔ、１ｂ、１ａ、１ｃ、１ｄ、１ｂｌ、１ｂｍ、１ｆ、１ｉ、１ｇ、１ｈ、１ｂｒ、１ｂｓ、１ｂｖ、１ｅ、１ｂｚ、１ｃｃ、１ｋ、１ｃｇ、１ｌ、４ａｌ、４ａｍ、４ａｏ、４ａｑ、４ａｓ、４ａｔ、４ａｕ、４ａｗ、４ａｘ、４ａｙ、４ａｚ、４ｂａ、４ｂｂ、４ｂｃ、４ｂｄ、４ｂｅ、４ｂｆ、１２ｃ、１２ａ、１８ａ、１ａｓ、１ｓ、１８ｃ、１８ｄ、１８ｆ、１８ｇ、１８ｉ、１８ｋ、１９ｊ、１８ｍ、１８ｑ、１８ｒ、１８ｓ、１８ｔ、１８ｕ、１８ｖ、１８ｘ、１８ｙ、１８ａｃ、１８ａｄ、１８ａｅ、１８ａｈ、１８ａｋ、１８ａｍ、１８ａｎ、１８ａｐ、１８ａｒ、１８ａｕ、１８ａｗ、１８ａｘ、１８ｂａ、１８ｂｄ、１８ｂｅ、１８ｂｇ、１８ｂｉ、１８ｂｋ、１８ｂｈ、１８ｂｊ、１８ｂｍ、１ｂｇ、８ｂ、４ｈ、１ｂａ、８ａ、１ａａ、１ａｃ、１ａｅ、１ａｆ、１ａｇ、１４ｂ、１ｂｃ、４ｉ、４ｊ、４ｋ、４ｌ、４ｍ、４ｎ、４ｏ、１８ｂｎ、１８ｂｏ、４ｕ、１ｂｂ、１ａｔ、７ｂ、７ｃ、７ｄ、７ｆ、７ｇ、７ｋ、５ａ、４ｗ、４ｘ、４ｙ、４ｚ、４ａｃ、４ａｆ、４ａｉ、１８ｂｒ、１８ｂｗ、１８ｃｃ、１８ｃｆ、１８ｃｈ、１８ｃｊ、１８ｃｋ、１８ｃｌ、４ａｋ、１８ｃｍ、４ａ、３ｉ、３ｙ、１ａｋ、１ａｌ、１ａｐ、１ｂｅ、１８ｃｏ、１８ｃｒ、１８ｃｓ、１８ｄｂ、１９ｐ、３ｌ、１ｕ、４ｂ、５ｑ、４ｃ、４ｅ、４ｆ、４ｄ、１ａｚ、４ｒ、４ｓ、１ｃｎ、１ｃｏ、３ａｄ、１ｃｒ、１ｃｗ、１ｃｙ、１ｄｖ、１５ｃ、１ｃｌ、１ｃｍ、１ｃｎ、１ｃｑ、１ｃｖ、１ｃｘ、１ｄｉ、１ｄｊ、１ｅｂ、１ｃｊ、１ｃｋ、１ｃｔ、１ｃｕ、１ｃｚ、１ｄｂ、１ｄｃ、１ｄｄ、１ｄｅ、１ｄｇ、１ｄｈ、１ｄｋ、１ｄｌ、１ｄｍ、１ｄｎ、１ｄｏ、１ｄｐ、１ｄｑ、１ｄｔ、１ｄｕ、１ｄｗ、１ｄｙ、１ｄｚ、１ｅａ、１ｅｃ、１ｅｄ、１ｅｅ、１８ｄｍ、１８ｄｎ及び１８ｄｏのいずれか一つから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
実施例１ｂｏ、１ｂｐ、１ｊ、１ｂｘ、１ｂｙ、１ｃｆ、１ｃｉ、１ｃｊ、４ａｎ、４ａｐ、４ａｖ、１２ｄ、１８ｄｈ、１８ｄｉ、６ａ、１ｎ、１ｐ、１ｑ、１８ｅ、１８ｈ、１９ｂ、１９ｃ、１９ｆ、１９ｋ、１８ｐ、１ｂｄ、１８ｗ、１８ａｂ、１８ａｆ、１８ａｊ、１８ａｑ、１８ａｓ、１８ａｖ、１８ａｙ、１８ｂｂ、１８ｂｃ、１８ｂｆ、１８ｂｌ、１ａｂ、４ｐ、９ａ、１ａｖ、３ａ、５ｂ、５ｃ、５ｅ、５ｇ、４ａａ、４ａｄ、４ａｈ、５ｖ、３ｅ、１８ｂｑ、１８ｂｔ、１８ｂｚ、１８ｃａ、１８ｃｄ、１８ｃｇ、１８ｃｉ、１８ｂｘ、５ｎ、１ａｍ、１ａｏ、１８ｃｎ、１８ｃｘ、１ｂｋ、１３ｂ、４ｇ、５ｓ、４ｑ、１８ｄｄ、１ｃｐ、１ｃｑ、２ｆ、２ｇ、１３ｇ、１ｃｖ、１ｃｔ、１ｂ、１ａ、１ｃ、１ｄ、１ｂｌ、１ｂｍ、１ｆ、１ｉ、１ｇ、１ｈ、１ｂｒ、１ｂｓ、１ｂｖ、１ｅ、１ｂｚ、１ｃｃ、１ｋ、１ｃｇ、１ｌ、４ａｌ、４ａｍ、４ａｏ、４ａｑ、４ａｓ、４ａｔ、４ａｕ、４ａｗ、４ａｘ、４ａｙ、４ａｚ、４ｂａ、４ｂｂ、４ｂｃ、４ｂｄ、４ｂｅ、４ｂｆ、１２ｃ、１２ａ、１８ａ、１ａｓ、１ｓ、１８ｃ、１８ｄ、１８ｆ、１８ｇ、１８ｉ、１８ｋ、１９ｊ、１８ｍ、１８ｑ、１８ｒ、１８ｓ、１８ｔ、１８ｕ、１８ｖ、１８ｘ、１８ｙ、１８ａｃ、１８ａｄ、１８ａｅ、１８ａｈ、１８ａｋ、１８ａｍ、１８ａｎ、１８ａｐ、１８ａｒ、１８ａｕ、１８ａｗ、１８ａｘ、１８ｂａ、１８ｂｄ、１８ｂｅ、１８ｂｇ、１８ｂｉ、１８ｂｋ、１８ｂｈ、１８ｂｊ、１８ｂｍ、１ｂｇ、８ｂ、４ｈ、１ｂａ、８ａ、１ａａ、１ａｃ、１ａｅ、１ａｆ、１ａｇ、１４ｂ、１ｂｃ、４ｉ、４ｊ、４ｋ、４ｌ、４ｍ、４ｎ、４ｏ、１８ｂｎ、１８ｂｏ、４ｕ、１ｂｂ、１ａｔ、７ｂ、７ｃ、７ｄ、７ｆ、７ｇ、７ｋ、５ａ、４ｗ、４ｘ、４ｙ、４ｚ、４ａｃ、４ａｆ、４ａｉ、１８ｂｒ、１８ｂｗ、１８ｃｃ、１８ｃｆ、１８ｃｈ、１８ｃｊ、１８ｃｋ、１８ｃｌ、４ａｋ、１８ｃｍ、４ａ、３ｉ、３ｙ、１ａｋ、１ａｌ、１ａｐ、１ｂｅ、１８ｃｏ、１８ｃｒ、１８ｃｓ、１８ｄｂ、１９ｐ、３ｌ、１ｕ、４ｂ、５ｑ、４ｃ、４ｅ、４ｆ、４ｄ、１ａｚ、４ｒ、４ｓ、１ｃｎ、１ｃｏ、３ａｄ、１ｃｌ、１ｃｍ、１ｃｎ、１ｃｑ、１ｃｖ、１ｃｘ、１ｄｉ、１ｄｊ、１ｅｂ、１ｃｊ、１ｃｋ、１ｃｔ、１ｃｕ、１ｃｚ、１ｄｂ、１ｄｃ、１ｄｄ、１ｄｅ、１ｄｇ、１ｄｈ、１ｄｋ、１ｄｌ、１ｄｍ、１ｄｎ、１ｄｏ、１ｄｐ、１ｄｑ、１ｄｔ、１ｄｕ、１ｄｗ、１ｄｙ、１ｄｚ、１ｅａ、１ｅｃ、１ｅｄ、１ｅｅ、１８ｄｍ、１８ｄｎ及び１８ｄｏのいずれか一つから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
実施例１ｂ、１ａ、１ｃ、１ｄ、１ｂｌ、１ｂｍ、１ｆ、１ｉ、１ｇ、１ｈ、１ｂｒ、１ｂｓ、１ｂｖ、１ｅ、１ｂｚ、１ｃｃ、１ｋ、１ｃｇ、１ｌ、４ａｌ、４ａｍ、４ａｏ、４ａｑ、４ａｓ、４ａｔ、４ａｕ、４ａｗ、４ａｘ、４ａｙ、４ａｚ、４ｂａ、４ｂｂ、４ｂｃ、４ｂｄ、４ｂｅ、４ｂｆ、１２ｃ、１２ａ、１８ａ、１ａｓ、１ｓ、１８ｃ、１８ｄ、１８ｆ、１８ｇ、１８ｉ、１８ｋ、１９ｊ、１８ｍ、１８ｑ、１８ｒ、１８ｓ、１８ｔ、１８ｕ、１８ｖ、１８ｘ、１８ｙ、１８ａｃ、１８ａｄ、１８ａｅ、１８ａｈ、１８ａｋ、１８ａｍ、１８ａｎ、１８ａｐ、１８ａｒ、１８ａｕ、１８ａｗ、１８ａｘ、１８ｂａ、１８ｂｄ、１８ｂｅ、１８ｂｇ、１８ｂ、１８ｂｋ、１８ｂｈ、１８ｂｊ、１８ｂｍ、１ｂｇ、８ｂ、４ｈ、１ｂａ、８ａ、１ａａ、１ａｃ、１ａｅ、１ａｆ、１ａｇ、１４ｂ、１ｂｃ、４ｉ、４ｊ、４ｋ、４ｌ、４ｍ、４ｎ、４ｏ、１８ｂｎ、１８ｂｏ、４ｕ、１ｂｂ、１ａｔ、７ｂ、７ｃ、７ｄ、７ｆ、７ｇ、７ｋ、５ａ、４ｗ、４ｘ、４ｙ、４ｚ、４ａｃ、４ａｆ、４ａｉ、１８ｂｒ、１８ｂｗ、１８ｃｃ、１８ｃｆ、１８ｃｈ、１８ｃｊ、１８ｃｋ、１８ｃｌ、４ａｋ、１８ｃｍ、４ａ、３ｉ、３ｙ、１ａｋ、１ａｌ、１ａｐ、１ｂｅ、１８ｃｏ、１８ｃｒ、１８ｃｓ、１８ｄｂ、１９ｐ、３ｌ、１ｕ、４ｂ、５ｑ、４ｃ、４ｅ、４ｆ、４ｄ、１ａｚ、４ｒ、４ｓ、１ｃｎ、１ｃｏ、３ａｄ、１ｃｊ、１ｃｋ、１ｃｔ、１ｃｕ、１ｃｚ、１ｄｂ、１ｄｃ、１ｄｄ、１ｄｅ、１ｄｇ、１ｄｈ、１ｄｋ、１ｄｌ、１ｄｍ、１ｄｎ、１ｄｏ、１ｄｐ、１ｄｑ、１ｄｔ、１ｄｕ、１ｄｗ、１ｄｙ、１ｄｚ、１ｅａ、１ｅｃ、１ｅｄ、１ｅｅ、１８ｄｍ、１８ｄｎ及び１８ｄｏのいずれか一つから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
実施例１ａ、１ｕ、１ａｌ、１ａｐ、１ａｔ、１ａｚ、１ｃｏ、１ｄｅ、１ｄｇ、１ｄｈ、１ｄｋ、１ｄｌ、１ｄｐ、１ｄｑ、１ｄｒ、１ｄｓ、１ｄｔ、１ｄｕ、１ｄｙ、１ｅｃ、１ｅｅ、１２ｄ、１４ｂ、１８ｄｎ及び１８ｄｏのいずれか一つから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、及び医薬的に受容可能な担体又は希釈剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項３４】
ヒト又は動物の身体の治療の方法において使用するための、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
ｍＴＯＲの阻害によって寛解される疾病を治療するための医薬の調製における、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３６】
医薬として使用するための、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項３７】
ヒトのような温血動物におけるｍＴＯＲ阻害効果の産生において使用するための医薬の製造における、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項３８】
ヒトのような温血動物における抗癌効果の産生において使用するための医薬の製造における、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項３９】
黒色腫、神経膠腫、乳頭様甲状腺腫瘍、胆管細胞癌、結腸癌、卵巣癌、肺癌、白血病、リンパ系腫瘍、肝臓、腎臓、膀胱、前立腺、子宮内膜、乳房及び膵臓における癌腫及び肉腫、並びに皮膚、結腸、甲状腺、肺及び卵巣の原発性及び再発性固形腫瘍の治療において使用するための医薬の製造における、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項４０】
ヒトのような温血動物におけるｍＴＯＲ阻害効果の産生における、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項４１】
ヒトのような温血動物における抗癌効果の産生における、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項４２】
黒色腫、神経膠腫、乳頭様甲状腺腫瘍、胆管細胞癌、結腸癌、卵巣癌、肺癌、白血病、リンパ系腫瘍、肝臓、腎臓、膀胱、前立腺、子宮内膜、乳房及び膵臓における癌腫及び肉腫、並びに皮膚、結腸、甲状腺、肺及び卵巣の原発性及び再発性固形腫瘍の治療における、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項４３】
ｍＴＯＲ阻害効果を産生するための、このような治療を必要とするヒトのような温血動物において、有効な量の請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、前記動物に投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項４４】
抗癌効果を産生するための、このような治療を必要とするヒトのような温血動物において、有効な量の請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、前記動物に投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項４５】
黒色腫、神経膠腫、乳頭様甲状腺腫瘍、胆管細胞癌、結腸癌、卵巣癌、肺癌、白血病、リンパ系腫瘍、肝臓、腎臓、膀胱、前立腺、子宮内膜、乳房及び膵臓における癌腫及び肉腫、並びに皮膚、結腸、甲状腺、肺及び卵巣の原発性及び再発性固形腫瘍を治療する、このような治療を必要とするヒトのような温血動物において、有効な量の請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、前記動物に投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項４６】
ヒトのような温血動物におけるｍＴＯＲ阻害効果の産生において使用するための、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項４７】
ヒトのような温血動物における抗癌効果の産生において使用するための、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項４８】
ヒトのような温血動物における黒色腫、神経膠腫、乳頭様甲状腺腫瘍、胆管細胞癌、結腸癌、卵巣癌、肺癌、白血病、リンパ系腫瘍、肝臓、腎臓、膀胱、前立腺、子宮内膜、乳房及び膵臓における癌腫及び肉腫、並びに皮膚、結腸、甲状腺、肺及び卵巣の原発性及び再発性固形腫瘍の治療において使用するための、請求項１ないし３２のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる、医薬組成物。
【公表番号】特表２０１０−５０１５３５（Ｐ２０１０−５０１５３５Ａ）
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２５１０５（Ｐ２００９−５２５１０５）
【出願日】平成１９年８月２１日（２００７．８．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００３１７９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２３１６１
【国際公開日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【出願人】（５０３１６０６２９）クドス ファーマシューティカルズ リミテッド (23)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月２１日（２００７．８．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００３１７９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２３１６１
【国際公開日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【出願人】（５０３１６０６２９）クドス ファーマシューティカルズ リミテッド (23)
【Ｆターム（参考）】
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